Antifúngicos Flashcards

1
Q

Clasificación de Antifúngicos

A
  1. Antibióticos
  2. Aliláminas.
  3. Azoles.
  4. Equinocandinas.
  5. Otros.
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2
Q

Tipos de Antibióticos Antifúngicos

A

Nistatina
Anfotericina B
Griseofulvina

PD: La denominación “antibiótico se debe a aspectos en su estructura similares a dichos compuestos NO indica que presentan axn Antibiótica y Antifpungica.”

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3
Q

Tipos de Aliláminas

A

Terbinafina

Amorolfina

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4
Q

Tipos de Azoles Sistémicos

A
\+Imidazoles
   -Miconazol
   -Ketoconazol
\+Triazoles
   -Fluconazol
   -Itraconazol
   -Voriconazol
   -Posaconazol
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5
Q

Tipos de Equinocandinas

A

Caspofungina

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6
Q

Tipos de Azoles Tópicos

A
  • Bifonazol
  • Clotrimazol
  • Econazol
  • Sertaconazol
  • Tioconazol
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7
Q

Otros

A
  • Flucitosina
  • Tolnaftato
  • Ciclopirox
  • KI
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8
Q

Mecanismo de Axn de la Anfotericina B

A

Únión a moléculas de ergosterol en membrana plasmática induce alteraciones de la permeabilidad de la membrana permitiendo salida de Na+, K+ y H+ lo cual conlleva a una axn letal sobre las células fúngicas.

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9
Q

Que se altera para generar resistencia a la Anfotericina B?

A

Los componentes pared celular

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10
Q

Vías de administración de la Anfotericina B

A

VO se absorbe %

IV es de elección y se emplea en Meningitis Raquídea.

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11
Q

Características de la Anfotericina B

A

Alta fijación a lipoproteinas plasmáticas (91-95%), eritrocitos y colesterol.
Forma de evaluar es Dependiente de la concentración
Estimula levemente células inmunológicas del organismo (Macrófagos)

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12
Q

Patron de eliminación de Anfotericina B

A

Bifásico:
Semivida Inicial: 24-48h
Fase lenta: 15d; debido a su redistribución en tejidos periféricos.
Solo 5-10% se excreta vía renal o biliar.

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13
Q

Tipos de Anfotericina B

A

Anfotericina B convencional: En CR!!

Anfotericina B complejo lipídico:
Anfo B + esterol sintético con el fin de evitar unión a lipoproteinas.

Anfotericina B liposómica:
Recubrimiento lipídico que permite liberación prolongada del fármaco.

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14
Q

Cuales son los 2 tipos Rxn Adversa de la Anfotericina B ?

A
  1. Aparición inmediata con relación directa a la infusión IV.
  2. Relación con la dosis y/o duración del Tx.
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15
Q

Sintomatología en Rxn Adversa 1.

A

Escalofrios, Aumento de Temperatura, Temblores, Cefalea, Vómito e Hipotensión.
Si la infusión se da en menos de 60 min: arrtimia y Paro cardiaco.

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16
Q

Sintomatología en Rxn Adversa 2.

A
Nefrotoxicidad reversible (evaluar niveles de Cr)
Tromboflevitis (se evita al adicionar 100U de heparina a la infusión)
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17
Q

Características de la Nistatina

A

Axn fungistática y fungicida dependiente de concentración.
Se emplea en Dermatofitosis y Candidiasis Bucal debido a su alta toxicidad sistémica
Menor afinidad por el ergosterol que la Anfotericina B
Mala absorción gastrointestial; aparece en heces.

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18
Q

Rxn Adversas de la Nistatina

A

Vía Oral: Náuseas, Vómito, Diarrea.

Vía Tópica: Irritación.

19
Q

Caracterpisticas de la Griseofulvina

A

Se administra Vo pero su espectro está restringido a infecciones cutáneas (dermatofitosis) NO sistémicas.
Axn Fungistática.
Se absorbe VO y en presencia de comidas grasas aumenta cantidad y velocidad.

20
Q

Mecanismo de Axn de la Griseofulvina

A

Migra de circulación sistémica y se fija a las células precursoras de queratinocitos–Recambio tisular en sitio de infección–Interacción con antígeno–Inhibe reproducción del hongo al fijarse a una tubulina de los microtúbulos del huso mitótico.

21
Q

Rxn Adversas de Griseofulvina

A

Molestia Gastrointestinal, Xerostomía, Pérdida temporal del sabor.

22
Q

Mecanismo de Axn de los Azoles

A

Actúan sobre el citocromo P450 inhibiendoenzimas oxidativas necesarias en síntesis de ergosterol y en síntesis y detoxificación de H2O2 (su acumulación induce destrucción de organelas)

23
Q

Primer imidazol de uso generalizado

A

ketoconazol

24
Q

Efecto de Ketoconazol en px masculino y porqué?

A

Feminización por inhibición de síntesis de Testosterona gonadal y de andrógenos a nivel suprarrenal.

25
Q

Distribución Sistémica del Ketoconazol

A

Alta afinidad a proteinas, mala difusión por BHE, se encuentra en leche.

26
Q

Metabolismo del Ketoconazol

A

Hepático

27
Q

Miconazol presenta actividad fungistática o fungicida y porqué?

A

Fungistática, mal uso generó resistencia al fármaco además de que presenta alta toxicidad sistémica.

28
Q

Uso del Miconazol VO e IV?

A

VO: Candidiasis bucofaríngea e intestinal.
IV: ültima elección ante respuesta inadecuada de todo lo demás xD.

29
Q

Efecto Adverso de Miconazol Tópico

A

Prurito, Irritación Quemazón.

30
Q

Algunos efectos adversos de Miconazol IV

A

Elevación de triglicéridos y colesterol.

Presenta axn depresora a nivel cardiaco por lo que de forma compensatoria hay taquicardia, taquipnea y arritmias.

31
Q

Azol sistemico mas seguro y mas utilizado

A

Fluconazol

32
Q

Vía de eliminación principal del Fluconazol

A

Renal

33
Q

Principal indicación terapéutica del Voriconazol

A

Aspergilosis Invasiva

34
Q

Efectos adversos más importantes del Voriconazol

A

Hepatitis Colestásica y Falla Hepática Fulminante

35
Q

Contraindicación del Itraconazol

A

ICC debido a su efecto inotrópico Negativo.

36
Q

Fármaco Antifúngico que prolonga el QT

A

Posaconazol

37
Q

Esta contraindicado asociación con estatinas y por qué

A

Posaconazol por alto riesgo de hepatotoxicidad y miopatías.

38
Q

Cuales son los dos fármacos de elección en Cadidas Resistentes

A

Caspofungina y Voriconazol

39
Q

Porque la Terbinafina es de elección en Anticoncepción Oral?

A

Debido a su escaza interacción con el complejo citocromo P450 por lo que no va a interferir en la esteroidogénesis

40
Q

Dos mecanismos de axn de la Flucitosina

A
  1. Inhibición de la Timidilato Sintetasa

2. Incorporación al ARN sustituyendo al uracilo.

41
Q

Porqué la Flucitosina no presenta axn en células humanas?

A

Debido a que no tenemos citosin-desaminasa escencial para activar a la Flucitosina.

42
Q

Para que sirve el Ciclopirox?

A

Para NADA!!! es una laca que se pone a nivel de la uña y no presenta buena absorción cutánea…….. o sea Useless!

43
Q

Porqué el Fluconazol NO se asocia a Anfotericina B

A

Esto se debe a la Nefrotoxicidad reversible de la Anfo B lo cual afecta la vía de eliminación del Fluconazol que si recordamos el 80% se obtenia de forma activa en la orina.

44
Q

Con que fármacos se asocia la Flucitosina y para qué se indican estas asociaciones?

A
  1. Anfotericina B y Flucitosina: Meningitis Cirptocóccica. (Aumentan permeabilidad BHE)
  2. Fluconazol y Flucitosina: Meningitis Criptocóccica en pacientes VUH-positivos o en Candidiasis graves.