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AINS Flashcards

(44 cards)

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1
Q

Nommez 3 classes de AINS

A

Dérivés de l’acide salicylique (AAS)
Dérivés de l’acide acétique (diclofénac)
Dérivés de l’acide propionique (ibuprofène, naproxène)

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2
Q

Quels sont les rôles de COX1?

A

Synthèse locale + rôle physiologique des prostaglandines

  • protection de la muqueuse gastrique (PGE2)
  • homéostasie vasculaire
  • agrégation plaquettaire (TXA2)
  • fonction rénale (PGI2)
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3
Q

Quels sont les effets d’une inhibition de COX1?

A

Effets indésirables

  • effets sur la muqueuse gastrique (gastrite, ulcère, hémorragie digestive)
  • effets rénaux (diminution du flot sanguin et insuffisance)
  • inhibition plaquettaire; allongement du temps de saignement
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4
Q

Décrivez COX2

A 
Enzyme inductible (par cytokines pro-inflammatoires)
Indétectable dans les conditions physiologiques
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5
Q

Quels sont les rôle de COX2?

A

Inflammation et douleur

augmentation globale du taux de prostaglandines en situation d’infection

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6
Q

Quels sont les effets d’une inhibition de COX2?

A

Analgésique
Antipyrétique
Anti-inflammatoire

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7
Q

V ou F: Les AINS ont une bonne disponibilité par voie orale

A

VRAI; puisque ce sont des acides faibles, l’absorption orale est excellente

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8
Q

V ou F: La biodisponibilité des AINS va être modifiée par la prise d’aliments

A

FAUX

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9
Q

V ou F: Les AINS se lient fortement aux protéines plasmatiques

A

VRAI; principalement l’albumine

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10
Q

Quels effets la liaison AINS- protéines plasmatiques aura-t-elle?

A

Déplacement d’autres médicaments de ces protéines -> interactions médicamenteuses

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11
Q

Où le métabolisme et l’excrétion des AINS se font-ils?

A

Métabolisme hépatique

Excrétion rénale

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12
Q

Nommez les effets indésirables des AINS (5)

A

Digestifs: irritation GI (effet local + diminution COX1 - cytoprotection gastrique)
Altération de la fonction rénale
Inhibition de l’agrégation plaquettaire
Toxicité cardiovasculaire
Effets au système nerveux (somnolence, étourdissements, vision trouble, sensation de tête légère)

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13
Q

Quelles sont les précautions à prendre pour la femme enceinte par rapport aux AINS?

A

1er trimestre: dose unique tolérée
2e trimestre: éviter Tx> 5 jours consécutifs
3e trimestre: proscrire
Sécuritaire pour l’allaitement

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14
Q

Nommez les contre-indications générales à la prise d’AINS (6)

A

Ulcère gastro-duodénal actif
Hypersensibilité à AINS/AAS
Insuffisance cardiaque/rénale/hépatique sévère
ATCD allergique (asthme/urticaire/rhinite allergique) suite à la prise de AAS ou AINS
Grossesse
Pédiatrie

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15
Q

Nommez les substances endogènes sensibilisant les terminaisons nerveuses aux stimuli douloureux (6)

A 
Prostaglandine
Dopamine
Sérotonine
Bradykinine
Substance P
Histamine
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16
Q

Décrivez le mécanisme d’action des salicylates

A

Inhibition irréversible de COX-1 et COX-2

- diminution des prostaglandines et du thromboxane A2

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17
Q

Comment l’AAS a-t-elle un effet analgésique?

A

Diminue la douleur en diminuant la production des prostaglandines

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18
Q

Comment l’AAS a-t-elle un effet antipyrétique?

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A

Inhibition de COX au niveau du SNC

19
Q

Comment l’AAS a-t-elle un effet anti-inflammatoire?

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A

À fortes doses par inhibition de la synthèse des prostaglandines (rarement utilisé pour cet effet)

20
Q

V ou F: L’aspirine est efficace pour faire diminuer la fièvre chez les enfants

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A

FAUX; contre-indiqué en pédiatrie, peut entraîner le syndrome de Reye

21
Q

Comment l’AAS a-t-elle un effet anti-plaquettaire?

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A

Important et irréversible

Inhibition du thromboxane A2

22
Q

Quelle est la durée d’action d’AAS au niveau des plaquettes?

23
Q

Décrivez la pharmacocinétique de l’AAS

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A

Absorption rapide (acide)
Forte liaison aux protéines plasmatiques
AAS métabolisé en acide salicylique (métabolite actif) et en acide acétique (tissu et sang)
Élimination rénale

24
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses possibles avec AAS? (4)

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A

a. Augmente les effets de médicaments fortement liés aux protéines plasmatiques (augmente toxicité)
b. Augmente le risque de saignements
c. Alcool (aggravation des lésions de la muqueuse GI + allongement du temps de saignement)
d. Anticoagulants (diminution de l’agrégation plaquettaire -> risque de saignements)

25
Quelles sont les contre-indications majeures de l'AAS? (2)
Hémophilie | Ulcère gastro-duodénal actif
26
Quels sont les effets indésirables de l'AAS? (4)
a. GI (dyspepsie, NoVo, ulcères gastro-duodénaux, hémorragies digestives) b. Hématologiques (prolongement du temps de saignement; inhibition irréversible des plaquettes) c. Tinnitus, vertiges, surdité (à hautes doses) d. Hypersensibilité (fréquent chez asthmatiques, allergie croisée avec AINS)
27
Quelles sont les propriété des dérivés de l'acide propionique?
Analgésiques Anti-inflammatoires Antipyrétiques
28
Quel est le mécanisme d'action des dérivés de l'acide propionique?
Inhibition réversible de COX-1 et COX-2
29
Décrivez la posologie avec et sans ordonnance de l'ibuprofène
MVL: 200-400 mg q 6-8h PRN (dose max: 1200 mg/jr) Pr: 400-800 mg q 4-6 h PRN (dose max: 2400 mg/jr)
30
Décrivez la pharmacocinétique de l'ibuprofène
``` Absorption orale rapide Pic plasmatique en 15-30 minutes Forte liaison aux protéines plasmatiques Métabolisme hépatique Élimination rénale Courte demi-vie (2-4h) ```
31
Quelles sont les contre-indications à la prise d'ibuprofène? (2)
Hypersensibilité à ibuprofène ou un AINS | ATCD d'allergie à AAS (risque d'allergies croisées)
32
Quelle est l'indication du naproxène sodique?
Auto-traitement de la fièvre et de la douleur légère/ modérée
33
Quelle est la posologie du naproxène sodique en MVL?
``` 220 mg q8-12h Dose maximale: 440 mg/jour Durée maximale de Tx: - douleur: 5 jours - fièvre: 3 jours ```
34
Décrivez la pharmacocinétique du naproxène sodique
``` Absorption orale complète Début d'action: 30-60 minutes Pic d'activité rapide: 1-2h Forte liaison aux protéines plasmatiques Métabolisme hépatique Élimination rénale Demi-vie: 14h ```
35
Quelles sont les contre-indications à la prise de naproxène sodique? (4)
Gastroparésie -> exacerbation des Sx Hypertension -> exacerbation de HTA par rétention hydrosodée Insuffisance cardiaque congestive -> risque de décompensation par rétention hydrosodée Troubles rénaux/insuffisance rénale-> risque d'exacerbation car inhibition des prostaglandines rénales, exacerbées par déshydratation
36
Quelles sont les interactions médicamenteuses avec le naproxène sodique? (6)
a. Alcool (risque de saignements GI) b. À long terme: diminue effets des anti-hypertenseurs c. Augmente [sériques du lithium] (toxicité possible) par diminution de l'élimination rénale d. Warfarine: risque de saignements car diminution de l'agrégation plaquettaire et déplacement de site de liaison aux protéines e. Corticostéroïdes: augmente les é.i. GI f. Hypoglycémiants de type sulfonylurés: augmente risque d'hypoglycémie
37
Quelles sont les propriétés de l'acétaminophène?
Analgésiques Antipyrétiques Pas d'effets anti-inflammatoires
38
Quel est le mécanisme d'action de l'acétaminophène?
Effet analgésique: inhibition de COX-3 au niveau du SNC | Effet antipyrétique: effet direct sur les centres thermorégulateurs
39
Quelles sont les indications à la prise d'acétaminophène?
Douleur légère à modéré | Fièvre: 1er choix chez l'enfant
40
Décrivez la pharmacocinétique de l'acétaminophène
``` Bonne biodisponibilité orale Pic sanguin en 30-60 minutes Biodisponibilité rectale limitée Partiellement lié aux protéines plasmatiques (- d'interactions) Métabolisation hépatique Demi-vie: 2-3h; varie selon l'âge ```
41
Quelle est la posologie de l'acétaminophène?
``` 325-1000 mg PO q 4-6h Doses max: - courte durée: 4000 mg / jour - Fonction hépatique altérée: 2000 mg / jour - Utilisation prolongée: 3200 mg / jour ```
42
Quels sont les effets indésirables de l'acétaminophène
Peu, bien tolérée à dose thérapeutique Réactions cutanées et allergiques à l'occasion Hépatotoxicité à très fortes doses
43
Quelles sont les précautions par rapport à la prise d'acétaminophène?
Consommation d'alcool augmente le risque d'hépatotoxicité Allergie connue Coumadin: interactions médicamenteuses
44
V ou F: L'acétaminophène est à proscrire chez les femmes enceintes et allaitantes
FAUX; c'est le premier choix

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