AINES Flashcards
(28 cards)
mecanismo de acción de los AINES
inhibición de las enzimas COX
-inhiben la producción de PGs a través del bloqueo de las COX
Que efectos tienen los AINES al bloquear la síntesis de PGs
evitan la sensibilización periférica de los nociceptores.
Los AINES tienen otro mecanismo de acción
sistema endocannabinoide
como se clasifican los AINES
ácidos:
-derivados del ac. salicilico
-derivados del ac. acético
-derivados del ac. propiónico
-derivados del ac. antranilico
-derivados fenólicos
-compuestros diarilheterocíclicos ( coxibs) selectivos cox2
no ácidos:
- derivado naftilalcanos
-derivado:sulfoanilidas
-paraaminofenoles
-derivado pirazonolonas
caracteristicas principales de los AINES
quien sintetizo el acido salicilico en 1859
hermann Kolbe
quien sintetizo el ASA en 1887 y en 1899 lo registró como aspirina
felix Hoffmann(1887) y bayer (1899) lo registró como aspirina.
primer medicamento comercializado en forma de tableta
la aspirina, condujo al desarrollo de otros fármacos con acción similar: fenilbutazona, fenamatos, indometacina, propionatos, oxicams
quien descubrió que la aspirina bloqueaba la acción de la enzima COX-1 y obtuvo el premio nobel medicina 1982
john vane (1970)
cox 1
constitutiva en todos los tejidos, más en riñon, tracto gastrointestinal y plaquetas.
función: proporciona prostanoides en muchos orgános
cox 2
inducible regulada por estimulos inflamatorios (macrofagos y sinoviocitos)
constitutiva en: celulas endoteliales, SNC y riñón.
función: principal fuente de formación de prostanoides proinflamatorios y pronociceptivos
- producción de PGI2
cox 3
deriva de una variante de empalme del gen de la cox 1, se encuentra en celulas endoteliales del SNC (hipotalamo) y corazón.
acción fisiologica del TXA2
vasoconstricción y agregación plaquetaria
acción fisiologica de PGL2
vasodilatación, broncodilatación, antiagregante y a nivel intestinal contracción.
acción fisiologica de PGE2
Ep1: broncoconstricción y a nivel intestinal constracción.
Ep2: vasodilatación, broncodilatación y relajación.
Ep3: contracción a nivel intestinal y uterina.
cción fisiologica de PGD2
dp1/ dp2: broncoconstricción
acción fisiologica de PGF2a
vasoconstricción, broncoconstricción, y contracción uterina.
derivados del ac. salicilico
-salicilatos acetilados: ASA
-salicilatos no acetilados: salicilato de metilo
-derivado difluorofenilo: diflunisal
derivados del ac. acetico
-ac. indolacético: sulindaco, indometacina, acetamicina
-ac. fenilacético: diclofenaco, aceclofenaco.
-ac. pirrolacético: ketorolaco
derivados del ac. propiónico
ibuprofeno
naproxeno
ketoprofeno
dexketoprofeno
flurbiprofeno
ac. tiaprofenico
loxoprofeno
derivados del acido antranílico
-fenamatos: ac. mefenámico y efenamato.
-clonixinato de lisina
derivados fenólicos
piroxicam
meloxicam
compuestos diarilheterociclicos( coxibs)
- sulfonamidas: celecoxib, parecoxib
-metilsulfonas: etoricoxib - otros: lumiracoxib
derivados de naftialcanos
nabumetona
