Antibioticos Flashcards

1
Q

Penicilina Cristalina: onde uso? (5)

A

1) Pele e partes moles: erisipela e celulite
2) Meningite por N. meningitidis e S. pneumoniae (se comprovada sensibilidade)
3) Pneumonia comunitária em áreas de baixa resistência
4) endocardite (se for S. viridans ou se for Enterecoco e associar aminoglicosídeo)
5) neurossífilis

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2
Q

Penicilina Benzatina: onde usar? (3)

A

1) Tratamento de sífilis (exceto neurossífilis)
2) Profilaxia na febre reumática
3) Profilaxia de erisipela em pacientes com insuficiência vascular periférica e erisipela de repetição

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3
Q

Quais são as doses diárias de Penicilina Cristalina para as suas principais indicações?

A

1) 6 milhões - tétano e leptospirose
2) 12 milhões - estreptococos
3) 18 milhões - anaeróbios
4) 24 milhões - endocardite e neurossífilis
5) 30 milhões - meningites

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4
Q

Qual a diferença de via, duração no sangue e frequência de dose entre Penicilina Cristalina, Benzatina, Procaína e Penicilina V?

A

Penicilina Cristalina: EV - 4h - 4/4h
Penicilina Benzatina: IM - 21 dias - dose única semanal ou mensal
Penicilina Procaína: IM - 12h - 12/12h
Penicilina V: VO - 6h - 6/6h

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5
Q

Qual é a principal penicilina antiestafilocócica?

A

Oxacilina

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6
Q

Quais são as principais infecções causadas por S. aureus? (7)

A

1) infecções de partes moles e abcessos (impetigo, celulite)
2) osteomielites agudas
3) espondilodiscite bacteriana
4) pneumonia
5) endocardite estafilocócica
6) meningite secundária a TCE aberto
7) artrite séptica

PS: não indicada para infecções de ambiente hospitalar (predominam MRSA)

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7
Q

Quais as opções para MRSA?(3)

A

1) vancomicina
2) teicoplanina
3) linezolida
4) Tigeciclina

PS: às vezes são sensíveis à Bactrim e Daptomicina

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8
Q

Frente ao MSSA, qual ATB usar?

A

OXICILINA

A eficácia é superior à de vancomicina, teicoplanina e linezolida se a bactéria for MSSA

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9
Q

Qual a dose e frequência de oxacilina para infecções moderadas? E graves?

A

Moderadas: 1g EV 6/6h
Graves: 2g EV 4/4h

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10
Q

Qual é o principal mecanismo de resistência dos MRSA?

A

penicilinase e alteração nas PBP

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11
Q

Quais as principais indicações de aminopenicilinas como a Ampicilina? (4)

A

1) ITU
2) celulite facial e meningite em crianças (cobre Listeria monocitogenes)
3) infecções TGI (droga de escolha para Enterococcus podendo adicionar aminoglicosídeos)
4) infecções orais

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12
Q

Qual inibidor de beta lactamase associar à ampicilina?

A

Ampicilina+ Sulbactam

Pega inclusive Acinetobacter baumanii

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13
Q

Dose e frequência de ampicilina para infecções leves, graves ou associada à sulbactam?

A

Leves: 250-500mg VO 6/6h
Graves: 150-200mg/kg/dia EV de 6/6h
AmpSulbactan: 1,5-3g EV 6/6h

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14
Q

Qual o melhor ATB para enterococcus sensível e Listeria?

A

AMPICILINA

Melhor que vancomicina se o bicho for sensível

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15
Q

Quais são boas indicações para amoxicilina? (5)

A

1) Trato respiratório superior, sinusites e otites
2) Pneumonias não graves
3) Gram+ anaerobios: infecções orais
4) tratar H. pylori associada à claritromicina
5) Profilaxia de endocardite

PS: bom por ser VO

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16
Q

Qual inibidor de beta lactamase associar à amoxicilina? Quem eles pegam?

A

Clavulanato

Amplia cobertura para Gram- produtor de beta lactamase:
Haemophyllus, Moraxella
Pausteurella multocida (mordedura de animal e humana)
Morganella morgani- infecção secundária à acidente ofídico

PS: não resgata atividade contra pneumococo pois a resistência à beta lactamase vem por mudança na PBP e não por produção de beta lactamase

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17
Q

Carboxicilinas: Ticarcilina ou Piperacilina + Tazobactam: onde usar?(3)

A
Ticarcilina
Piperacilina (+ Tazobactam) 4/0,5g EV de 8/8h - é uma ureidopenicilina

Tem atividade antipseudomonas
Infecções abdominais e pélvicas (pega anaeróbio)
Neutropenia febril

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18
Q

Reações adversas de Penicilinas?

A

1) Hipersensibilidade tardia (de urticária à Sd. Stevens Johnson)
2) Diarreia e vômitos em amoxicilina com clavulanato

PS: atenção para reação cruzadas, se teve alergia à cefalosporinas e até carbapenemicos pode ter à qualquer penicilina (todos tem anéis beta lactâmicos)

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19
Q

Gerações das cefalosporinas,espectro e exemplos?

A

1a: Gram+ : cefalexina, cefazolina
2a: Gram+ e Gram- : cefuroxima, cefoxitina
3a: Gram+ e Gram - : ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima
4a: Gram+, Gram- e estável contra beta lactamase : cefepime

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20
Q

Quais Gram- são pegos por cefalosporinas?

A

1a G: E coli
2a G: respiratórios como H influenzae e M catharrhalis

3a G: Enterobacterias (E coli, citribacter, serratia e proteus), Klebsiella pneumoniae, Enteropatogenos (Salmonella e Shigella), Neisseria meningitidis e gonorrhoea (tem como 1a opção a ceftriaxona) e Ceftazidima pega Pseudomonas aeruginosa

4a: todos da 3a, incluindo pseudomonas e aqueles com resistência (betalactamase AMPC)

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21
Q

Cefalosporinas agem sobre quais anaerobios?

A

1a e 2a G: Gram+ de BOCA como pepestreptococcus
Cefoxitina: Gram- de BARRIGA como bacteroidis fragilis. Droga de escolha para profilaxia de cirurgia abdominal potencialmente contaminada

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22
Q

Para que as cefalosporinas não servem?

A

Atípicos
Desprovidos de parede celular
Legionella, chlamydia, mycoplasma e enterococcus

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23
Q

Mecanismos de resistência à cefalosporinas? (4)

A

1) Hidrólise por betalactamase (principal e mais produzido por Gram-)
2) alteração estrutural de PBPs
3) diminuição da permeabilidade por alteração das poeiras
4) aumento do efluxo da droga por bomba

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24
Q

Quais são os 3 tipos de betalactamase? Quem apresenta? Importância de cada uma

A

1) AmpC - resistência do Gram- a todas as cefalosporinas até 3a geração. Apenas cefalo de 4a funciona. Resistência do grupo CESP
2) ESBL (betalactamase de espectro estendido) - inibem todas as cefalo, inclusive 3a e 4a. Droga de escolha: carbapenêmicos. Resistência das enterobacterias (E coli e Klebsiella)
3) Metalo betalactamase: hidrolisam carbapenemicos

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25
Q

Qual o principal uso da cefazolina? E a cefuroxima? E a cefoxitina?

A

Esta cefalo de 1a G é muito usada em profilaxias cirúrgicas onde o único contaminante possível é Gram+ como pele e cirurgias limpas.

Cefuroxima tem cobertura mais ampla que a cefazolina e serve para profilaxia cirúrgica com Gram-

Cefoxitina: bom para profilaxia de cirurgias abdominais e ginecológicas (ruim para tto)

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26
Q

Principais Indicações de ceftriaxone e cefotaxima? (2)
E cefepima? (2)
E ceftarolina? (2)

A

1) pneumococos resistentes a penicilina
2) droga de escolha para tratamento de meningites do adulto

Cefepima: infecções hospitalares e droga inicial para neutropenia febril

Ceftarolina: única cefalo que trata MRSA. Boa para PAC com risco

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27
Q

Reação adversa da cefepima? E da ceftriaxona?

A

Cefepima principalmente: Colite pseudomembranosa por C. difficile. Convulsões

Ceftriaxona: espessamento biliar (contraindicado em RN). Atenção em hepatopatas, doença de árvore biliar e transplante hepático. Alternativa: cefotaxima

PS: todas as cefalos tem risco de toxicidade renal

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28
Q

Principais escolhas para carbapenemicos? (3)

A

1) infecções graves
2) infecções nosocomiais
3) bactérias multirresistentes

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29
Q

Qual o único carbapenemico que não trata Pseudomonas aeruginosa?

A

Ertapenem

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30
Q

Peculiaridades dos 3 carbapenemicos?

A

Geral: mais potente dos betalactamicos. Indicado na cobertura de Gram- hospitalares em tto empírico

Meropenem: melhor para SNC ou em pct com convulsões
Imipenem: semelhante ao meropenem mas com risco de convulsão
Ertapenem: nunca usar empírico (não trata pseudomonas). Boa opção para tratos a longo prazo por enterobacterias multi R

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31
Q

Principal mecanismo de resistência aos carbapenemicos?

A

Metalobetalactamases e carbapenemases (KPC)

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32
Q

Qual betalactamico trata bem MRSA?

A

NENHUM!

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33
Q

Principais glicopeptídeos?(2)

Mecanismo de ação?

A

1- Vancomicina
2- Teicoplanina

Mecanismo: inibição de síntese de parede por ligação ao aminoácido terminal do oligopeptideo (impede pontes cruzadas)

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34
Q

Bichos cobertos por glicopeptideos? Qual a via disponível?

A

1- serve para Gram+ (estrepto, stafilo, corynebacterium, clostridium, enterococcus), principalmente estafilococos resistentes a beta
lactâmicos, enterococos resistentes à ampicilina

Via endovenosa

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35
Q

Indicações clínicas para glicopeptideos? (3)

A

Infecções graves por MRSA ou stafilo coagulase - (Hospitalares ou de comunidade)
Infecções associadas a dispositivo invasivo (cateter, próteses) - associar rifampicina neste caso e retirar dispositivo se possível
Tratamento empírico de sepse hospitalar em doentes críticos

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36
Q

Dose de vancomicina?

A

Todo glicopeptideo precisa de dose de ataque

Ataque: 30mg/kg em 24hs divididos em 2 ou 3 tomadas

Manutenção: dose habitual 1g de 12/12h
Infecções de SNC podem requerer doses maiores
Controlar a vancocinemia (10-20mg/L ou 15-20 se grave) por conta de nefrotoxicidade

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37
Q

Teicoplanina: espectro, indicação, dose?

A

Espectro parecido com banco
Não penetra barreira hemato encefálica. Boa para tratamento ambulatorial de osteomielite
Dose: 400mg 12/12h por 3 dias (ataque). Depois 400mg 1x por dia

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38
Q

Reações adversas dos glicopeptídeos? (5)

A
1- nefrotoxicidade
2- febre
3- hipersensibilidade
4- síndrome do homem do pescoço vermelho (não é hipersensibilidade). Causada por infusão muito rápida (deve ser feita em 2hs) com vanco 
5- ototoxicidade
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39
Q

Resistência à vanco? (2)

Opções neste caso?

A

1-Enterococcus resistente à vancomicina
2-VISA ou VRSA

Opções: linezolida, aminoglicosídeos, daptomicina

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40
Q

Daptomicina: classe, mecanismo, bichos?

A

Lipopetideo (sem resistência cruzada com glicopeptideos)
Mecanismo: ligação à membrana plasmática (despolariza)
Bichos: cocos Gram positivos (MRSA, Enterococcus resistentes a vanco, Steptococcus resistentes à betalactamicos)

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41
Q

Daptomicina: uso clínico? (3)

A

1- infecções de pele e partes moles
2- endocardite
3- infecção de corrente sanguínea por MRSA

PS: não usar em pneumonia (inativada por surfactante)

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42
Q

Daptomicina: dose, efeito colateral?

A

Dose única diária 6-12mg/kg/dia

Efeito colateral: miopatia, monitorizar CPK

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43
Q

Principal indicação de cada quinolona? (4)

A

1- norfloxaxina: cistite
2- ciprofloxaxina: melhor ação contra Pseudomonas
3- Levo e Ofloxacina: boa penetração pulmonar
4- Moxi e Gemifloxacina: parecida com levofloxacina mas com maior biodisponibilidade

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44
Q

Quinolonas: via, mecanismo de ação, de resistência

A

Via oral com boa disponibilidade (dose única diária de Levo e Moxifloxacina)

Inibe topoisomerases (tipo 2 nos Gram - e tipo 4 nos Gram+)

Resistência: alteração do sítio catalítico da topoisomerase (redução da afinidade), diminuição da permeabilidade por porinas, bombas de efluxo

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45
Q

Principais bichos cobertos por Quinolonas?

A

Principalmente Gram- aeróbios inclusive Pseudomonas aeruginosa (Ciprofloxaxina)

Trata Gram+ (mas estafilo faz resistência rápida). Trata bem pneumonia (Levofloxacina e Moxifloxacina) pois cobre Gram+, atípicos e Gram-. Trata atípicos (Legionella, Chlamydia e Micoplasma)

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46
Q

Quinolonas: uso clínico

A
ITU
Infecções de pele e partes moles
TGI (mas não trata anaeróbios)
Infecção respiratória alta e pneumonia (levo ou moxi)
Infecção de corrente sanguínea por Gram-
Prostatites e DSTs (exceto sífilis)
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47
Q

Ciprofloxacina: principais usos em DSTs. Usos de Ofloxacina?

A

Gonorreia: alta taxa de resistência recentemente
Cancro mole: elimina Haemophyllus ducreyi com dose única
Boa para profilaxia de meningite (mas não tratamento)

Ofloxacina: usada para tuberculose em pacientes com hepatotoxicidade

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48
Q

Moxifloxacina: indicação, risco
Gemifloxacina: peculiaridade

A

Moxifloxacina: Quinolona respiratória (parecida com Levofloxacina)
Risco: prolongamento de QT

Gemifloxacina: muito potente contra Gram+, boa para pneumonias

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49
Q

Quinolonas: reações adversas (5)

A
Intolerância gastrointestinal: anorexia, náuseas, vômitos, desconforto e diarreia
Colite pseudomembranosa (cipro)
Neurotoxicidade: cefaleia, tontura, convulsão. Idoso pode ter delirium
Artralgia e tendinite 
Contraindicado para GESTANTES e crianças
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50
Q

Sulfas: mecanismo de ação, de resistência

A

Função: impede formação de ácidos nucleico (inibe metabolismo do ácido fólico)

Resistência: aumento da quantidade de metabolizador de ácido fólico, diminuição da afinidade por sulfa. Resistência à uma sulfa=resistência a todas sulfas

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51
Q

(Sulfametoxazol+Trimetoprim) Bactrim: ação, via, metabolização, cobertura

A

Bactericida (diferente das demais sulfas)

Via oral ou EV

Metabolização hepática (como todas sulfas), excretado também na urina

Cobertura: Haemophilus e Moraxella
(Estranhos)Nocardia, Burkholderia, Stenotrophomonas
Gram-
(Entropatogenicas) Yersinia, Salmonella e Shigella
Listeria
Fungos (Paracoco e pneumocystis jiroveci)
Protozoário: Isospora belli (infecção TGI imunodeprimido)

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52
Q

Sulfadiazina: principal uso, dose, via

A

Uso: contra toxoplasmose, em associação com pirimetamina
Dose: tto - 4-6g por dia. Profilaxia 2g/dia
Via oral

PS: dar ácido folínico para evitar anemia

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53
Q

Dapsona: usos e vantagens

A

Pneumocistose, hanseníase, toxoplasmose (junto com pirimetamina)

Vantagem: menos efeitos colaterais, sulfa sintética

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54
Q

Efeitos adversos de sulfas (5)

A
Hipersensibilidade (lesão de pele, rash)
Mielotoxicidade
Anemia por deficiência de folato
Toxicidade hepática
Insuficiência renal (cristalização com IRA, nefrite)
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55
Q

Tetraciclina: exemplo, farmacocinética, dose, mecanismo de ação

A

Doxiciclina 100mg 12/12h apenas VO
Meia vida longa, boa penetração tecidual e amplo espectro (concentração muito boa em bile, pulmão, genitais)
Eliminação por rins e fezes

Mecanismo: inibe síntese proteica, liga-se a subunidade 30S do ribossomo (bacteriostático)

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56
Q

Tetraciclinas: onde usar (7)

A

DSTs: donovanose (klebsiella granulomatis), linfogranuloma venéreo (chlamydia trachomatis). Uretrites, vaginitis, cervicites, epididimites, proctites (chlamydia, ureaplasma)
DIPA: ceftriaxone+doxiciclina+metronidazol
Sífilis em pacientes alérgicos a Penicilina

Pneumonia atípica (chlamydia e mycoplasma) e psitacose

Acne (propionobacterium acnes)
Brucelose (em associação com estreptomicina)
Cólera (vibrio cholerae), Vibrio vulnificus (espinhas e bárbaras de peixes)
Mordedura-Pasteurella multocida

Malaria (contra falciparum), Febre maculosa (rickettsia), Leptospirose (profilaxia e tto)

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57
Q

Tetraciclinas: efeitos adversos (3)

A

Intolerância gastrointestinal
Reações cutâneas
Pigmentação irreversível em dentes (contraindicada em gestantes, lactantes e crianças)

58
Q

Glicilclina: exemplo, dose, bichos indicados

A

Tigeciclina (é um tipo de tetraciclina)
Ataque: 100mg IV 1x e depois 50mg IV de 12/12h

Amplo espectro: Mesmo das tetraciclinas+MRSA+Enterococo resistente a vanco+Estrepto resistente a penicilina

Não pega Pseudomonas (limita uso empírico em infecções graves como monoterapia)

59
Q

Tigeciclina: indicações clínicas (2)

A

1) infecções complicadas de pele e partes moles
2) infecções intra abdominais adquiridas na comunidade ou nosocomiais (não graves)

PS: Para tratar KPC ou carbapenemases associar com outras drogas

60
Q

Fungos: peculiaridades (2), morfologias (3)

A

1) membrana plasmática rica em ergosterol
2) prede celular rica em quitina

Tipos: Leveduras - unicelulares que crescem em colônias
Filamentosos: pluricelulares crescem em filamentos
Dimórficos: levedura em ambiente e filamentoso como parasita

PS: tto diferente para cada morfologia

61
Q

Principais leveduras (3)

A

Candida (fungo que mais causa infecção em humanos)
Cryptococcus
Malassezia

PS leveduras são os fungos mais comuns em humanos

62
Q

Principais filamentosos (3)

A

Aspergillus (principalmente em imunodeprimidos, neutropenico febril, LMA)
Cladosporium, fusarium, mucor (imunodeprimidos graves)
Sporothrix

63
Q

Principais dimórficos (2)

A

Paracoccidioides

Histoplasma

64
Q

Anfotericina B: espectro, uso clínico, mecanismo de ação, de resistência

A

Espectro: o mais amplo, pega leveduras e filamentosos e dimorficos

Droga de escolha para micoses sistêmicas (tto empírico)

Liga-se ao ergosterol da membrana celular e forma poros. Resistência: muda ergosterol por outros tipos de ergosteróis

65
Q

Anfotericina B: via, penetração, formulações (2), dose

A

Via: EV, boa penetração tecidual exceto liquor, eliminação renal

Formulações: 1) Anfo B deoxicolato (1mg/kg/dia)
2) formulações lipídica: anfo lipossomal (3-5 mg/kg/dia), dispersão coloidal

Vantagens da formulação lipídica: menos nefrotoxicidade, penetração tecidual mais rápida, usada na neutropenia febril. Desv: alto custo

66
Q

Reações a Anfotericina (4)

A

Reação imediata a infusão: febre, calafrios, dor torácica
Tromboflebite
Nefrotoxicidade
Hipocalemia

67
Q

Azólicos: mecanismo de ação, interação

A

Fungistático inibe enzima da via de síntese do ergosterol da membrana celular
Inibe o citocromo P450 - faz interação medicamentosa- risco de hepatite

68
Q

Exemplos de azólicos e características

A

Cetoconazol: mais hepatotóxico, uso tópico. Age em leveduras e dimórficos

Fluconazol: VO e EV, menos colaterais, pouca hepatotoxicidade, penetra SNC. Atividade contra leveduras (ótimo pra Candidas exceto a C. glabrata). Não inibe muito o citocromo p450.

Itraconazol: apenas VO, hepatotóxico. Pega levedura, filamentosos e dimorficos

Voriconazol: levedura, filamentoso e dimorfo. Age bem contra Aspergillus (filamentoso comum na neutropenia febril). Vai mal contra zigomicetos. EV, VO. Alto custo

69
Q

Equinocandinas: exemplos (3), mecanismo de ação, espectro, penetração

A

Anidulafungina, caspofungina,micafungina

Mecanismo: inibem a síntese de glicínias já parede celular

Espectro: Candida, Aspergillus. Ótimo em candidemias (neutropenia febril)

Candidemia: tratar por 14 dias após primeira hemocultura negativa pra Candida

Não concentra em liquor, urina e olho!

Cuidado com insuficiência hepática

70
Q

Pirimidina Fluorada: exemplo, mecanismo, uso

A

Fluocitosina
Inibe síntese do DNA
Uso: junto com anfo B trata criptococose disseminada e SNC

71
Q

Pontos em comum de macrolídeos, oxazolidinonas, lincosamidas e cloranfenicol? (2)

A

Ótimas opções de substituição ou coadjuvantes

Todos bacteriostáticos

72
Q

Macrolideos: exemplos (4), mecanismo de ação, quem tem resistência?

A

Eritromicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina

Mecanismo: inibem síntese proteica ligando ao RNAr (reversível). Bacteriostático

Resistência: 1) Intrínseca por conta de membrana externa: enterobacterias, pseudomonas, acinetobacter

2) adquirida: estafilo e e estrepto (bomba de efluxo). Alteração no sítio ribossômico (gram+ e Gram-)

73
Q

Eritromicina: ação, via, metabolização, penetração, espectro, indicação

A

Em altas doses pode ser bactericida.
VO (mas com baixa absorção!)
Metabolização hepática (evitar em hepatopata)
Não penetra bem em SNC. Chega bem em pulmão e bile
Espectro: Strepto, MSSA, Chlamydias, DSTs, atípicos, sífilis

MUITA INTOLERÂNCIA GÁSTRICA

74
Q

Espiramicina: principal uso

A

Toxoplasma gondii- trata toxoplasmose durante gravidez e trata o RN após nascer. Não passa barreira placentária (não é teratogênica)

Se feto infectado: fazer sulfadiazina, pirimetamina e ácido folinico (tem boa penetração em SNC e olho). Intercalando com espiramicina

75
Q

Azitromicina: espectro, principais usos (6), via, farmacocinetica

A

Espectro: comparável ao da eritromicina contra estrepto e estafilo. Atividade superior contra atípicos e hemófilos

Boa contra infecções respiratórias altas. PAC não graves (5-7dias). PAC graves associada com cefalosporina de 3a (7-10 dias). Uretrite. Erradicação de H. pylori. Profilaxia MAC em HIV com CD4<50

VO e EV, meia vida longa, 1x/dia, boa penetração tecidual, tomar em jejum (alimento reduz absorção), 500mg 1x/dia

76
Q

Claritromicina: espectro, posologia

A

Muito semelhante a azitro + mycobacterium (leprae e avium) e toxoplasma gondii. Trata MAC

12/12h (maior epigastralgia)

77
Q

Efeitos adversos de macrolideos (4)

A

Intolerância gastrointestinal
Hipersensibilidade
Alteração de QT
Flebite em infusão EV

78
Q

Oxazolidinona: linezolida - mecanismo de ação, via, penetração e excreção

A

Bacteriostático, ligação do RNAr e RNAt
VO e EV
Boa distribuição orgânica (penetração pulmonar e pele muito boa)
Excreção renal (não piora função renal)

79
Q

Linezolida: em quem usar (6)

A

Côcos Gram+, inclusive resistentes a betalactamicos e glicopeptideos: estafilo, estrepto e enterococos

Infecção de partes moles hospitalares
inf de sítio cirúrgico
relacionada a CVC
Pneumonia nosocomial (associada com cobertura pra Gram-)
Enterococo resistente a vanco, VISA
80
Q

Linezolida: efeitos adversos (4)

A
Gastrointestinal
Cefaleia
MIELOTOXICIDADE após 14 dias de uso - causa plaquetopenia
Neuropatia periférica
PS: alto custo
81
Q

Lincosamidas: exemplos (2), mecanismo, espectro e farmacocinetica

A

Lincomicina, Clindamicina

Mecanismo, espectro e farmacocinetica semelhante aos macrolideos. Agem na subunidade 50s inibindo síntese proteica (bacteriostático). Resistência por alteração no receptor do ribossomo e das subunidades

Resistência à macrolideos faz resistência cruzada à clindamicina!

82
Q

Clindamicina: via, tolerância, absorção, metabolização, doses

A

VO, EV, IM
Tolerância e absorção adequadas. Boa distribuição (boa para pulmão, osso, exsudatos inflamatórios, bile). Concentração baixa em SNC

Metabolização hepática (cuidado em insuficiência hepática)

VO: 150-600mg 6/6 ou 8/8h
EV: 150 a 900mg 8/8 ou 12/12h

83
Q

Clindamicina: cobertura (2), onde usar (5)

A

Aeróbios Gram+ (S. aureus, S. epidermidis, S. pyogenes, S. pneumoniae)
Anaerobios Gram+ (Fusobacterium, peptostreptococcus, Corynebacterium, Clostridium perfringebs, Actinomyces)

Pele: Piodermite, erisipela, celulite, furunculose, linfangite, abscesso, osteomielite
Infecções graves de pele: fasceíte e miosite necrosante (associar ceftriaxona)

Cavidade oral

Pneumonia aspirativa

Gangrena e úlceras crônicas

Abcessos (pulmonares, hepáticos)

Malária

84
Q

Clindamicina: efeitos adversos (3)

A

Hipersensibilidade
Intolerância gastrointestinal
Colite pseudomembranosa por Clostridium difficile

85
Q

Clindamicina

A

Boa para abcessos em geral
Boa cobertura para Gram+ aeróbios e anaerobios
Não usar para Gram-
Cuidado com colite pseudomembranosa

86
Q

Cloranfenicol: mecanismo, farmacocinética, distribuição. Onde usar, colateral

A

Bacteriostático,
Alta concentração EV e 4h após no VO
Metabolização hepática
Alta concentração em SNC, saliva e olho.
Meningite em crianças (ampicilina+cloranfenicol). Atividade contra pneumococo, meningococo e hemofilos (resistência crescente)
Em desuso por toxicidade - APLASIA DE MEDULA
Síndrome do bebê cinzento (não dar durante gestação, amamentação, RN)

87
Q

Quais principais usos de aminoglicosídeos e polimixinas?

A

Gram-

Principalmente multi R

88
Q

Aminoglicosídeos: exemplos (5), mecanismo de ação, de resistência

A
Estreptomicina
Gentamicina
Amicacina
Neomicina
Tobramicina

Ação: bactericida (inibe síntese proteica definitivamente, ligação diferente dos bacteriostaticos). Agem no RNAr, induzem erro no pareamento do RNAt e proteínas refectivas causam lise celular

Resistência: alteração estrutural do sítio de ação ribossômico, síntese de enzimas inativadoras, bomba de efluxo

89
Q

Quais bichos são vulneráveis aminoglicosideos?

A

Principalmente Gram-, multi R
AERÓBIOS
(Pega alguns Gram+ também)

90
Q

Farmacologia do aminoglicosideo

A

Não tem apresentação oral em geral

Faixa terapêutica estreita

Concentra bem em tecido pulmonar, líquido pleural, pericárdico, ascético, sinovial. Baixa penetração liquórica

Dose única diária (concentração dependente)

Excreção renal (contraindicados na insuficiência renal). Causa NECROSE TUBULAR por toxicidade direta

91
Q

Aminoglicosideos: em que bichos usar? (3)

A

Gram-: Enterobacterias (Klebsiella, E. coli, Citrobacter, Enterobacter) e pseudomonas
Sinergia com betalactamicos
Bom para infecções graves e hospitalares

Gram+: S. viridans, Stafilococus, Enterococcus

Associação com Peni G, Oxacilina ou ampicilina: sinergismo. Ex: endocardites

92
Q

Aminoglicosideos: onde usar na clínica? (2)

A

Infecções polimicrobianas (abdominais e partes moles com úlceras crônicas). Associado com drogas de melhor atividade contra Gram+ e anaerobios (betalactamicos+metronidazol ou clindamicina)

Micobacterias

93
Q

Aminoglicosideos: onde NÃO usar? (7)

A
Estreptococos (pyogenes e pneumoniae)
Neisserias
Treponema
Clamidías
Micoplasmas 
Riquétsias
Anaerobios em geral
94
Q

Estreptomicina: indicações clínicas (4)

A

Tuberculose (TB com multi R ou para hepatopatas)
Endocardite por Streptococcus viridans ou enterococcus (em associação com Peni G ou ampicilina respectivamente)
Peste bubônica sem acometimento de SNC (Yersinia pestis)
Brucelose (em associação com doxiciclina)

95
Q

Neomicina: riscos, via

A

Muito nefrotóxico e ototóxico via parenteral. Baixa absorção oral
Preferencialmente tópica para infecções cutâneas leves, superficiais, queimaduras
Solução oral: ação “tópica” sobre flora intestinal

96
Q

Gentamicina: principal vantagem, uso típico

A

Melhor efeito sinérgico com betalactamicos ou glicopeptideos no tto de infecção por estrepto e enterococo (endocardites, uso em próteses)

97
Q

Amicacina: indicações (6)

A

Semelhante a gentamicina

Associação em infecções graves por Gram-
Sepse
Pneumonia
Pielonefrite
Osteomielite
Infecções intra abdominais
Tuberculose MDR (RMP e IZH R)
98
Q

Tobramicina: principais usos?

A

Formulações tópicas - colírios e pomadas oftálmicas: conjuntivite e ceratite

99
Q

Aminoglicosideos: Efeito adverso principal

A

contraindicados na insuficiência renal)l. Causa NECROSE TUBULAR por toxicidade direta

Ototoxicidade: zumbido, hipoacusia, ataxia

100
Q

O que lembrar de aminoglicosídeos? (4)

A

1) concentração dependentes (mas não em infecções graves)
2) ótimo para Gram-, inclusive MultiR
3) em associação com sinergismo
4) ototoxicidade e nefrotoxicidade

101
Q

Polimixinas: exemplos, ação, resistência

A

Polimixina B, Polimixina E (Colistina)

Bactericida - integra nas membranas, forma poros, lise celular

Resistência: modificação da LPS, produção de cápsula de polissacarídeo na membrana,
Bomba de efluxo

102
Q

Polimixinas: espectro

A

Gram- com LPS na membrana externa (exceto proteus, providencia, serratia e burkholderia)

Pseudomonas
Klebsiella pneumoniae
Acinetobacter baumanii multiR (inclusive a carbapenemicos)

PS: usar se não houver outro ATB menos tóxico

103
Q

Polimixinas: onde usar clinicamente? (5)

A

Infecção de corrente sanguínea
Pneumonia associada a ventilação mecânica (colistina)
ITÚ
Infecções de partes moles
Infecção de SNC associada a DVP/DVE (fazer intratecal)

Formulações tópicas: infecção de pele, otite, conjuntivite

104
Q

Polimixinas: como usar? (4)

A

Dose de ataque!
Nefrotóxico mas não precisa corrigir para polimixina B
Usar em enterobacterias produtoras de carbapenemases
Nunca usar sozinha!

105
Q

Polimixinas: efeitos adversos (3)

A

Nefrotoxicidade
Neuropatia periférica
Bloqueio de placa neuromuscular com paresia global

106
Q

Polimixinas: o que lembrar? (5)

A

Opção para Gram- multi R
Não trata todos Gram-
Polimixina B: fazer dose de ataque mas não fazer correção renal para IRÃ
Nefrotoxicidade e bloqueio neuromuscular
Resistência: é grave e sem solução atualmente

107
Q

Benzomidazolicos: exemplos (3), ação

A

Albendazol
Mebendazol
Tiabendazol

108
Q

Albendazol: bichos que atinge, mecanismo de ação, efeito

A

Contra helmintos e protozoários

Ação: ligação à BTUBULINA, interfere na divisão celular interagindo com citoesqueleto. Diminui captação de glicose

Efeito ovicida

109
Q

Albendazol: uso clínico, metabolização e penetração

A
Parasitoses intestinais (pouca absorção na corrente sanguínea)
Metabolização hepática. Metabólito atinge tecidos e liquor (acaba pegando parasitose vísceral e neurocisticercose)

Não usar em menores de 2 anos

110
Q

Albendazol: administração, efeitos adversos

A

VO, dose única, melhor absorção com alimento gorduroso
PS: pode ser teratogenico

Efeitos: ausentes. Exceto em tto prolongado: hepato e mielotoxicidade. Fazer pausas

Cuidado com outras drogas metabolizadas por CYP3A4

111
Q

Albendazol: indicações e uso (9)

A
Neurocisticercose
Hidatidose
Microsporidiase
Tricuriase
Toxocaríase
Giardíase
Enterobíase
Ascaridíase
Estrongiloidíase
112
Q

Mebendazol: ação, efeitos adversos (4)

A

Ação=albendazol
Baixa biodisponibilidade da molécula original
Nao é necessário jejum, 2x/dia
Evitar usar em abaixo de 1 ano

Efeitos: meteorismo, dor abdominal, diarreia, hepatite

113
Q

Mebendazol: pra que usar?

A
Enterobiase
Ancilostomíase
Ascaridíase 
Tricuriase
Hidatidose
114
Q

Tiabendazol: peculiaridades

A

Amplo espectro contra nematódeos
Dose máxima diária: 3g
Fórmula tópica para larva migrans
Efeitos adversos: intolerância gastrointestinal, leucopenia, hepatotoxicidade. Stevens Johnson

115
Q

Tiabendazol: onde usar? (3)

A

Larva migrans (cutânea e visceral)
Estrongiloidiase
Triquinose

116
Q

O que lembrar de antiparasitários?

A

Amplo uso, principalmente albendazol
Boa ação contra lombrigas (enterobiase, ascaridíase, estrongiloidiase, capilariase)
Ação contra protozoários pelo albendazol: microsporidiase e giardíase
Ação contra cestodios: tenia
Tiabendazol tópico: bicho geográfico (larva migrans)

117
Q

Nitazoxanida - Annita: espectro, ação

A

Espectro: protozoários (criptosporidio pega +-, giardia, entamoeba), helmintos, nematodeos, trematodeos e cestodeos

Ação: protozoários - bloqueia via produtora de energia
Helminto: inibe polimerização de tubulina

118
Q

Annita: absorção, metabolização, excreção, contraindicação. Colaterais (2)

A

Boa absorção oral
Metabolizado no fígado (não é hepatotoxico)
Eliminação renal
Contraindicada em menores de 1 ano

Intolerância gastrointestinal e urina fosforescente

119
Q

Principal uso de Nitazoxanida-Annita?

A

GIÁRDIA, ENTAMOEBA, CRIPTOSPORIDIOS

Mas também pega helmintos então é usado por vezes como vermífugo geral

120
Q

Ivermectina: ação

A

Ação: ativa canais de cloro da membrana neuromuscular de invertebrado, causa paralisia em helmintos e ectoparasitas

121
Q

Ivermectina: droga de escolha para? (5)

A

Oncocercose
Estrongiloidiase (prevenção em imunodeprimidos - fazer antes de pulsar corticoide ou fazer quimioterapia)
Larva migrans cutanea
Escabiose
Pediculose (se associado com solução tópica)

122
Q

Ivermectina: farmacologia

A

Biodisponibilidade oral: boa e melhor com alimentos.
Metabolizada no fígado pelo citocromo p450 CYP3A4
Uso em dose única
Sem restrições na insuficiência hepática e renal

123
Q

Praziquantel: pra que usar? (2)

Efeitos (5)

A

Contra cestodos e trematodos
Bom para tratar tenia
Única droga para Schistossoma mansoni

Efeitos: mal estar,
Gosto amargo, cefaleia, vertigem,
Cansaço

124
Q

Nitroimidazolicos: exemplos (3)

A

Metronidazol, tinidazol, secnidazol

125
Q

Tinidazol: trata o que? (3) colaterais?

A

Protozoários: amebíase, giardíase, tricomoníase
Mais potente e com menos colaterais que metronidazol para parasitas
Contraindicado em 1o tri de gestação

Colaterais: intolerância gastrointestinal, gosto metálico na boca, candidíase

126
Q

Metronidazol: o que trata?

A

1a linha para os anaerobios Gram-: Bacterioides fragilis, Clostridium difficile,
fusobacterium necrophorum, Prevotella melaninogenica

Além de cobrir os do tinidazol. Age também contra entamoeba e giárdia

127
Q

Metronidazol: outros usos clínicos (8)

A
Doença de chron
Vaginose bacteriana
MIPA
Tto do H. pylori
Acne rosácea
Giárdia
Amebíase
Clostridium difficile
128
Q

Metronidazol: colaterais (5)

A
Gosto metálico na boca
Língua aveludada
Nauseas
Neuropatia periferica
Reação dissulfiram like (antabuse)
129
Q

O que lembrar dos imidazolicos?

A

Metronidazol: mais usado, principalmente por cobrir anaeróbios de barriga (bacterioides fragilis). Único com apresentação EV. Bom para tratar abcessos pelo corpo (amebiano inclusive)

Secnidazol: muito usado para vaginose bacteriana

Tinidazol para amebíase e giardíase

130
Q

Antivirais: mecanismo

A

Antivirais: Impedem a replicação viral em nível celular

Imunonoduladores (imunoglobulina, interferon): modificam ou ampliam a resposta imune do hospedeiro

131
Q

Herpesviridae: subtipos (8), em quais os antivirais agem

A
HHV1 - herpes ORAL ou genital
HHV2 - herpes GENITAL ou oral
HHV3 (VZV) - varicela e herpes zoster
HHV4 (EBV) - Mononucleose infecciosa, linfoma de Burkitt, linfoma SNC em HIV, etc
HHV5 - Retinite, mono like
HHV6 - exantema súbito
HHV7- exantema súbito like
HHV8 - sarcoma de Kaposi, linfoma de efusão primária, sd. de Castleman

Antivirais agem mais nos primeiros 4

132
Q

Antivirais contra Herpesviridae (3). Agem contra quem? Mecanismo, biodisponibilidade, excreção

A

Aciclovir, valaciclovir, fanciclovir

Age bem contra HHV1 e 2. Menos contra VZV. Pouco contra CMV. Nada contra EBV

Mecanismo: inibição competitiva da DNA Polimerase Viral (afinidade diferente em cada subtipo de HHV)

Aciclovir pouca biodisponibilidade oral (usar EV para SNC). Demais tem boa biodisponibilidade (mas não são bons pra tratar SNC grave)

Excreção renal. Ajustar dose por clearance. Faz nefrotoxicidade por deposição de cristais (hidratar)

133
Q

Antivirais contra CMV (2),

Excreção. Em quem usar? Riscos?

A

Ganciclovir (EV), valganciclovir (VO)

Excreção renal

Não deve tratar todo CMV agudo. Apenas imunodeprimidos ou CMV congênito no RN

Riscos: nefrotoxicidade, mielotoxicidade! (Pancitopenia)

PS: CMV faz infecções graves em imunodeprimidos, causa perda de órgão transplantado

134
Q

Antivirais contra influenza (2), ação, farmacodinâmica, em quem usar

A

Oseltamivir, zanamivir

Ação: inibe neuraminidase, impede clivagem do complexo viral, impede partícula viral nascente

Boa biodisponibilidade oral. Pouca passagem líquorica e placentaria. Excreção renal, ajustar dose

Usar em pct com fator de risco para evolução desfavorável, em SRAG, grávidas, idosos e menores de 5 anos, pneumopatas, TB, nefro, hemato e hepatopatas, imunossuprimidos, outros

PS: não protegem contra outros vírus que causam IVAS

135
Q

Principais medicamentos contra TB? (4)

A

Rifampicina
Isoniazida
Pirazinamida
Etambutol

136
Q

Mycobacterium tuberculososis: crescimento, coloração

A

Crescimento lento

Não colore bem com Gram. Bacilo álcool ácido resistente, coloração de Ziehl Neelsen

137
Q

Rifampicina: mecanismo de ação, farmacologia

A

Inibe ação de RNA polimerase, inibe síntese proteica. Bactericida
Penetra focos necróticos
Absorção oral boa, melhor em jejum. Metabolização hepática, estimulação do citocromo p450. Urina laranja/marrom

138
Q

Rifampicina: efeitos colaterais (3), interações

A

Hepatotoxicidade (hepatocelular ou colestática)
Sd Flu like
Fenômenos imunomediados: rubor, prurido sem rash, urticária, vasculares cutânea, eosinofilia, plaquetopenia.

Interações - medicações que diminuem ação: anticoagulante (varfarina), anticoncepcional, hipoglicemiante, cetoconazol, corticoide, etc

Maior toxicidade com: cetoconazol, isoniazida, sulfa, inibidor de protease (HIV)

139
Q

Isoniazida: mecanismo de ação, farmacologia

A

Bactericida contra bacilos em replicação ativa e bacteriostático contra bacilos latentes. Inibe síntese de ácido micolico (parede celular)

Absorção oral boa, bom nível liquórico. Aumenta risco de hepatotoxicidade, neuropatia periférica (suplementar B6 - piridoxina). Psicose. Tomar esquema RIPE em jejum

140
Q

Pirazinamida: ação, farmacologia, colaterais (4)

A

Bactericida, age bem na fase inicial (bacilos semi latentes)

Boa penetração tecidual e liquorica. Metabolização hepática e eliminacao renal. Requer ajuste de dose

Hepatotoxicidade,
Hipersensibilidade
Poliartralgia
Eleva ácido úrico

141
Q

Etambutol: ação, farmacologia, colateral

A

Bacteriostático (inibe síntese de parede), age melhor na fase inicial

Penetração boa. Metabolização hepática e eliminação renal. Requer ajuste de dose na IR

Neurite óptica - embaçamento e diminuição da acuidade visual. Geralmente reversível com a suspensão

142
Q

Quando pensar em esquema alternativo para tratar TB?

A

Falha terapêutica
Hepatopatia prévia com transaminases altas já antes de tratar
Elevação importante de TGO e TGP durante tratamento