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Farmacología > AINES, Antiartricos, Antihistaminicos, Serotoninergicos > Flashcards

AINES, Antiartricos, Antihistaminicos, Serotoninergicos Flashcards

(341 cards)

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1
Q

Mecanismo de los aines

A

Inhibidore de la actividad de la COX

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2
Q

COX es

A

enzima sintasa

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3
Q

La COX, como enzima sintasa, convierte el____en endoperoxidos inestables y estos se transforman a __

A

Acido araquidonico

PG y Tromboxanos

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4
Q

COX 1 tiene funciones constitutivas (4)__

A

citoproteccion de mucosa gastrica,
trombogenesis plaquetaria,
hemodinamica renal o
diferenciacion de macrofago

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5
Q

COX 2, se sabes que tiene cataliza la produccion/sintesis de__
restringida por __

A

PG

Condiciones basales SNC

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6
Q

COX 2 es inducida por diversos mediadores asociados con__

A

Inflamacion y crecimiento celular

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7
Q

Mediadores inflamacion asociados a COX 2 _ _ _ (3)

A

Interferon gamma,
TNF,
IL-1

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8
Q

Papel esencial de COX 2 en el cuerpo __(4)

A

inflamacion, dolor, fiebre, proliferacion celular

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9
Q

Algunos efectos AINES puede deberse al mtb de __ hacia otros mediadores lipidicos

A

acido araquidonico

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10
Q

AAS (aspirina) redirige su actividad hacía la sintesis de ___ efectos ___

A

Sintesis de lipoxinas

Antiinflamatorias y antihiperalgesica

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11
Q

Principales acciones farmacologicas de interes terapeutico (5) AINES

A 
Analgesica
Antipiretica
Antiinflamatoria
Antiagregante plaquetaria
Uricosurica
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12
Q

La accion analgesica de AINES util en dolores__

Dosis elevada sirve para__

A

articulares
musculares
dentarios
Cefaleas, migrañas

posoperatorio, postraumatico y colicos
Dolor de Origen canceroso

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13
Q

AINES indicados para el dolor con participacion de la sintesis de _
Por ejemplo aplicacion en:

A

PG

dismenorrea, metastasis osea

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14
Q

En dolor de inflamacion, la actividad antiiflamatoria del AINE contribuye a ___

A

disminuir cascada de produccion, liberacion y acceso de sustancias

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15
Q

La accion antipiretica se explica por su capacidad de __ las concentraciones de ___
Mediante la__ directa de la actividad de __

A

disminuir – de PGE2

Inhibicion – COX 2

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16
Q

La acción antiiflamatoria es por inhibir la sintesis de __ y __

Estas tienen actividad __ y ___

A

PG y Tx

Actividad vasodilatadora y quimiotactica

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17
Q

La accion antiagregante plaquetaria se da por __ en higado de AAS causa un ⬇

A

la acetilacion en el higado de AAS resulta inhibida al 95%, hay un descenso de concentracion de TXA2 8-11 días

por inhibición de COX

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18
Q

Accion uricosurica se da por ___ del trans__ de___ al____

A

inhibicion del transporte acido urico desde la luz del tubulo renal → espacio intersticial

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19
Q

Reacciones adversas comunes son AINES (6)

A 
Gastrointestinal
Toxicidad hepatica
Riesgo cardiovascular
De localizacion renal
Hipersensibilidad
Reaccion hematologica
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20
Q

AINES son farmacos acidos con fijacion elevada a proteinas plasmaticas (V o F) a la proteina___

A

V

albumina

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21
Q

La concentracion mas elevada, debido a fijacion de proteinas esta en:__

A

Torrente sanguineo, higado ,bazo y medula osea

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22
Q

AINES Registra altas concentracion en entornos acidos como___(3)

A

tejidos inflamados,
tracto gastrointestinal superior, y
tubulos colectores renales

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23
Q

Paracetamol que con comparte muchas caracteristicas con AINES. Pero __ se fija a proteinas y su distribucion es__ en los compartimentos

A

NO

es homogenea en todo compartimento

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24
Q

AINES
Biodisponibilidad mayor a 80% vía __
metabolismo es __ excepto en __(3)

A

oral

escaso, (AAS, metamizol, diclofenaco)

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25
Eliminacion de AINES por vía__ | metabolitos de forma _activa
Urinaria | inactiva
26
AINES se absorben __ ___ despues de la ingestion oral | Consumo de alimentos __ la absorcion y biodisponibilidad
muy rapido | retrasa
27
AINES Se distribuyen bien y penetran facil en __
articulaciones artriticas
28
Celecoxib es un__ que alcanza concentracion suficiente para efecto en __ Atraviesa BHE
lipofilo | SNC
29
Ibuprofeno diclofenaco, paracetamol tiene una vida media de
1-4 hrs
30
Piroxicam vida media de
50 hrs
31
Naproxeno vida media de
9-25 hrs
32
Concentraciones plasmaticas AINES luego de la absorcion __ hrs
2-3 hrs
33
Farmaco AINES no son recomendable es
nefropatías y hepatopatías
34
Diclofenaco se absorbe bien en vías (2)
sistemica | Topica
35
AINES Reaccion adversa GI
Anorexia, nausea, dispepsia, dolor abdominal diarrea (no muy importante) La grave es ulcera gastrica, hemorragia
36
Tox. Hepatica se presenta en forma de :
hepatitis aguda o cronica
37
RAM Riesgo cardiovascular
IAM, ictus, aterotrombosis
38
RAM Reaccion Renal
Retencion Na y H2O Insuficiencia renal nefropatia
39
RAM Hipersensibilidad
Rinitis, urticaria, asma, edema laringeo, hipotension, shock anafilactico, eritema multiforme, purpura, fotodermatitis
40
RAM hematologica
Agranulositosis, anemia aplasica, riesgo hemorragia
41
RAM especiales en AINES
Sindrome REye | Prolongacion de la gestación
42
Indicaciones generales de AINES
``` Estados altamente inflamatorios Dolor cronico leve a moderado Analgesico asociado opiodes Post parto migraña (menstruacion dismenorrea) Colico menstruacion PX no quiere usar ipiodes ```
43
Dolor post operatorio usamos
Metamizol
44
Dismenorrea
Indometacina
45
AINEs reducen eficacia de
Inhibidores de convertidora de Angiotensina II
46
AINES junto a ___ aumenta gravedad en tubo digestivo
Corticoides
47
AINES con _ aumenta riesgo hemorragia
warfarina
48
Salicilatos incluyen
``` Ac. Acetilsalicilico (AAS), Ac. Salicilico, salicilato de metilo, diflunisal, salicilamida ```
49
Nucleo fundamental de salicilato
Acido salicilico, 2 hidroxibenzoico
50
(3) Formulaciones de salicilatos para cubrir objetivos
- Tamponadas-efervescentes - Liberación controlada - Aplicación tópica
51
Las diversas formulaciones de salicilatos buscan__
reducir irritacion gastrica, aumentar solubilidad y absorción
52
acciones farmacologicas de salicilatos (3)
- Analgesica, antipiretica, antiinflamatoria - Metabolicas - Inhibe secrecion activa Ac. urico (dosis baja); inhibe reabsorcion activa (dosis alta) ...Antiagregante plaquetario
53
Un salicilato Uricosurico es aquel que
Aumenta la excrecion de acido urico por la orina (por inhibicion de reabsorcion)
54
Diflunisal es uricosurico a dosis__
bajas
55
AAS a concentraciones bajas__ | A concentraciones altas__
actividad antiagregante plaquetaria Interfiere con sintesis de protrombina
56
AAS efecto (3) extra:
antiinflamatorio, analgesico, antipiretico antiagregante plaquetaria a dosis bajas
57
AAS es profilactico en__ | Protocolar en __
enfermedadesd Cardiovasculares IAM
58
AAS a dosis altas se comporta como
Uricosurico
59
AAS-ADME
A. Via oral absorcion estomago D. fija en proteinas y difunde a todo tejido M. Hepatico glucoronidizacion en primer paso mtb a salicilato E. Orina 10% sin mtb
60
Presentacion de AAS _ _ _ mg
500mg, 100mg, 80mg
61
AAS acetila e inhibe de forma ___ la COX
IRREVERSIBLE mientras que salicilatos no acetilados es revesible
62
AAS metaboliza a → Ac. Salicilico (V o F)
V
63
Los salicilatos se trasnportan de forma__fuera del LCR por medio del __
activa | Plexo coroideo
64
Uso del AAS
Fiebre reumatica
65
AAS rara vez se usa para
artritis reumatoide, espondiloartrosis, lupus eritematoso sistemico
66
Diflunsal uso para enfermedades: (4)
osteoartritis distensiones Esguinces musculoesqueleticos artritis reumatoide
67
Aplicaciones terapeuticas de Salicilatos (5)
``` Dolor Sindrome articulares FIEBRE Antiagregante plaquetario Enf. Kawasaki ```
68
RAM salicilatos
``` GI Disminuye Fx renal Reac Hipersensibilidad (broncoespasticas) hiperventilacion Teratogeno 1er trimestre Cierre conducto arterioso Sindrome Reye ```
69
RAM diflunisal
GI, Renal, cefalea insomnio parestesia, erupcion cutanea
70
AINES clasificacion (7)
``` Salicilatos Paraaminofenoles Deriv. Pirazolicos Deriv. Ac Propionico Deriv. Ac. Acetico Oxicams Inhib Selec COX2 ```
71
Salicilatos mas comunes:
AAS Diflunsal Ac. salicilico
72
Paraaminofenol mas comun
Paracetamol
73
D. Pirazolicos comun:
Metamizol
74
D- ac. propionico comunes:
Ibuprofeno naproxeno ketoprofeno
75
Derivado ac acetico comunes:
Indometacina ketorolaco diclofenaco
76
Oxicam comunes:
piroxicam | tenoxicam
77
Accion Paracetamol
Inhibir la COX (3) | Analgesico y antipiretico
78
Usos del paracetamol dolor _ y _
leve y moderado
79
Paracetamol ADME
A- VO intestino, biodisponibiida 70-90% D- todo tejido y liquido M- hepatico ac. glucoronico, sulfato (CYP450 y oxidasas mixtas) E-renal orina
80
RAM Paracetamol
hepatotoxico
81
Ventaja Paracetamol vs AAS
se puede usar en alergicos a AAS
82
Dosis Paracetamol
500mg, 600, 1000mg
83
Paraminofenol fenazopiridina se elimina en forma
activa
84
Paraminofenol fenazopiridina se usa para
cistitis, prostatitis, uretritis
85
Paracetamol es seguro no tiene mucha RAM, a 2g se ve---
RAM GI similar a la de AInes clasicos -mareos .reaccion cutanea ..nefropatia en sobredosis .leucopenia
86
Derivado pirazolicos comunes:
Metamizo/Dipirona/dioxadol
87
Metamizol es__
analgesico y antipiretico
88
ADME metamizol
A- Oral, hidroliza con juego gastrico en dos metbolitos___IM, IV D- uniforme amplia UNION POBRE a proteinas plasmaticas M- oxidacion a 4-MAA E- Renal
89
Metamizol vida media de
6-7 hrs
90
Metamizol es analgesico dolor_ a _
moderado a severo
91
Metamizol es un relajante de__
musculatura lisa en dolor colico
92
Metamizol util en
Fiebre elevada y grave dolor posoperatorio, neoplasico, jaquecas
93
RAM metamizol
hematologicas, agranulocitosis
94
Derivados de acido propionico Son el grupo de AINEs mas__
ibuprofeno naproxeno ketoprofeno utilizados
95
Derivados propionicos (ibu, naprox, ketopro) son
analgesico antipiretico antiinflamatorio y antiagregante plaquetario
96
Derivados del acido propionico son__
inhibidores no selectivos de COX
97
Der. propionico como naproxeno es inhibidor de la funcion de __
leucocitos
98
Der. propionico aplicacion en tratamiento de
artritis reumatoide, juvenil y osteoartritis, esponidilitis anquilossante, artritis gotosa, tendinitis
99
Ibuprofeno ADME
A-VO D-distribucion amplia 99% union a proteinas vida media 2 hrs, pasa barrera placentaria y liquido sinovial M-metabolismo hepatico hidroxilacion, desmetilacion glucoronizacion E- orina
100
Naproxeno ADME
A- VO D- union a proteinas 99% distrib. amplia, pasa barrera placentaria y hematoencefalica M- desmetilacion y conjugacion E- urinaria 99%
101
Aplicacion del ibuprofeno
dolor agudo, leve o moderado fiebre dismenorrea Antirreumatico adulto
102
RAM ibuprofeno
irritacion gastricas, hemorragia, erupciones, edema, tinnitus, mareo ,cefalea, insuficiencia renal
103
Aplicacion de naproxeno
inflamacion dolor agulo leve o moderdado y dismenorrea ataque agudo de gota antirreumatico
104
RAM naproxeno
dispepsia leve, prisois nausea, vomito y hemorragia gastrica somnolencia cefalea y mareo ototoxicidad agranulocitosis
105
Ketroprofeno ADME
A- VO, rectal, topica e IM D-2 hrs liquido sinovial, union proteina plasmatica M-hepatico ac. glucuronico E-orina acido glucuronico
106
Aplicacion ketoprofeno
artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, gota agudo, cuadro doloroso trauma posquirurgico odontologico
107
RAM ketoprofeno
dispepsia, nausea, vomito, diarrea, estreñimiento flatulencia
108
Derivados de acido acetico
indometacina diclofenaco sodico ketorolaco
109
Indometacina ADME
A-VO D-1-2hrs concentracion maxima liquido sinovial, 99% union a proteinas cruza barrera LCR M- hepatico desmetilacion glucoronizacion E- renal biliar
110
Indometacina aplicacion
antirreumatico, prevencion en parto prematuro antimigrañoso uricosurico
111
RAM indometacina
diarreas, ulceras estomago, hepatitis
112
Ketorolaco ADME
A- VO, IM. IV. intranasal D- biodisponi 81-100% barrera placentaria M- hepatico E- orina
113
Ketorolaco dosis
Las dosis típicas son 30-60 mg (intramus-cular), 15-30 mg (intravenoso), 10-20 mg (oral) y 31.5 mg
114
Ketorolaco aplicacion
dolor leve a moderado posoperatorio, trauma musculoesqueletico dolor por colico nefritico Disminuye riesgo IAM
115
RAM Ketorolaco
GI, dolor abdominal, dispepsia, nausea, ulcera
116
Diclofenaco sodico es un
Inhibidor potente COX 2 selectivamente | Antiinflamatorio ,antipiretico analgesico
117
Diclofenaco ADME
A-VO D-Distribuacion amplia, liquido sinovial M- hepatico hidroxilacion y conjugacion E- renal y biliar
118
Diclofenaco apliaciones
Dolor agudo y dismenorrea Artritis reumatoidea, artrosis, espondilistis anquilosante colico renal, dolor lumbar
119
RAM diclofenaco
distension abdominal, flatulencia, dolor, calambre, diarrea mareo tinnitus erupcion
120
Oxicams derivados enolicos mas comunes (2) accion (4)
Piroxicam meloxicam | antiinflamatoria, analgésica, antipirética y antiagregante plaquetaria.
121
Piroxicam mecanismo _
puede inhibir neutrofilos, y COX
122
Piroxicam aplicacion
artritis reumatoides y osteoartritis, gota aguda
123
Piroxicam ADME
A-VO, rectal IM D-union a proteínas 99% M-hidroxilacion conjugacions desmetilacion E-Orina sin cambios
124
RAM piroxicam
edema, mareo, palpitacion , cefalea. dolor abdominal
125
Meloxicam mecanismo
selectividad con COX 2 igual que diclofenaco
126
Meloxicam aplicacion
osteoartritis, artritis reumatoidea, y juvenil
127
Meloxicam ADME
A- VO lenta D-Liquido sinovial, 45% plasma M- hepatico oxidativo E- renal y fecal
128
RAM meloxicam
GI, diarrea, vomito , nausea
129
Inhibidores selectivos COX2 accion __
Alta efectividad antiinflama, antipireti, analgesic MENOR efecto plaquetara
130
Apliaciones de selectivos COX 2
artrosis, artritis reumatoides | Analgesia peri operatorio
131
Celecoxib apliacion
artrosis y artritis reumatoides
132
Celecoxib ADME
A-VO D-Baja biodispobilidad M-Hepatico CYP2C9 CYP3A4 E-Heces y orina
133
RAM celecoxib
Cardiovasculares edema, dolor abdominal
134
Farmacos usados para artropatías inflamatorias (3)
AINES FAME Glucocorticoides (controversial)
135
FAME Significa
Farmacos antirreumaticos modificadores de enfermedad
136
Hay tipos de FAME (2)
``` Sintesis quimica (metotrexato, leilunomida, hidroxicloroquina) Cultivos bacterianos/biologicos (Ac monoclonales, proteinas de fusion) ```
137
Sulindaco es un | adminitracion
Potente inhibidor COX 1-2 Menor a indometacina VO
138
Sulindaco accion __ y vida media __ | Distribucion_
rapida y vida media larga Distribucion todos tejidos Liquido sinovial
139
Apliacion del sulindaco
Antirreumatico y gota
140
Contraindicacion de sulindaco
niños y embarazadas
141
RAM Sulindaco
Gastropatía, ulcera, sangrado GI, perforacion
142
Ibuprofeno tiene accion en artritis __ | y no en la artritis__
Reumatica | Gotosa NO porque no es uricosurico
143
Sulindaco tiene accion en tiempo corto en tto
Sintomatico
144
Indometacina aplicacion
Actua como analgesico antiiflamtorio y uricosurico
145
Indometacina contraindicado en
Ulcus (ulcera intestino) hipersensibilidad
146
RAM indometacina
toxicidad GI, sangrado, hipersensibilidad, edema laringeo
147
Diclofenaco es un antirreumatico es__ pero no__
Analgesico pero NO es uricosurico
148
Diclofenaco aplicacion
artritis reumatoidea, artrosis, espondilitis anquilosante
149
Celecoxib aplicacion
artrosis, artritis reumatoide
150
FAME actuan.....
interfieriendo a factores que producen la enfermedad inhiben Citocinas TNF IL-1-6 etc Interfieren entre Cell T, Macrofago
151
Metotrexato es un__
agente modificador de enfermedad antirreumatico usado en tto inicial de artritis reumatoidea, que nunca fueron tratados con FAME
152
Mecanismo de Metotrexato--
inhibidor de la folato reductasa (dihidrofolato reductasa)
153
Mecanismo de accion mas probable de metotrexato es__
estimulacion de la liberacion de adenosina suprime fx inflamatorias de neutrofilos, macrofago/monocitos, cell dendritica, linfocitos
154
Aplicaciones terap. metotrexato
``` artritis reumatoide coriocarcinoma, tumores trofoblasticos, leucemias cancer mama cuello pulmon psoriasis severa micosis ```
155
metotrexato + sulfasalazina + hidroxicloroquina es la __ para tratamiento en forma __
es la mejor combinacion en tto forma leve e inicial
156
RAM metotrexato
nausea vomito estomatitis, mielosupresion (aplasia medular)
157
sulfazalazina es un
agente antiiflamatorio e inmunosupresor
158
Sulfazalazina mecanismo de accion
inhibir sintesis purinas(adenina y guanina)
159
Sulfazalazina su accion
disminuye velocidad sedimentacion y proteina C reactiva
160
Sulfazalazina se convierte en
mesalamina y despues sulfapiridina
161
Apliacion de sulfazalazina
Tto inicial y formas leves de a. reumatoide
162
Tambien sulfazalazina uso para
colitis ulcerosa y proctitis
163
RAM sulfazalazina
Ninguno significativo
164
Hidroxicloroquina es un
antimalaricos
165
Hidroxicloroquina aplicacion es
a. reumatoide adulto y lupus
166
Mecanismo de hidroxicloroquina
inhibe activacion de toll like receptor 9 en celulas dendriticas y su capacidad APC reduciendo la inflamacion
167
RAM hidroxicloroquina
toxicidad ocular, ceguera, reaccion dermica, reaccion hematologica anemia agrunolicitosis, GI, neuromusculares
168
Hidroxicloroquina contraindicados a px
psoriasis, alcoholicos y embarazo
169
FAME origen biologico
infliximab, etanercept, abatacept, rituximab, tocilizumab anakinra
170
Etanercept es un__ | Administracion__
agente antirreumatico , agente del factor TNF Administracion subcutanea o IV
171
Mecanismo de accion de etanercept
compuesto por receptores TNF y fc de Ig, inactiva el TNF alfa...reduce inflamacion y retarda progresion de AR
172
Etanercept aplicaciones
artritis reumatoide
173
RAM etanercept
infeccion tract aereo sup. dolor de cabeza predispone a infeccion
174
Tocilizumab es un
antirreumatico | antagonista de receptor de IL.6
175
Tocilizumab mecanismo de accion
se une a receptor IL-6 | reduce la inflamacion producida por IL-6
176
Aplicaciones de Tocilizumab
AR moderada a grave | artritis juvenil
177
RAM Tocilizumab
reacciones en lugar de inyeccion | aumento de niveles de colesterol serico y enzimas hepaticas
178
Infliximab es un
antirreumatico | Ac monoclonal contra TNF alfa
179
Mecanismo de accion Infliximab
Inactiva el TNF y reduce inflamacion dolor y destruccion reduce sintomas enf. de Crohn
180
Aplicaciones Infliximab
AR, enf. Crohn Subcutanea e IV
181
RAM Infliximab
fatiga nausea infeccion en tracto aereo superior
182
Abatacept es un antirreumatico
inhibidor de coestimulacion de celulas T
183
Abatacept mecanismo de accion
Previene activacion de LT | se une a CD80, CD86 en celulas APC, previene la interaccion CD28 entre APC
184
Aplicaciones Abatacept
Artritis juvenil, AR moderada a grave NO combinar con anakinra
185
RAM Abatacept
cefalea fatiga nausea infeccion en tracto aereo superior
186
Anakinra antirreumatico es un
antagonista receptores de IL-1
187
Anakinra mecanismo de accion
Antagonista del receptores de IL-1 inhibe, disminuye degradacion cartilago
188
Anakinra aplicaciones
AR
189
RAM Anakinra
infecciones graves y linfoma
190
Farmacos para Gota
Alopurinol, Probenecid, Colchicina, Pegloticasa
191
Alopurinol en antigota es un___
Inhibidor de xantina oxidasa
192
Alopurinol mecanismo
Inhibe xantino oxidada e inhibe la produccion de acido urico en sangre evita la precipitacion
193
Alopurinol Aplicaciones terapeuticas
Prevencion hiperuricemia y gota
194
RAM Alopurinol
erupcion | aumenta efectos warfarina, hipoglucemiantes (hipoglicemia)
195
Probenecid antigota es
agente uricosurico
196
Probenecid mecanismo de accion
inhibe la reabsorcion renal de acido urico y aumenta excrecion
197
Probenecid Aplicacion terapeutica
artritris gotosa aguda y prevencion
198
RAM Probenecid
inhibe la secrecion tubular renal de penicilina y cefalosporina aumenta su nivel serico
199
Colchicina antigota es un
antiinflamatorio
200
Colchicina mecanismo accion
inhibe respuesta leucocitos a cristales de urato monosodico en las articulaciones
201
Colchicina aplicaciones terapeutica
artritris gotosa aguda y prevencion
202
RAM colchicina
diarrea, nausea, vomito agranulocitosos anemia aplasica
203
Probenecid y colchicina se puede dar
Juntos | accion uricosurica e antiinflamatorio
204
Pegloticasa antigota
enzima uricasa
205
Pegloticasa mecanismo de accion actua como
enzima uricasa que oxida a acido urico a alantoina soluble en agua
206
Pegloticasa aplicacione
gota refractaria | IV
207
RAM Pegloticasa
reaccion alergica potencial mente mortal
208
RAM Pegloticasa
reaccion alergica potencial mente mortal
209
Histamina es una __- derivada de --
amina biogena | histidina
210
Histamina compuesta por
beta aminoetilimidazol
211
Histamina da respuesta a__
antigenos | aumento de permeabilidad capilar
212
Receptores de histamina
H1 H2 H3 H4
213
Receptores de histamina de interes farmacologico
H1 H2
214
La histamina se sintetiza a partir de la Por accion de
histidina L-histidina descarboxilasa
215
Vías de metabolismo de histamina (2)
Metilacion | Desaminacion
216
Mecanismo de liberacion histamina Tipo de liberacion:
Debe cruzar la membrana granular y celular Liberacion - citotoxica - exocitica
217
Histamina liberacion citotoxica mediante___
ruptura de memebrana
218
Histamina liberacion exocitica mediante___
fusion de membrana
219
Histamina se libera es 2 tipos de procesos
fisiologicos (secrecion de jugo gastrico) patologico (inflamacion hipersensibilidad inmediata)
220
Histamina Es liberada por multiples agentes (2)
Agente fisico (calor, radiacion trauma) Agente quimico (Antigeno, enxima citotoxico)
221
La histamina con relacion al mastocito
aumenta la permabilidad de Calcio
222
El principal actor para liberacion de histamina es la
respuesta inmunologica IgE
223
Una vez se une IgE-Ag para histamina se forma
fosfatidilcolina modifica apertura de canal Ca (para exocitosis)
224
Una vez se une IgE-Ag para histamina al mismo tiempo se activa____ esta__para formar___
fosfolipasa A2 hidroliza fosfatidilcolina Ac. Araquidonico y prostoanoides
225
Receptores histaminergicos H1 estan en __ Produce___
SNC tracto GI, CV, Genito urinario, medula adrena RUbor calor, dolor prurito , vasodilatacion hipotension
226
Receptores histaminergicos H2 estan en __ Produce___
Mucosa gastrica secrecion HCl (nocturna no relacion con alimentacion) LA de la comida es por gastrina
227
Receptores histaminergicos H3 estan en __ Produce___
Neuronas histaminergicos | modula funcion doparmina, serotonina, adrenergica
228
Receptores histaminergicos H4 estan en __ Produce___
medula osea hematopoyesis
229
Efecto fisiologico de histamina sobre receptores ``` CV Musc. liso no vasc. Glandulas Terminacion nerviosa SNC ```
CV (vasodilatacion arteriolas, metarteriolas esfienteres capilares)(H1, H2) Musculo no vascular (broncoconstriccion, contracion GI)(H1) Glandulas Secrecion HCl y pepsina (H2) Terminacion nerviosa Picor y dolor (H1) SNC memoria, ac. cognitiva, sueño, vigilia, control secrecion endocrina
230
Farmacos antagonistas H1 | caract.
Mediante ANTAGONISMO competitivo Reversibles (enlaces debiles)
231
Farmacos antagonistas H1 tambien interactuan con
otros receptores efecto terapeutico receptor colinergico
232
Accion farmacologica de Antagonista H1
mejora de sintomas de procesos alergicos (rinorrea, picor)
233
Accion farmacologica de Antagonista H1 1ra generacion
produce sedacion y somnolencia debido a que son moleculas pequeñas y atraviesan la barrera HE
234
Accion farmacologica de Antagonista H1 2da generacion
produce poca accion depresora SNC, no atraviesa barrera molecula grande
235
Accion farmacologica de Antagonista H1 | Antagonismo periferico
Antagonizan el aumetno de la permeabilidad capilar, prurito, broncoconstriccion, contraccion intestinal
236
Accion farmacologica de Antagonista H1 | SNC y SNA
Accion sedante e hipnotica (1ra G) | Anticolinergica sequedad en boca y mucosa
237
Accion farmacologica de Antagonista H1 | Inhibe lib. de histamina
ketotifeno, ceterizina y azatadania inhiben actividad histaminopexica (rotura granulos)
238
Accion farmacologica de Antagonista H1 | Inflamatoria
Inhibe quimiotaxis, reduce leucotrienos
239
Accion farmacologica de Antagonista H1 | Tambien
Anestesia local | Antitusigena
240
Antihistamicos H1 de 1ra generacion
Etanolamidas Etilendiaminas Piperazinas Fenotiazinas
241
Etanolamidas produce
intensa sedacion y actividad anticolinergica Difenhidramina y dimenhidrinato (reduce nausea y vomito)
242
Etilendiaminas producen__ y son (2)
Menor sedacion | Clorfeniramina, tripolidina
243
Piperazinas son de _ duracion | Ej:
mayor duracion ciproheptadina
244
fenotiazinas tiene similitud a __ | Producen__
similitud neuroleptico, produce depresion central | Prometazina
245
Antihistaminicos H1 (2da generacion) Menor efecto __
piperidinas piperazonas menor efecto sedante
246
Piperidinas (5)
terfenadina, loratadina, desloratadina, ebastina, astemizol,
247
Piperazinas (2)
cetirizina y levocetirizina
248
Antihistaminicos ADME
A-VO se absorben en tracto GI concentraciones en plasma se alcanzan en 1-3 hrs biodisponibilidad menor 50% (1er paso) D-Ampliamente por todo el cuerpo SNC (H1 1G) y barrera placentaria M-Hepatica Citrocromo P450, CYP3A4 E-orina (filtracion g y reabsorcion tubular, heces) desloratadina (loratad), fenoxifenamida, levocetiricina metabolitos activos
249
La eliminacion de metabolitos en 2da generacion son__ | en la 1ra generacion no
activos
250
``` RAM antagonista histaminicos SNC GI Anticolinergica CV ```
SNC somnolencia sedacion, debilidad ataxia, en niños convulsion GI Nausea, vomito diarrea Anticolinergica sequedad mucosa oral y nasal CV taquicardia hipotension hipertension
251
Aplicaciones antihistaminicos | Alergia
Alergias | rinitis conjuntivitis, urticaria, dermatitis atopica,contacto- angioedema, anafilaxia, enfermedad de suero
252
RAM antihistaminicos en niños
Produce una respuesta paradojica (contraria)
253
Apliacaciones antihistaminicos | No alergia
Citenosis, vertigo y vomito, nausea (dimenhidrinato y prometizina)
254
Antihistaminicos comunes y dosis
``` Difenhidramina 20.50 mg Dimenhidrinato (nausea) 50-100mg Clorfeniramina (nastizol-descongestion nasal) 4mg Dexclorfeniramina Levocetirizina Prometazina (nausea y vomito) Loratadina Desloratadina Cinarizina (vertigo cinetosis) ```
255
Farmacos inhibidores de liberacion de histamina
der. Khellina (cromoglicato disodico, nedocromilo) | Ketotifeno
256
der. Khellina Cromoglitacto disodico inhibe__ profilaxis en__ Adminis___
broncoespamo, valor profilactico en asma Administ. Inhalacion
257
Ketotifeno administra Accion Aplicacion
VO Muy sedante, accion histaminopexica Rinitis conjuntivitis alergias alimentarias
258
Farmacos histaminopexicos (4)
Ketopifeno, cetirizina, cromoglicato disodico, nedocromilo
259
Que es la 5- hidroxitriptamina (5-HT-serotonina)
Amina biogena Neurotransmisor o neuromodulador Compuesta por anillo indolico y cadena lateral etilamino
260
Donde se sintetiza 5- hidroxitriptamina (5-HT-serotonina)
celulas enterocromafine de tracto GI SNC nucleo de rafe Glandula pineal (precursoar de melatonina)
261
Donde se almacena 5- hidroxitriptamina (5-HT-serotonina)
plaqueta
262
5- hidroxitriptamina (5-HT-serotonina) Se sintetiza a partir de__
AA L-triftofano | AA esencial en la dieta
263
L-triftofano en el organismo es hidrolizado por __ | Para obtener__
triptofano hidrolasa (TH) 5- hidroxitriptofano (5-HTP)
264
5 HTP es descarboxilado por para convertirlo en __
L- amino descarboxilasa (LAAD) 5- hidroxitriptamina (5-HT) [serotonina]
265
5- hidroxitriptamina (5-HT) [serotonina] se almacena en__ | Protege de __
Vesiculas Enzimas intracelulares
266
Serotonina es liberada de enterocromafines por estimulos (3)
nerviosos quimicos mecanicos
267
Una vez liberada la 5-HT en la sangre es captada ___
por higado y tejido vascular
268
La 5-HT es tranformada por___ (2) | en__
Monoaminooxidasa MAO y aldeh. deshidrogenasa 5-hidroxiindolacetico
269
5-HT De las neuronas serotoninergicas es liberada por__ gracias a la ___ de __
despolarizacion entrada de Ca++
270
5-HT actua sobre __ otra va al __ o sino es___
receptores espacio extracelular recaptada por un sistema especifico en un terminal presinaptico
271
5-HT que actua es receptores es metabolizada por la __ y __
MAO | Aldeh. Deshidrogenasa
272
5-HT que va al espacio extracelular
se metaboliza igual por las dos enzimas
273
5-HT que es recaptada ___
vuelve a las vesiculas y espera ser liberada
274
Resultado de metabolizar 5-HT con MAO y aldeh. deshidrogenasa es ___
5-hidroxiindolacetico
275
Receptores serotoninergicos (7)
5-HT (1,2,3,4,5,6,7)
276
Subtipos de receptores serotoninergicos de 5-HT1 _ a_ 5-HT2 _ a_
5-HT1: 5-HT1a a 5-HT1f | 5-HT2: 5-HT2a a 5-HT2c
277
Cada uno de los receptores serotoninergicos son particulares unos vinculados a_ (2)
apertura de un canal mecanismo de 2do mensajero
278
receptores serotoninergicos muy distribuidos en __
SNC tejido periferico Sist. neurotransmision mas complejo
279
receptores serotoninergicos involucra (2)
regulacion y modulacion de fx fisiologicas dolor, sueño
280
receptore serotoninergico asociado a activacion de canal cation (Na+)
5-HT3 rapida despolarizan de neurona
281
receptore serotoninergico inhibicion de adenilciclasa con reduccion de AMPc con reduccion de funciones neuronales
5-HT1 - 5-HT5
282
receptore serotoninergico estimulacion de fosfoinositidicos relacion con movilizacion de Ca++ intracelular,[musc. liso y plaqueta] forma ___ ___ para compensar un mensajero
5-HT2 diacilglicerol o trifosfato de inositol
283
receptore serotoninergico aumento de adenilciclasa por lo tanto aumento de AMPc
5-HT4 5-HT6 5-HT7
284
A nivel presinaptico en nucleo de rafe, el receptore ___ inhibe actividad neuronal
5-HT1a
285
Receptores __ cerebrales actuan como autoreceptores
5-HT1b
286
En los receptores serotonina hay antagonistas y agonistas 5-HT1a agonista__ antagonista__
Ago: buspirona ➡ ansiedad Antago: ergotamina ➡ dolor migraña
287
En los receptores serotonina hay antagonistas y agonistas 5-HT1b agonista__ antagonista__
Ago: sumatriptan ➡ antidepresivo y migraña Antago: metiotepina ➡ psicosis, demencia
288
En los receptores serotonina hay antagonistas y agonista 5-HT4 agonista__
Ago: metoclopramida ➡ tto nausea vomito
289
En los receptores serotonina hay antagonistas y agonista 5-HT3 antagonista__
Antago: ondansetron➡ tto nausea, vomito
290
Efectos farmacologicos de la serotonina (5)
``` Sist CV Musc Liso no vasculara Agregacion plaquetaria SNC SNP ```
291
Serotonina efectos CV (3)
vasoconstriccion - 5 HT2a Vasodilatacion cerebro, viscera y cutaneo - 5HT1 Inotropica (fuerza) cronotropica (FC) positiva ⬆- 5 HT1a
292
Serotonina efectos musc liso no vascular (2)
relajación 5HT2 y contracción 5HT4 pared GI | broncoconstrincción 5HT2a
293
Serotonina efecto agregacion plaquetaria
activacion plaquetaria primaria 5HT2a
294
Serotonina efecto SNC
neuroreguladora o neuromodulador
295
El sistema serotoninergico del tronco actua en __
neuromodulacion dolor Nivel y supraespinal 5HT1 5HT2a 5HT3
296
serotonina a nivel de hipotalamo hipofisis regula (5)
secrecion de hormonas (ACTH, Gonadotropa, HGH, prolactina, melanocortina termogenesis ciclo vigila y sueño incrementa latencia eyaculatoria, retarda orgasmo control esfinter urinario
297
SNC la serotonina actua
control ansiedad - 5HT1a Tto Depresion 5HT1 2a 3 4 regula actividad cognitiva
298
Serotonina efecto SNP
genera una sensacion dolorosa | vegetativas relflejo respiratorioa apnea y bradicardia
299
Agonistas parciales 5HT1a
Buspirona VO | 5-10mg
300
Buspirona tiene accion activadora sobre receptores 5HT1a presinapticos determina una ___ sobre actividad ___
diminucion | serotoninergica central
301
Buspirona accion agonista parcial en postsinaptico cerebro accion__
ansiolitica 5-10mg VO
302
Triptanos con son agonistas de ___ prototipo__ 2da generacion__
5HT1 b, d, f sumatriptan zolmitriptan, almotriptan, rizatriptan, eletriptan, frovatriptan
303
Triptanos tiene efecto
Antimigrañoso
304
Triptanos accion fundamental__ que afecta al arbol arterial__
vasoconstrictor en territorio arterias carotideo meningeo, a. cerebral media, basilar
305
Sumatriptan administracion atraviesa barrera Hematoencefalica?
VO, biodisponibilidad baja Vía inyect. subcutanea absorcion rapida, eficacia constante, vía nasal inhalacion No atraviesa
306
2da generacion zolmitriptan, almotriptan, rizatriptan, eletriptan, frovatriptan administracion
mayor biodisponibilidad mayor rapidez en alcanzar niveles plasmaticos acceden al SNC baja toxicidad nauseas mareos parestesia
307
Primera opcion de tratamiento efectivo de ataque de migraña
Triptanos Durante la crisis, al inicio
308
Agonistas 5 HT3 (2) estructura?
zacoprida, METOCLOPRAMIDA---estrctura benzamidica Ondansetrón, granisetron, tropisetron --- estructura indolica
309
Agonista 5 HT3 accion farmacologica
PREVENIR y bloquea nauseas y vomitos bloquea receptores, centrales zona quimiorreceptora, tracto GI teminacion vagal (cardias y piloro)
310
Antagonista 5HT4 (4)
metoclopramida, cinitaprida, cleboprida y levosulpririda
311
Antagonista 5HT4 actúan como
Procineticos en pared digestiva (inhibicion piloro musculo liso➡vaciamiento)
312
Metoclopramida funciones
Evita nausea y vomito Evita reflujo estomago al esofago Procinetica para vaciamiento gastrico
313
Metoclopramida es un
antihemetico y procinetico de transtio GI, VO IM en enf. infecciosa, hepatica o simple nausea vida cotidiana
314
Antipsicoticos atipicos perfil_ | antagonista de_ _
mixto actua antagonista 5HT2 antagonista dopaminergicos D2
315
Antipsicoticos atipicos comunes
CLOzapina, RISperidona, quetiapina, olanzapina, ziprasidona
316
CLOzapina, RISperidona, quetiapina, olanzapina, ziprasidona antipsicoticos atipicos para tratamiento de
esquizofrenia actuan sobre sus sintomas positivos (Dopamina D2) y negativos (5HT2)
317
Antiserotoninergicos inespecificos bloquean competitivamente
5HT1 y 5HT2
318
Clozapina y risperidona actua sobre los dos receptores_ _ para sintomas + y -
Dopaminergicos D2 | 5HT2
319
Ciproheptadina es un serotoninergico que bloquea los receptores_ _ tambien en receptores _ _
5HT1 y 5HT2 H1 y muscarinicos
320
Ciproheptadina posee actividad (3)
antiserotonérgica, antihistamínica y anticolinérgica
321
Pizotifeno posee actividad (3)
antiserotonérgica, antihistamínica y ligera anticolinérgica
322
Clorfeniramina posee actividad
antihistamínica y anticolinérgica NO antiserotoninergica
323
Pizotifeno usos (2)
aumenta apetito y tto migraña no es comun uso antihistaminico
324
5- hidroxitriptofano [5-HTP] accion_ uso en tto de
estimula neurona serotoninergica ⬆actividad serotoninergica dolor cronico y Sindrome depresivo
325
Fluoxetina mecanismo
se fija en transportador 5HT localizado en membrana presinaptica (SSRI) Inhiben recaptacion de serotonina, permite que mantenga espacio sinaptico
326
Fluoxetina uso
antidepresivo | 20mg VO
327
Clorgilina y selegilina mecanismo
Inhiben metabolismo de 5HT inhibiendo a la MAO SELECTIVOS
328
Inhibidores recaptacion de serotonina
Fluoxetina | Paroxetina
329
Migraña relacionado con
vasodilatacion e inflamacion de arterias extracraneales comprimen la terminacion del trigemino
330
Bases para el tratamiento migraña es lograr
vasoconstriccion Inhibicion de liberacion peptidos Inhibicion de activacion de neuronas trigemino
331
Responsable del aura migraña
onda de hipometabolismo cortical
332
2da fase migraña
mediada por trigeminovascular, vasodilatacion e inflamacion de arterias extracraneales
333
Tto migraña no farmacologico migraña
``` reducir estres normalizar habitos sueño dieta ejercicio relajacion evitar desencadenantes (chocolate, queso, lacteos) Farmacos estrogenos, anticonceptivo descartar psicopatologia ```
334
Tto migraña farmacologico migraña
Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) –AAS 500 mg, naproxeno500 mg, ibuprofeno 400 mg, diclofenaco50 mg Agonistas serotoninérgicos (Triptanos) –Sumatriptan50 mg. Alcaloides de la ergotamina que son: agonistas parciales o antagonistas francos de receptores 5HT1B/D (adrenérgicos, serotoninérgicos y dopaminérgicos) –Ergotamina1 -2 mg, –Dihidroergotamina 0,5 mg Opioides en algunos casos severos Antiheméticos –Metoclopramida10 mg, domperidona10 mg.
335
Tto profilactico migraña
``` Bloqueantes β adrenérgicos –Propanolol 40 mg.-Atenolol 100 mg Antagonistas serotoninérgicos –Ciproheptadina 4 mg. Antidepresivos tricíclicos –Amitriptilina25 mg. Antieméticos –Metoclopramida10 mg Antagonistas del Ca⁺⁺ –Flunarizina10 mgTRATAMIENTO ```
336
Ergotamina Dihidroergotamina + Cafeína/AINEs/AAS
Excelente asociacion
337
Sumatriptan + naproxeno
excelente asociacion
338
Triptanos y ergotamina NO son analgesico ni nada de dolor ellos haces__
inhibicion de peptidos | vasoconstriccion
339
Sumatriptan para cefalea__
racimo/Horner, tension, vasculares
340
Dihidroergotamina cefalea_
racimo/Horner, tension, vasculares
341
Triptano y dihidroergotamina JAMAS USAR
MALA COmbinacion

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