Analgésicos

Question 1

Nocicepção

Answer 1

Percepção de estímulos nocivos.

Estimulação de nociceptores por um estímulo estímulo nocivo.

Question 2

Dor

Answer 2

É uma experiência subjetiva e inclui um forte componente emocional (afetivo).

Resposta subjetiva gerada após a entrada de estímulos aferentes provenientes dos nociceptores aos centros centros encefálicos.

Question 3

Quais as fibras aferentes primárias de pequeno diâmetro associadas à dor?

Answer 3

A dor associa-se à atividade de impulsos em fibras aferente primárias de pequeno diâmetro (C e Aδ) dos nervos periféricos

Question 4

Quais as características das fibras C de neurônios aferentes nociceptivos?

Answer 4

Polimodais 
Não mielinizadas
Dor profunda, difusa e em queimação
Menor calibre
Condução mais lenta 
Encontradas principalmente em vísceras 
Geralmente liberam como neurotransmissores: Substância P (neurocinina), peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), somatostatina;

Question 5

Quais as características das fibras A delta de neurônios aferentes nociceptivos?

Answer 5

Mecanorreceptores - ativadas por estímulos mecânicos
Calibre intermediário
Mielinizadas
Dor localizada e aguda
Libera glutamato e aspartato como neurotransmissores

Question 6

Hiperalgesia

Answer 6

A hiperalgesia caracteriza-se pelo aumento

da sensibilidade à dor causada por um estímulo que normalmente provoca dor.

Question 7

Alodinia

Answer 7

A alodinia caracteriza-se por dor causada por um estímulo que normalmente não provoca dor.

Question 8

Principais mediadores/neurotransmissores na fisiologia da dor

Answer 8

Substância P - neurocinina
Glutamato
CGRP (peptídeo neurotransmissor vasodilatador - gene da calcitonina)

Question 9

Dor neuropática

Answer 9

Lesão no corpo axonal na via de transmissão da dor.
Dor crônica intensa causada por doença neurológica que afeta a via sensitiva não relacionada com qualquer lesão de tecido periférico.
Presente em: AVE, esclerose múltipla, afecções associadas a lesões de nervos periféricos, como traumas mecânicos, neuropatia diabética ou infecção por herpes-zóster.
Responde muito pouco a analgésicos convencionais, porém pode ser aliviada por agentes antidepressivos e antiepilépticos.

Question 10

Prostaglandinas e dor

Answer 10

Prostaglandinas aumentam a sensibilidade à dor e sua percepção, aumendo-a.

Question 11

Principal local de ação dos analgésicos não opioides

Answer 11

Periferia.
Podem atuar no SNC assim como os opióides, mas atuam principalmente de maneira periférica, diminuindo a formação de substâncias que aumentam a percepção da dor como prostaglandinas.

Question 12

Quais os analgésicos não opióides?

Answer 12

Dipirona - aspirina - metamizol
Paracetamol - acetaminofeno
AINEs

Question 13

Opiáceos

Answer 13

Analgésicos estruturalmente relacionados à morfina, mas naturais

Question 14

Opioides

Answer 14

Substâncias com ação semelhante a morfina independente da estrutura química.
Opiáceos + analgésicos sintéticos, semi sintéticos e endógenos semelhantes a morfina.

Question 15

Como a dor é aliviada de forma endógena?

Answer 15

Norepinefrina
GABA
Endorfina, encefalinas.
Impedem ou diminuem a liberação de vesículas com neurotransmissores propagadores de impulsos nervosos.

Question 16

Mecanismos da analgesia induzida por opióides

Answer 16

Inibição da transmissão ascendente das informações nociceptivas provenientes do corno dorsal da medula espinhal
Ativação da via descendente inibitória (mesencéfalo -núcleo ventromedial rostral - corno dorsal da medula espinhal)
Inibição discreta dos nociceptores periféricos

Question 17

Quais os 3 principais tipos de receptores opióides?

Answer 17

Mi (mais relacionado à analgesia, euforia, depressão respiratória e dependência)
Delta
Kapa

Question 18

Quais os 3 neurônios envolvidos na transmissão da dor?

Answer 18

1- Terminação nervosa livre até o 2º neurônio
2- 2º neurônio no corno dorsal medular até o tálamo
3- Tálamo até o córtex somatossensorial

Question 19

Teoria do portão da dor

Answer 19

Existe um interneurônio medular que quando inibido por uma fibra colateral deixa passar informação da dor, porém quando este é ativado há maior passagem de estímulos táteis e menor passagem de estímulos dolorosos. Esse sistema de portão age como uma auto-analgesia descendente quando neurônios serotoninérgicos e noradrenérgicos estimulam a ativação do interneurônio medular.

Question 20

Como mediadores inflamatórios e fatores de crescimento neuronal atuam na cascata da dor?

Answer 20

Os mediadores inflamatórios facilitam que o estímulo percorra principalmente a fibra C, já os fatores de crescimento neuronal facilitam a ativação e liberação de neuropeptídeos pelas fibras nociceptivas e do 2º neurônio facilitando a transmissão da dor

Question 21

Opióides são substâncias _________! (estimulantes/inibitórias)

Answer 21

INIBITÓRIAS

Question 22

Receptor opioide Mi é responsável pela analgesia …

Answer 22

Supraespinhal (SNC)

Question 23

Receptores opioides Mi e Delta são responsáveis pela analgesia…

Answer 23

Espinhal (De primeiro e segundo neurônio, ainda a medular)

- portão

Question 24

Receptores opioides Mi e Kappa são responsáveis pela analgesia…

Answer 24

Periférica

Inibe a ativação dos nociceptores/terminações livres.

Question 25

Os receptores opioides podem ser ativados por endorfinas?

Answer 25

Sim
Beta-endorfinas - menos seletiva, ativa Mi e Delta
Encefalinas - Delta
Dinorfinas - Kappa

Question 26

O que a ativação dos receptores opioides amplamente distribuídos pelo organismo pode causar?

Answer 26

ANALGESIA e...
Depressão ventilatória
Euforia, disforia, catatonia, alucinação
Meiose, constipação tônica
Dependência
Liberação de histamina - coceira, broncoconstricção (cuidado com asmáticos)

Question 27

Fármacos opioides agonistas puros

Answer 27

Atuam somente nos receptores Mi

os agonistas mistos agem em mais de um receptor (metadona, morfina)

Question 28

Antagonista da morfina

Answer 28

Naloxona (principal, usado na reversão da superdosagem), nalorfina.

Question 29

Opiáceos naturais

Answer 29

Codeína e morfina

Question 30

Opioides sintéticos

Answer 30

Tramadol, metadona, fentanil

Question 31

Opioides semi sintéticos

Answer 31

Oxicodona, nalofirna, hidromarfona.

Question 32

Metadona

Answer 32

Grande tempo de meia vida, agonista misto, substitui opioide que causou dependência, usada em detox.

Question 33

De forma geral como são classificados os opióides na gestação?

Answer 33

C, mas compatíveis com a amamentação.

Question 34

Usos dos opioides

Answer 34

Tratamento da dor moderada a intensa
Edema pulmonar com dispneia (pela depressão respiratória)
Medicação pré-anestésica
Antitussígenos
Redução da motilidade por aumento do tônus muscular (Loperamida/Imosec - antidiarreico - não é bom analgésico)

Question 35

Opioides fortes

Answer 35

Sulfentanila (1000x morfina)

Fentanila (100x morfina)

Question 36

Opioides fracos

Answer 36

Tramadol, codeina, propoxifeno

Question 37

Opioides de potencia semelhante a morfina

Answer 37

Oxicodona, metadona

Question 38

Mecanismo de ação dos opioides

Answer 38

Receptores opioides são receptores acoplados a proteína G inibitória, inibem adenilato ciclase, diminuem AMP cíclico, provocam abertura de canais de potássio (hiperpolarização) e inibem os canais de cálcio voltagem dependentes, menos cálcio no citoplasma, menor liberação de neurotransmissores e menos sinapses ocorrem na fenda sináptica