Analgésicos Opioides Flashcards
Procesamiento del dolor
Nociceptores detectan un estímulo y lo transforman en una señal eléctrica que se transmite a la médula espinal y cerebro, éstas señales pueden ser amplificadas o reducidas hasta que finalmente se transmiten q la región somato-sensorial de la corteza cerebral
Médula espinal
Primer nivel de procesamiento del dolor, asta dorsal recibe info sensorial, prostaglandinas sensitizan neuronas de la médula
Sustancia gris periacueductal
Región involucrada en la modulación descendente del dolor
Activación descendente
Locus coeruleus (aumenta NE) Inh dolor
Núcleo de Raffé (aumenta SE) Inh dolor
Liberación endorfinas
Inh señalización de dolor activando el sist opioide
Mecanismo de acción de opioides
Inh transmisión nociceptiva a nivel medular y cerebral, por actuar en receptores Gi, que reducen la neurotransmisión & abriendo canales de K+ para hiperpolarizar la neurona
Morfina
Analgésico, especialmente somático & visceral
M: Ag full de receptores mu
EA: depresión respiratoria (disminución sensibilidad del centro respiratorio a pCO2), acción emética (acción en en área postrema del bulbo), dependencia física
*Igual M la heroína, codeína, metafona, fentanilo
Acción antitusígena y miótica
Antitusígeno: falta de reactividsd del centro respiratorio, disminuye contracción muscular respiratoria
Miótico: estimulación del centro pupilo constrictor del tercer pae craneal
EA de opioides
Constipación(delta, mu)
Retención urinaria(delta,mu)
Adicción(Inh tono GABAérgico)
Metadona
Analgésico, adicción a heroína y morfina
M: Ag puro con acción más prolongada y de menor privación del efecto
Tramadol
Analgésico moderado en dolores severo-moderado, fibromialgia
M: Ag débil mu(+), bloq recaptación NE(-) & SE (+)
EA: Vómito, náuseas, constipación, convulsiones en uso concomitante con ISRSs & IMAOs
*Metab 2D6 a metabolito activo
Codeína
Analgésico, antitusígeno
M: Inh estímulos aferentes a nivel núcleo del tracto solitario
EA: estreñimiento, naúseas, deterioro congnitivo
*Metab 2D6 a morfina(10%)
Naloxona
Antídoto opioide de morfina & heroína
M: Ant receptores mu en el SNC
Naltrexona
Antídoto de opioides, alcoholismo
M: Ant receptor mu & kappa
