Antibiotiques Flashcards
(39 cards)
B-lactamines
o ATB bactéricide
o Noyau B-lactame qui forme la partie centrale de la molécule
o Diffèrent entre elles par la nature de la chaîne fixée au noyau
o Se lient au PBP et inhibe la synthèse du peptidoglycan -> paroi défectueuse incompatible avec la survie de la bactérie
o Certains traverse bien barrière hémato-encéphalique -> premier plan pour méningite (ex: céphalosporine 3e génération)
o Sans danger pour femmes enceintes
o Effets secondaires : allergie (rash/réaction anaphylactique), neutropénies, néphrites interstitielles
Pénicillines
o Font partie de la famille des B-lactamines
o Sensibles à l’action des B-lactamases (Les naturelles et les aminopénicillines)
o Surtout utiles pour le tx des infections à Streptocoque
o Certaines pénicillines sont administrées en combinaison avec inhibiteurs de la B-lactamase. Ces inhibiteurs ont peu d’action anti-microbienne, mais bloquent la destruction de l’antiobiotique par l’enzyme B-lactamase. Ceci permet d’étendre le spectre aux Gram -, Staph et anaérobiques, qui produisent des enzymes B-lactamases.
Pénicilline V
Naturelle
Per os
Actives surtout contre Strep
Très sensible à B-lactamase
Pénicilline G
Naturelle
IV
Actives surtout contre Strep
Très sensible à B-lactamase
Aminopénicilline
- Aussi actives contre certaines bactéries à Gram - (en plus de Strep)
- Très sensible à B-lactamase
Pénicillines résistantes à l’action des pénicillinases (cloxacilline)
• Efficaces contre la majorité des infections à Staph et Strep
Pénicillines à spectre étendu
• Actives contre Pseudomonas Aeruginosa et autres bacilles à Gram -
Céphalosporine (général)
o En général résistantes à l’action des B-lactamases.
o Effets secondaires similaires à ceux de la pénicilline et risque d’allergie croisée entre pénicilline et céphalosporine dans environ 10% des cas (rx du système immunitaire à des allergènes ayant une structure biochimique proche)
Céphalosporine 1ère génération
Première génération
• Excellente activité contre Gram + (Strep et Staph)
• Aussi activité contre certains Gram –
• Ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique
Céphalosporine 2ème génération (2 groupes)
Deuxième génération
• Ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique (sauf céfuroxime)
- Premier groupe : assez actif contre cocci Gram + et couvre assez bien bacilles Gram -.
- Deuxième groupe : actif surtout sur bacilles Gram – et bactéries anaérobies.
Céphalosporine 3e génération
Troisième génération
• Excellente activité contre bacilles Gram -, moins bonne contre cocci Gram +.
• Pénètrent bien la barrière hémato-encéphalique
Céphalosporine 4e génération
Quatrième génération
• A le plus grand spectre d’activité
Céphalosporine 5e génération
Cinquième génération
• Constituée des céphalosporines actives contre SARM.
Carbapénèmes
o Administration par voie IV
o Spectre étendu d’activité couvre cocci Gram +, bacilles Gram – et anaérobies
o Si métabolisé a/n du rein par la dehydropeptidase, il est administré avec un inhibiteur, la cilastatine, afin de conserver son activité dans l’arbre urinaire. Si pas dégradé a/n du rein, passe bien la barrière hémato-encéphalique et peut dont traiter méningite.
Monobactames
o Activité limitée aux Gram -
Glycopeptides (vancomycine)
o Interfère avec l’assemblage du peptidoglycan de la paroi cellulaire
o ATB bactéricide à spectre étroit, n’est efficace que contre Gram + incluant SARM
o Pas bien absorbé, donc diffuse mal dans les tissus
o Voie IV pour infections systémiques et voie orale pour colite pseudomembraneuse
o Éliminé par voie rénale
o Effets secondaires : Néphrotoxicité, « Red Man Syndrome » (rash avec prurit quand administré trop rapidement)
Lipopeptides (daptomycine)
o Se lie à la membrane des bactéries Gram +, entraînant une inhibition rapide de la synthèse des protéines, causant une distorsion de la membrane.
o ATB bactéricide à spectre étroit, actif contre Gram + incluant SARM.
o Principale toxicité : Élévation des CK.
Nommer les classes et les sous-classes qui ont le mécanisme d’action suivant:
Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne
- B-lactamines (pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes, monobactames)
- Glycopeptides (Vancomycine)
- Lipopeptides (Daptomycine)
Nommer les classes qui ont le mécanisme d’action suivant:
Inhibition de la synthèse des acides nucléiques
- Quinolones
- Métronidazole
- Rifamycine
- Triméthoprime - sulfa (inhibiteurs du métabolisme du folate)
Nommer les classes qui ont le mécanisme d’action suivant: Inhibition de la synthèse des protéines
- Tétracycline
- Macrolides
- Tigécycline
- Clindamycine
- Chloramphénicol
- Aminoside
- Streptogramines
- Linélozide
Quinolones
o Agit sur ADN gyrase et topoisomérase IV pour inhiber la synthèse d’ADN.
o ATB bactéricide surtout dirigé contre Gram -
o Excellente pénétration -> niveaux sériques équivalents que ce soit IV ou per os.
o Excellente pénétration dans la prostate -> utilisé pour prostatite
o Interfère avec métabolisme de la théophilline, de la warfarine et se lie aux médicaments contenant cations donc interfère avec leur absorption
o Effets secondaires : toxiques pour le cartilage, ne doivent pas être donnés aux femmes enceintes/enfants, tendinite, rupture de tendon, photosensibilité.
Métronidazole
o Agit par formation de radicaux libres qui endommage l’ADN.
o Bactéricide actif contre aérobies et certains parasites
o Pénètre la barrière hémato-encéphalique
o N’affecte pas les cellules mammifères car elles ne possèdent pas la ferrédoxine réduisant la métronidazole
o Bien absorbé même en Per Os
o Effets secondaires : surtout d’origine digestive ou neurologique
Rifamycine
o Inhibent l’ARN polymérase, bloquant ainsi la synthèse d’ARN
o Bactéricides
o Résistance apparaît rapidement si utilisés en monothérapie
o ATB majeur pour tuberculose en association avec autres anti-tuberculeux
o Prévention contre méningites à H. Influenzae et N. meningitidis
o Effets secondaires : syndrôme grippal, rashs, nausées. Utilisation limitée par multiples interactions médicamenteuse.
Inhibiteurs du métabolisme des folates (triméthoprime et sulfaméthoxazole)
o Interfèrent avec la synthèse de l’acide folique, donc réduit la synthèse de thymidine (T).
o Bactéricides ou bactériostatiques
o Ces deux ATB lorsque combinés ensemble ont un spectre très large qui englobe des bactéries, parasites et champignon (Pneumocystis jirovecii).
o Effets secondaires : Rashs et toxicités hématologiques
o Triméthoprime pénètre bien la prostate et peut servir à traiter la prostatite
