Anestesicos Locais Flashcards
(25 cards)
Mecanismo de ação
Bloqueio canal de sódio nos axonios
Quais são os dois grupos de anestesicos locais?
Aminoácidos e aminoesteres
O que é pKa?
O pKa do AL representa o valor de pH em que metade das moléculas do AL esta na forma ionizada e a outra metade esta na forma não ionizada. Ou seja se o pH do meio é muito baixo em relação ao pKa do AL, maior será a oferta de de Ios hidrogênio e maior será o grau de ionização do AL.
Qual é a equação de henderson_ hasselbach?
pH= pka + log da fração ionização/ fração não ionizada
A duração do anestésico local depende de que?
Lipossolubilidade, efeitos vasculares periféricos dos Anestésicos locais, e a duração da acao e diretamente proporcional ao grau de ligação proteica, já que quanto maior a ligação a alfa 1 glicoproteína e em menor extensão a albumina, mais prolongada e a eliminação do sítio efetor.
Menor dose que a lidocaina funciona para infiltração local?
0,3%
Qual a propriedade mais importante dos AL?
Lipofilicidade (hidrofobicidade)
Qual a implicação da lipofilicidade (hidrofobicidade) do AL?
Implica na potência, duração, latência, metabolismo e toxicidade dos AL
Como é determinada a lipofilicidade dos ALs?
Primariamente pelo tamanho dos radicais alquil (CH) ligados no anel aromático e no grupo amina
Anestesico local com menor pKa?
Lidocaina
O que interfere na latência dos AL?
A latência e dependente de múltiplos fatores, incluindo a lipossolubilidade, a concentração relativa do fármaco não ionizado lipossolúvel e a porção ionizada hidrofílica, expressa como pKa. Os anestésicos locais com pKa próximo ao pH fisiológico apresentam alta concentração de fração básica não ionizada, que e a forma que pode atravessar a membrana celular, possibilitando a mais rápida atividade da porção ionizavel na região interna dos neurônios( menor latência).
Na molécula de AL, qual é a porção ionizavel que sofre influência do pH do meio?
AL possui 3 componentes básicos na estrutura molecular: anel aromático, cadeia intermediária e grupo amina. O grupo amina é a parte ionizavel da molécula pode estar mais ou menos ionizada
Anestésico local com maior potencial hidrofóbico?
Tetracaina
o que significa coeficiente de partição oleo|agua dos ALs?
Quanto maior o coeficiente de partição óleo | água, mais lipossolúvel e o agente, quanto mais lipossoluvel, mais potente.
Como saber se um anestésico é uma aminoamida ou um aminoester, observando apenas o nome?
Olhar para letra i no nome dos anestésicos. Aminoamida tem 2 i, e aminoester tem 1 i, os anestésicos que tem 2 i, são aminoamidas ex lidocaína.
Diferença de metabolismo entre aminoesteres e aminoamidas?
AminoESTER são hidrolisado no plasma pelas colinesterases
AminoAMIDA são degradados pelas carboxilesterases hepáticas
O metabolismo dos AL tipo amida e mais complexo e mais lento. Esse metabolismo mais lento significa que aumentos sustentados da concentração plasmática das amidas e consequentemente sua toxicidade e maior do que com os anestésicos locais tipo Ester.
2 exceções em relação ao metabolismo dos AL de acordo com o grupo.
Cocaína é um Ester que e metabolizado predominantemente pela carboxilesterases hepáticas e Articaina é uma amida inativada pela carboxilesterases plasmática.
AL que pode causar metahemoglobinemia?
Prilocaína
Adição de vasoconstritor em AL para bloqueio peridural reduz absorção de forma significativa?
Não, altera de forma significativa quando em bloqueios periféricos, porém na peridural a absorção é alterada minimamente.
Qual grupo de AL tem maior potencial de causar reações alérgicas?
Aminoester, devido a um dos metabólitos de compostos tipo Ester que é chamado de ácido p«aminobenzóico (PABA)
O que o anestésico local pode fazer no músculo?
Pode causar miotoxicidade, bupivacaína e a que mais causa lesão, parece afetar mais jovens que adultos, maior parte das lesões são sub clínicas e parecem totalmente reversíveis.
OS AL também possuem efeitos sistêmicos como inibicao da agregação plaquetária e propriedades anticoagulantes e antiinflamatórias.
A incorporação dos AL em lipossomas resulta em que?
Aumento da duração da anestesia. Funcionam como veículos e foram projetados para fornecer liberação sustentada do AL encapsulado após uma única administração.
O que é a concentração efetiva minima (CEM) do anestésico local?
CEM é a menor concentração do AL capaz de bloquear a condução do impulso nervoso. É uma medida da potencia do AL. Quanto menor a CEM maior a potencia. CEM é determinado pelo diâmetro da fibra nervosa. As fibras maiores necessitam de maiores CEM.
Fatores que podem alterar a CEM?
Aumento do pH (mais formas não ionizadas), a CEM reduz
Quando maior frequência de estimulação (mais canais de Na fechados e inativados para o AL bloquear) a CEM reduz
Quando o AL é aquecido isso reduz o pKa da solução (pKa mais próximo do pH, mais formas ionizadas) a CEM reduz.
