Anticonvulsivantes Flashcards
Qual a diferença entre convulsão e epilepsia?
Convulsão é um evento agudo, sendo um sintoma da epilepsia. Enquanto que a epilepsia é um doença crônica, onde ocorre quadros consecutivos de convulsão.
Por que ocorre a convulsão?
Ocorre por alguma interferência nos canais que transportam íons, excitabilidades dos neurônios excitatórios e defasagem dos neurônios inibitórios.
Qual a ação geral dos neurotransmissores inibitórios?
Hiperpolarizar as membranas ao induzir uma corrente de saída efetiva, ao promover influxo de ânions (por exemplo, abertura de canais de Cl-) ou um efluxo de cátions (por exemplo, abertura de canais de K+). A abertura desses canais diminui a resistência da membrana.
Qual a ação geral dos neurotransmissores excitatórios?
Despolarizar as membranas ao induzir uma corrente de entrada efetiva ou aumentando a corrente de entrada (por exemplo, abertura de canais de Na+) ou reduzindo a corrente de saída (fechamento de canal de K+). Isso aumenta a resistência da membrana em repouso, tornando a célula mais responsiva.
Quais são os anticonvulsivantes clássicos?
Barbitúricos
Hidantoínas
Oxazolidinodionas
Succinamidas
Quais são os outros anticonvulsivantes?
Benzodiazepínicos
Dibenzazepinas
Ácido valproico e derivados
Derivados do GABA
Triazínicos
Por quais mecanismos vão atuar os anticonvulsivantes?
- Potencialização da neutransmissão GABAérgica.
- Bloqueio dos canais iônicos de Na+ (carbamazepina, fenihidantoína, topiramato, lamotrigina, valproato, zonisamida atuam sobre canais de sódio)
- Bloqueio dos canais iônicos de Ca2+ (Valproato e etosuximida atuam sobre canais de cálcio).
- Antagonismo dos neurotransmissores excitatórios (glutamato).
Qual o objetivo dos anticonvulsivantes/antiepilépticos?
Inibir a despolarização neuronal anômala, em vez de corrigir a causa.
Quais barbitúricos mais usados?
Fenobarbital
Metilfenobarbital
Metarbital
Primidona
Ação dos barbitúricos
Efetividade clínica assemelha-se com a fenitoína. Ele afeta a duração e intensidade das crises artificialmente induzidas, em vez do limiar de convulsão, sendo ineficaz no tratamento das crises de ausência (como a fenitoína). Provoca sedação, sendo raramente utilizado por isso. O fenobarbital se liga aos receptores de GABA e prolonga abertura dos canais de cloro, bloqueia as respostas excitatórias induzidas pelo glutamato.
Benzodiazepínicos
Potencializam a neurotransmissão gabaérgica, sendo eficaz no tratamento de crises agudas. O clonazepam é o único entre os BZD que em adiação a sua ação sobre os receptores GABAA, também inibe os canais de cálcio do tipo T.
Lorazepam é usado no tratamento do estado de mal epiléptico (crise).
O efeito sedativo dessa classe é muito pronunciado, ocorre desenvolvimento de tolerância após 1-6 meses.
Carbamazepina
Inibe canais de Na+.
É amplamente usado no tratamento de epilepsia.
Não é eficaz nas crises de ausência.
É um potente agente indutor, portando tem muitas interações medicamentosas.
Útil na dor neuropática e alteração bipolar.
Baixa incidência de efeitos adversos: sedação, ataxia, alterações mentais e retenção hídrica.
Fenitoína
Eficaz com epilepsia, exceto em crises de ausência.
Atua no bloqueio dos canais de sódio.
Um dos efeitos adversos é a hiperplasia gengival (faz crescer a gengiva), erupções cutâneas, confusão, anemia e teratogênese.
Lamotrigina
Inibe canais de cálcio.
Gabapentina
Inibe canais de cálcio. Apesar de semelhante ao GABA, não se liga aos seus receptores.
