Antimetabolitter

Question 1

Redegør for antimetabolitters virkningsmekanisme og angiv eksempel på lægemiddel

Answer 1

Blokerer/hæmmer indbygningen af puriner eller pyrimidiner i DNA eller RNA enten via direkte hæmning eller via hæmning af dannelsen af nukleinsyrer. Antimetabolitter kan underinddeles i:

• folsyre-antagonister (fx methotrexat): hæmmer dihydrofolat reduktase, hvilket medfører mangel på tetrahydrofolat og dermed hæmning af thymidylat-syntese og således DNA-syntese
• pyrimidin-analoger (fx 5-fluorouracil): hæmmer thymidylat-synthase (dermed hæmning af thymidylat-syntese og således DNA-syntese); cytarabin hæmmer DNA-polymerase
• purin-analoger (fx cladribin)
  samt:
• azathioprin (blokerer purin-biosyntese)