Antihipertensivos

Question 1

Efectos negativos de la hipertensión

Answer 1

• Corazón: hipertrofia del ventrículo izquierdo, infarto o angina pectoris, insuficiencia cardiaca
• Cerebro: ataque isquémico transitorio, accidente vascular
• Riñones: enfermedad renal crónica
• Ojos: retinopatía hipertensiva, coroidopatia hipertensiva y neuropatía hipertensiva

Question 2

Factores que afectan a la presión arterial

Answer 2

Presión arterial media = GC x RVS

Question 3

*Hipotensores de acción central

Answer 3

• Agonistas alfa 2 (pre y post ganglionar)
• Bloquean la salida del impulso nervioso que conduce la activación del sistema simpático
• Vasodilatación

Question 4

Hipotensores de acción central (ejemplos)

Answer 4

• Clonidina, Guanabenzo, Guanfacina (derivados imidazolicos)
• Alfa metildopa
• Rilmenidina, Moxonidina (imidazolinas)

Question 5

Clonidina, Guanabenzo, Guanfacina (centrales)

Answer 5

• Fármacos de segunda línea (no son primera elección)
• Agonistas alfa 2
• Activación de alfa 2 presináptico genera retroalimentación negativa, bloqueando NE
• Hipotensión y bradicardia
• EA: xerostomía, sequedad de ojos y mucosa
• Activan receptores I1

Question 6

Alfa metildopa (central)

Answer 6

• Fármaco de primera línea
• Activan receptores alfa 2 del tronco cerebral
• Acción hipotensora por disminución de RVS (vasodilatación)
• No hay EA importantes, solo torpeza mental
• Usado en mujeres embarazadas

Question 7

Rilmenidina, Moxonidina (centrales)

Answer 7

• Actúan sobre receptores imidazolinicos I1 a nivel central y de los túbulos renales
• Disminuyen la RVP (con poca repercusión en el GC)

Question 8

*Beta bloqueadores

Answer 8

• Bloquean receptores beta 1 y beta 2
• Reducen la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción (cronotropo e inotropo negativo) (por bloqueo de beta 1)
• Disminuyen el GC
• Reducen la liberación de Renina en las células yuxtaglomerulares del riñón (por bloqueo de beta 1)
• Aumento de síntesis de prostaciclinas (aumentan la vasodilatación) (beta 2)

Question 9

Beta bloqueadores (clasificación)

Answer 9

• Cardio selectivos: Bisprolol, Atenolol, Metropolol
• No cardio selectivos (1° G): Propanolol, Nadolol
• Cardio selectivos con propiedades vasodilatadoras: Celiprolol, Nebivolol
• No cardio selectivos con acciones adicionales: Carvedilol, Labetalol (agonista parcial beta 2, vasodilatador, con potencial para terapias en embarazadas)

Question 10

Beta bloqueadores (EA)

Answer 10

• Broncoespasmos (los no cardio selectivos por bloqueo de beta 2)
• Bradicardia (por bloqueo de beta 1)
• Infarto por cese abrupto
• Frio en extremidades (bloqueo de beta 2)
• Reducción de tolerancia al ejercicio (por bloqueo de beta 1)
• Alteración del sueño
• Aumento de colesterol por bloqueo de beta 2

Question 11

Efectos del sistema Renina angiotensina aldosterona

Answer 11

• Activación de beta 11 activa la liberación de Renina que genera Angiotensina I que pasa a Angiotensina II por acción de la ECA
• Angiotensina II provoca vasoconstricción y aumento de la volemia

Question 12

*Inhibidores del sistema RAA (IECA)

Answer 12

• Bloquean el paso de AT I a AT II
• Ocurre diuresis
• Aumentan bradicininas que aumenta el NO y las prostaglandinas vasodilatadoras
• No inducen taquicardia refleja

Question 13

IECA (ejemplos)

Answer 13

• Captopril (en emergencias)
• Enalapril
• Lisinopril

Question 14

IECA (EA)

Answer 14

• Tos ( por acumulación de bradicinina, molesta)
• Hipotensión
• Hiperpotasemia
• Angioedema (por vasodilatación)
• Insuficiencia renal aguda por presión periférica baja
• Injuria fetal

Question 15

*Antagonistas de los receptores AT1 de AT (ARA II)

Answer 15

• Bloquean AT1 y estimulan AT2 (indirectamente)
• AT1: Vasoconstricción, liberación de catecolaminas, síntesis de Aldosterona, retención renal de sodio y agua
• AT2: aumenta liberación de NO, bradicinina y prostaglandinas vasodilatadoras. Inhibe la Renina (tipo feedback) y dilata la artera aferente

Question 16

ARA II (ejemplos)

Answer 16

-Valsartan
-Losartan
-Irbesartan
(en algunos el efecto total del ARA II se observa a las 4 semanas)

Question 17

ARA II (EA)

Answer 17

• Hipotensión
• Hiperpotasemia (efecto diurético elimina sodio pero no potasio)
• Tos (menos frecuente)
• Injuria fetal

Question 18

*Inhibidor de la Renina

Answer 18

• Usado en tratamiento de hipertensión esencial (sin causa reconocible)
• Bien tolerado
• Impide la conversión de angiotensinógeno en AT I por interferir en la capacidad proteolítica de la Renina
• Aliskiren (no es de primera línea, tiene problemas de biodisponibilidad)

Question 19

*Diuréticos

Answer 19

Potentes (asa de Henle)
-Furosemida
-Bumetadina
Moderadamente potente (túbulo distal)
-Tiazidas (Hidroclorotiazida 1° línea)
Escasa potencia (ahorradores de potasio
-Espironolactona (túbulo colector)
-Osmóticos ( túbulo proximal)

Question 20

Tiazidas (Diuréticos)

Answer 20

• Hidroclorotiazida
• Aumenta la excreción de Na+ y Cl- por bloqueo de cotransportador (se bloquea reabsorción)
• Efecto inicial: natriuresis (reducción del volumen extracelular)
• Efecto crónico: reducción de la resistencia vascular periférico (efecto vasodilatador)

Question 21

Tiazidas (Diuréticos) (EA)

Answer 21

• Bien tolerados
• Elevación de lípidos
• Intolerancia a la glucosa
• Hipercalcemia
• Hipopotasemia (a causa de los altos niveles de Na+ en la orina, se activa la bomba ATPasa Na+ K+
• Cruzan la barrera placentaria (ictericia y pancreatitis)

Question 22

*Diuréticos del Asa de Henle

Answer 22

• Furosemida
• Antihipertensivos de 2° línea (son muy potentes)
• Actúan sobre cotransportadores de Na+ K+ 2Cl- inhibiendo la reabsorción de Na+ y Cl-
• Usado en enfermedad crónica renal (para disminuir volemia)

Question 23

Diuréticos del Asa de Henle (EA)

Answer 23

• Alcalosis hipocloremica ( por perdida de Cl-)
• Hipopotasemia
• Hipovolemia
• Hipovolemia e hipomagnesenia

Question 24

*Diuréticos ahorradores de potasio

Answer 24

• Furosemida
• Inhiben la eliminación de potasio al inhibir la reabsorción de Na+, reduciendo su intercambio con el K+
• Se usan combinados con diuréticos que eliminan K+ (diuréticos del asa)

Question 25

Diuréticos ahorradores de potasio (EA)

Answer 25

- Hiperpotasemia | - Acidosis hipercloremica

Question 26

*Bloqueadores de canales de calcio

Answer 26

- Nifendipino, Verapamil - Inhiben la entrada de Ca2+ a la células del musculo liso arteriolar y a los miocitos cardiacos, disminuyendo la eficiencia de la contracción - Vaso relajación de arteriolas (para enfermedades vasculares) - Efecto inotrópo y cronótropo negativo (disminuye fuerza de contracción y frecuencia cardiaca)

Question 27

Bloqueadores de canales de calcio (EA)

Answer 27

- Cefalea, rubor facial, mareo (por vasodilatación) - Edema periférico (la vasodilatación se extrava liquido) - Acción en musculo liso no vascular (GI)

Question 28

*Vasodilatadores periféricos (NO)

Answer 28

- Vasodilatadores directos - Hidralacina (usada en embarazas cuando sube mucho la presión). Produce una relajación arteriolar por oxidación del NO - Nitroprusiato (el más rápido y potente). Donador de NO, vasodilatación mediada por la geraninlil ciclasa y formación de AMPc