Antihistaminiques Flashcards
(100 cards)
1
Q
Quels sont les 2 principaux sites de synthétisation et de stockage de l’histamine sous forme de granules au niveau périphérique ?
A
- Mastocytes (tissus)
2. Basophiles (sang)
2
Q
L’effet de l’histamine devient de moins en moins intense à mesure que les réserves d’histamine s’épuisent dans les mastocytes. Pourquoi ?
A
Le taux de renouvellement des réserves d’histamine est lent.
3
Q
Vrai ou Faux. La phase de réactivité immédiate de l’histamine est causée par la libération d’histamine, tandis que la phase de réactivité tardive est causée par le recrutement d’autres effecteurs inflammatoires.
A
Vrai
4
Q
Dites au niveau de quel récepteur histaminergique l’histamine engendre ces effets :
- Augmentation de la perméabilité capillaire
- Vasodilatation
- Augmentation de la fréquence cardiaque
- Bronchoconstriction
- Effets au SNC
- Contraction des muscles lisses intestinaux
- Augmentation des sécrétions gastriques
- Augmentation des sécrétions salivaires, lacrymales, nasales et des voies respiratoires.
A
- H1
- H1 et H2
- H2
- H1
- H1
- H1 (peut causer de la diarrhée)
- H2
- H1
5
Q
Où retrouve-t-on principalement les récepteurs H1 (3) ? et H2 (5) ?
A
H1 :
- Muscle lisse
- Endothélium
- Cerveau
H2 :
- Muqueuse gastrique
- Muscle cardiaque
- Mastocyte
- Cerveau
- Endothélium
6
Q
Vrai ou Faux. Les récepteurs H1 sont étroitement reliés aux récepteurs nicotiniques, alors que les récepteurs H2 sont étroitement reliés aux récepteurs 5-HT1.
A
Faux. Les récepteurs H1 sont étroitement reliés aux récepteurs muscariniques…
7
Q
Vrai ou Faux.
- Les récepteurs H3 sont majoritairement exprimés au niveau du SNP, et parfois au SNC.
- Les récepteurs H3 se trouvent à l’extrémité présynaptique et ils agissent à titre d’auto-récepteurs sur les neurones histaminergiques et d’hétéro-récepteurs sur les neurones non-histaminergiques.
- L’histamine agit en tant qu’agoniste des récepteurs H3 en inhibant la relâche de neurotransmetteurs et la biosynthèse d’histamine dans les neurones postsynaptiques.
- Les anti-H3 agissent en tant qu’agoniste inverse en augmentant la relâche d’histamine et de neurotransmetteurs dans le cerveau.
A
- Faux. Majoritairement au SNC, et parfois au SNP.
- Vrai
- Faux. Dans les neurones présynaptiques
- Vrai
8
Q
CLP : Les récepteurs H4 sont retrouvés principalement dans les cellules d’origine _________________.
A
Hématopoïétique
9
Q
Vrai ou Faux. L’histamine agit en tant qu’agoniste des récepteurs H4 en favorisant l’accumulation de cellules inflammatoires au site de la réaction allergique.
A
Vrai
10
Q
CLP : Les récepteurs histaminergiques sont des récepteurs à 7 régions transmembranaires couplés aux _____________.
A
Protéines G
11
Q
Vrai ou Faux. La stimulation d’un RCPG par un antagoniste entraîne un changement de conformation du récepteur et permet l’activation au niveau intracellulaire de protéines G.
A
Faux. Par un agoniste
12
Q
QSJ : Je suis l’effecteur des récepteurs H1.
A
Phospholipase C (PLC)
13
Q
CLP : La phospholipase C clive la PIP2 en ______________ (IP3) et en diacylglycérol (DAG).
A
Inositol
14
Q
Est-ce que les anti-H1 de première génération sont sélectifs ? et ceux de deuxième génération ?
A
Première : Non-sélectifs, donc se distribuent au SNC et causent de la sédation.
Deuxième : Sélectifs au niveau périphérique (ne vont pas au SNC). Moins d’effets indésirables
15
Q
Les anti-H1 de première génération agissent au niveau des récepteurs H1, mais peuvent également agir au niveau de 4 autres récepteurs. Lesquels ?
A
- Muscariniques
- Sérotoninergiques
- Alpha-adrénergiques
- Canaux ioniques cardiaques
16
Q
Vrai ou Faux.
- Les anti-H1 sont plus efficaces lorsque pris avant l’exposition à l’allergène.
- Les anti-H1 sont davantage conseillés en traitement à long terme, qu’en traitement PRN.
- L’anti-H1 compétitionnent avec l’histamine pour le récepteur H1.
A
- Vrai
- Vrai
- Vrai
17
Q
Pourquoi un soulagement complet des symptômes ne peut avoir lieu chez tous les patients avec la prise d’anti-H1 ?
A
Mêmes si tous les récepteurs H1 sont bloqués, d’autres médiateurs de l’inflammation sont impliqués dans les symptômes.
18
Q
Les anti-H1 sont des agonistes inverses des récepteurs H1. Explique.
A
Les récepteurs H1 activent spontanément leurs messagers intracellulaires sans nécessiter obligatoirement l’action d’un agoniste. Cette activité constitutive nécessite un équilibre entre les 2 conformations du récepteur, soit actif (production de seconds messagers intracellulaire) et inactif (pas de signalisation intracellulaire).
19
Q
Vrai ou Faux. L’anti-H1 affecte la synthèse et le métabolisme de l’histamine.
A
Faux. N’affecte pas
20
Q
- Est-ce que la liaison entre les anti-H1 de première génération et le récepteur est réversible ? et pour les anti-H1 de deuxième génération ?
- Est-ce que la liaison entre les anti-H1 de première génération et le récepteur peut être déplacé facilement ? et pour les anti-H1 de deuxième génération ?
A
- Réversible pour les 2
- Première : Oui, par taux élevé d’histamine, donc effet court.
Deuxième : Non (se dissocie lentement) donc effet prolongé.
21
Q
Vrai ou Faux. Les anti-H1 de deuxième génération possèdent des propriétés anticholinergiques.
A
Faux. Première génération
22
Q
Quelles sont les 6 classes d’anti-H1 de première génération ?
A
- Éthanolamine
- Éthylènediamines
- Alkylamines
- Pipérazines
- Phénothiazines
- Pipéridines
23
Q
Précises l’effet sédatif et anticholinergique de chacun des classes d’anti-H1 de première génération.
A
- Éthanolamine
S : Élevé
AC : Élevé - Éthylènediamine
S : Faible
AC : Faible - Alkylamine
S : Faible à modéré selon l’agent
AC : Modéré - Pipérazine
S : Modéré à élevé
AC : Modéré - Phénothiazine
S : Élevé
AC : Élevé - Pipéridine
S : Faible
AC : Modéré
24
Q
Précises les effets GI des anti-H1 de première génération suivants :
- Éthanolamine
- Éthylènediamine
- Phénotiazine
A
- Peu d’effets GI
- Assez fréquents
- Minimaux
25
Est-ce que le dimenhydrinate (Gravol) est plus sédatif que le diphenhydramine (Benadryl) ?
Non. Moins sédatif (plus stimulant au SNC)
26
QSJ : Anti-H1 les plus spécifiques.
Éthylènediamines
27
QSJ : Anti-H1 de première génération parmi les anti-H1 les plus puissants, qui entraîne fréquemment une stimulation du SNC (insomnie, agitation, ...)
Alkylamines
28
CLP : L'hydrozyzine est une pipérazine de première génération utilisé pour les allergies cutanées et le prurit et comme sédatif, anxiolytique et ______________.
Antiémétique
29
Est-ce que les phénotyhiazines possèdent des propriétés antiémétiques ?
Oui
30
Vrai ou Faux. Les pipéridines sont des antagonistes du récepteur alpha-adrénergique, entraînant ainsi une baisse de pression (hypotension).
Faux. Les phénothiazines
31
Quelle est la principale caractéristique des pipéridines (anti-H1 de première génération) ?
Elles possèdent des effets antisérotoninergiques (anti-5HT) (peut augmenter l'appétit)
32
Quelles sont les 6 classes d'anti-H1 de deuxième génération ?
1. Pipéridine
2. Pipérazine
3. Dibenzoxépine tricyclique
4. Rupatadine
5. Bilastine
6. Azélastine
33
Vrai ou Faux.
1. Les pipéridines de deuxième génération sont très spécifiques aux récepteurs H1, ce qui fait que leur activité anticholinergique est très significative.
2. Les pipéridines de deuxième génération pénètrent faiblement le SNC (peu d'effets secondaires)
3. La fexofénadine est un métabolite actif de la terfénadine.
4. La desloratadine est une métabolite actif de la loratadine.
1. Faux. Non-significative
2. Vrai
3. Vrai
4. Vrai
34
QSJ : Je suis la seule pipérazine de deuxième génération.
Cétirizine
35
QSJ : Je suis le seul dibenzoxépine tricyclique.
Doxépine
36
Vrai ou Faux. Les pipérazines de deuxième génération ont une activité anitcholinergique non significative et pénètrent faiblement le SNC et n'ont donc aucun effet de sédation.
Faux. Leur pénétration du SNC est négligeable, mais les incidences de sédation sont plus élevées que les autres anti-H1 de deuxième génération.
37
CLP : Les _________ sont à la fois des anti-H1 de deuxième génération et des stabilisateurs des mastocytes.
Azélastines
38
QSJ : Je suis le Rx le plus efficace pour la rhinite allergique.
Dymista (Azélastine)
39
Quelles sont les 2 indications de la rupatadine ?
1. Rhinite allergique saisonnière et perannuelle chez les personnes de plus de 2 ans.
2. Urticaire chronique spontanée chez les personnes de plus de 2 ans.
40
Quelles sont les 2 indications de la bilastine ?
1. Rhinite allergique saisonnière chez les personnes de plus de 12 ans.
2. Urticaire chronique spontanée chez les personnes de plus de 18 ans.
41
CLP : La bilastine est un substrat de la ________________________.
Glycoprotéine P
42
Quel est l'effet secondaire des anti-H1 le plus fréquent au niveau du SNC ?
Sédation (tous SAUF DEUXIÈME GÉNÉRATION)
43
L'un des effets secondaires des anti-H1 est la dermatite de contact allergique. Est-elle plus fréquente PO ou par voie cutanée ?
Voie cutanée, mais possible PO
44
Quels sont les effets des anti-H1 associés aux :
1. Récepteurs H1
2. Récepteurs muscariniques
3. Récepteurs alpha-adrénergiques
4. Récepteurs sérotoninergiques
5. Canaux ioniques
1. Augmentation de la sédation et de l'appétit, et diminution des performances cognitives et psychomotrice.
2. Sécheresse buccale et respiratoire, rétention urinaire, tachycardie sinusale ...
3. Hypotension, étourdissements, tachycardie réflexe
4. Augmentation de l'appétit
5. Intervalle QT prolongé
45
CLP : Les intoxications aux anti-H1 peuvent survenir par voie orale, _____________ et cutanée.
Parentérale
46
Vrai ou Faux. Les anti-H1 de première génération ont un plus grand risque de toxicité.
Vrai
47
Est-ce que les anti-H1 sont bien absorbés PO ?
Oui
48
Vrai ou Faux. Le début d'action des anti-H1 de deuxième génération est plus rapide que ceux de première génération.
Vrai (1 à 2 heures vs 2 à 3 heures)
49
Explique la différence entre la fréquence d'administration des anti-H1 de première et de deuxième génération.
Première génération : 4 à 6 heures
| Deuxième génération : 24 heures, donc prise DIE (sauf fexofénadine 60 mg : 12 heures)
50
Vrai ou Faux.
1. Les anti-H1 ont un faible volume de distribution.
2. Les anti-H1 de première génération sont beaucoup plus liposolubles que les anti-H1 de deuxième génération.
3. La majeure partie des anti-H1 sont éliminés par les reins, mais une petite partie est éliminée par excrétion biliaire (élimination fécale).
1. Faux. Grand
2. Vrai. Les anti-H1 de deuxième génération sont des substrats du transporteurs glycoprotéine P dans la BHE et n'entrent donc pas au SNC.
3. Vrai
51
Explique l'effet d'une interaction entre un anti-H1 et l'alcool, benzodiazépines, hypnotiques, barbituriques, antipsychotiques, etc..
Potentialisation mutuelle des effets sédatifs et dépresseurs du SNC (AVEC PREMIÈRE GÉNÉRATION)
52
Explique l'effet d'une interaction entre un anti-H1 et les Rx anticholinergiques (ex: antidépresseurs).
Potentialisation mutuelle des effets anticholinergiques (AVEC PREMIÈRE GÉNÉRATION)
53
Vrai ou Faux. Les anti-H1 peuvent interagir avec les inhibiteurs du CYP2E1 et les substrats du CYP2D6.
Faux. Avec les inhibiteurs du CYP3A4
54
Quelles sont les 9 précautions des anti-H1 ?
1. Asthme et MPOC
2. Hypertrophie de la prostate et obstruction urinaire
3. Glaucome à angle fermé et pression intraoculaire élevée
4. Maladie CV (HTA, maladie ischémique cardiaque, onde QT prolongée)
5. Hyperthyroïdie
6. Insuffisance rénale et hépatique
7. Maladie intestinale et obstructive
8. Personnes âges, particulièrement avec problème cognitif
9. Enfants
55
Quelles sont les 2 contre-indications des anti-H1 ?
1. Hypersensiblité à un antihistaminique
| 2. Crise d'asthme active
56
Quelle génération d'anti-H1 faut-il prioriser en grossesse ? Puis nomme les 2 plus utilisés.
Deuxième génération (moins d'E2)
1. Cétirizine
2. Loratadine
57
Quelle génération d'anti-H1 faut-il prioriser en allaitement?
Deuxième génération (peu de risques pour le nourrisson et utilisé en pédiatrie. Surveiller sédation chez l'enfant avec cétirizine).
58
CLP : Les antihistaminiques cutanés possèdent une activité antiprurigineuse si le prurit est relié à l'____________ seulement.
Histamine
59
Pourquoi les antihistaminiques cutanés sont généralement déconseillés ?
Risque d'hypersensibilité important (dermatite de contact allergique)
60
Quelle est la durée maximale d'utilisation des antihistaminiques cutanés ?
7 jours (court)
61
CLP : Il est important de ne pas prendre les antihistaminiques cutanés avec un autre médicament qui contient de la __________________.
Diphenhydramine
62
Quels sont les 2 principaux avantages des antihistaminiques ophtalmiques et intra nasaux par rapport aux anti-H1 PO ?
1. Apporter efficacement et directement à la muqueuse nasale ou ophtalmique des concentrations élevées d'anti-H1
2. Début d'action rapide : 15 minutes (agit plus rapidement que PO).
63
CLP : Les antihistaminiques ophtalmiques sont utilisés pour le traitement et la prévention de la __________________ (1), tandis que les antihistaminiques intra nasaux sont utilisés pour le traitement et la prévention de la _____________ (2).
1. Conjonctivite allergique
| 2. Rhinite allergique
64
Vrai ou faux.
1. De façon générale, les antihistaminiques ophtalmiques et intranasaux sont bien tolérés.
2. Les antihistaminiques ophtalmiques ont une grande absorption systémique.
1. Vrai
| 2. Faux. Faible (surtout si légère occlusion des canaux lacrymaux)
65
CLP : Les stabilisateurs des mastocytes sont entre autres utilisés pour le traitement et la prévention de la rhinite et de la conjonctive allergique, pour le contrôle de l'___________________, pour le traitement des allergies alimentaires et la prophylaxie de l'asthme topique.
Asthme chronique
66
CLP : Les stabilisateurs des mastocytes préviennent la dégranulation des mastocytes en stabilisant de manière ______________ leur membrane et donc en empêchant la libération des médiateurs allergiques et inflammatoires (ex: histamine).
Spécifique
67
Vrai ou Faux.
1. Les stabilisateurs des mastocytes aident a réduire modestement les démangeaisons oculaires et nasales, les éternuements, la rhinorrhée, l'hyperémie de la conjonctive, les larmoiements et la congestion nasale.
2. Le début d'action des antihistaminiques IN est de 1 à 2 semaines, et celui des antihistaminiques ophtalmiques est de 5 à 14 jours.
3. Le pic d'activité des antihistaminiques IN est plus long que celui des antihistaminiques ophtalmiques.
4. Les stabilisateurs des mastocytes doivent être pris de façon régulière et BID.
5. Les stabilisateurs des mastocytes sont généralement bien tolérés.
1. Faux. Pas congestion nasale
2. Vrai
3. Faux. Moins long
4. Faux. QID (car courte durée d'action)
5. Vrai
68
CLP : La conjonctivite engendré par le contact avec un allergène, tels les médicaments, est dites ______.
Aiguë
69
Vrai ou Faux. La conjonctive contient beaucoup de mastocytes et leur nombre diminue davantage en cas de conjonctivite allergique.
Faux. Augmente davantage..
70
CLP : En cas de conjonctivite, les anti-H1 bloquent les récepteurs H1 dans la conjonctive et la ____________.
Paupière
71
Vrai ou Faux.
1. Les larmes artificielles sont prises QID prn.
2. Les larmes artificielles diluent et rincent les allergènes, augmentant ainsi le temps de contact.
3. Les larmes artificielles jouent un rôle de lubrifiant (afin d'éviter la sécheresse oculaire).
4. Les larmes artificielles sont utilisées pour des symptômes légers ou en association avec d'autres Rx pour des symptômes modérés à sévères.
1. Vrai
2. Faux. Diminuant ainsi...
3. Vrai
4. Vrai
72
Quelles sont les 2 contre-indications à l'utilisation de décongestionnants ophtalmiques pour la conjonctivite allergique ?
1. Cornée endommagée
| 2. Glaucome à angle fermé
73
Vrai ou Faux. La combinaison anti-H1 et décongestionnant ophtalmiques est le traitement le plus efficace pour la conjonctivite allergique.
Faux. Combinaison anti-H1 et stabilisateur des mastoctytes
74
Vrai ou Faux.
1. Les décongestionnants ophtalmiques ne sont pas efficaces pour la réponse allergique.
2. La combinaison anti-H1 et stabilisateurs des mastocytes propose une soulagement plus rapide des symptômes de la conjonctivite allergique que les anti-H1 PO.
3. Il faut prioriser les anti-H1 de deuxième génération à ceux de première génération dans le traitement de le conjonctivite allergique.
1. Vrai
2. Vrai
3. Vrai (E2 et prise DIE vs QID)
75
Si les principaux symptômes de la conjonctivite allergique sont au niveau oculaire (assez rare, car souvent accompagné de symptômes nasaux), quel serait le premier choix de traitement ?
Débuter par anti-H1 ophtalmiques (plutôt que PO)
76
Vrai ou Faux. Les corticostéroïdes IN ont démontré un effet faible et statistiquement significatif pour les symptômes oculaires. Cependant, ils sont seulement utilisés en présence de symptômes concomitants de rhinite allergique.
Vrai
77
Nomme 2 traitements qui pourraient être proposés à un client ayant une conjonctivite allergique avec une rhinite allergique concomitante.
1. Anti-H1 et SM, avec un corticostéroïde IN
| 2. Anti-H1 et SM, avec un anti-H1 PO de deuxième génération
78
Nomme 3 symptômes d'alarme oculaires, nécessitant une consultation médicale.
1. Changement dans la vision
2. Douleur à l'oeil
3. Photophobie
79
Quels sont les 4 critères qui permettent d'affirmer qu'une rhinite allergique est modéré/sévère ?
1. Troubles de sommeil
2. Troubles à l'école/travail
3. Entrave aux activités quotidiennes/loisirs/sports
4. Symptômes gênants/pénibles
80
CLP : En cas de rhinite allergique, les solutions salines IN doivent être administrées ________ les traitements topiques afin que les voies nasales soient dégagées.
Avant
81
Vrai ou Faux.
1. Les corticostéroïdes nasaux sont très efficaces pour la rhinite allergique, mais ils présentent beaucoup d'effets secondaires.
2. Les corticostéroïdes nasaux agissent localement au niveau de la muqueuse nasale en inhibant l'inflammation allergique.
1. Faux. Peu d'E2
| 2. Vrai
82
Vrai ou Faux. On est vraiment dans la marde pour l'examen de mercredi.
Vrai en esti
83
Vrai ou Faux. En cas de rhinite allergique, les anti-H1 PO sont moins efficaces que les corticostéroïdes IN et aussi ou plus efficaces que les stabilisateurs des mastocytes IN.
Vrai
84
Vrai ou Faux. La pseudoéphédrine est un décongestionnant IN plus efficace pour la rhinite allergique que la phényléphrine.
Faux. Décongestionnant PO
85
Une cliente, soit Camille Champagne, se présente à la pharmacie avec une rhinorrée aqueuse, des éternuements, de la congestion et du prurit, et ce, tous au niveau de la narine gauche seulement. Quel traitement lui proposez-vous ?
Aucun ! Unilatéral : Médecin
86
1. Quels sont les traitements appropriés en cas de rhinite allergique légère intermittente ?
2. Quels sont les traitements appropriés en cas de rhinite allergique modérée grave intermittente/persistante et légère persistante ?
1. Solution saline - Anti/H1 et(ou) décongestionnants
| 2. Solution saline - Corticostéroïdes IN
87
Vrai ou Faux. En cas d'urticaire, il est déconseillé de prendre des longs bains chauds et de prendre du café, alcool, tabac, AINS.
Vrai
88
En cas d'urticaire, quelle est la première ligne de traitement ?
Anti-H1 de deuxième génération (DIE)
89
Vrai ou Faux. En cas d'urticaire, il est parfois recommandé de prendre des anti-H1 de deuxième génération ___________ (1) (au coucher/le matin), et des anti-H1 de première génération _____________ (2) (au coucher/le matin).
1. Le matin
| 2. Au coucher (risque de sédation diurne résiduelle)
90
QSJ : Je suis le traitement initial de choix pour l'anaphylaxie.
Épinéphrine
91
Vrai ou Faux. L'épinéphrine, au niveau des récepteurs bêta-adrénergiques, entraîne une augmentation du relâchement des médiateurs par les mastocytes et les basophiles.
Faux. Diminution
92
Pourquoi les anti-H1 ne jouent pas un rôle important pour le traitement de l'anaphylaxie ?
Ils peuvent diminuer le prurit, l'urticaire, l'angioedème, les symptômes nasaux et oculaires, mais pas les bronchospasmes, l'hypotension et le choc. Ils n'empêchent pas la dégranulation mastocytaire comme le fait l'épinéphrine.
93
QSJ : Principaux traitements (2) en cas d'angioedème de cause allergique sans anaphylaxie.
Anti-H1 et corticostéroïdes
94
Vrai ou Faux. 75% des gens qui souffrent d'asthme souffrent aussi de rhinite allergique.
Vrai
95
CLP : Les anti-H1 de ___________ génération pourraient être utilisés chez les patients atteints d'asthme saisonnier léger coexistant avec rhinite allergique.
Deuxième
96
Vrai ou Faux. Il ne faut pas prendre d'anti-H1 de première génération pour le traitement de l'asthme.
Vrai
97
Vrai ou Faux. Les anti-H1 de deuxième génération sont efficaces pour le soulagement des symptômes de rhume et grippe (toux), contrairement aux anti-H1 de première génération.
Faux. Anti-H2 pas effiace pour rhume et grippe et anti-H1 oui via effets anticholinergiques.
98
Nomme 4 médicaments utilisés pour l'immunothérapie sublinguale.
1. Oralair
2. Grastek
3. Ragwitek
4. Acarizax
99
QSJ : Anticorps monoclonal neutralisant les IgE (empêche leur fixation sur les récepteurs des mastocytes, donc empêche leur dégranulation).
Xolair (omalizumab) (indiqué chez les enfants de plus de 12 ans)
100
Vrai ou Faux.
1. La bétahistine a un faible effet agoniste H1 et un puissant effet agoniste inverse H2.
2. La bétahistine est utilisée pour atténuer les vertiges récurrents liés au syndrome de Ménière.
1. Faux. Puissant effet agoniste inverse H3.
| 2. Vrai
