Analgésicos, Antipiréticos e AINES

Question 1

Inflamação - Metabolismo do ácido araquidônico

Answer 1

Fosfolipídio de membrana celular -> ác. araquidônico -> COX 1 e COX 2 -> PGs

ou

Fosfolipídio de membrana celular -> ác. araquidônico ->lipoxigenases -> leucotrienos ou lipoxinas

Question 2

Opióides

Answer 2

mimetizam ação de susbtâncias produzidas naturalmente
-Endorfinas, encefalinas e dinorfinas

Question 3

Usos clínicos dos opióides

Answer 3

Alívio de dor - codeína
Cuidados paliativos - morfina
Medicação pré e pós anestésica - fentanil
Efeito Constipante - loperamida
Efeito Anti-tussígeno - codeína

Question 4

Opióide usado para alívio de dor

Answer 4

codeína

Question 5

Opióide usado para cuidados paliativos

Answer 5

morfina

Question 6

Opióide usado para medicação pré e pós anestésica

Answer 6

fentanil

Question 7

Opióide usado para efeito constipante

Answer 7

ioperamida

Question 8

Opióide usado para efeito anti-tussígeno

Answer 8

codeína

Question 9

Efeits farmacológicos dos opióides

Answer 9

Analgesia, euforia, sedação, depressão respiratória e diminuição FR (os 2 últimos em altas doses)

Question 10

Mecanismo de ação dos opióides

Answer 10

São agonistas dos receptores mi, kappa e delta.

Fechamento de canais de Ca2+ (pré-sináptico) e abertura de canais de K+ (pós sináptico) -> hiperpolarização do neurônio -> o estímulo nervoso passa diretamente

Question 11

Uso de opióides mistos (agonista-antagonista)

Answer 11

Para pacientes com dependência

Question 12

Uso de antagonistas de opióides

Answer 12

Para pacientes intoxicados

Question 13

Morfina - onde atua, vias de administração, tempo de meia vida, metabolização e acumulação

Answer 13

-Ação principal no SNC e TGI
-Atua nos receptores Mu
-Via de administração oral, parenteral e intratecal
-Tempo de meia vida de 3-4h (dor prolongoda = fazer uso de 4 em 4h)
-Metabolização principalmente hepática (um hepatopta pode demorar mais a metabolizar)
-Lipofílica = se acumula no tecido adiposo (a droga continua sendo liberada no tecido adiposo um tempo depoi de já ter parado de tomar a medicação)

Question 14

Fentanil - vias de administração, acumulação, finalidade de uso, efeitos colaterais

Answer 14

-Agonista de ação curta
-100x mais potente que a morfina
-Alta afinidade por lipídios (acúmulo)
-Via injetável e transdérmica (os adesivos são usados para pacientes com dor crônica que irão fazer desmame = evita abstinência)
-Utilizado para anestesia, indução anestésica, controle de dor intensa, manutenção do paciente na ventilação mecânica
-Efeitos colaterais: tórax rígido (paciente não consegue ventilar bem, tratamento = suspende a droga ou troca o anestésico) e dependência

Question 15

Abstinência

Answer 15

Gerada pela saturação dos receptores por uso prolongado ou por dose elevada

Question 16

Metadona - tempo de meia vida, acumulação, finalidade, absorção

Answer 16

-Atividade farmacológica similar e mesma potência da morfina
-Ação prolongada (20-40h) = comodidade posológica
-Boa absorção oral, mas pode ser usado por via venosa também
-Usada para desmame de opióide
-Muito lipofílica

Question 17

Tramadol - finalidade de uso, potencialização e efeito

Answer 17

-Fraco = usado para dor leve a moderada
-Ação potencializada com paracetamol
-Possui efeito monoaminérgico (depressão por desequilíbrio quimico no cérebro) = não deve ser associado a drogas serotoninérgicas

Question 18

Codeína - absorção, via de administração, finalidade, potencialização, tolerância e dependência

Answer 18

-Absorção no TGI
-Via oral
-Pode ser potencalizada com o Paracetamol
-Tolerância e dependência tardia (1/10 da potência da morfina)
-Excelente anti-tussígeno
-Parte é convertida em morfina - alivia sensação de dispneia

Question 19

Efeitos colaterais do opióide

Answer 19

1- Bradipnéia, apnéia
2- Bradicardia, hipotensão
3- Pseudo alergia - liberação de histamina (evitar em pessoas com urticária, edema de glote, anafilaxia, crise asmática grave)
4- Tolerância (desenvolvida por quem faz uso crônico)
5- Constipação (prescrever laxativo junto)
6- Retenção urinária (diminuir a dose do medicamento e fazer sondagem de alívio)

Question 20

Exemplos de opióides

Answer 20

Morfina, Fentanil, Metadona e Codeína

Question 21

Nalaxona - mecanismo de ação, tempo de meia via, finalidade de uso efeitos colaterais

Answer 21

-Antagonista opióide
-Tem forte ligação com os receptores opióides, ocupando seu lugar por um tempo e com isso, permitindo que ele seja metabolizado
-Efeito de 30 a 90 minutos
-Utilizado em caso de intoxicação por opióide
-Poucos efeitos colaterais

Question 22

AINES

Answer 22

-Amplo uso: controle álgico, antipirético, diminuição da inflamação local, fechamento de duto arterial
-Inibidores seletivos e não seletivos da COX 2

Question 23

Classes dos AINES

Answer 23

-Salicilatos (AAS)
-Derivados do ácido propiônico (ibuprofeno, cetoprofeno, naproxeno)
-Derivados do ácido acético (indometacina, etodolaco, diclofenaco, cetorolaco)
-Derivados de oxicam (piroxicam)
-Derivados de fenemato (ácido mefenâmico)

Question 24

Usos clínicos dos AINES

Answer 24

1- AAS - profilaxia secundária de IAM e AVC
2- Naproxeno - meia vida maior (conforto posológico), utilizado para controle de
dor
3- Indometacina - utilizado para fechamento de canal arterial
4- Cetorolaco - dor pós operatória
5- Ácido mefenâmico - dismenorréia primária
6- Celecoxibe - artrite reumatóide, espondilite anquilosante

Question 25

AAS

Answer 25

Profilaxia secundária de IAM e AVC

Question 26

Naproxeno

Answer 26

Controle de dor Meia vida maior

Question 27

Cetorolaco

Answer 27

Dor pós operatória

Question 28

Ácido mefenâmico

Answer 28

Dismenorreia primária

Question 29

Celecoxibe

Answer 29

Artrite reumatóide, espondilite anquilosante

Question 30

Efeitos colaterais dos AINES

Answer 30

Inibição do COX 1 = diminui o fluxo sanguíneo na mucosa gástrica e o muco protetor e Inibição do COX 2 = diminui a capacidade de regeneração celular -> Úlcera gástrica O uso prolongado provoca o fechamento da arteríola eferente e consequentemente do glomérulo, então o sangue não fluirá de forma adequada, podendo haver trombose. Por isso é importante evitar em pessoas que possuem alguma alteração renal (DB e doenças reumatológicas entram)

Question 31

Paracetamol (Tylenol) - finalidade de uso, mecanismo de ação, absorção, meia vida, metabolização

Answer 31

-Analgésico e antipirético; boa alternativa para quem tem alergia-intolerância aos AINES -Sem ação anti-inflamatória -Inibição principalmente da COX 3 (SNC) = ação central e quase nenhuma periférica -Rápida absorção pelo TGI -Meia vida de 24h -Metabolização hepática (pode causar lesão)

Question 32

Metabolismo e efeito tóxico do Paracetamol

Answer 32

-90% é conjugado a sulfato e glucoronídeo e excretado na urina. -5% é excretado na urina sem metabolizar. -5% é metabolizado via citocromo P450 em NAPQI, composto tóxico para as células hepáticas = pode levar a hepatite fulminante depois de 48h de acúmulo = isso gera alterações no exame bioquímico, como aumento da transaminase.

Question 33

Tratamento da intoxicação feita pelo Paracetamol

Answer 33

Acetilcisteína = faz com o que o metabólito tóxico seja metabolizado mais rápido Lavagem = tira o que ainda não foi absorvida (o uso de acetilcisteina é mais eficiente nesse caso)

Question 34

Metamiozol (Dipirona) - mecanismo de ação, finalidade de uso e efeitos colaterais

Answer 34

-Pró-droga cuja metabolização gera 2 metabólitos com propriedade analgésica -Bloqueia principalmente a COX 3 e atua no sistema canabinóide (dose alta pode atuar como anticonvulsivante) e opióide -Efeito analgésico e antipirético -Baixo efeito anti-inflamatório -Efeitos colaterais: Agranulocitose (lesão na medula muito rara) e alergia.

Question 35

AAS - finalidade de uso, mecanimo de ação, toxicidade

Answer 35

-Em baixas doses é um agente antitrombogênico (IAM e AVC) -> inibição irreversível da COX 1 -> impede a formação de TXA2 -Em doses mais altas serve como anti-inflamatório (pouco usado) -Principal toxicidade = TGI, acidose metabólica (esses dois devido a alta dose usada como anti-inflamatório), nefropatia, lesão hepática, acidose, síndrome de Reye em crianças

Question 36

Coxibes - Inibidores seletivos de COX 2

Answer 36

-Menos efeitos colaterais (rins e mucosa gástrica) -> indicado para tratamento a longo prazo -Analgésico, antipirético e anti-inflamatório