antibiotiques Flashcards
(133 cards)
1
Q
Nomme 4 types d’ATB qui agissent sur la paroi bactérienne.
A
B-lactam:
- Pénicillines
- Céphalosporines
- Carbapénems
-Vancomycine
2
Q
Nomme 5 types d’ATB qui agissent sur la synthese protéique.
A
- macrolides
- clindamycine
- tetracylines
- Aminosides
- Linezolide
3
Q
Nomme 3 types d’ATB qui agissent sur l’ADN bactérien.
A
- quinolones
- métronidazole
- sulfamidés
4
Q
Quand on fait des combinaisons d’ATB, on met des ATB qui agissent sur la meme place pour renforcer l’effet. V-F
A
faux! on donne des atb qui ont 2 MA différent pour augmenter l’efficacité.
5
Q
- MA= paroi bactérienne
- MA= synthese protéique
a. bactéricide
b. bactériostatique,
A
- a
- b
Paroi bactérienne: puissant car la bactérie meurt tout de suite
Synthese protéique: ne peuvent pas se reproduire, etc donc finisse de mourir de ‘’mort naturelle’’
6
Q
La majorité des ATB sont temps-dépendant. V-F
Un antibiotique temps-dépendant est efficace si…. ?
A
vrai
la dose minimum (Cmin) doit tjrs etre en haut du CMI pendant tout l’intervalle (entre 2 doses)
7
Q
Que se passe-t-il sur la Cmin est sous la CMI chez un ATB temps-dépendant ?
A
la résistance peut se developper.
8
Q
Nomme moi au moins 2 ATB qui sont temps-dépendant.
A
B-lactam, clindamycine
9
Q
Pourquoi les ATB concentration-dépendant sont utile pour de l’antibiothérapie a domicile ?
A
Donner une tres grandes doses, mais pas souvent
L’important, c’est le Cmax
10
Q
lorsque la concentration est sous la CMI chez l’ATB concentration-dépendant, la résistance se developpe. V-F
A
faux.
l’effet post-antibiotique inhibe la croissance.
'’C’est comme si quand on est dans le pic en haut, on leur donnait un gros gros coup de point et sont sonnés, alors meme quand on tombe en bas de la CMI, les bactéries ne sont pas capable de faire quoi que ce soit alors on peut se permettre d’en donner moins de fois par jour’’ lol
11
Q
Nomme au moins 1 ATB qui est concentration-dépendant.
A
aminosides
quinolones.
12
Q
Pourquoi y-a-t-il des allergies croisées entre les pénicillines et les céphalosporines?
A
car les 2 ont un cycle B-lactam!
Pénicillines Céphalosporines Carbapenems Aztréonam (monobactam) ont tous un cycle B-lactam qui est ESSENTIEL POUR L'ACTIVITÉ ANTIBACTÉRIENNE.
13
Q
Quel est le MA sur la paroi des B-lactam ?
A
liaison au PBP (récepteurs de la bactérie) et inhibition de la synthese de peptidoglycan…
la paroi devient molle et se rupture sous la pression.
14
Q
Les B-lactam ont une petite ou longue demie-vie ?
A
PETITE
et sont temps-dépendant!c’est pour ca qu’on les donne souvent (péniciline = qid!)
15
Q
Nomme 3 mécanismes de résistance des bactéries contre les B-lactam.
lequel des 3 est le plus important?
A
- Inactivation par B-lactamase, enzyme produite par la bactérie gram + surtout et qui hydrolyse le cycle B-lactam (+++ important)
- Modification des PBP
- Diminution de la pénétration
16
Q
Il existe des B-lactamases plus dangereuse que d’autres. V-F
A
vrai!
Diffèrent par leur spécificité
Certaines sont spécifiques
Pénicillinases
Céphalosporinases
Certaines ont un large spectre
ESBL (Extended-Spectrum β-lactamases)
Quand qqn arrive a l’hopital avec un ESBL, il est mis quesiment en quarentaine pour pas que cette bactérie contamine d’autres patient car dur a traiter
17
Q
Les résistances ca progresse. V-F
A
VRAII!!!
18
Q
Qu’avons nous fait pour contourner la production de B-lactamase ?
A
création d’inhibiteurs des B-lactamases.
se lie au B-lactamaseset les inactive de maniere IRRÉVERSIBLE.
19
Q
Nomme 1 inhibiteurs des B-lactamase.
A
ACIDE CLAVULANIQUE (Clavulin = amoxicilline + ac. clavulanique)
20
Q
Nomme 3 types de bactéries que leur mécanisme de résistance est de modifier les PBP ?
Que fait-on pour contourner ce mécanisme avec les pénicillines?
A
SARM
Pneumocoque
Entérocoque
–>on augmente les concentrations sériques. on en donne tellement que on se dit que ils vont finir par se lier
21
Q
Parenthese sur le SARM
Staphylocoque aureus Résistant à la Méthicilline
Bactérie hautement résistante
Pénicillines, céphalosporines, macrolides
2 types
Acquis en communauté (SARMAC) (souvent dans foyer personnes agées)
Peut être couvert par la clindamycine
Hospitalier (non couvert par la clinda)
le SARM est associéa plus haut taux de mortalité, augmentation durée et couts d’hospitalisation.
fin de la parenthese.
A
Parenthese sur le SARM
Staphylocoque aureus Résistant à la Méthicilline
Bactérie hautement résistante
Pénicillines, céphalosporines, macrolides
2 types
Acquis en communauté (SARMAC) (souvent dans foyer personnes agées)
Peut être couvert par la clindamycine
Hospitalier (non couvert par la clinda)
fin de la parenthese.
22
Q
Le 3e mécanisme de résistance (B-lactam) qui est la diminution de la pénétration se fait comment (2) ?
A
- Diminuer entrée (surface plus complexe)
2. Pompe efflux (ressort l’ATB de la bactérie)
23
Q
-Pénicilline V est bien absorbée mais doit être donnée _____
-Pénicilline G détruite par l’acidité gastrique
se donne _____________. Absorption (lente ou rapide) _______
-Amoxicilline bien absorbée
Biodisponibilité 89-97%
Donnée avec ou sans nourriture?
A
a jeun
intramusculaire
absorption lente. Lié a la procaine(ansthésique local)
aucune différence avec ou sans nourriture donc préférable avec nouritture!
24
Q
La pénicilline a une mauvaise pénétration dans le liquide céhalo-rachidien (cerveau). V-F
A
vrai
Exception: méningite on peut donner pénicilline IV (pénetre si inflammation)
25
Les pénicillines sont métabolisés au foie! V-F
faux
seulement élimination rénale!
donc pas d'interactions avec cytochromes (yeah)
exception: cloxacilline est métabolisé...
P.s : les pénicillines peuvent causer des convulsions en cas de surdosage.
26
Pourquoi l'amoxicline est plus prescrit que la pénicilline ?
amoxiciline a un temps de demie-vie plus long que la penicilline et on peut prendre amoxi en mangeant!
penici= 30 minutes (qid)
amoxi=1h... (bid a tid)
27
Entre la pénicilline V et l'amoxicilline, le quel est bon pour les pharyngites (Strep. pyogenes) ?
penicilline!
mais les 2 sonts bonnes en générales pour infections respiratoires (sinusite, otite, pneumonie..)
28
Quel penicilline donne-t-on pour les infections séveres ?
pipéracilline (large spectre)
29
Quand qqn est allergique aux pénicilline (20% des gens) quel est le % de chance qu'il soit allergique au céphalosporine ?
5-10 %
carbapénem = moins de 1 %
30
Que se passe-t-il si on donne de l'amoxicilline a des gens qui ont la mononucléose ?
RASH!!
31
Nomme 3 effets indésirables de la penicilline.
1.Nausées, vomissements, diarrhée
Modification de la flore intestinale
2.Diarrhée à Clostridium difficile (bactérie opportuniste) = fievre+ mucus et sang dans les selles.
3.Vaginite à Candida
32
Quel effet indésirable cause la pénicilline a haute dose ?
convulsions
33
Nomme 4 interactions penicilline-rx.
1. Probénécide (benuryl), uricosurique, permet d'abaisser la concentration de l'acide urique dans le sang (pour la goutte). diminue sécrétion tubulaire.
2. amonosides. action SYNERGIQUE. mais inactivation si administré ensemble....
3. contraceptif oraux (en lien que sa cause des diarrhées donc rx moins absorbé et donc plus a risque... controversé mais le but est que la fille tombe pas enceinte! utiliser protection supp. pendant traitement + 7 jours suivants.)
4. anticoagulants (INR augmente)
34
La penicilline n'est pas sécuritaire en grossesse. V-F
FAUX!!
Sécuritaire et pomal 1er choix de traitement!!!
35
Quels sont les ATB qui exposent les patients avec warfarine a + de risques de saignements ???
métronidazole
bactrim
quinolones
AUGMENTE DE BCP L'INR (on voit des inr en haut de 5!!!)
*normalement, inr normal= entre 2 et 3*
mais tous les ATB peuvent montrer une interactions avec la warfarine :) ... monitoring de l'INR 3-4 jours apres le début de l'ATB est approprié
36
Quel ATB cause une diminution importante de l'INR ?
Rifampicine: inducteur métabolique, les cytochromes fonctionnent plus rapidement. Et la warfarine passent par ces cytochromes = DANGER. Donc il faut souvent faire x4 la dose habituellement avec qqn qui prend du rifampicine.
37
Peut-on donner de la penicilline a une femme qui allaite ?
```
Excrétés dans le lait maternel
Faibles concentrations
Utilisés en pédiatrie régulièrement
Pas d’effets indésirables rapportés pour le nouveau-né
Diarrhée possible
```
38
Est-ce que les pénicllines ont besoin d'etre ajuster en insufisance rénale ?
OUI car élimination rénale principalement! (sauf cloxacilline)
ajuster si clairance en bas de 50!
39
Ajustment nécessaire avec penicilline si insuffisance hépatique ?
NON, aucun:)
40
Il y a plusieurs générations chez les céphalosporines. Comment sont-ils classés ?
selon le spectre d'action
| 4 générations pour le moment au canada... bientot 5 peut-etre
41
Quel est le mécanisme d'action des céphalosporines ?
Même que celui des pénicillines
Liaison aux PBP
Inhibition synthèse du peptidoglycan
42
La nourriture influence-t-elle l'absorption des céphalosporines ?
Non, donc on peut prendre avec nourriture!
bonne absorption orale :)
43
Quelle génération de céphalosporine est la 1ere ligne de traitement pour la méningite ? pourquoi ?
3e génération car traverse la BHE
44
Céphalosporines:
Métabolisées?
Éliminées comment ?
La plupart ne sont pas métabolisee
et éliminée par le rein (filtration + sécrétion tubulaire)
IDEM A PENICILLINE
45
Quels sont les 2 mécanisme de résistance contre les céphalosporines ?
1. Production de B-lactamases
| 2. Modification des PBP
46
Les céphalosporines sont-elles efficaces sontre le SARM et le pneumocoque résistant ?
NON!
sauf 5e génération (qu'on a pas au canada lol)
5e génération : efficace contre SARM, VISA, VRSA
**tandis que avec les pènicilline on en donne vrm vrm beaucoup pour contourner ce mécanisme de résistance..?**
47
Quelles sont les interactions médicamenteuses avec les céphalosporines ?
Pas substrat des CYP P450
Pas inhibiteur, ni inducteur
Peu d’interaction
Probénécid (inhibe la sécrétion tubulaire comme pour avec penicilline)
48
Nomme 2 effets indésirables des céphalosporines.
1. diarrhée
| 2. vaginite
49
Les céphalosporines sont-elles une alternatives pour patent allergique aux pénicillines?
oui! si simple rash :)
on en donne pas si choc anaphylactique a la penicilline..
50
Les 1ere génération des céphalo sont utilisées surtout pour quoi ? (duricef, keflex)
Alternative aux pénicillines
Infection de la peau et des tissus mous
Infection urinaire
Prophylaxie chirurgicale
51
Les 2e générations des céphalosporines sont utilisées surtout pour quoi ? (ceftin, cefzil)
Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures
52
Les 4e génération des céphalos sont données quand ?
on les garde pour:
infection séveres
bactéries résistantes
car moins de résistance aux 4e génération
53
Les céphalosporines sont sécuritaire en pédiatrie ?
OUI
54
Quand est-ce que les céphalosporines doivent etre ajustées ?
en insuffisance rénale (idem a penicilline)
55
Céphlosporine en grossesse et allaitement ?
passe a travers barriere placentaire et est excrété dans le lait maternel mais a faible concentration.
généralement sécuritaire
56
Quel est le seul représentant de la famille des licosamides au canda ?
clindamycine (dalacin)
57
Formulation diposnible de dalacin?
PO: capsules, susp orale (gout tres tres mauvais)
IV
Topique
58
Quel est le mécanisme d'action de la clindamycine ?
bactéricide ou bactériostatique ?
Inhibition de la synthèse protéique bactérienne
Liaison à la sous-unité 50S du ribosome
Bactériostatique...
Bactéricide à haute concentration
59
Pourquoi il ne faut pas donner de la clindamycine avec un macrolides ?
les 2 agissent sur le 50 S et se compétitionnent ce qui empeche l'autre d'agir.
60
L'absorption de la clindamycine est quasi-complete et non influencée par la nourriture.V-F
vrai
61
La clindamycine est peu ou beaucoup distribuée ?
LARGEMENT distribuée
inclus os,
bonne pénétration des abces
(mais ne pénetre pas la BHE) 90% lié aux protéines
62
Comment est métabolisée et éliminée la clinda ?
MÉTABOLISME HÉPATHIQUE!! Éliminer au foie avec 2 métabolites inactifs!
Moins de 10% inchangé dans les urines
Les métabolites sont excrétés dans l’urine et la bile
63
Pour quoi est souvent donnée la clindamycine ?
infections bucco-dentairess
syndrome du choc toxique (empeche la toxine de se créer en se liant au ribosome)
64
Quels sont les mécanismes de résistance de la clindamycine ?
1. Modification du site de liaison (sur le gene)
* Résistance croisée avec les macrolides car ils se lie au meme site*
2.Inactivation enzymatique
3.Faible perméabilité de la membrane
(Bactéries Gram -)
65
Quel est le principal effet secondaire de la clindaycine ?
DIARRHÉE (2-20% des gens)
66
Quelle est l'interaction rx-clinda ?
Bloquants neuro-musculaires
| La clindamycine prolonge l’effet des BNM
67
Ajustement de la clindamycine si IR ou IH ?
IR: NON
IH: oui si sévere
68
Clindamycine est-elle sécuritaire en pédiatrie et en allaitement ?
oui
69
Pourquoi la dose IV de clindamycine est plus élevée que celle PO ?
La dose IV est plus élevée car la tolérance GI est meilleure.
70
Généralement, on donne la clindamycine _____ du diaphragme
et le métronidazole ____ du diaphragme.
clinda: en haut
metroni: en bas
les deux jouent sur l'ADN et sur les anaérobes
71
Quel est le mécanisme d'action du métronidazole ?
1.Absorbé dans bactérie
Entrée par diffusion passive
2.Activation avec protéine transporteur d’électrons
Réaction de réduction
Transfert d’électron
3.Accumulation d’un métabolite toxique
Radical libre nitré
Très courte demi-vie
4.Métabolite incorporé dans l’ADN bactérien
Inhibition de la synthèse de l’ADN
Dommage à l’ADN bactérien
72
Quelle est l'absorption et la distribution du metronidazole ?
BIODISPONIBILITÉ 100 %
ABSORBÉ TRES RAPIDEMENT COMME IV!!
distribution étendue. INCLUANT CERVEAU ET LIQUIDE CÉPHALORACHIDIEN.
*liaison aux protéines faible (10-20%)
73
La metronidazole est métabolisée et éliminée comment ?
50 % hépatique et 50 % urinaire, ce qui est quand meme sécuritaire car quand un est bloqué, au moins il se fait quand meme éliminé par l’autre voie…
74
Quel est le temps de demie-vie du metronidazole ?
8H (long)
75
Pour quelles utilisations donne-t-on metronidazole ?
infection intra-abdominales
premier choix pour C. difficile
infection gynécologiques (vaginose bactérienne, trichomonas)
76
Quels sont les 4 mécanismes de résistance du metronidazole ?
1.Diminution de l’activation
2.Inactivation du métronidazole
Réductase alternative qui convertit en métabolite non-toxique
3.Inhibition de l’entrée dans la cellule
Ou pompe à efflux (pour agir sur l’ADN faut rentrer dans la cellule)
4.Réparation accélérée de l’ADN bactérien
77
Existe-t-il bcp de résistance au metronidazole ?
La résistance des bactéries anaérobes est faible
Pas vrm de résistance a ca…
Bactéroides fragilis est normlement l’anaérobe le plus ‘’méchant’’ et la metronidazole est tout de meme capable de la vaincre…
78
Quels sont les ei du metronidazole ?
Gastro-intestinale
Mais stomatite: inflamation, ulceres bouches…
convulsion
neuropathique périphérique (engourdissements droits, orteilles) on cesse le traitement car on croit que ca pourrait etre permanent…
79
Quelle est la principale interaction avec le metronidazole ?
ALCOOL ! Effet disulfiram
Disulfiram: rx qu’on donnait il y a longtemps aux alcooliques. Il crée des effets secondaires quand le patient prend de l’alcool pour que le patient n’ai pas envie de prendre de l’alcool. Devenir tout rouge (flushing), grosse sueur, gros mal de tête…
Personne va mourir, mais le patient va se sentir tres tres mal!
Ne pas prendre d’alcool durant le traitement et les 24 heures qui suivent.
80
Autres que l'alcool, quels sont les interactions avec le metronidazole ?
- warafrine (La metronidazole est un dans ATB qui affecte le plus l’INR! )
- amiodarone= DANGER.possibilité de torsade de pointes (arythmie mortelle)
-cyclosporine (immunosuppresseur index théra. étroit)
Augmentation de la concentration de cyclosporine
Toxicité rénale
- lithium (augmente la concentration... convulsions!)
- phénobarbital, phénytoine,carbamazépine..
bref alcool+ rx index étroits.
81
Quand est-ce que l'ajustement du metronidazole est nécessaire ?
si IR sévere
pour les patients avec cirrhose hépatique ou une atteinte hépatique sévère
82
Métronidazole sécuritaire en grossesse ?
Contre-indiqué au 1er trimestre selon la monographie
Acceptable au 2e et 3e trimestre (utilisé si allergies aux autres ATB)
Résultats conflictuels
La majorité ne démontre pas de risques
Pcq ca joue sur l’ADN alors est-ce que ca peut jouer sur l’ADN du bébé ? Théoriquement non… mais des gens sont encore peureux par rapport a ca…
83
Metronidazole et allaitement?
Le métronidazole passe énormément dans le lait maternel! Mais…. Pas d’EI chez l’enfant…
84
Metronidazole en pédiatrie?
sécuritaire! le seul hic= gout qui est difficile a masquer.
85
Nomme 3 ATB macrolides (et azalide)
- erythromycine
- clarithromycine
- azithromycine (azalide)
86
pourquoi l'érythromycine n'est jamais servie ?
tres mal toléré
87
quel ''macrolides'' se donne IV ?
azithro (azalide)
biaxin= seulement PO
le bid et le XL sont interchangeable
*le Z-max et l'azithro ne sont pas interchangeable..*
88
Quel est le mécanisme d'action des macrolides ?
inhibe synthese protéine bactérienne. 50S du ribosome (comme clindamycine)
réversible..
89
1. erythromycine
2. clarithromycine
3. azithromycine (azalide)
a. temps-dépendant
b. concentration-dépendant
1. a
2. a et b
3. b
90
Décrit l'absorption de l'érythromycine.
c'est l'érythromycine BASE qui est active
inactivé par acide gastrique (besoin d'enrobage entérique)
91
Décrit l'absorption de la clarithromycine,
biodisponibilité 55 % (1er passage héaptique important)
la XL doit etre prise avec nourriture (augmente biodisponibilité)
92
Décrit l'absorption de l'azithromycine.
Biodisponibilité 37%
| Nourriture diminue l’absorption
93
Qu'a de particulier l'azithromycine dans sa distribution ?
ÉNORME VOLUME DE DISTRIBUTION!!! Car elle va dans les globules blancs, mais les globules blancs va au site d’infection
VD= 100L
94
ou se fait le métabolisme de la clarithromycine ?
au foie (25%)
95
ou se fait le métabolisme de l'azithromycine ?
aucun métabolisme.
96
Classe l'erythro, la clari et l'azithro en ordre de la plus petite demie-vie a la plus grande.
1. erythro (1.5 a 3h.. qid)
2. clarithro (3 a 6h... bid ou id)
3. azithro (40-68h!!!!! car séquestrations tissulaire.. DIE!)
97
Quel est le lien entre azithro et les résistances?
Il va avoir des longues périodes de temps en bas de la CMI, donc les 2-3 bactéries résistantes ont en masse de temps pour se reproduire… on pense que la plupart des résistances dans les dernieres années chez les macrolides viennent de l’azithro.
98
Quand donne-t-on des macrolides ?
infections respiratoires lorsque allergie aux céphalosp et penicillines
99
Quels sont les mécanismes de résistances des macrolides ?
1. empecher de rentrer dans la cellule (efflux hors de la bactérie) = faible résistance
2. diminution de la liaison au ribosome (=forte résistance!... streptocoque résistant)
3. production d'estérases (enzymes qui hydrolysent macrolides)
100
Quels sont les effets indésirables des macrolides ?
SURTOUT EFFET GASTRO-INTESTINAUX (les plus intense!!)
tant PO que IV.
agoniste des récepteurs de la motiline... Augmente la motilité GI.
-Augmentation intervale QT (torsade de pointe potentiellement mortel)
101
Biaxin (calirhto) et statines=ok ?
NON
Augmente la concentration du rx (statine) qui va faire de la rhabdomyolyse (douleur musculaire partout)
car clarithro est un inhibiteur du CYP 3A4 et les statines sont des substrats de 3A4
Si utiliser en prévention, on cesse la statine pendant le traitement (a moins qu’on puisse changer d’ATB)si personne vient de faire infarctus… revoir l’ATB
102
Avec quel rx la clarithro a surtout des interactions médicamenteuse ?
avec les substrats du CYP 3A4 avec index thérapeutique étroit (carbamazépine, théophilline, warfarine, cyclosporine)
103
Pourquoi il y a une interaction macrolides et digoxine ?
La bactérie qui permet le métabolisme de la digoxine se fait tuer par les macrolides alors la digoxine ne fonctionnera pu et augmentation de sa concentration!! (et c’est un rx a index thér étroit..) intox a la digoxine: nausée, trouble vision
104
Ajustement de dose en insuffisance hépatique et rénales avec macrolides ?
macrolides: bcp d’interctions et d’ei gastro-intestinal, mais super safe en insufisance rénal et insufisance hépatique
aucun ajustement nécessaire peut importe la dose
105
Macrolides en grossesse ?
Idéalement on l’utilise pas en grossesse! Juste si pas d’autres options
allaitement:pas vrm de données...
106
Macrolides en pédiatrie ?
oui sécuritaire!
sauf Z-max qui n'est pas recommandé!
107
Nomme les 4 ATB dans la famille des tétracyclines.
Tétracycline
Minocycline
Doxycycline
Tigécycline
108
Quel est le mécanisme d'action des tétracyclines ?
Inhibe synthèse protéines bactériennes
| Liaison sous-unité 30 S ribosome bactérien
109
Les tétracyclines sont concentrations-dpendant. V-F
faux
temps-dépendant.
110
Quelle est l'absorbtion et la biodisponibilité des tétracyclines ?
Tétracycline
Absorption incomplète (75%)
Meilleure absorption à jeun (QID a jeun..)
Minocycline, Doxycycline
Bonne absorption (90-100%)
Avec ou sans nourriture
Tigécycline
Biodisponibilité quasi nulle
111
Distribution des tétracyclines ?
VA PARTOUT!!!!
incluent les os et les dents, les verres de contact (coloration)
mais ne traverse pas la BHE
112
Par quel cytochromes les tétracyclines sont métabolisées ?
n'ont pas d'effet sur es CYP 450 donc pas bcp d'interactions
113
Quelle est l'élimination et la demie-vie des tétracycline ?
tétracycline
t1/2= 6-10h.. courte demie-vie! QID
excrété inchangée dans les urines (60%)
Minocycline
t1/2: 12-22h
Excrété inchangé dans l’urine: 5-12%
Doxycycline
t1/2: 11-26h
Excrété inchangé dans l’urine: 30-42%
114
Pourquoi les tétracyclines sont surtout des agent de 2e lignes et on les donne pas vrm ?
Avant ca couvrait TOUT, mais mtn tellement de résistance que ca couvre pu rien!
mais si non, surtout ITS, Acnée...
115
Quels sont les mécanismes de résistances des tétracyclines ?
1.Diminution concentration tétracycline
Influx diminué
Pompe à efflux
2.Protection du ribosome
Changement de conformation du ribosome
Tétracycline n’a pas accès au ribosome
3.Inactivation enzymatique
116
Pourquoi beaucoup de résistance aux tétracyclines ?
BEAUCOUP DE RÉSISTANCE A CAUSE DE L’ALIMENTATION ANIMALE!!!
117
Effets inésirables des tétracyclines ?
Troubles gastro-intestinaux, nausées, vomissements
Diminué si administré avec nourriture
Pas de produits laitiers
Pire chez le patient à jeun
Effets sur les dents et les os
Se dépose durant la calcification
Inhibition de la croissance des os chez les enfants
Décoloration permanente des dents (jaune fluo à brun)
Les enfants peuvent être atteints si la mère a reçu une tétracycline durant la grossesse
118
En général, les rx périmés ne font que dire quon ne peut pas garantir que le principe actif est encore la.. Mais avec tétracycline… NOOONNN!!1 EFFET TOXIQUE SUR LES REINS!
a savoir
En général, les rx périmés ne font que dire quon ne peut pas garantir que le principe actif est encore la.. Mais avec tétracycline… NOOONNN!!1 EFFET TOXIQUE SUR LES REINS!
a savoir
119
Quels sont les interactions avec les tétracyclines ?
Produits laitiers, aluminium, calcium, subsalicylate de bismuth, fer, zinc, magnésium, cholestyramine
Chélation
Diminution importante de l’absorption
Administrer 1 heure avant ou 2 heures après (tétracycline)
Warfarine
Monitoring étroit de l’INR
Insuline
Diminue les besoins en insuline
Attention aux hypoglycémies
120
Ajustement de dose lors d'IR ou IH ?
```
IR: Ajustement nécessaire pour
Tétracycline
Ne devrait pas être utilisé si ClCr < 30 ml/min
Minocycline
mineur
```
IH: Ajustement nécessaire pour Tétracycline
121
Tétracyclines en grossesse ?
NOOON
```
Traverse la barrière placentaire
4 inquiétudes
Dents
Coloration permanente pour le fœtus
Jaune à brun-gris
Os
Se dépose dans le squelette du fœtus
Pourrait inhiber la croissance de l’os
```
122
Tétracycline en pédiatrie ?
NE PAS UTILISER CHEZ LES ENFANTS DE MOINS DE 8 ANS
123
Mécanisme d'action des sulfamidés ?
Les bactéries doivent synthétiser l’acide folique à partir du PABA
Les sulfamidés inhibent la dihydroptéroate synthase
Enzyme responsable de la production de folates
Inhibiteur compétitif
Essentiel à la production des acides nucléiques
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On donne toujours le triméthoprim avec le sulfaméthoxazole
| ! Tjrs en combinaison. pourquoi ?
Le triméthoprim inhibe la dihydrofolate réductase
Action synergique avec sulfamidés
1 + 1 = 3
L’association de TMP-SMX permet l’acquisition moins rapide des résistances.
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Doit-on donner un supplément d’acide folique à un patient recevant du TMP-SMX?
Non car l’humain ne synthétise pas l’acide folique.
| Il le prend dans son alimentation
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Mécanisme de résistance des sulfamidés ?
1. Mutation qui cause une surproduction de PABA
2. Enzyme avec faible affinité pour sulfamidés
3. Perméabilité diminuée
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Effets indésirables des sulfamidés ?
75% des réactions touchent la peau
Réaction d’hypersensibilité
photosensibilité
hyperbilirubinémie (Tellement lié aux protéines, a l’albmine, que ca déplace la bilirubine et ca peut créer des jaunisse chez les enfants. Bactrin avant de 1 mois, on oublie ca)
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Absorbtion et distribution des sulfamidés ?
bonne absoption
distibution étendue...Incluant cerveau et liquide céphalo-rachidien
Rarement utilisé pour méningite à cause des résistances
Traverse barrière placentaire
Liaison aux protéines: 20-90%
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Métabolisme des sulfamidés ?
Acétylation ou glucuronidation au foie
| Métabolites inactifs
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Interactions avec sulfamidés ?
warfarine
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Ajustement des doses en IR et en IH ?
IR: ajuster si CLCr en bas de 30ml/min
IH: aucun ajustement nécessaire
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Bactrin en grossesse ? allaitement ?
NON peut importe le trimestre
anomalies tube neurales..
allaitement: Éviter si l’enfant est prématuré ou présente une hyperbilirubinémie
pédiatrie: Contre-indiqué pour nouveau-né
Hyperbilirubinémie
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Le Sulfaméthoxazole a une courte, longue ou intermédiaire action ?
intermédiaire. On le donne BID
