Antibioticos Flashcards
(142 cards)
1
Q
Penicilina Cristalina: onde uso? (5)
A
1) Pele e partes moles: erisipela e celulite
2) Meningite por N. meningitidis e S. pneumoniae (se comprovada sensibilidade)
3) Pneumonia comunitária em áreas de baixa resistência
4) endocardite (se for S. viridans ou se for Enterecoco e associar aminoglicosídeo)
5) neurossífilis
2
Q
Penicilina Benzatina: onde usar? (3)
A
1) Tratamento de sífilis (exceto neurossífilis)
2) Profilaxia na febre reumática
3) Profilaxia de erisipela em pacientes com insuficiência vascular periférica e erisipela de repetição
3
Q
Quais são as doses diárias de Penicilina Cristalina para as suas principais indicações?
A
1) 6 milhões - tétano e leptospirose
2) 12 milhões - estreptococos
3) 18 milhões - anaeróbios
4) 24 milhões - endocardite e neurossífilis
5) 30 milhões - meningites
4
Q
Qual a diferença de via, duração no sangue e frequência de dose entre Penicilina Cristalina, Benzatina, Procaína e Penicilina V?
A
Penicilina Cristalina: EV - 4h - 4/4h
Penicilina Benzatina: IM - 21 dias - dose única semanal ou mensal
Penicilina Procaína: IM - 12h - 12/12h
Penicilina V: VO - 6h - 6/6h
5
Q
Qual é a principal penicilina antiestafilocócica?
A
Oxacilina
6
Q
Quais são as principais infecções causadas por S. aureus? (7)
A
1) infecções de partes moles e abcessos (impetigo, celulite)
2) osteomielites agudas
3) espondilodiscite bacteriana
4) pneumonia
5) endocardite estafilocócica
6) meningite secundária a TCE aberto
7) artrite séptica
PS: não indicada para infecções de ambiente hospitalar (predominam MRSA)
7
Q
Quais as opções para MRSA?(3)
A
1) vancomicina
2) teicoplanina
3) linezolida
4) Tigeciclina
PS: às vezes são sensíveis à Bactrim e Daptomicina
8
Q
Frente ao MSSA, qual ATB usar?
A
OXICILINA
A eficácia é superior à de vancomicina, teicoplanina e linezolida se a bactéria for MSSA
9
Q
Qual a dose e frequência de oxacilina para infecções moderadas? E graves?
A
Moderadas: 1g EV 6/6h
Graves: 2g EV 4/4h
10
Q
Qual é o principal mecanismo de resistência dos MRSA?
A
penicilinase e alteração nas PBP
11
Q
Quais as principais indicações de aminopenicilinas como a Ampicilina? (4)
A
1) ITU
2) celulite facial e meningite em crianças (cobre Listeria monocitogenes)
3) infecções TGI (droga de escolha para Enterococcus podendo adicionar aminoglicosídeos)
4) infecções orais
12
Q
Qual inibidor de beta lactamase associar à ampicilina?
A
Ampicilina+ Sulbactam
Pega inclusive Acinetobacter baumanii
13
Q
Dose e frequência de ampicilina para infecções leves, graves ou associada à sulbactam?
A
Leves: 250-500mg VO 6/6h
Graves: 150-200mg/kg/dia EV de 6/6h
AmpSulbactan: 1,5-3g EV 6/6h
14
Q
Qual o melhor ATB para enterococcus sensível e Listeria?
A
AMPICILINA
Melhor que vancomicina se o bicho for sensível
15
Q
Quais são boas indicações para amoxicilina? (5)
A
1) Trato respiratório superior, sinusites e otites
2) Pneumonias não graves
3) Gram+ anaerobios: infecções orais
4) tratar H. pylori associada à claritromicina
5) Profilaxia de endocardite
PS: bom por ser VO
16
Q
Qual inibidor de beta lactamase associar à amoxicilina? Quem eles pegam?
A
Clavulanato
Amplia cobertura para Gram- produtor de beta lactamase:
Haemophyllus, Moraxella
Pausteurella multocida (mordedura de animal e humana)
Morganella morgani- infecção secundária à acidente ofídico
PS: não resgata atividade contra pneumococo pois a resistência à beta lactamase vem por mudança na PBP e não por produção de beta lactamase
17
Q
Carboxicilinas: Ticarcilina ou Piperacilina + Tazobactam: onde usar?(3)
A
Ticarcilina Piperacilina (+ Tazobactam) 4/0,5g EV de 8/8h - é uma ureidopenicilina
Tem atividade antipseudomonas
Infecções abdominais e pélvicas (pega anaeróbio)
Neutropenia febril
18
Q
Reações adversas de Penicilinas?
A
1) Hipersensibilidade tardia (de urticária à Sd. Stevens Johnson)
2) Diarreia e vômitos em amoxicilina com clavulanato
PS: atenção para reação cruzadas, se teve alergia à cefalosporinas e até carbapenemicos pode ter à qualquer penicilina (todos tem anéis beta lactâmicos)
19
Q
Gerações das cefalosporinas,espectro e exemplos?
A
1a: Gram+ : cefalexina, cefazolina
2a: Gram+ e Gram- : cefuroxima, cefoxitina
3a: Gram+ e Gram - : ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima
4a: Gram+, Gram- e estável contra beta lactamase : cefepime
20
Q
Quais Gram- são pegos por cefalosporinas?
A
1a G: E coli
2a G: respiratórios como H influenzae e M catharrhalis
3a G: Enterobacterias (E coli, citribacter, serratia e proteus), Klebsiella pneumoniae, Enteropatogenos (Salmonella e Shigella), Neisseria meningitidis e gonorrhoea (tem como 1a opção a ceftriaxona) e Ceftazidima pega Pseudomonas aeruginosa
4a: todos da 3a, incluindo pseudomonas e aqueles com resistência (betalactamase AMPC)
21
Q
Cefalosporinas agem sobre quais anaerobios?
A
1a e 2a G: Gram+ de BOCA como pepestreptococcus
Cefoxitina: Gram- de BARRIGA como bacteroidis fragilis. Droga de escolha para profilaxia de cirurgia abdominal potencialmente contaminada
22
Q
Para que as cefalosporinas não servem?
A
Atípicos
Desprovidos de parede celular
Legionella, chlamydia, mycoplasma e enterococcus
23
Q
Mecanismos de resistência à cefalosporinas? (4)
A
1) Hidrólise por betalactamase (principal e mais produzido por Gram-)
2) alteração estrutural de PBPs
3) diminuição da permeabilidade por alteração das poeiras
4) aumento do efluxo da droga por bomba
24
Q
Quais são os 3 tipos de betalactamase? Quem apresenta? Importância de cada uma
A
1) AmpC - resistência do Gram- a todas as cefalosporinas até 3a geração. Apenas cefalo de 4a funciona. Resistência do grupo CESP
2) ESBL (betalactamase de espectro estendido) - inibem todas as cefalo, inclusive 3a e 4a. Droga de escolha: carbapenêmicos. Resistência das enterobacterias (E coli e Klebsiella)
3) Metalo betalactamase: hidrolisam carbapenemicos
25
Qual o principal uso da cefazolina? E a cefuroxima? E a cefoxitina?
Esta cefalo de 1a G é muito usada em profilaxias cirúrgicas onde o único contaminante possível é Gram+ como pele e cirurgias limpas.
Cefuroxima tem cobertura mais ampla que a cefazolina e serve para profilaxia cirúrgica com Gram-
Cefoxitina: bom para profilaxia de cirurgias abdominais e ginecológicas (ruim para tto)
26
Principais Indicações de ceftriaxone e cefotaxima? (2)
E cefepima? (2)
E ceftarolina? (2)
1) pneumococos resistentes a penicilina
2) droga de escolha para tratamento de meningites do adulto
Cefepima: infecções hospitalares e droga inicial para neutropenia febril
Ceftarolina: única cefalo que trata MRSA. Boa para PAC com risco
27
Reação adversa da cefepima? E da ceftriaxona?
Cefepima principalmente: Colite pseudomembranosa por C. difficile. Convulsões
Ceftriaxona: espessamento biliar (contraindicado em RN). Atenção em hepatopatas, doença de árvore biliar e transplante hepático. Alternativa: cefotaxima
PS: todas as cefalos tem risco de toxicidade renal
28
Principais escolhas para carbapenemicos? (3)
1) infecções graves
2) infecções nosocomiais
3) bactérias multirresistentes
29
Qual o único carbapenemico que não trata Pseudomonas aeruginosa?
Ertapenem
30
Peculiaridades dos 3 carbapenemicos?
Geral: mais potente dos betalactamicos. Indicado na cobertura de Gram- hospitalares em tto empírico
Meropenem: melhor para SNC ou em pct com convulsões
Imipenem: semelhante ao meropenem mas com risco de convulsão
Ertapenem: nunca usar empírico (não trata pseudomonas). Boa opção para tratos a longo prazo por enterobacterias multi R
31
Principal mecanismo de resistência aos carbapenemicos?
Metalobetalactamases e carbapenemases (KPC)
32
Qual betalactamico trata bem MRSA?
NENHUM!
33
Principais glicopeptídeos?(2)
| Mecanismo de ação?
1- Vancomicina
2- Teicoplanina
Mecanismo: inibição de síntese de parede por ligação ao aminoácido terminal do oligopeptideo (impede pontes cruzadas)
34
Bichos cobertos por glicopeptideos? Qual a via disponível?
1- serve para Gram+ (estrepto, stafilo, corynebacterium, clostridium, enterococcus), principalmente estafilococos resistentes a beta
lactâmicos, enterococos resistentes à ampicilina
Via endovenosa
35
Indicações clínicas para glicopeptideos? (3)
Infecções graves por MRSA ou stafilo coagulase - (Hospitalares ou de comunidade)
Infecções associadas a dispositivo invasivo (cateter, próteses) - associar rifampicina neste caso e retirar dispositivo se possível
Tratamento empírico de sepse hospitalar em doentes críticos
36
Dose de vancomicina?
Todo glicopeptideo precisa de dose de ataque
Ataque: 30mg/kg em 24hs divididos em 2 ou 3 tomadas
Manutenção: dose habitual 1g de 12/12h
Infecções de SNC podem requerer doses maiores
Controlar a vancocinemia (10-20mg/L ou 15-20 se grave) por conta de nefrotoxicidade
37
Teicoplanina: espectro, indicação, dose?
Espectro parecido com banco
Não penetra barreira hemato encefálica. Boa para tratamento ambulatorial de osteomielite
Dose: 400mg 12/12h por 3 dias (ataque). Depois 400mg 1x por dia
38
Reações adversas dos glicopeptídeos? (5)
```
1- nefrotoxicidade
2- febre
3- hipersensibilidade
4- síndrome do homem do pescoço vermelho (não é hipersensibilidade). Causada por infusão muito rápida (deve ser feita em 2hs) com vanco
5- ototoxicidade
```
39
Resistência à vanco? (2)
| Opções neste caso?
1-Enterococcus resistente à vancomicina
2-VISA ou VRSA
Opções: linezolida, aminoglicosídeos, daptomicina
40
Daptomicina: classe, mecanismo, bichos?
Lipopetideo (sem resistência cruzada com glicopeptideos)
Mecanismo: ligação à membrana plasmática (despolariza)
Bichos: cocos Gram positivos (MRSA, Enterococcus resistentes a vanco, Steptococcus resistentes à betalactamicos)
41
Daptomicina: uso clínico? (3)
1- infecções de pele e partes moles
2- endocardite
3- infecção de corrente sanguínea por MRSA
PS: não usar em pneumonia (inativada por surfactante)
42
Daptomicina: dose, efeito colateral?
Dose única diária 6-12mg/kg/dia
| Efeito colateral: miopatia, monitorizar CPK
43
Principal indicação de cada quinolona? (4)
1- norfloxaxina: cistite
2- ciprofloxaxina: melhor ação contra Pseudomonas
3- Levo e Ofloxacina: boa penetração pulmonar
4- Moxi e Gemifloxacina: parecida com levofloxacina mas com maior biodisponibilidade
44
Quinolonas: via, mecanismo de ação, de resistência
Via oral com boa disponibilidade (dose única diária de Levo e Moxifloxacina)
Inibe topoisomerases (tipo 2 nos Gram - e tipo 4 nos Gram+)
Resistência: alteração do sítio catalítico da topoisomerase (redução da afinidade), diminuição da permeabilidade por porinas, bombas de efluxo
45
Principais bichos cobertos por Quinolonas?
Principalmente Gram- aeróbios inclusive Pseudomonas aeruginosa (Ciprofloxaxina)
Trata Gram+ (mas estafilo faz resistência rápida). Trata bem pneumonia (Levofloxacina e Moxifloxacina) pois cobre Gram+, atípicos e Gram-. Trata atípicos (Legionella, Chlamydia e Micoplasma)
46
Quinolonas: uso clínico
```
ITU
Infecções de pele e partes moles
TGI (mas não trata anaeróbios)
Infecção respiratória alta e pneumonia (levo ou moxi)
Infecção de corrente sanguínea por Gram-
Prostatites e DSTs (exceto sífilis)
```
47
Ciprofloxacina: principais usos em DSTs. Usos de Ofloxacina?
Gonorreia: alta taxa de resistência recentemente
Cancro mole: elimina Haemophyllus ducreyi com dose única
Boa para profilaxia de meningite (mas não tratamento)
Ofloxacina: usada para tuberculose em pacientes com hepatotoxicidade
48
Moxifloxacina: indicação, risco
Gemifloxacina: peculiaridade
Moxifloxacina: Quinolona respiratória (parecida com Levofloxacina)
Risco: prolongamento de QT
Gemifloxacina: muito potente contra Gram+, boa para pneumonias
49
Quinolonas: reações adversas (5)
```
Intolerância gastrointestinal: anorexia, náuseas, vômitos, desconforto e diarreia
Colite pseudomembranosa (cipro)
Neurotoxicidade: cefaleia, tontura, convulsão. Idoso pode ter delirium
Artralgia e tendinite
Contraindicado para GESTANTES e crianças
```
50
Sulfas: mecanismo de ação, de resistência
Função: impede formação de ácidos nucleico (inibe metabolismo do ácido fólico)
Resistência: aumento da quantidade de metabolizador de ácido fólico, diminuição da afinidade por sulfa. Resistência à uma sulfa=resistência a todas sulfas
51
(Sulfametoxazol+Trimetoprim) Bactrim: ação, via, metabolização, cobertura
Bactericida (diferente das demais sulfas)
Via oral ou EV
Metabolização hepática (como todas sulfas), excretado também na urina
Cobertura: Haemophilus e Moraxella
(Estranhos)Nocardia, Burkholderia, Stenotrophomonas
Gram-
(Entropatogenicas) Yersinia, Salmonella e Shigella
Listeria
Fungos (Paracoco e pneumocystis jiroveci)
Protozoário: Isospora belli (infecção TGI imunodeprimido)
52
Sulfadiazina: principal uso, dose, via
Uso: contra toxoplasmose, em associação com pirimetamina
Dose: tto - 4-6g por dia. Profilaxia 2g/dia
Via oral
PS: dar ácido folínico para evitar anemia
53
Dapsona: usos e vantagens
Pneumocistose, hanseníase, toxoplasmose (junto com pirimetamina)
Vantagem: menos efeitos colaterais, sulfa sintética
54
Efeitos adversos de sulfas (5)
```
Hipersensibilidade (lesão de pele, rash)
Mielotoxicidade
Anemia por deficiência de folato
Toxicidade hepática
Insuficiência renal (cristalização com IRA, nefrite)
```
55
Tetraciclina: exemplo, farmacocinética, dose, mecanismo de ação
Doxiciclina 100mg 12/12h apenas VO
Meia vida longa, boa penetração tecidual e amplo espectro (concentração muito boa em bile, pulmão, genitais)
Eliminação por rins e fezes
Mecanismo: inibe síntese proteica, liga-se a subunidade 30S do ribossomo (bacteriostático)
56
Tetraciclinas: onde usar (7)
DSTs: donovanose (klebsiella granulomatis), linfogranuloma venéreo (chlamydia trachomatis). Uretrites, vaginitis, cervicites, epididimites, proctites (chlamydia, ureaplasma)
DIPA: ceftriaxone+doxiciclina+metronidazol
Sífilis em pacientes alérgicos a Penicilina
Pneumonia atípica (chlamydia e mycoplasma) e psitacose
Acne (propionobacterium acnes)
Brucelose (em associação com estreptomicina)
Cólera (vibrio cholerae), Vibrio vulnificus (espinhas e bárbaras de peixes)
Mordedura-Pasteurella multocida
Malaria (contra falciparum), Febre maculosa (rickettsia), Leptospirose (profilaxia e tto)
57
Tetraciclinas: efeitos adversos (3)
Intolerância gastrointestinal
Reações cutâneas
Pigmentação irreversível em dentes (contraindicada em gestantes, lactantes e crianças)
58
Glicilclina: exemplo, dose, bichos indicados
Tigeciclina (é um tipo de tetraciclina)
Ataque: 100mg IV 1x e depois 50mg IV de 12/12h
Amplo espectro: Mesmo das tetraciclinas+MRSA+Enterococo resistente a vanco+Estrepto resistente a penicilina
Não pega Pseudomonas (limita uso empírico em infecções graves como monoterapia)
59
Tigeciclina: indicações clínicas (2)
1) infecções complicadas de pele e partes moles
2) infecções intra abdominais adquiridas na comunidade ou nosocomiais (não graves)
PS: Para tratar KPC ou carbapenemases associar com outras drogas
60
Fungos: peculiaridades (2), morfologias (3)
1) membrana plasmática rica em ergosterol
2) prede celular rica em quitina
Tipos: Leveduras - unicelulares que crescem em colônias
Filamentosos: pluricelulares crescem em filamentos
Dimórficos: levedura em ambiente e filamentoso como parasita
PS: tto diferente para cada morfologia
61
Principais leveduras (3)
Candida (fungo que mais causa infecção em humanos)
Cryptococcus
Malassezia
PS leveduras são os fungos mais comuns em humanos
62
Principais filamentosos (3)
Aspergillus (principalmente em imunodeprimidos, neutropenico febril, LMA)
Cladosporium, fusarium, mucor (imunodeprimidos graves)
Sporothrix
63
Principais dimórficos (2)
Paracoccidioides
| Histoplasma
64
Anfotericina B: espectro, uso clínico, mecanismo de ação, de resistência
Espectro: o mais amplo, pega leveduras e filamentosos e dimorficos
Droga de escolha para micoses sistêmicas (tto empírico)
Liga-se ao ergosterol da membrana celular e forma poros. Resistência: muda ergosterol por outros tipos de ergosteróis
65
Anfotericina B: via, penetração, formulações (2), dose
Via: EV, boa penetração tecidual exceto liquor, eliminação renal
Formulações: 1) Anfo B deoxicolato (1mg/kg/dia)
2) formulações lipídica: anfo lipossomal (3-5 mg/kg/dia), dispersão coloidal
Vantagens da formulação lipídica: menos nefrotoxicidade, penetração tecidual mais rápida, usada na neutropenia febril. Desv: alto custo
66
Reações a Anfotericina (4)
Reação imediata a infusão: febre, calafrios, dor torácica
Tromboflebite
Nefrotoxicidade
Hipocalemia
67
Azólicos: mecanismo de ação, interação
Fungistático inibe enzima da via de síntese do ergosterol da membrana celular
Inibe o citocromo P450 - faz interação medicamentosa- risco de hepatite
68
Exemplos de azólicos e características
Cetoconazol: mais hepatotóxico, uso tópico. Age em leveduras e dimórficos
Fluconazol: VO e EV, menos colaterais, pouca hepatotoxicidade, penetra SNC. Atividade contra leveduras (ótimo pra Candidas exceto a C. glabrata). Não inibe muito o citocromo p450.
Itraconazol: apenas VO, hepatotóxico. Pega levedura, filamentosos e dimorficos
Voriconazol: levedura, filamentoso e dimorfo. Age bem contra Aspergillus (filamentoso comum na neutropenia febril). Vai mal contra zigomicetos. EV, VO. Alto custo
69
Equinocandinas: exemplos (3), mecanismo de ação, espectro, penetração
Anidulafungina, caspofungina,micafungina
Mecanismo: inibem a síntese de glicínias já parede celular
Espectro: Candida, Aspergillus. Ótimo em candidemias (neutropenia febril)
Candidemia: tratar por 14 dias após primeira hemocultura negativa pra Candida
Não concentra em liquor, urina e olho!
Cuidado com insuficiência hepática
70
Pirimidina Fluorada: exemplo, mecanismo, uso
Fluocitosina
Inibe síntese do DNA
Uso: junto com anfo B trata criptococose disseminada e SNC
71
Pontos em comum de macrolídeos, oxazolidinonas, lincosamidas e cloranfenicol? (2)
Ótimas opções de substituição ou coadjuvantes
| Todos bacteriostáticos
72
Macrolideos: exemplos (4), mecanismo de ação, quem tem resistência?
Eritromicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina
Mecanismo: inibem síntese proteica ligando ao RNAr (reversível). Bacteriostático
Resistência: 1) Intrínseca por conta de membrana externa: enterobacterias, pseudomonas, acinetobacter
2) adquirida: estafilo e e estrepto (bomba de efluxo). Alteração no sítio ribossômico (gram+ e Gram-)
73
Eritromicina: ação, via, metabolização, penetração, espectro, indicação
Em altas doses pode ser bactericida.
VO (mas com baixa absorção!)
Metabolização hepática (evitar em hepatopata)
Não penetra bem em SNC. Chega bem em pulmão e bile
Espectro: Strepto, MSSA, Chlamydias, DSTs, atípicos, sífilis
MUITA INTOLERÂNCIA GÁSTRICA
74
Espiramicina: principal uso
Toxoplasma gondii- trata toxoplasmose durante gravidez e trata o RN após nascer. Não passa barreira placentária (não é teratogênica)
Se feto infectado: fazer sulfadiazina, pirimetamina e ácido folinico (tem boa penetração em SNC e olho). Intercalando com espiramicina
75
Azitromicina: espectro, principais usos (6), via, farmacocinetica
Espectro: comparável ao da eritromicina contra estrepto e estafilo. Atividade superior contra atípicos e hemófilos
Boa contra infecções respiratórias altas. PAC não graves (5-7dias). PAC graves associada com cefalosporina de 3a (7-10 dias). Uretrite. Erradicação de H. pylori. Profilaxia MAC em HIV com CD4<50
VO e EV, meia vida longa, 1x/dia, boa penetração tecidual, tomar em jejum (alimento reduz absorção), 500mg 1x/dia
76
Claritromicina: espectro, posologia
Muito semelhante a azitro + mycobacterium (leprae e avium) e toxoplasma gondii. Trata MAC
12/12h (maior epigastralgia)
77
Efeitos adversos de macrolideos (4)
Intolerância gastrointestinal
Hipersensibilidade
Alteração de QT
Flebite em infusão EV
78
Oxazolidinona: linezolida - mecanismo de ação, via, penetração e excreção
Bacteriostático, ligação do RNAr e RNAt
VO e EV
Boa distribuição orgânica (penetração pulmonar e pele muito boa)
Excreção renal (não piora função renal)
79
Linezolida: em quem usar (6)
Côcos Gram+, inclusive resistentes a betalactamicos e glicopeptideos: estafilo, estrepto e enterococos
```
Infecção de partes moles hospitalares
inf de sítio cirúrgico
relacionada a CVC
Pneumonia nosocomial (associada com cobertura pra Gram-)
Enterococo resistente a vanco, VISA
```
80
Linezolida: efeitos adversos (4)
```
Gastrointestinal
Cefaleia
MIELOTOXICIDADE após 14 dias de uso - causa plaquetopenia
Neuropatia periférica
PS: alto custo
```
81
Lincosamidas: exemplos (2), mecanismo, espectro e farmacocinetica
Lincomicina, Clindamicina
Mecanismo, espectro e farmacocinetica semelhante aos macrolideos. Agem na subunidade 50s inibindo síntese proteica (bacteriostático). Resistência por alteração no receptor do ribossomo e das subunidades
Resistência à macrolideos faz resistência cruzada à clindamicina!
82
Clindamicina: via, tolerância, absorção, metabolização, doses
VO, EV, IM
Tolerância e absorção adequadas. Boa distribuição (boa para pulmão, osso, exsudatos inflamatórios, bile). Concentração baixa em SNC
Metabolização hepática (cuidado em insuficiência hepática)
VO: 150-600mg 6/6 ou 8/8h
EV: 150 a 900mg 8/8 ou 12/12h
83
Clindamicina: cobertura (2), onde usar (5)
Aeróbios Gram+ (S. aureus, S. epidermidis, S. pyogenes, S. pneumoniae)
Anaerobios Gram+ (Fusobacterium, peptostreptococcus, Corynebacterium, Clostridium perfringebs, Actinomyces)
Pele: Piodermite, erisipela, celulite, furunculose, linfangite, abscesso, osteomielite
Infecções graves de pele: fasceíte e miosite necrosante (associar ceftriaxona)
Cavidade oral
Pneumonia aspirativa
Gangrena e úlceras crônicas
Abcessos (pulmonares, hepáticos)
Malária
84
Clindamicina: efeitos adversos (3)
Hipersensibilidade
Intolerância gastrointestinal
Colite pseudomembranosa por Clostridium difficile
85
Clindamicina
Boa para abcessos em geral
Boa cobertura para Gram+ aeróbios e anaerobios
Não usar para Gram-
Cuidado com colite pseudomembranosa
86
Cloranfenicol: mecanismo, farmacocinética, distribuição. Onde usar, colateral
Bacteriostático,
Alta concentração EV e 4h após no VO
Metabolização hepática
Alta concentração em SNC, saliva e olho.
Meningite em crianças (ampicilina+cloranfenicol). Atividade contra pneumococo, meningococo e hemofilos (resistência crescente)
Em desuso por toxicidade - APLASIA DE MEDULA
Síndrome do bebê cinzento (não dar durante gestação, amamentação, RN)
87
Quais principais usos de aminoglicosídeos e polimixinas?
Gram-
| Principalmente multi R
88
Aminoglicosídeos: exemplos (5), mecanismo de ação, de resistência
```
Estreptomicina
Gentamicina
Amicacina
Neomicina
Tobramicina
```
Ação: bactericida (inibe síntese proteica definitivamente, ligação diferente dos bacteriostaticos). Agem no RNAr, induzem erro no pareamento do RNAt e proteínas refectivas causam lise celular
Resistência: alteração estrutural do sítio de ação ribossômico, síntese de enzimas inativadoras, bomba de efluxo
89
Quais bichos são vulneráveis aminoglicosideos?
Principalmente Gram-, multi R
AERÓBIOS
(Pega alguns Gram+ também)
90
Farmacologia do aminoglicosideo
Não tem apresentação oral em geral
Faixa terapêutica estreita
Concentra bem em tecido pulmonar, líquido pleural, pericárdico, ascético, sinovial. Baixa penetração liquórica
Dose única diária (concentração dependente)
Excreção renal (contraindicados na insuficiência renal). Causa NECROSE TUBULAR por toxicidade direta
91
Aminoglicosideos: em que bichos usar? (3)
Gram-: Enterobacterias (Klebsiella, E. coli, Citrobacter, Enterobacter) e pseudomonas
Sinergia com betalactamicos
Bom para infecções graves e hospitalares
Gram+: S. viridans, Stafilococus, Enterococcus
Associação com Peni G, Oxacilina ou ampicilina: sinergismo. Ex: endocardites
92
Aminoglicosideos: onde usar na clínica? (2)
Infecções polimicrobianas (abdominais e partes moles com úlceras crônicas). Associado com drogas de melhor atividade contra Gram+ e anaerobios (betalactamicos+metronidazol ou clindamicina)
Micobacterias
93
Aminoglicosideos: onde NÃO usar? (7)
```
Estreptococos (pyogenes e pneumoniae)
Neisserias
Treponema
Clamidías
Micoplasmas
Riquétsias
Anaerobios em geral
```
94
Estreptomicina: indicações clínicas (4)
Tuberculose (TB com multi R ou para hepatopatas)
Endocardite por Streptococcus viridans ou enterococcus (em associação com Peni G ou ampicilina respectivamente)
Peste bubônica sem acometimento de SNC (Yersinia pestis)
Brucelose (em associação com doxiciclina)
95
Neomicina: riscos, via
Muito nefrotóxico e ototóxico via parenteral. Baixa absorção oral
Preferencialmente tópica para infecções cutâneas leves, superficiais, queimaduras
Solução oral: ação “tópica” sobre flora intestinal
96
Gentamicina: principal vantagem, uso típico
Melhor efeito sinérgico com betalactamicos ou glicopeptideos no tto de infecção por estrepto e enterococo (endocardites, uso em próteses)
97
Amicacina: indicações (6)
Semelhante a gentamicina
```
Associação em infecções graves por Gram-
Sepse
Pneumonia
Pielonefrite
Osteomielite
Infecções intra abdominais
Tuberculose MDR (RMP e IZH R)
```
98
Tobramicina: principais usos?
Formulações tópicas - colírios e pomadas oftálmicas: conjuntivite e ceratite
99
Aminoglicosideos: Efeito adverso principal
contraindicados na insuficiência renal)l. Causa NECROSE TUBULAR por toxicidade direta
Ototoxicidade: zumbido, hipoacusia, ataxia
100
O que lembrar de aminoglicosídeos? (4)
1) concentração dependentes (mas não em infecções graves)
2) ótimo para Gram-, inclusive MultiR
3) em associação com sinergismo
4) ototoxicidade e nefrotoxicidade
101
Polimixinas: exemplos, ação, resistência
Polimixina B, Polimixina E (Colistina)
Bactericida - integra nas membranas, forma poros, lise celular
Resistência: modificação da LPS, produção de cápsula de polissacarídeo na membrana,
Bomba de efluxo
102
Polimixinas: espectro
Gram- com LPS na membrana externa (exceto proteus, providencia, serratia e burkholderia)
Pseudomonas
Klebsiella pneumoniae
Acinetobacter baumanii multiR (inclusive a carbapenemicos)
PS: usar se não houver outro ATB menos tóxico
103
Polimixinas: onde usar clinicamente? (5)
Infecção de corrente sanguínea
Pneumonia associada a ventilação mecânica (colistina)
ITÚ
Infecções de partes moles
Infecção de SNC associada a DVP/DVE (fazer intratecal)
Formulações tópicas: infecção de pele, otite, conjuntivite
104
Polimixinas: como usar? (4)
Dose de ataque!
Nefrotóxico mas não precisa corrigir para polimixina B
Usar em enterobacterias produtoras de carbapenemases
Nunca usar sozinha!
105
Polimixinas: efeitos adversos (3)
Nefrotoxicidade
Neuropatia periférica
Bloqueio de placa neuromuscular com paresia global
106
Polimixinas: o que lembrar? (5)
Opção para Gram- multi R
Não trata todos Gram-
Polimixina B: fazer dose de ataque mas não fazer correção renal para IRÃ
Nefrotoxicidade e bloqueio neuromuscular
Resistência: é grave e sem solução atualmente
107
Benzomidazolicos: exemplos (3), ação
Albendazol
Mebendazol
Tiabendazol
108
Albendazol: bichos que atinge, mecanismo de ação, efeito
Contra helmintos e protozoários
Ação: ligação à BTUBULINA, interfere na divisão celular interagindo com citoesqueleto. Diminui captação de glicose
Efeito ovicida
109
Albendazol: uso clínico, metabolização e penetração
```
Parasitoses intestinais (pouca absorção na corrente sanguínea)
Metabolização hepática. Metabólito atinge tecidos e liquor (acaba pegando parasitose vísceral e neurocisticercose)
```
Não usar em menores de 2 anos
110
Albendazol: administração, efeitos adversos
VO, dose única, melhor absorção com alimento gorduroso
PS: pode ser teratogenico
Efeitos: ausentes. Exceto em tto prolongado: hepato e mielotoxicidade. Fazer pausas
Cuidado com outras drogas metabolizadas por CYP3A4
111
Albendazol: indicações e uso (9)
```
Neurocisticercose
Hidatidose
Microsporidiase
Tricuriase
Toxocaríase
Giardíase
Enterobíase
Ascaridíase
Estrongiloidíase
```
112
Mebendazol: ação, efeitos adversos (4)
Ação=albendazol
Baixa biodisponibilidade da molécula original
Nao é necessário jejum, 2x/dia
Evitar usar em abaixo de 1 ano
Efeitos: meteorismo, dor abdominal, diarreia, hepatite
113
Mebendazol: pra que usar?
```
Enterobiase
Ancilostomíase
Ascaridíase
Tricuriase
Hidatidose
```
114
Tiabendazol: peculiaridades
Amplo espectro contra nematódeos
Dose máxima diária: 3g
Fórmula tópica para larva migrans
Efeitos adversos: intolerância gastrointestinal, leucopenia, hepatotoxicidade. Stevens Johnson
115
Tiabendazol: onde usar? (3)
Larva migrans (cutânea e visceral)
Estrongiloidiase
Triquinose
116
O que lembrar de antiparasitários?
Amplo uso, principalmente albendazol
Boa ação contra lombrigas (enterobiase, ascaridíase, estrongiloidiase, capilariase)
Ação contra protozoários pelo albendazol: microsporidiase e giardíase
Ação contra cestodios: tenia
Tiabendazol tópico: bicho geográfico (larva migrans)
117
Nitazoxanida - Annita: espectro, ação
Espectro: protozoários (criptosporidio pega +-, giardia, entamoeba), helmintos, nematodeos, trematodeos e cestodeos
Ação: protozoários - bloqueia via produtora de energia
Helminto: inibe polimerização de tubulina
118
Annita: absorção, metabolização, excreção, contraindicação. Colaterais (2)
Boa absorção oral
Metabolizado no fígado (não é hepatotoxico)
Eliminação renal
Contraindicada em menores de 1 ano
Intolerância gastrointestinal e urina fosforescente
119
Principal uso de Nitazoxanida-Annita?
GIÁRDIA, ENTAMOEBA, CRIPTOSPORIDIOS
| Mas também pega helmintos então é usado por vezes como vermífugo geral
120
Ivermectina: ação
Ação: ativa canais de cloro da membrana neuromuscular de invertebrado, causa paralisia em helmintos e ectoparasitas
121
Ivermectina: droga de escolha para? (5)
Oncocercose
Estrongiloidiase (prevenção em imunodeprimidos - fazer antes de pulsar corticoide ou fazer quimioterapia)
Larva migrans cutanea
Escabiose
Pediculose (se associado com solução tópica)
122
Ivermectina: farmacologia
Biodisponibilidade oral: boa e melhor com alimentos.
Metabolizada no fígado pelo citocromo p450 CYP3A4
Uso em dose única
Sem restrições na insuficiência hepática e renal
123
Praziquantel: pra que usar? (2)
| Efeitos (5)
Contra cestodos e trematodos
Bom para tratar tenia
Única droga para Schistossoma mansoni
Efeitos: mal estar,
Gosto amargo, cefaleia, vertigem,
Cansaço
124
Nitroimidazolicos: exemplos (3)
Metronidazol, tinidazol, secnidazol
125
Tinidazol: trata o que? (3) colaterais?
Protozoários: amebíase, giardíase, tricomoníase
Mais potente e com menos colaterais que metronidazol para parasitas
Contraindicado em 1o tri de gestação
Colaterais: intolerância gastrointestinal, gosto metálico na boca, candidíase
126
Metronidazol: o que trata?
1a linha para os anaerobios Gram-: Bacterioides fragilis, Clostridium difficile,
fusobacterium necrophorum, Prevotella melaninogenica
Além de cobrir os do tinidazol. Age também contra entamoeba e giárdia
127
Metronidazol: outros usos clínicos (8)
```
Doença de chron
Vaginose bacteriana
MIPA
Tto do H. pylori
Acne rosácea
Giárdia
Amebíase
Clostridium difficile
```
128
Metronidazol: colaterais (5)
```
Gosto metálico na boca
Língua aveludada
Nauseas
Neuropatia periferica
Reação dissulfiram like (antabuse)
```
129
O que lembrar dos imidazolicos?
Metronidazol: mais usado, principalmente por cobrir anaeróbios de barriga (bacterioides fragilis). Único com apresentação EV. Bom para tratar abcessos pelo corpo (amebiano inclusive)
Secnidazol: muito usado para vaginose bacteriana
Tinidazol para amebíase e giardíase
130
Antivirais: mecanismo
Antivirais: Impedem a replicação viral em nível celular
| Imunonoduladores (imunoglobulina, interferon): modificam ou ampliam a resposta imune do hospedeiro
131
Herpesviridae: subtipos (8), em quais os antivirais agem
```
HHV1 - herpes ORAL ou genital
HHV2 - herpes GENITAL ou oral
HHV3 (VZV) - varicela e herpes zoster
HHV4 (EBV) - Mononucleose infecciosa, linfoma de Burkitt, linfoma SNC em HIV, etc
HHV5 - Retinite, mono like
HHV6 - exantema súbito
HHV7- exantema súbito like
HHV8 - sarcoma de Kaposi, linfoma de efusão primária, sd. de Castleman
```
Antivirais agem mais nos primeiros 4
132
Antivirais contra Herpesviridae (3). Agem contra quem? Mecanismo, biodisponibilidade, excreção
Aciclovir, valaciclovir, fanciclovir
Age bem contra HHV1 e 2. Menos contra VZV. Pouco contra CMV. Nada contra EBV
Mecanismo: inibição competitiva da DNA Polimerase Viral (afinidade diferente em cada subtipo de HHV)
Aciclovir pouca biodisponibilidade oral (usar EV para SNC). Demais tem boa biodisponibilidade (mas não são bons pra tratar SNC grave)
Excreção renal. Ajustar dose por clearance. Faz nefrotoxicidade por deposição de cristais (hidratar)
133
Antivirais contra CMV (2),
| Excreção. Em quem usar? Riscos?
Ganciclovir (EV), valganciclovir (VO)
Excreção renal
Não deve tratar todo CMV agudo. Apenas imunodeprimidos ou CMV congênito no RN
Riscos: nefrotoxicidade, mielotoxicidade! (Pancitopenia)
PS: CMV faz infecções graves em imunodeprimidos, causa perda de órgão transplantado
134
Antivirais contra influenza (2), ação, farmacodinâmica, em quem usar
Oseltamivir, zanamivir
Ação: inibe neuraminidase, impede clivagem do complexo viral, impede partícula viral nascente
Boa biodisponibilidade oral. Pouca passagem líquorica e placentaria. Excreção renal, ajustar dose
Usar em pct com fator de risco para evolução desfavorável, em SRAG, grávidas, idosos e menores de 5 anos, pneumopatas, TB, nefro, hemato e hepatopatas, imunossuprimidos, outros
PS: não protegem contra outros vírus que causam IVAS
135
Principais medicamentos contra TB? (4)
Rifampicina
Isoniazida
Pirazinamida
Etambutol
136
Mycobacterium tuberculososis: crescimento, coloração
Crescimento lento
| Não colore bem com Gram. Bacilo álcool ácido resistente, coloração de Ziehl Neelsen
137
Rifampicina: mecanismo de ação, farmacologia
Inibe ação de RNA polimerase, inibe síntese proteica. Bactericida
Penetra focos necróticos
Absorção oral boa, melhor em jejum. Metabolização hepática, estimulação do citocromo p450. Urina laranja/marrom
138
Rifampicina: efeitos colaterais (3), interações
Hepatotoxicidade (hepatocelular ou colestática)
Sd Flu like
Fenômenos imunomediados: rubor, prurido sem rash, urticária, vasculares cutânea, eosinofilia, plaquetopenia.
Interações - medicações que diminuem ação: anticoagulante (varfarina), anticoncepcional, hipoglicemiante, cetoconazol, corticoide, etc
Maior toxicidade com: cetoconazol, isoniazida, sulfa, inibidor de protease (HIV)
139
Isoniazida: mecanismo de ação, farmacologia
Bactericida contra bacilos em replicação ativa e bacteriostático contra bacilos latentes. Inibe síntese de ácido micolico (parede celular)
Absorção oral boa, bom nível liquórico. Aumenta risco de hepatotoxicidade, neuropatia periférica (suplementar B6 - piridoxina). Psicose. Tomar esquema RIPE em jejum
140
Pirazinamida: ação, farmacologia, colaterais (4)
Bactericida, age bem na fase inicial (bacilos semi latentes)
Boa penetração tecidual e liquorica. Metabolização hepática e eliminacao renal. Requer ajuste de dose
Hepatotoxicidade,
Hipersensibilidade
Poliartralgia
Eleva ácido úrico
141
Etambutol: ação, farmacologia, colateral
Bacteriostático (inibe síntese de parede), age melhor na fase inicial
Penetração boa. Metabolização hepática e eliminação renal. Requer ajuste de dose na IR
Neurite óptica - embaçamento e diminuição da acuidade visual. Geralmente reversível com a suspensão
142
Quando pensar em esquema alternativo para tratar TB?
Falha terapêutica
Hepatopatia prévia com transaminases altas já antes de tratar
Elevação importante de TGO e TGP durante tratamento
