AINEs-1

Question 1

Por que os AINEs são considerados agentes semelhantes ao ácido acetilsalicílico?

Answer 1

Devido a seus efeitos serem parecidos

Question 2

Explique o funcionamento do efeitos analgésico dos AINEs

Answer 2

Eles impedem a atuação das prostaglandinas nas fibras nociceptivas, impossibilitando a atuação de serotonina e bradicinina. Isso tudo resulta na não-despolarização das fibras

Question 3

Na fisiopatologia da febre, ocorre um aumento da produção de … no … ,elas atuam induzindo as enzimas … , aumentando a concentração de prostaglandinas que, por sua vez, aumenta a concentração de AMPc, causando o aumento da temperatura do corpo.

Answer 3

Citocinas (IL-1beta) // hipotálamo // COX2

Question 4

Qual o mecanismo de atuação dos AINEs?

Answer 4

Atuam por meio da inibição das Cicloxigenases (COX)

Question 5

A inibição de qual COX é pertinente no combate a febre?

Answer 5

COX2

Question 6

Qual o efeito dos AINEs sobre outros mediadores da inflamação, como os leucotrienos?

Answer 6

Nenhum

Question 7

No caso de lesão tecidual a enzima … , presente na membrana celular atua nos fosfolipídios causando a liberação de …

Answer 7

Fosfolipase A2 // Ácido aracdônico

Question 8

O ácido aracdônico é convertido pela … em … e …

Answer 8

COX // prostaglandinas // tromboxanos

Question 9

Quais os principais efeitos das prostaglandinas no corpo?

Answer 9

Ela atua na nocicepção, vasodilatação, febre, diminuindo a secreção gástrica e aumentando a liberação de muco e bicarbonato no TGI

Question 10

Qual a importância dos tromboxanos no organismo?

Answer 10

Atuam na agregação plaquetária

Question 11

Qual a COX presente nas plaquetas e responsável pela síntese de tromboxanos?

Answer 11

COX1

Question 12

Quais COXs são consideradas constitutivas? O que significa isso?

Answer 12

COX2 e COX3 // elas são são induzidas por um substrato específico

Question 13

Qual COX é considerada induzida?

Answer 13

COX2

Question 14

Qual o único antagonista irreversível das COXs?

Answer 14

Ácido acetilsalicílico (AAS)

Question 15

O estado irreversível do AAS é devido a ligação … que esse faz com as COXs, isso desencadeia um processo de … da serina presente nessas enzimas.

Answer 15

Covalente // acetilação

Question 16

Uma vez acetilada pelo uso de AAS, as COX2 passa a produzir Ácido 15-hidroxieicosatetraenóico, que ao interagir com a enzima … produz …

Answer 16

5-lipoxigenase // ácido 15-epilipoxina A4

Question 17

Qual a importância do ácido 15-epilipoxina A4?

Answer 17

Aumenta os efeitos antiinflamatórios da AAS

Question 18

A duração dos efeitos da AAS depende de que?

Answer 18

Da taxa de renovação das enzimas COX

Question 19

Qual a duração média da vida de uma plaqueta e consequentemente dos efeitos da AAS sob a agregação plaquetária?

Answer 19

8 - 11 dias

Question 20

O efeito anticoagulante dos AINEs depende da inibição da produção de que?

Answer 20

Tromboxana 2

Question 21

Os AINEs são considerados hidro ou lipossolúveis? Qual a relevância disso?

Answer 21

Lipossolúveis → ligam-se fortemente a proteínas plasmáticas

Question 22

A duração do efeito dos AINEs depende de que?

Answer 22

Taxa de depuração do fármaco

Question 23

Qual a intensidade do efeito analgésico dos AINEs?

Answer 23

Leve e modereada

Question 24

Qual a maior indicação para os efeitos antiinflamatórios dos AINEs?

Answer 24

Distúrbios musculoesqueléticos, como artrite reumatóide

Question 25

Por que o paracetamol não tem alta eficácia em seu efeito antiinflamatório?

Answer 25

Não consegue inibir a COX1 plaquetária devido a alta concentração de superóxido nessas células

Question 26

Um dos efeitos colaterais comuns dos AINEs são distúrbios gastrintestinais. No entanto esse efeito adverso está confinado a uma via de administração. Que via é essa?

Answer 26

Via de administração oral → Atuação local

Question 27

Qual o efeitos das prostaglandinas no TGI?

Answer 27

Elas diminuem a produção e liberação de ácido gástrico e aumentam a liberação de muco estomacal e bicarbonato

Question 28

Por que ocorrem distúrbios gastrintestinais como efeito colateral dos AINEs?

Answer 28

Devido a sua atuação inibindo a COX1 gástrica

Question 29

Como é combatida os efeitos gastrintestinais dos AINEs?

Answer 29

Com a administração oral de análogos de prostaglandina (misoprostol)

Question 30

Qual o efeitos de AINEs sobre a gestação?

Answer 30

Prolongam a gestação

Question 31

As alterações do funcionamento renal pelo uso de AINEs envolvem uma diminuição do fluxo … e da filtração … . Além disso, ocorre uma retenção de água e … , podendo causar uma hiperpotassemia

Answer 31

Sanguíneo // glomerular // Sódio

Question 32

Como ocorre a hiperpotassemia como um efeito colateral no uso de AINEs?

Answer 32

Diminuição de prostaglandinas → diminui renina → diminui aldosterona → aumenta a reabsorção de potássio

Question 33

Qual o fármaco de primeira escolha no tratamento de artrite?

Answer 33

naproxeno

Question 34

Que cuidados devem ser tomados durante o uso de paracetamol em infantos?

Answer 34

Altas concentrações podem levar a hepatotoxicidade, portanto o intervalo entre as doses não pode ser menor do que 4 horas

Question 35

Que fármaco é utilizado para combater febres altas em crianças?

Answer 35

Ibuprofeno ou naproxeno

Question 36

Que fármaco é utilizado em situações extremas em crianças? Por que ele só é utilizado como ultimo recurso?

Answer 36

dipirona. Pode gerar agranulocitose irreversível

Question 37

Que fármaco é utilizado no tratamento da síndromo de reye em crianças?

Answer 37

Ácido acetilsalicílico (AAS)

Question 38

O uso de AINEs por gestantes é … . No entanto, alguns estudos mostram que doses moderadas dos fármacos não tem efeitos teratogênicos e poderiam ser utilizados, desde que fossem suspenso na …

Answer 38

Contra-indicado // época prevista para o parto

Question 39

Explique a interações medicamentosa entre AINEs e varfarina

Answer 39

AINEs potencializam os efeitos da varfarina. AINEs tem mais afinidade pelas proteínas plasmáticas, aumentando a concentração livre da varfarina. Não só isso, eles também inibem a produção de tromboxanos, que participam da cascata de coagulação

Question 40

Os salicilatos atuam nas células ciliadas da cóclea causando que efeitos neurológicos?

Answer 40

Tinido e surdez

Question 41

Os efeitos neurológicos adversos dos salicilatos são decorrentes de altas doses dos fármacos. Que sintomas eles incluem?

Answer 41

Tinido, surdez, confusão, delírio, psicose e coma

Question 42

Que fármacos são classificados como salicilatos?

Answer 42

Ácido acetilsalicílico (AAS) e salicilato de sódio

Question 43

Os salicilatos são considerados analgésicos de … intensidade. Eles tem seus efeitos analgésicos atuando em estruturas … . São considerados a classe mais usada dos AINEs por não causarem … .

Answer 43

Pouca // tegumentares // tolerância e dependência

Question 44

Por que doses moderadas de salicilatos com intenções antipiréticas levam a um aumento do consumo de oxigênio?

Answer 44

Porque eles desacoplam fosforilação oxidativa e estimulam o centro respiratório, afetando a manutenção de PCO2

Question 45

Deve ter cautela durante o uso concomitante de salicilatos e … ou … . Por que?

Answer 45

Barbitúricos // opioides // eles são depressores do sistema respiratório

Question 46

Decorra a respeito das alterações hidreletrolíticas decorrentes de intoxicação por salicilatos

Answer 46

A alcalose respiratória diminui a PCO2 plasmática e a reabsorção tubular de bicarbonato. Isso desencadeia um aumento da excreção renal (Na, K, H2O) e uma perda de água por sudorese e pulmões

Question 47

Grandes doses de salicilatos podem desencadear que efeito cardiovascular?

Answer 47

Vasodilatação

Question 48

Um paciente começa a fazer uso de salicilatos. Algum tempo após disso é diagnosticado com anemia. Como esses dois eventos podem estar interligados?

Answer 48

Os salicilatos tem como efeitos colaterais ulcerações e hemorragias (devido a seu efeito anticoagulante). Juntos esses efeitos colaterais podem levar a um quadro de anemia

Question 49

Os salicilatos são contra-indicados no caso de que condição pré existente? Por que?

Answer 49

Hepatopatia crônica. Porque são propensos a causar lesões hepáticas (somente em altas doses em pacientes sem hepatopatia)

Question 50

Quais os efeitos colaterais renais provocados pelo uso de salicitos?

Answer 50

Retenção de sódio e água // redução da função renal

Question 51

Quais os efeitos uricosúricos decorrentes de doses pequenas de salicitos?

Answer 51

Aumento dos níveis de ácido úrico sérico → induz GOTA

Question 52

Quais os efeitos uricosúricos decorrentes de doses grandes de salicitos?

Answer 52

Diminuição dos níveis séricos de ácido úrico devido a um aumento na reabsorção dele nos túbulos proximais

Question 53

Os salicitos prolongam o tempo de sangramento. Quais são as 4 contra-indicações desses fármacos relacionadas a esse efeito?

Answer 53

Lesão hepática, hipoprotrombinemia, déficit de vit K e hemofilia

Question 54

AAS pode ser utilizado na profilaxia de que doença?

Answer 54

Doença tromboembólica

Question 55

A difusão passiva dos salicitos depende do … da região de absorção. Dito isso, apesar da acidez estomacal, eles são mais absorvidos nos intentinos devido a sua vasta …

Answer 55

pH // área de contato

Question 56

O que se recomenda a pacientes em uso de AINEs para profilaxia de efeitos colaterais gastrintestinais?

Answer 56

Administração pós-alimentação

Question 57

Salicitos atravessam a barreira placentária?

Answer 57

Sim

Question 58

A maior parte do AAS é absorvido de forma intacta. O que acontece com o restante?

Answer 58

É hidrolisado por esterases no estômago e convertidos em ácido salicílico

Question 59

A biotransformação e excreção do ácido salicílico é dependente de que organelas celulares hepáticas?

Answer 59

RE e mitocôndrias

Question 60

Quais os três produtos do metabolismo do ácido salicílico?

Answer 60

Ácido salicurônico, éter ou glicuronídeo fenólico e éster ou acilglicuronídeo

Question 61

Que porcentagem do ácido salicílico é excretado de forma intacta pela urina?

Answer 61

10% (2 - 30)

Question 62

Uma vez conjugado, o ácido salicílico não sofre …

Answer 62

retrodifusão

Question 63

Quais os usos primários dos salicitos?

Answer 63

Cefaleia, artrite, dismenorreia, nevralgia e mialgia

Question 64

Quais os usos secundários dos salicitos?

Answer 64

tratamento/profilaxia de doenças que favorecem agregação plaquetária // doença intestinal inflamatória

Question 65

Qual a quantidade de salicitos considerada fatal?

Answer 65

10 - 30 g

Question 66

Qual o nome dado a uma intoxicação leve de salicito?

Answer 66

salicilismo

Question 67

Quais são os sintomas principais do salicilismo?

Answer 67

Hiperventilação, cefaleia, redução da visão e dificuldade auditiva

Question 68

Quais os principais sintomas de intoxicação grave por salicitos?

Answer 68

Encefalopatia tóxica, convulsões, coma, colapso cardiovascular, insuficiência respiratória e fenômenos hemorrágicos]

Question 69

Quais suportes são necessários no caso de intoxicação grave por salicitos?

Answer 69

Cardiovascular e ventilatório

Question 70

Como é regulado o equlíbrio ácido-básico de pacientes com intoxicação grave por salicitos?

Answer 70

Líquidos intravenosos (bicarbonato)

Question 71

É necessário reduzir a absorção dos salicitos em pacientes gravemente intoxicados. Como isso é feito?

Answer 71

Por meio de administração de carvão ativado → causa excreção dos fármacos nas fezes

Question 72

Como se combate a hemorraia de pacientes com intoxicação grave de salicilitos?

Answer 72

Transfusão sanguínea ou administração de vitamina K

Question 73

Classificação de diflunisal

Answer 73

AINE

Question 74

O diflunisal é um derivado de que?

Answer 74

Ácido salicílico

Question 75

Qual o mecanismo do diflunisal?

Answer 75

Inibidor competitivo da COX

Question 76

Quais as indicações de uso do diflunisal?

Answer 76

Analgésico // osteoartrite e lesões musculoesqueléticas

Question 77

O diflunisal é desprovido de que efeito característico dos AINEs?

Answer 77

antipirético

Question 78

Quais os principais efeitos colaterais do uso de diflunisal?

Answer 78

Efeitos gastrintestinais e antiplaquetários

Question 79

O paracetamol é vantajoso um vez que não causa diversos efeitos colaterais característicos dos AINEs. Quais são eles?

Answer 79

Não afeta o sist cardiovascular ou respiratório, não afeta as plaquetas, o equilíbrio ácido-básico, o ácido úrico e não causa distúrbios gastrintestinais

Question 80

Qual o mecanismo de ação do paracetamol?

Answer 80

Inibe COX2 e COX3

Question 81

Por que o paracetamol não causa distúrbios gastrintestinais?

Answer 81

Ele não atua nas COX1 presentes no estômago

Question 82

Onde ocorre o metabolismo do paracetamol?

Answer 82

No fígado

Question 83

Quais são as principais enzimas envolvidas no metabolismo do paracetamol?

Answer 83

ADT-glicoruniltransferase // Sulfotransferase // glutationa-5-transferase

Question 84

Qual o produto da matabolização de paracetamol pela ADT-glicuroniltransferase?

Answer 84

Ácido glicurônico

Question 85

Qual o produto da matabolização de paracetamol pela sulfotransferase?

Answer 85

Ácido sulfúrico

Question 86

Qual o produto da matabolização de paracetamol pela glutationa-5-transferase?

Answer 86

Cisteína

Question 87

Qual o processo de metabolização secundário do paracetamol? Por que ele é importante?

Answer 87

N-hidroxilação por P450 // Seu produto (N-acetil-benzoquinoneimina) é tóxico

Question 88

Que enzima é responsável pelo metabolismo de N-acetil-benxoquinoneimina? Qual seu produto?

Answer 88

glutationa-5-transferase // glutationa