Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

MikroBIOLOGY > Antibiotika > Flashcards

Antibiotika Flashcards

(100 cards)

Start Studying
1
Q

Antibiotiká

A

(biologický pôvod):
biosyntetické a semisyntetické

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

CHEMOTERAPEUTICKÝ INDEX

A

selektívna toxicita pre mikroorganizmus v dávkach, ktoré nepoškodzujú makroorganizmus.

TI = davka txic pre hostitela(cim vyssia)/pre mikroorg.(cim nizzsia)

Čím vyššie TI, tým účinnejšie antibiotikum (TI penicilínu je vyše 10na7)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

STANOVENIE ÚČINKU ANTIMIKROBIÁLNYCH LÁTOK (AL):

A
  • Minimálna inhibičná koncentrácia MIC: najnižšia koncentrácia AL, ktorá zabráni rastu MB
  • Minimálna baktericídna koncentrácia MBC: najnižšia konc. AL, ktorá usmrtí 99,9% MB
    počas 24h
  • MBC/MIC – typ účinku
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

TYP ÚČINKU ANTIMIKRÓBNYCH LÁTOK

A

Baktericídny (↓MBC/MIC):
o Usmrcuje mikrob. bunku
o Pôsobí rýchlo (48h) a ireverzibilne
o Príklady: beta laktamy (penicilíny, cefalosporíny), aminoglykozidy, polypeptidové ATB,
glykopeptidové ATB, chinolóny, kotrimoxazol, ansamycíny

Bakteriostatické (↑MBC/MIC):
o Zastavia rast, pôsobia pomalšie (3-4 dni) reverzibilne
o Príklady: tetracyklíny, chloramfenikol, makrolidy

(linkozamidy, sulfonamidy,
nitrofurany, azolové antimykotiká)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

FARMAKODYNAMICKÉ DELENIE AL

A

ATB s účinkom závislým od koncentrácie:
o Čím vyššia koncentrácia, tým lepší terapeutický efekt
o Postantibiotický efekt – účinkuje nejaký čas aj po poklese koncentrácie ATB pod
hladinou MIC
o Aminoglykozidy, azitromycín, fluorochinolóny

ATB s účinkom závislým na čase:
o Hladina liečiva musí byť 2-4x vyššia ako MIC počas celého intervalu medzi dávkami
o Navýšenie koncentrácie nezvyšuje terapeutický efekt
o Slabý, alebo žiadny postantibiotický efekt
o Beta-laktámy, vankomycín

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

ANTIMIKRÓBNE LÁTKY

A

 Antibakteriálne
 Antifungálne
 Antiprotozoálne
 Antivírusové

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

ROZDELENIE PODĽA SPEKTRA ÚČINKU

A

 Úzke – antituberkulotiká
 Stredné – penicilín, bacitracín, erytromycín, vankomycín
 Široké – tetracyklíny, chloramfenikol, cefalosporíny 3.generácie, aminoglykozidy, rifampicín,
kotrimooxazol, novšie fluorchinolóny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

NEŽIADÚCE ÚČINKY Toxické:

A

 Neurotoxické (aminoglykozidy)
 Hepatoxické(TTC, ERY)
 Nefrotoxické (aminoglykozidy, vankomycín, polymixn)
 Hematotoxické (chloramfenikol)
 Nausea, hnačky (TTC, ERY, Linkomycín, furantoín, isoniazid)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

NEŽIADÚCE ÚČINKY Alergické:

A

 Žihľavka, septický šok (penicilíny, cefalosporíny, sulfonamidy)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

NEŽIADÚCE ÚČINKY Biologické:

A

 Narušenie normálnej mikrobioty – Dyspepsia (TTC), pseudomembranózna kolitída
(linkomycín), vulvoganitída (širokospekt.), sepsa, hypovitaminóza K (cefalosporíny)
 Zníženie protilátkovej odpovede (TTC)
 Jarisch-Herxheimerova reakcia (rozpad salmonel a treponém)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

ANTIBIOTIKÁ INHIBUJÚCE SYNTÉZU BUNKOVEJ STENY:

A

 β-laktámy
 Bacitracín
 Fosfomycín
 Cykloserín
 Glykopeptidové a lipopeptidové
 Bez bunkovej steny osmotický tlak spôsobí lýzu bunky

Väzba na proteíny (enzýmy) – penicilín viažúci proteín (PBP)
 PBP1-PBP7- transpeptidáza, D,D-endopeptidáza, D,D-karboxypeptidáza
 Katalyzujú vznik krížnych väzieb v peptidoglykáne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Beta-laktámy

A

• Penicilíny
• Cefalosporíny
• Klavámy
• Deriváty kyseliny
penicilánovej
• Karbapenémy
• Nokardicíny
 zastavia syntézu peptidoglykánu
 peptidoglykán je esenciálny pre
bakteriálne bunky
 pri jeho porušení dochádza k lýze
bunky, zároveň sa spustia
apoptotické procesy
 účinkujú len na množiace sa
baktérie (akútne infekcie)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

PBP - penicilín viažuci proteín
(Penicillin Binding Protein)

A

Transpeptidázy - zabezpečujú
vznik krížových väzieb v PG
(prepojenie peptidových
mostíkov)
• Beta-laktámy sú falošné substráty
pre PBP enzýmy - viažu sa na ne a
tak zabránia činnosti
transpeptidáz
• Baktérie tvoria viacero typov
PBPs - niektoré z nich sú menej
citlivé na niektoré beta-laktámy
(napr. PBP3 u Listeria
monocztogenes je rezistentná k
cefalosporínom 1. a 2. gen.)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

PENICILÍNY:

A

 Biosyntetické
 Acidolabilné:
 Benzylpenicilín (penicilín G) i.v.
 Prokain penicilin G i.m.
 Benzathin penicilín G i.m.
 S.pyogenes, T. pallidum, B. burgdorferi (t.j. aktinomycéty…)
 Acidostabilné:
 Phenoxymethylpenicilin (penicilín V) p.o.
 Penamecilin (penclen) p.o.
 Spektrum rovnaké ako benzylpenicilínu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

SEMISYNTETICKÉ PENICILÍNY:

A

 Izoxazol penicilíny (protistafylokokové)
 Aminopenicilíny:
 Karboxypenicilíny:
 Ureidopenicilíny:
 Amidinopenicilíny:

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Izoxazolpenicilíny (protistafylokokové)

A

Zástupcovia: meticilín, oxacilín, kloxacilín, dikloxacilín
o Spektrum: úzke spektrum- stafylokoky (odolné voči stafylokokovej β-laktamáze)

Iba parentalne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Aminopenicilíny:

A

Z: ampicilín, amoxicilín
S: G+ paličky a koky, niektoré G- paličky

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Karboxypenicilíny:

A

o Z: karbenicilín, tikarcilín, temocilín
o S:G+, G- paličky vrátane P.aeruginosa, Proteus, Serratia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Ureidopenicilíny:

A

o Z: azlocilín, mezlocilín, apalcilín, piperacilín
o S: G- paličky, P.aeruginosa, enterokoky

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Amidinopenicilíny:

A

o Z: mecilinam, pivmecilinam,
o S: G- (nie na Pseudomonas, Serratia)
o Viaže sa na PBP-2G-buniek-generalizované poškodenie BS – SFÉROPLAST- LÝZA
BUNKY

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

cefalosporíny

A

• Odvodené od kyseliny 7-aminocefaloporánovej (z mikroskopickej huby
Cephalosporium acremonium)
Účinkujú najmä na PBP tvoriace septá - vznik filamentóznych foriem vedie
k rozpadu buniek
• neúčinkujú na Listériu a enterokoky, ktoré používajú PBP, ktorý nie je
citlivý k cefalosporínom
• väčšina cefalsoporínov sa nevstrebáva z GIT, preto sa upravujú
esterovou väzbou.
• výskyt alergických reakcií je nižší ako u penicilínov

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

I. generácia cefalosporínov:

A

cefalotín, cefazolín, cefalexín,
cefadroxil, cefaclor

G+ koky, slabšie ako PNC

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

II. Generácia cefalosporinov:

A

Cefuroxim axetil, cefprozil,
cefoxitín, cefamandol,
cefuroxim

Širšie spektrum G- paličiek, slabšie
na G+
Liečba ORL infekcií a zápal moč.
Ciest, žlčníka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

III. generácia cefalosporinov

A

cefixim, ceftibutén, cefotaxim,
ceftriaxon,

Účinnejšie na G- baktérie
Komunitné infekcie

ceftazidim, cefoperazon,
ceftolozan

Aj proti Pseudomonas
len G

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
IV. generácia cefalosporinov
cefepím, cefpirón Ako III. plus G+, hlavne stafylokoky, febrilná neutropénia, ale nie nozokomiálne infekcie
26
V. generácia cefalosporinov
Ceftobiprol, cefatrolín fosamil Proti MRSA
27
Oxacefémy
Cefoxitín, moxalaktam
28
Karbacefémy
Loracabef G+ vrátane stafylokokov
29
Nokardicíny
Nokardicín A na G- baktérie
30
Monobaktámy
aztreonam Aeróbne G- baktérie Inhalačne pre pacientov CF
31
Deriváty 6-APA
Sulbactam, tazobactam, Inhibítory β-laktamáz
32
Klavámy
Kyselina klavulanová – slabá antimikróbna aktivita INHIBÍTOR β-laktamáz - viaže sa na β-laktamázy, čím ich zablokuje Kombinácia s β-laktámovými antibiotikami
33
Antibiotikum + Inhibítor = kombinácia
amoxicilín + klavulanát > Augmentin tikarcilín + klavulanát > Timentin
34
Inhibítory beta-laktamáz
inhibítor - ATB kombinácia - pôvod Klavulanát - Amoxicilín+klavulanát - Tkarcilín+klavulanát Streptomyces clavuligerus Sulbaktam - Ampicilín+sulbakt=sultamicilín Syntetická látka Tazobaktam - Piperacilín+tazobaktam - Ceftalozam+tazobaktam Syntetická látka Avibaktam - Ceftazidin+avibaktam Syntetická látka (non beta-laktamová štruktúra)
35
Karbapenémy
1. Tienamycín 2. Imipeném 3. Meropeném 4. Ertapenem 5. Doripenem - odolné voči skoro všetkým β-laktamázam okrem metalo betalaktamáz - Záložné ATB - určené na liečbu ťažkých život ohrozujúcich infekcií (JIS)
36
1. Tienamycín
S.treptomyces cattleya, široké spektrum účinku, nestabilný –prekurzor
37
Imipeném
G+, G- vrátane pseudomonád, anaeróby – komb. s cilastatínom, kvôli stabilite
38
Meropeném
stabilnejší, spektrum ako imipeném, ale viac na G
39
Ertapenem
neúčinný na nefermentujúce G- paličky, dlhý biologickýpolčas
40
Doripenem
najúčinnejší aj proti Pseudomonas sp.
41
Ďalšie ATB inhibujúce syntézu BS
Bacitracín Fosfomycín D-cykloserín
42
Bacitracín
– cyklický dipeptid, A – F • Blokuje prenos stavebných jednotiek PG cez plazmatickú membránu • Pôsobí na G+ • Lokálne použitie s neomycínom
43
Fosfomycín
– blokuje premenu NAcG na k. NAcM, Široké spektrum účinku rýchlo sa voči nemu rozvinula plazmidom kódovaná rezistencia
44
D-cykloserín
– antagonista D-alanínu G+ aj G- baktériostaticky, dnes ako antituberkulotikum 2. línie
45
Glykopeptidy a lipoglykopeptidy
Mechanizmus účinku: • Väzbou na acyl-D-alanyl-Dalnínu bráni zosieťovaniu PG • Pre svoju veľkosť účinkujú len G+ baktérie, ktoré syntetizujú PG vo vonkajšom prostredí. Neprejdú cez vonkajšiu membránu G- baktérií A – vankomycín, B - dalbavancin
46
Glykopeptidy a lipoglykopeptidy
• Účinkujú len na G+ vrátane anaeróbov, MRSA, C. difficile (baktericídne) • Prirodzená rezistencia u niektorých enterokokov a laktobacilov – prenos na stafylokoky ! • VRE - vankomycín rezistentné enterokoky • VRSA – vankomycín rezistentný S. aureus
47
Glykopeptidy - vankomycín Lipoglykopeptidy – teikoplanín, dalbavancín, televancin, oritavancin
 kožné infekcie
48
Antibiotiká ovplyvňujúce funkcie membrán
Baktericídne aj na nedeliace sa bunky, účinok závisí od koncentrácie, PAE, toxické aj pre ľudské bunky (skôr lokálme), nevstrebávajú sa z GIT
49
Antibiotiká ovplyvňujúce funkcie membrán 1. cyklické lipopeptidy (peptolidové) ATB
Z 10 AK – produkované Bacillus polymyxa • Polymyxíny A-E, v praxi polymyxín B, polymyxín E (kolistín) • Účinkujú ako katiónové detergenty • G- baktérie okrem Proteus, Serratia, Providencia, Morganella, Neisseria, Brucella, Bacteroides
50
Antibiotiká ovplyvňujúce funkcie membrán 2. Lipopeptid – daptomycín
depolarizuje PM – strata membránového potenciálu len G+, MRSA, VRE (i.v.)
51
Antibiotiká ovplyvňujúce funkcie membrán 3. Viomycín, kapreomycín
štrukturne podobné aminoglykozidom antituberkulotiká 2. línie neúčinkujú na M. avium komplex
52
ATB inhibujúce proteosyntézu
inhibítory 30 S podjednotky Tetracyklíny Aminoglykozidy Inhibítory 50 S podjednotky Makrolidy Amfenikoly Streptogramíny Linkozamidy Oxazolidinóny
53
ATB inhibujúce proteosyntézu
pôsobia v rôznych krokoch proteosyntézy môžu narušiť proteosyntézu v mitochondriách!
54
Inhibítory peptidyltransferázy
Amfenikoly chloramfenikol, tiamfenikol, azidamfenikol, florfenikol Pleuromutilíny reptamulín, tiamulín, valnemulín
55
Inhibítory transpeptidácie/translokácie
Makrolidy erytromycín, azitromycín, spiramycín, midekamycín, oleandomycín, roxitromycín, josamycín, klaritromycín, rokitamycín, telitromycín Linkozamidy linkomycín, klindamycín Streptogramíny chinupristín/dalfopristín, virginiamycín
56
Inhibítory iniciácie
Oxazolidinóny linezolid, eperezolid, torezolid
57
Amfenikoly
Chloramfenikol (Chf): Zo S. venezuelae, teraz synteticky Mechanizmus účinku:  Inhibuje peptidyltransferázu, preto nedochádza k vzniku peptidových väzieb, ani k elongácii o Je toxický o Široké spektrum: na G+, G-, anaeróby, Mycoplasma, Chlamýdia, Rickettsia o Derivát tiamfenikol v iných krajinách
58
MAKROLIDY:
12 – 16 členný makrocyklický laktónový kruh s glykozidicky naviazanými cukrami  Účinné pri pH 8,5 Mechanizmus účinku: Blokuje druhú peptidovú väzbu na A mieste 50 S podjednotky – väzba s 23 S rRNA, bráni posunu tRNA po ribozóme, uvoľňuje tRNA z ribozómu - nedokončené proteíny baktériostatické  netoxické, slabý alergizačný potenciál, nespôsobujú dysmikróbiu  časté liekové interakcie  Stredné spektrum účinku: o Stafylokoky, streptokoky, korynebaktérie, Nesseria, legionely, kampylobaktery, Bordatella, Yersinia, Rickettsia
59
Biosyntetické makrolidy:
o Erytromycín (Saccharopolyspora erythrea) o Oleandomycín (Streptomyces antibioticus) o Josamycín (Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus) – aj na anareóbne baktérie
60
Semisyntetické makrolidy:
o Roxitromycín (na taypické penumónie) o Klaritromycín (účinnejší na grampozit ako ERM, Ereaplasma, Legionella, Mycobacterium avium) o Pristinamycín, Diritromycín o Azitromycín – azalid – účinnejší lepší účinok na G- (Borrelia burgorferi, Haemophilus, Helicobacter) o Ketolidy – telitromycín
61
Linkozamidy
Linkomycín Klindamycín
62
Linkomycín zo S. lincolnensis
interferuje s väzbou aminoacyl-tRNA na A mieste 50S podj. ribozómu • G+ baktérie, zvlášť na: Leptospira, Mycoplasma, anaeróbne baktérie, najmä na infekcie vyvolané stafylokokmi (u pacientov alergic. na PNC) • bakteriostaticky, vysoké konc. baktericídne • potláča mikrobiotu v GIT, ale neúčinkuje voči C. difficile, preto po jeho užívaní vzniká často pseudomembranózna kolitída
63
Klindamycín
polosyntetický der. linkomycínu, 5 x účinnejší (anaeróbne baktérie, Protozoa) toxickejší
64
Streptogramíny
• z rozličných Streptomyces • inhibítory elongácie - spôsobí konformačnú zmenu ribozómu a nemôžu sa tak pripojiť ďalšie tRNA • pristinamycín a jeho deriváty: • chinupristin/dalfopristin – v kombinácii 3:7 majú synergický účinok - Synercid, baktericídne, intravenózne, spektrum: kmene VRSA, VRE, virginiamycín- nepoužíva sa v humánnej medicíne
65
Oxazolidinóny
BLOKUJÚ INICIÁCIU TRANSLÁCIE linezolid (Zyvox - ucinny aj ked je na ine rezistencia) eperezolid, tedizolid syntetické chemoterapeutiká viažu sa na 50S neďaleko 30S, nemôže vzniknúť iniciačný komplex 70S, nedochádza k syntéze bielkovín -na infekcie mäkkých tkanív a kože Spektrum účinku: G+ bakt. – S. aureus, streptokoky, enterokoky, mykobaktérie
66
Inhibítory 30S podjednotky ribozómu
Inhibítory iniciácie Inhibítory väzby tRNA
67
Inhibítory iniciácie
• Aminoglykozidy zo Streptomyces: streptomycín, neomycín, paromomycín, kanamycín, amikacín, dibekacín, tobramycín, spektinomycín, z Micromonospora: gentamicín, netilmicín, sisomicín, isepamicín, verdamicín, astromicín
68
Inhibítory väzby tRNA
• Tetracyklíny – chlórtetracyklín, oxytetracyklín, tetracyklín, rolitetracyklín, doxycyklín, klomocyklín, lymecyklín, metacyklín, minocyklín, • Glycylcyklíny - tigecyklín
69
Aminoglykozidy
v molekule obsahujú aminocyklitol a nezvyčajné aminocukry – kladný náboj, hydrofilné  účinok závislý od Cmax dávkovanie: once daily, IV, lokálne
70
1. generácia amynoglykozidov:
streptomycín, neomycín, kanamycín, spektinomycín
71
2. generácia amynoglykozidov:
gentamicín, sisomicín, tobramycín
72
3. generácia amynoglykozidov:
amikacín, netilmicín, fortimycín
73
4. generácia amynoglykozidov:
isepamycín, daktinomycín - mycín zo Streptomyces, - micín z Micromonospora ???idk coto
74
Mechanizmus účinku aminoglykozidov - dvojaký účinok:
1. narúšajú VM G-baktérií (baktericídne, ú. od koncentrácie) 2. spôsobujú chybné párovanie tripletov a tRNA a blokujú tak aj presun tRNA s peptidovým reťazcom z miesta A na P miesto  Účinkujú len za aeróbnych podmienok (transport do bunky) • vysoká orgánová toxicita – nefrotoxicita, ototoxicita
75
Skupina - Obvykle citlivé - Citlivé in vitro - necitlivé
enterobaktérie Escherichia Klebsiella Enterobacter Proteus , Serratia Salmonella Shigella - Nefermentujúce tyčinky Pseudomonas Acinetobacter - Burkholderia Stenotrophomonas Iné G- baktérie Francisella Neisseria Haemophilus Brucella Yersinia Pasteurella Campylobacter G+ baktérie Staphylococcus Corynebacterium Listeria Streptococcus* Enrterococcus* iné Mycobacterium Nocardia Bartonella Mycoplasma Anaeróbne baktérie * synergia (potencujú ich účinok) s Atb úč. na BS (β-laktámy, glykopeptidy)
76
Streptomycín produkt S. griseus
Naviaže sa na 30S podj. rib. a spôsobí falošné dekódovanie mRNA, zastaví sa iniciácia proteosyntézy alebo sa poruší elongácia peptidového reťazca. Zasahujú do permeability CM (únik iónov). Spektrum: antituberkulotikum v kombinácii s INHGiné bakt.: (Actinomyces, Nocardia, Brucella, Yersinia) Corynebacterium, Rezistencia – vzniká ľahko: mutáciou 1 génu Toxicita: ototoxicita odlišná štruktúra – väzba na iné miesto na ribozóme ako ostatné AG
77
I. generácia
neomycín kanamycín Spektinomycín
78
neomycín
• produkt S. fradiae • ototoxický, nefrotoxický – najtoxickejší AG ale aj najúčinnejší menej toxické-neomycín B, C aplikácia: lokálne (maste, kvapky), (kombinácie s bacitracínom, polymyxínom B, nystatínom) /perorálne (na dekontamináciu čreva pred operčaným zákrorokom) Spektrum -široké: G-bakt. aj Leptospira, Chlamydia, G+bakt.:Staphylococcus,Mycoplasma Mycobacterium
79
kanamycín
S. kanamyceticus • široké spektrum, aj na Proteus, Neisseria, Mycobacterium (záložné antituberrkulotikum), v SR dostupné ako kvapky do oka na liečbu bakt. infekcií oka
80
Spektinomycín
zo S. spectabilis patrí medzi aminocyklitoly – na liečbu kvapavky (alevlen v UGT)
81
II. genrácia
Tobramycín Gentamicín Sisomicín Paromomycín
82
Tobramycín
zo S. tenebarius • najmä na G- paličky • najúčinnejšie antibiotikum voči Ps. aeruginosa • inhalačne pre pacientov CF
83
Gentamicín
• z Micromonospora purpurea a M. echinospora • najčastejšie používaný aminoglykozid neúčinný na mykobaktérie, nevhodný pre nozokomiálne infekcie
84
Sisomicín
• M. inyoiensis • ako gentamicín, lepšie na Ps. aeruginosa, Proteus, Klebsiella, • účinnejši je polosyntetický der. netilmicín
85
Paromomycín
S. rimosus var. paromomycinus • toxicita a účinok ako neomycín B Spektrum: p.o. črevné bakteriálne inf. a inf. Entamoeba histolytica, kožné Leishmania – protozoa (ako masť),
86
III. generácia
polosyntetické deriváty Amikacín Isepamicín Plazomycin
87
Amikacín
odolný voči fosfotransferázam a nukleotidyltransferázam, účinný aj na Mykobaktérie a Nocardie (nižší antimikrobiálny efekt, aleaj nižšia toxicita ako u gentamicínu)
88
Isepamicín
vyššia odolnosť voči enzýmom modifikujúcim AG (len čiastične skrížená retistencia s amikacínom), nízka nefrotoxicita a ototoxicita (môžu sa aplikovať vyššie dávky)
89
Plazomycin
derivát sisomicínu, odolnejší voči modifikujúcim enzýmom, nižšia toxicita, schválený pre liečbu infekcií urinárneho traktu, obličiek
90
Tetracyklíny -TTC
4 šesťčlenné kruhy biosyntetické: chlórtetracyklín S. aureofaciens oxytetracyklín S. rimosus tetracyklín S. viridofaciens semisyntetické: rolitetracyklín (parenterálne) minocyklín, doxycyklín, metacyklín tiatetracyklíny (S namiesto O), toxické lipofilné – dobre prenikajú do tkanív, pri perorálnom užití -bez jedla s obsahom Ca2+ alebo Mg2+ (mlieko, syr, antacidá) - chelatácia
91
Mechanizmus účinku TTC:
inhibujú väzbu aminoacyl-tRNA na A-miesto ribozómu, príp. na P-miesto (peptidylové) Inhibícia terminácie polypeptid. reťazca • pôsobia baktériostaticky, účinok závisí od celkovej dennej dávky AUC/MIC
92
Spektrum účinku TTC:
širokospektrálne – G+ aj G- bakt., vrátene anaeróbov a sporulujúcich bakt. niektoré enterobaktérie sú rezistentné • liečba infekcií vyvolaných intracelulárne žijúcimi parazitmi (Brucella, Mycoplasma) • jednobunkové parazity- Entamoeba histolytica, Balntidium coli, Plasmodium a iné • Rezistencia: veľmi častá (kvôli používaniu aj pri chove zvierat), (eflux, proteíny chrániace ribozómy pred väzbou TTC na ne)
93
Glycylcyklíny (III. generácia TTC)
Ako TTC, v polohe 9h je dimetylglycylamidová skup. • Tigecyklín
94
Tigecyklín
účinné na bakt. rezistentné voči TTC napr. Proteus Pseudomonas, Haemophilus, MRSA, VRE a rezistentné kmene z Enterobacteriaceae (New Delhi metallo-beta-lactamase multidrug resistant) • záložné ATB pre zmiešané subakútne infekcie vyvolané nozokomiálnymi druhmi baktérií
95
Inhibítory syntézy alebo funkcie NK
Antibiotiká – biosyntetické • ansamycíny - rifamycíny • fidaxomycín • novobiocín Syntetické chemoterapeutiká • sulfónamidy, sulfóny a trimetoprim • chinolóny • nitroimidazoly
96
Ansamycíny
Ansamycíny – rifamycíny semisyntetické rifampín (rifampicín) rifabutín (ansamycín)  baktericídne komplexy s RNA-polymerázou závislou od DNA • inhibuje tým syntézu RNA na G+ aj G- baktérie (okrem enterobaktérií a nefermentujúce paličky) • vyhradené na TBC a lepru • Rifaximín derivát rifampínu v terapii cestovateľských hnačiek spôsobených ETEC Rezistencia: mutácia gému pre βpodjednotku RNA polymerázy Podáva sa v kombinácii s inými ATB na predchádzanie vzniku rezistencie
97
Novobiocín
S. niveus • účinkuje aj na β-podj. DNAgyrázy • inhibuje rast najmä G+ baktérií, MRSA
98
aktinomycín D
S. antibioticus • inhibuje RNA-polymerázu závislú od DNA, zastavuje tým syntézu RNA i DNA • Toxický, preto • chemoterapeutikum nádorov podobne mitomycín C
99
Fidaxomicín
novšie ATB • Inhibuje β-podj. RNA polymerázy • baktericídne len na G+ bakt., nevstrebáva sa do krvného obehu, pôsobí lokálne terapia infekcií Clostridium difficile
100
AKTINOMYCÍNY:
Aktinomycín D: Novoblocín: Fifaxomycín:

MikroBIOLOGY (1 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions