Antikoagulantien Flashcards
(3 cards)
Heparin
Pentasaccharidfrequenz, die aus Lungen- und Darmgewebe von Schlachtvieh gewonnen wird.
Polyanionisches Kohlenhydrat
Ausschlißlich parenterale Verabreichung ist möglich. Bestimmte Sequenz im Heparinmolekül ist für die Wirkung verantwortlich. Diese Sequenz kommt unterschiedlich häufig vor — Dosierung in I.U. Und nicht in mg.
Heparin bindet Antithrombin III, wodurch die Wirkung von Antithrombin III um den Faktor 1000 gesteigert wird. Anderer Teil des Heparinmoleküls bindet Thrombin. Dadurch werden Thrombin und Antithrombin in räumliche Nähe gebracht.
Antithrombin hat auch Einfluss auf Faktor Xa. Kürzere Heparinketten hemmen Xa. Längere Heparinketten hemmen Thrombin und Xa.
Niedermolekulare Heparine: Dalteparin, Enoxaparin (Clexane), Nadroparin. Bessere Bioverfügbarkeit, keine Überwachung notwendig und weniger HIT 2 bei den Niedermolekularen.
Nebenwirkungen
Blutungen
Hyperaldosteronismus
Heparininduzierte Thrombozytopenie — Typ I sofort,reversibel, direkte Wechselwirkung mit Thrombozyten; Typ II nach 2-3 Wochen, venöse und arterielle Thrombosen, häufig tödlich (Antigen gegen Heparin und Plättchenfaktor 4, IgG - alle drei zusammen aktivieren Thrombozyten - gleichzeitige Bildung von Thromben (unter Abfall Thrombozyten) und Blutungsneigung)
Alternativ zu Heparinen bei HIT2: Agratroban, Danaparoid, Bivalirudin, Fondaparinux
Protamin als Antidot zu Heparin (bei Blutungen)
Orale Antikoagulantien
Phenprocumon und Warfarin
Cumarine - kommen natürlich im Steinklee vor
Inhibition der Faktoren 10, 9, 7, 2 (1972), Protein C und Protein S. Bildung der Faktoren in der Leber wird gehemmt, durch Hemmung der Vitamin-K-Epoxid-Reduktase. Vitamin K steht somit nicht mehr als Ko-Faktor für die Decarboxylierung bereit.
Initial liegt eine prothrombische Wirkung vor (Protein C und S) — Heparin Bridging
Nebenwirkungen
Zahnfleischbluten
Hämatome
GIT-Blutungen
Schwangerschaft — Cumarine im ersten Trimenon Aborte und Embryopathien — Erstes Trimenon und 6 Wochen vor Geburt Heparine
Neue orale Antikogulantien (NOAKs)
Dabigatran: Bindet Thrombusgebundenes und freies Thrombin, Prodrug(Ester)
Antagonisierung von Dabigatran durch Idarizumab
Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis), Endoxaban (Lixiana): Faktor Xa-Inhibitoren
Antagoniserung der Xa-Inhibitoren durch Adexanet alfa (Faktor Xa-Analogon)
Keine Dosisüberwachung, rascher Eintritt und kurze Halbwerttszeit (keine Latenzzeit/gut steuerbar)