Antihistamínicos Flashcards
(28 cards)
Histamina - Funciones
- Modulador de respuesta inmune (humoral y celular)
- Mediador inflamatorio
- Mediador de hiperreactividad
- Regulador de secreciones gástricas
- Neurotransmisor del SNC
Receptores H1
Músculo liso de vía respiratoria, endotelio y cerebro
Receptor H2
Células parietales (secreción ácida), mastocitos, endocardio (vasodilatación, cronotropismo e inotropismo) y cerebro
Receptores H3
Terminaciones nerviosas periféricas (inhibe liberación de neurotransmisores)
Receptores H4
Linfocitos T, eosinófilos, neutrófilos
Histamina - Efectos por intoxicación
Hipotensión, taquicardia, hiperemia cutánea, angioedema, cefalea, broncoconstricción, alteración gastrointestinal
Histamina como antagonista
Fisiológico: NA
Antagoniza receptores
Inhibe liberación de fármacos como cromolin y nedocromil
Antihistamínicos sedantes. 1era generación
Etolaminas: difenidramina, dimenidrinato
Alquilaminas: clorfeniramina
Antihistamínicos no sedantes. 2nda generación
loratadina, desloratadina, fexofenadina, cetirizina, terfenadina
Efecto farmacológico al bloquear receptores H1
Disminución de:
- prurito
- vasodilatación
- secreción
- permeabilidad capilar
Antihístaminicos de 1era generación - CINÉTICA
Sedantes, antagonista reversible competitivo.
Buena adsorción oral, biodisponibilidad alta.
Penetran el SNC. VM 4-6h
Antihístaminicos de 2nda generación - CINÉTICA
No sedantes, antagonista reversible competitivo.
Buena adsorción oral, biodisponibilidad alta
No penetran SNC. VM 24h o más
Antihistamínicos - Efectos adversos
sedación, mareos, taquiarritmias, prolongación QT, visión borrosa, fatiga, xerostomía, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, retención urinaria
Difenhidramina - CINÉTICA
Se usa para tratar urticaria, tos, insomnio, cinetosis
Vía oral o parenteral
VM 8.5h, inicio de acción 15-30 min. Unión a prot. 78%
Categoría B de riesgo en embarazo.
Difenhidramina - interacciones
alcohol, sedantes, hipnóticos, otros antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos.
Clorferinamina - CINÉTICA
Metabolismo hepático y excreción renal. VM 20h, inico de acción 30 min. Unión a prot. 70%
Categoría B de riesgo en embarazo
Interactúa con depresores del SNC
Dimenidrinato - CINÉTICA
Se usa para náuseas, cinetosis, vómitos
Metabolismo hepático y excreción renal.
Vía IM, EV u oral. VM 3.5 h. Inicio del efecto 20-30 min
Unión a prot. 70%
Dimenidrinato - contraindicaciones
niños menores de 2 años, hipersensibilidad, crisis asmática, lactancia y alcohol
Dimenidrinato - interacciones
Depresores del SNC embarazadas y geriátricos
Funciones de la serotonina
Regula apetito, termorregulacion, estado emocional, modulación de dolor, regulación de sueño
Procesos regulados por la 5-HT
Migraña, bulimia, demencia, depresión, insomnio, esquizofrenia, autismo infantil, trastorno obsesivo compulsivo
Serotonina
Sensación de relajación y sedación. Antagonista de NA y dopamina.
Agonista de 5-HT1b y 5-HT1d
Triptanes. Para migraña
Triptanes
Vasoconstricción y disminución de la liberación de neuropéptidos de las terminaciones nerviosas trigeminales
