Analgésiques

Question 1

V ou F: La douleur peut être déduite par l’activité des neurones sensoriels?

Answer 1

FAUX!!! 3331 gab, la dlr n’est pas la nociception, c’est modifié par une foule de facteurs

Question 2

V ou F: La douleur ne doit pas seulement être prescrit quand le patient a très mal.

Answer 2

VRAI!! L’utilisation d’anti-dlr PRN est très importante

Question 3

Quels sont les 4 niveaux d’analgésiques?

Answer 3

1) AINS, analgésiques non opioides, analgésiques périphérique
2) Opioides faibles (ex. tramadol)
3) Opioides puissants (méthadone, morphine, fentanyl, mépéridine, etc…), soit par voie orale, patch, etc…
4) Voie invasive: Blocs nerveux, épidural, PCA (patient controlled analgesia), stimulateur

Question 4

En dlr aigu (ex. chirurgie, trauma, etc…), on commence à un niveau élevé d’analgésique (niveau 4) et on descend vers un niveau plus faible.

Answer 4

En dlr chronique, c’est l’inverse, on commence au niveau faible et on augmente progressivement!

Question 5

Définir analgésie balancée multimodale? Avantages

Answer 5

C’est le fait d’utiliser plusieurs médicaments avec des mécanismes différents, cela permet d’utiliser des plus petites doses, donc de diminuer les effets collatéraux et de diminuer les latences.
C’est donc une synergie médicamenteuse!

Question 6

Différencier opium -opiacé - opioide?

Answer 6

Opium: Extrait du pavot (naturel)
Opiacé: Substances morphiniques synthétisés
Opioide: Susbstance endogène OU synthétique qui a des effets similaires à la morphine et qui a le naloxone comme antagoniste

Question 7

Combien de récepteurs opioides?

Answer 7

4 (voir les symboles diapo 20)
µ (celui pour la dlr++), 
Kapa
Delta
ORL1 (récepteur opioide orphelin)

On doit comprendre que les différents opioides ont des récepteurs spécifiques (1 des 4 ici). Certains opioides ont + d’affinités pour un récepteur précis.
Il existe aussi un sous-type de récepteur (sigma) qui est lié ++ aux effets dysphoriques. La buprénophine est un exemple d’opioide qui se lie + aux récepteurs sigma. Les autres opioides, lorsque le récepteur mu est full, vont se lier à sigma entre autre.

Question 8

V ou F: Les opioides ont un effet central uniquement?

Answer 8

Faux, effet périphérique aussi, d’ailleurs on fait des infiltrations locales avec des opioides parfois.

Question 9

Où trouve-t’on des récepteurs opioides dans le corps?

Answer 9

Périphérie
Corne dorsale
NRPG (SNC)
PAG (SNC)

Question 10

Quels sont les principaux mécanismes d’actions des opioides?

Answer 10

Les effets des récepteurs des opioïdes sur les neurones sont:
1- Inhibition de l’adénylate cyclase
2- fermeture des canaux calciques
3- ouverture des canaux potassiques
4- modulation de seconds messagers intracellulaires

*semble pas à savoir, faut juste comprendre que le mécanisme d’action des opioides est qu’ils inhibent les neurones responsables de transmettre l’information douloureuse

Question 11

Les effets des opioïdes sont dits effets neuromodulateurs

Ce sont des neurotransmetteurs classiques, ils modulent l’activité des terminaisons post synaptiques

Answer 11

:)

Question 12

À quel famille de récepteurs les récepteurs opioides appartiennent?

Answer 12

Protéine G, lorsque activé, amène une réduction de l’activité neuronale et de la libération de NT

Question 13

Les récepteurs opioides, une fois activés, ont un effet ___ au niveau cellulaire

Answer 13

Inhibiteur

Question 14

Quelles sont les voies d’administrations possibles de opioides?

Answer 14

Pas mal tout, diapo 29

Question 15

Effets secondaires des narcotiques (opioides?)?

Answer 15

Nausées/vomissements
Constipation
Somnolence
Prurit (démangeaison)
Rétention urinaire/miction difficile
Myoclonies (contraction muscle brève et brusque)
Dépression respiratoire
Sueurs
Confusion, difficulté à se concentrer
Hypogonadisme (diminution fct hormonale, dysfonction sexuelle, fertilité)
Dépendance

Question 16

Quels sont les moyens de diminuer les effets secondaires des opioides?

Answer 16

Diminuer la dose
Traiter les symptômes secondaires
Faire une rotation des opioides utilisés
Changer la voie d’administration

Question 17

Qu’est-ce que la tolérance en pharmacologie?

Answer 17

Phénomène où on doit augmenter la dose pour avoir le même effet au fil du temps. Il s’agit d’un phénomène associé à bcpppp de meds

Question 18

Qu’est-ce que l’hyperalgésie associée au sevrage?

Answer 18

Apparition de dlrs diffuses qui surviennent à l’arrêt d’un traitement d’opioide ou si une dose est manquée. Lorsqu’on change la méthode d’administration, c’est important de s’assurer qu’on donne une équianalgésie (la dose change selon la voie) pour s’assurer de ne pas diminuer la dose et créer une hyperalgésie

Question 19

La dépendance physiologique/chimique… qu’elle
soit induite par une substance ou sécrétée par
l’organisme (dopamine, endorphine, etc) comme
dans les comportements (addictifs) tels que le jeu
compulsif ou le sport intensif.

La dépendance est plus englobante et inclut tous
les états de dépendances y compris psychologique
tels que la dépendance affective…

Answer 19

La dépendance est large et peut autant être au chocolat, qu’au réseaux sociaux, qu’aux drogues

Question 20

Définir pseudo-dépendance?

Answer 20

Besoin d’un médicament pour bien fonctionner
Ex. Insuline chez un pt diabétique, Cynthroide pour pts thyroidiens, etc…
Il n’y a pas de dépendance psychologique

Question 21

Définition de la toxicomanie selon l’OMS?

Answer 21

1) Une envie irrépressible de consommer le produit.
2) Une tendance à augmenter toujours les doses.
3) Une dépendance psychologique et parfois physique.
4) Des conséquences néfastes sur la vie quotidienne
(émotives, sociales, économiques)

Question 22

Est-ce que les opioides créent une augmentation de tolérance?

Answer 22

Oui, après 12-24hrs de consommation de morphine, la tolérance augmente

*L’augmentation de la tolérance n’affecte pas la constipation et le myosis, la constipation étant l’effet secondaire le plus répandu, c’est dommage que la tolérance ne diminue cet effet secondaire

Question 23

Qu’est-ce que le programme alerte?

Answer 23

Il s’agit d’un programme créer par l’ordre des pharmaciens en 1985 qui vise à prévenir la dépendante aux médicaments (entre autre opioides). L’objectif est d’avoir un seul médecin prescripteur et une seule pharmacie associé pour assurer un suivi serré et éviter de multiples prescriptions et de potentiels abus

Question 24

Quel est le principal récepteur opioide associé à la diminution de dlr

Answer 24

Récepteur mu (petit u)

Question 25

Qu'est-ce que la codéine?

Answer 25

C'est une pro-drogue qui se transforme en morphine une fois dans le corps, en soit peu d'affinité avec les récepteurs opioides. Certains enzymes sont donc responsables de cette transformation (CYP2D6) On considère niveau 3 car codéine = morphine une fois dans le corps

Question 26

Effets secondaires classique tramadol?

Answer 26

``` Nausées et vomissements Constipation, dyspepsie, diarrhée Étourdissement Somnolence Hypotension Prurit (démangeaison) ``` Moins de 1% ont des effets plus intenses (labilité, convulsions, migraine,etc.. Dépendance : 1 cas/100 000 (très bas potentiel d'abus), précaution pour pt avec ATCD de toxicomanie principalement

Question 27

Qu'est-ce que le tapentadol?

Answer 27

Nouvelle génération de tramadol (donc tjrs palier 2), effet inhibiteur sur la noradrénaline plutot que tramadol qui a un effet inhibiteur surtout sur la sérotonine

Question 28

Quel est le récepteur ciblé par le tramadol, tapentadol et buprénorphine?

Answer 28

Récepteur mu

Question 29

Le buprénorphine est souvent administré de quelle façon? Durée d'action?

Answer 29

patch transdermique, effet sur 7 jours | Autrement, sublingual

Question 30

Oxycodone a des propriétés similaires à la morphine, mais sa puissance est différente, quelle est-elle? Récepteurs visés?

Answer 30

1,5 à 2x plus fort que morphine en voie orale 75% en voie parenthérale Récepteurs mu et k

Question 31

Qu'est-ce que l'oxycontin?

Answer 31

Oxycodone à libération prolongée

Question 32

Qu'est-ce que l'oxyNEO?

Answer 32

Oxycontin qui a été modifié pour éviter de pouvoir le fondre et injecter et ne se réduisent pas en poudre donc peut pas sniffer

Question 33

Hydromorphone, puissance? | Voies d'administration?

Answer 33

6-8x plus fort que la morphine, mais pharmacocinétique/dynamie similaire Orale, rectale ou S/C

Question 34

Qu'est-ce que le système OROS associé avec l'hydromorphone?

Answer 34

Système à libération prolongé oral

Question 35

Le fentanyl et ses dérivés sont des agonistes purs de quel récepteur?

Answer 35

Récepteur mu purs = désavantage étant que dépression respiratoire ++

Question 36

Voie d'administration de fentanyl?

Answer 36

IV Injection rachidienne Transdermique (éviter soleil)

Question 37

Méthadone: Agoniste de quel récepteur? Bloqueur de quel récepteur?

Answer 37

Agoniste Mu | Bloque les récepteurs NMDA (inhibiteur)

Question 38

Lorsqu'on utilise la méthadone comme traitement substitutif, c'est une prise unique DEVANT le pharmacien. La demi vie est très longue - limite l'effet de manque et la biodisponibilité est très grande (92%) - limite l'effet sédatif

Answer 38

La méthadone créé une dépendance psychologique = à la morphine

Question 39

Qu'est-ce que le Targin?

Answer 39

Mix d'oxycodone et de naloxone où le naloxone reste au niveau GI et limite la constipation. Il existe d'autres combinaisons semblables entre autre en tx de substitution

Question 40

V ou F: Le naloxone est un antagoniste opioide qui bloque seulement le récepteur Mu?

Answer 40

Faux, bloque tous les récepteurs!

Question 41

Naltrexone vs naloxone?

Answer 41

Naloxone courte durée (1hr), naltrexone longue durée (10hrs), ce dernier est utilisé aux SI et au bloc opératoire, permet de réveiller un patient par exemple.

Question 42

Algorithme de décision sur la formulation d'opioide à longue durée?

Answer 42

1) Déterminer la dose quotidienne efficace à l’aide d’un opioïde à courte durée d’action 2)Passer à un opioïde à longue durée d’action ou à une formulation transdermique 3) Prescrire, en plus des doses régulières, des doses d’appoint (entre doses) à prendre au besoin s’il y a percée de douleur. Les doses d'appoint sont de courtes durées 4)Réévaluer sur une base régulière

Question 43

V ou F: Pour des patients avec dlr chronique, on préfère utiliser des analgésiques non opioides avant d'utiliser des opioides?

Answer 43

Vrai! (recommandation forte)

Question 44

Vrai ou faux: Pour des pts au prise avec dlr chronique avec ATCD de toxicomanie, il est recommandé de ne pas utiliser d'opioide?

Answer 44

Faux, il faut faire un cas par cas et donner plus d'encadrements, mais s'il faut un opioide, go for it (recommandation forte)

Question 45

Qu'est-ce qui justifie un sevrage d'opioide?

Answer 45

- absence de soulagement de la douleur ou d’amélioration des fonctions, - non observance du traitement, - signes d’abus, événement indésirable grave lié aux opioïdes, - demande du patient.

Question 46

Dose max de morphine par jour recommandée?

Answer 46

90mg (peut aller plus haut, mais doit être pour des cas particuliers, bien réfléchi)

Question 47

Quels sont les principaux éléments à surveiller chez un patient prenant des opioides?

Answer 47

1) Évaluer hypogonadisme (hormones) 2) Densitométrie osseuse chaque 2 ans (ostéoporose augmenter par l'effet sur les hormones) 3) Prévenir la constipation 4) Santé buccodentaire (sécheresse de la muqueuse buccale, augmente le risque de carie) 5) Dépendance

Question 48

Quels sont les types de cannabinoides?

Answer 48

- Phytocannabinoide: 70 cannabinoides différents, produits par la plante - Cannabinoides synthétiques: COmposés fait en laboratoire qui se lient aux récepteurs cannabinoides (nabilone, sativex) - Les endocannabinoïdes sont des cannabinoïdes naturellement produits dans l'organisme (endogènes) Anandamide, 2 Arachidonylglycérol (2 AG)

Question 49

Quels sont les récepteurs cannabinoides?

Answer 49

CB1 | CB2

Question 50

vrai ou faux: Les récepteurs CB1 sont surtout présents en périphérie?

Answer 50

Faux, SNC ++, ils sont d'ailleurs très abondants (10x plus que récepteurs Mu dans le cerveau). Par contre, ils sont très peu présents a/n cardiorespi du tronc cérébral ce qui explique le très faible risque de problème respiratoire

Question 51

Structures où on trouve des CB1?

Answer 51

``` Cervelet Hippocampe Ganglions basals Cortex cérébral Moelle épinière Nocicepteurs ```

Question 52

Les récepteurs CB2 sont principalement situés où?

Answer 52

Système Immunologique: La rate, les mastocytes. Les macrophages et les lymphocytes

Question 53

Vrai ou faux: Les endocannabinoides peuvent stimuler les 2 récepteurs CB1 et CB2?

Answer 53

Ça dépend, certains activent un seul, d'autres les deux

Question 54

Qu'est ce que le THC?

Answer 54

Il s'agit du phytocannabinoide le plus commun et est le principal agent actif de la marijuana. produit des effets osychoactifs

Question 55

Quels sont les effets du THC mis à part l'effet psychoactif?

Answer 55

``` Antiémétique (anti-nauséeux) Analgésique Stimulant de l'appétit Anxiolytique Antispastique ```

Question 56

Qu'est-ce que le cannabidiol (CBD)?

Answer 56

C'est un cannabinoide non psychoactif, c'est le 2ème plus commun après le THC. Peu avoir un effet qui annule celui du THC et atténuer les effets de ce dernier sur la mémoire Pourrait aussi diminuer la spasticité

Question 57

Comment un patient fait pour obtenir du cannabis médical?

Answer 57

1) Consulte un professionnel de la santé 2) Le PS lui fournit un doc médical 3) Le patient fait une demande a un producteur autorisé qui lui envoit le cannabis directement

Question 58

Directives du collège des médecins à lire diapo 118-123

Answer 58

:)

Question 59

Principales CI aux cannabinoides?

Answer 59

Moins de 25 ans Grossesse ou allaitement Cas particuliers - hypersensibilité à un cannabinoide (n'importe lequel) - Histoire personnelle ou familliale de psychose - Abus actif de drogue - Consommation aberrante actuelle ou passée - Maladie CV ou respiratoire sévère

Question 60

Indications pour utilisation de cannabinoide?

Answer 60

``` Nausées et vomissements dus à la Chimiothérapie Syndrome de stress post traumatique Douleur Neuropathique Soins Palliatifs SIDA Scléroses Multiples Épilepsie réfractaire Sclérose Latérale Amyotrophique Arthrite Rhumatoïde ```

Question 61

Effets secondaires du cannabis?

Answer 61

Étourdissements, somnolence, sentiment de faiblesse ou de vertige, fatigue, mal de tête. Altération de la mémoire et perturbation de la faculté d'attention et de concentration, et de la capacité de penser et de prendre des décisions. Désorientation, confusion, sensation d'ivresse, sensation anormale ou pensées anormales, sentiment d'être trop « high », sentiment d'irréalité, sentiment de ralentissement extrême de la perception temporelle. Méfiance, nervosité, épisodes d'anxiété ressemblant à une crise de panique, paranoïa (perte de contact avec la réalité), hallucinations (voir ou entendre des choses qui ne sont pas réelles). Déficience de la motricité et de la perception, altération des perceptions corporelles, perte du plein contrôle des mouvements du corps, chutes. Aggravation des crises d'épilepsie. Tachycardie Crises psychotiques et associés à la maladie mentale à long terme Dépendance (1 personne sur 11 = 9%). Adolescents (17%). Si un adulte fume tous les jours, le risque de dépendance augmente à 25%.

Question 62

Agonistes purs opioides?

Answer 62

Agonistes puissants: Morphine, fentanyl, mépéridine Agonistes faibles: Codéine, méthadone, dextropropoxyphène **buprénorphine est un agoniste partiel

Question 63

Principaux agonistes du récepteur mu?

Answer 63

``` Morphine Codéine Oxymorphone Fentanyl Méthadone Buprénoprhine ```

Question 64

Quels sont les types d'analgésiques (niveaux de l'OMS) utilisés lors des procédures chirurgicales?

Answer 64

1 et 4, alors que 2/3 (opioides) sont bannis (du moins, semble être ce que la prof voulait dire à la diapo 28)

Question 65

Impact du polymorphisme sur le gène CYP2D6 et le métabolisme de certains médicaments (dont opioides?)?

Answer 65

Polymorphisme: Variation génétiques amenant une expression variable de protéines. On observe du polymorphisme a/n du gène CYP2D6 amenant des variabilités a/n de cet enzyme en amenant des variantes plus puissantes ou moins Cela a pour conséquence que différentes personnes vont avoir un rythme métabolique variable. Par exemple, certaines personnes ont une mutation qui amène la production de CYP2D6 ultrarapide, ce qui transforme une plus grande partie de codéine en morphine (cette voie devient favoriser p/r aux autres qui transforment la codéine en un produit inerte grâce à d'autres enzymes) et amène un toxicité (risque d'overdose de morphine). La codéine est de plus en plus remise en question à cause du polymorphisme

Question 66

Mépéridine: Agoniste de quel récepteur principalement? Durée d'action p/r à la morphine Interaction avec IMAO?

Answer 66

Récepteur mu Durée + courte p/r à morphine Interaction avec IMAO peut amener un syndrome sérotoninergique (agitation, convulsion, hyperthermie)

Question 67

Le tapendatol, tout comme la codéine ont une interaction avec IMAO et sont donc CI si le patient prend des IMAO (syndrome sérotoninergique)

Answer 67

:)

Question 68

Particularités du buprénorphine?

Answer 68

- Souvent sublingual car faible biodisponibilité en per os. Autrement, patch sur 7 jours ++ - Longue courbe de dissociation des récepteurs mu (effet prolongé, environ 24hrs). - Plateau dans la courbe dose/effet, à un certain point, l'augmentation de la dose n'augmente pas l'effet, mais seulement la durée d'action. C'est pour cette raison qu'on le considère comme un agoniste partiel, il ne peut pas reproduire l'effet de la morphine. - Moins haut risque de danger, quoique si pris avec autres dépresseurs et à grande dose, risque de dépression respi tout de même!

Question 69

Quelles sont les 2 variétés de cananbinoides?

Answer 69

Sativa (énergisant) | Indica (calmant)

Question 70

Vrai ou faux: Le médecin ne peut pas prescrire de cannabinoide en 1ère intention de tx?

Answer 70

Vrai (doit avoir un échec de d'autres traitements). Il est même interdit de prescrire des cannabinoide par télé-traitement, doit être en personne

Question 71

V ou F: Il existe des lignes directrices dans le traitement de la dlr nociceptive par des cannabinoides?

Answer 71

Faux | Ils sont utilisés surtout pour dlr neuropathique (3ème ligne de tx)

Question 72

Qu'est-ce que le syndrome cannabinoide?

Answer 72

Apparition de symptômes en crise survenant suite à la prise de cannabis (surtout chez les fumeurs de longue date) avec parfois des symptômes avant-coureurs. Ces crises durent environ 48h et le seul tx est l'arrêt de cannabis. SI la consommation est poursuivie, on peut assister à une crise par mois environ.

Question 73

Symptômes d'un syndrome cannabinoïde?

Answer 73

``` Symptômes avant coureurs: Nausées matinales, peur de vomir, mal de ventre En crise (2ème phase): Vomissements incoercible, nausées intenses et persistantes, dlr intenses. Soulagé à court terme par des douches très chaudes ```

Question 74

Il semble avoir avec les opioides, un effet facilitateur des voies liées à la douleur à long terme, amenant une hyperalgésie/allodynie

Answer 74

Probablement en lien avec l'hyperalgésie associée au sevrage (WAH) qui survient à l'arrêt d'opioides ou lors d'une dose manquée

Question 75

Avantage mépéridine? Durée d'action? Effet secondaire spécifique?

Answer 75

Avantage: affinité ++ avec récepteur mu, peu d'effet sédatif Durée de vie courte EI: Interaction avec IMAO, peut créer un syndrome sérotoninergique

Question 76

Quels sont les opioides faibles?

Answer 76

Mépéridine Tramadol Tapentadol Buprénorphine