Anticoagulants Partie 2

Question 1

Nommer le ou les inhibiteurs directs de la thrombine PO

Answer 1

Dabigatran (Pradaxa)

Question 2

V ou F le Dabigatran est donné BID

Answer 2

Vrai

Mais DIE en chrx du genou/hanche

Question 3

À partir de quelle Clairance le Dabigatran est-il contre-indiqué?

Answer 3

30 mL/min

Question 4

Quels sont les deux facteurs qui justifient une diminution de la dose de Dabigatran?

Answer 4

Âge > 80 ans

Haut risque de saignement

Question 5

Quel est le MA du Dabigatran?

Answer 5

Liaison réversible et sélective au facteur 2a (thrombine(

Question 6

V ou F la biodisponibilité du Dabigatran est excellente?

Answer 6

F elle est de 3-7%

Question 7

V ou F le Dabigatran est absorbé en milieu alcalin?

Answer 7

F il nécessite un milieu acide

DONC attention IPP/anti-H2

Question 8

V ou F Le Dabigatran est un substart de la Pgp a/n intestinal et rénal

Answer 8

F Seulement au niveau intestinal

La Pgp favorise donc son élimination fécale

Question 9

Quelle est la liaison protéique du Dabigatran?

Answer 9

35% (faible) donc possible de le dialyser si saignement

Question 10

V ou F Le Dabigatran doit être activé pour être actif

Answer 10

V par l’UGT2B15.

Le Dabigatran etexilate devient le Dabigatran acylglucuronide

Question 11

Quelle est l’élimination du Dabigatran?

Answer 11

80% rénale inchangée

20% biliaire

Question 12

Nommer des interactions avec le Dabigatran.

Answer 12

Inhibiteurs/inducteurs de la Pgp
IPP/Anti-H2
Antiplaquettaires
Anticoagulants
Antithrombotiques
IRNS
ISRS
AINS

Question 13

Est-il possible de monitorer le Dabogatran?

Answer 13

Non pas précisément mais un TCA allongé nous indique une concentration trop importante de Dabigatran.
Il faut surtout monitorer la fct rénale ainsi que l’Hb

Question 14

Quel est l’antidote du Dabigatran?

Answer 14

Idarucizumab
Dialyse possible
Charbon activé
Complexez de facteurs de coagulation inactivés

Question 15

Quels sont les effets secondaires du Dabigatran?

Answer 15

Dyspepsie (25-40%)
Saignements
Augmentation du risque d’infarctus

Question 16

Quels sont les inhibiteurs directs du facteur 10a PO?

Answer 16

Rivaroxaban (Xarelto)
Apixaban (Eliquis)
Edoxaban (Lixiana)

Question 17

Quel est le MA des inhibiteurs du facteur 10a?

Answer 17

Diminuent la fabrication de thrombine (inhibent la conversion de la prothrombine en thrombine)

Question 18

À partir de quelle clairance le Rivaroxaban est-il CI?

Answer 18

30 mL/min

Question 19

Quelle est la particularité a/n de l’absorption pour le Rivaroxaban?

Answer 19

2,5-10 mg: 80-100%

15-20 mg: 66% à jeun et 100% avec nourriture

Question 20

À quel pourcentage le rivaroxaban est-il lié aux protéines?

Answer 20

95% (non-dialysable)

Question 21

Nommer les 2 protéines qui influencent le Rivaroxaban.

Answer 21

Pgp

BCRP

Question 22

Quels cytochromes sont impliqués dans la dégradation du Rixaroxaban?

Answer 22

Dégradation oxydative (65%)
3A4: 18%
2J2

Question 23

Commenter l’élimination du Rivaroxaban?

Answer 23

35% rénal inchangé

65% hépatique

Question 24

V ou F la dose de Rivaroxaban est diminuée en IR?

Answer 24

V en FA: < 50 ; 15mg

F en TEV: pas d’ajustements

Question 25

V ou F il existe un antidote pour les inhibiteurs du facteur 10a?

Answer 25

F. Mais un est en étude: Andexanet alpha

Question 26

Quel est le monitorage pour le Rivarixaban?

Answer 26

Aucun de routine Fct rénale Hb

Question 27

Quels sont les effets secondaires du Rivaroxaban?

Answer 27

Nausée Constipation Saignements

Question 28

Quels sont les rx qui sont affectés par la BCRP?

Answer 28

Rivaroxaban | Apixaban

Question 29

Quels sont les critères d'ajustements pour l'Apixaban?

Answer 29

2/3: (2,5 mg BID) > 80 ans < 60 kg créat > 133 umol/L

Question 30

À partir de quelle clairance l'Apixaban est-il CI?

Answer 30

15 mL/min

Question 31

Quelle est l'absorption de l'Apixaban?

Answer 31

50%

Question 32

Comment est la liaison de l'Apixaban aux protéines

Answer 32

Forte | 85-95%

Question 33

Quelles protéines influencent l'Apixaban?

Answer 33

Pgp | BCRP

Question 34

Comment est le métabolisme de l'Apixaban?

Answer 34

75% hépatique: Sulfotransférase A1 3A4 (mineur) 25% inchangé par le rein

Question 35

À partir de quelle clairance l'Edoxaban est il CI?

Answer 35

30 mL/min

Question 36

Quels sont les critères d'ajustement pour l'Edoxaban?

Answer 36

1/3: (30mg) < 60kg 30-50 mL/min inhibiteur de la Pgp en concommitance

Question 37

Quelle est l'absorption de l'edoxaban?

Answer 37

62%

Question 38

Quelle est la liaison protéique de l'edoxaban?

Answer 38

55% (non-dialysable)

Question 39

Comment est le métabolisme de l'edoxaban?

Answer 39

39% inchangé par le rein 50% a/n fécal <10% hépatique (3A4, UGT, carboxylestérases)

Question 40

V ou F il y a de la sécrétion tubulaire par la Pgp pour l'edoxaban?

Answer 40

V

Question 41

Quels sont les rx qui ont une sécrétion tubulaire par la Pgp?

Answer 41

Rivaroxaban Apixaban???... Edoxaban

Question 42

Quelles sont les 6 classes d'antiplaquettaires et leurs agents?

Answer 42

``` Inhibiteurs des prostaglandines - Aspirine Inhibiteurs irréversibles du récepteur P2Y12 de l'ADP - Ticlopidine - Clopidogrel - Prasugrel Inhibiteur réversible du récepteur P2Y12 de l'ADP - Ticagrelor Inhibiteurs IIb/IIIa - Epifibatib - Tirofiban Inhibiteurs des phosphodiestérases - Dipyridamole Réducteur du décompte plaquettaire via les phosphodiestérases - Anagréalide ```

Question 43

Durée de l'effet de l'Aspirine?

Answer 43

10 jours (durée de vie des plaquettes)

Question 44

Quels sont les effets indésirables des Inhibiteurs irréversibles du récepteur P2Y12 de l'ADP?

Answer 44

``` Diarrhée Rash Saignements Neutropénie Thrombocytopénie ```

Question 45

Quels cytochromes participent à l'activation du Clopidogrel et du prasugrel (pro-rx)?

Answer 45

Clopidogrel: 3A4/5 2C19/9 Prasugrel: estérases de l'intestin, 3A4, 2B6, 2C19/9

Question 46

Quelle est la durée d'action du Clopidogrel et Prasugrel?

Answer 46

Clopi: 3-10 jours Prasu: 7-10 jours (aspirine 10 jours)

Question 47

Quelle est la liaison protéique du Ticagrelor (inhibieteur réversible du récepteur P2Y12 de l'ADP)?

Answer 47

99%

Question 48

Quels sont les effets secondaires du Ticagrelor?

Answer 48

``` Nausées Dyspepsie hypoTA Pauses ventriculaires asymptomatiques Dyspnée (premières semaines, bénin) Saignements ```

Question 49

V ou F les interaction du ticagrelor impliquent le CYP 3A4 et la Pgp

Answer 49

V

Question 50

Quel est l'avantage du Ténectéplase va l'Alteplase?

Answer 50

Se donne un bolus sur 5 secs au lieu d'un bolus + perfusion

Question 51

Nommer un antifibrinolytique

Answer 51

Cyklokapron (acide trannexamique)