ANTIMICOTICOS Flashcards
(35 cards)
Inhibidor de la escualeno epoxidasa, lo que provoca la inhibición de la biosíntesis de ergosterol y una acumulación intracelular de escualeno, lo que produce la muerte celular del hongo
Terbinafina
Inhibidor de la biosíntesis de ergosterol al unirse al sitio hemo de la 14-alfa-desmetilasa (cofactor de la enzima lanosterol- desmetilasa)
Itraconazol
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE TERBINAFINA
-VA: Oral y tópica
-A: La comida aumenta el AUC en menos del 20% Biodisponibilidad: 40% (oral) y <5% (tópica)
-D: Difunde rápidamente a través de la dermis y se concentra en el estrato córneo lipofílico
Se distribuye predominantemente en el sebo, uñas y piel
Unión a proteínas: 99%
-M: Hepático, predominantemente CYP2C9
-E: Renal
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE ITRACONAZOL
- VA: Oral
- A: La forma de cápsulas se absorbe mejor en el estado posprandial, y en solución oral se absorbe mejor en ayuno Biodisponibilidad: 55%
- D: Unión a proteínas: 99.8% especialmente a la albúmina, así como a lípidos plasmáticos
- M: Hepático, especialmente por CYP3A4 dando como metabolito activo hidroxiitraconazol
- E: Heces y renal
Se usa en el tratamiento de:
- Onicomicosis
- Dermatofitos
- Pie de atleta
- Tiña de la cabeza
- Tiña del cuerpo
- Tiña de la ingle
Terbinafina
Se usa en el tratamiento de:
- Onicomicosis
- Candidiasis esofágica
- Histoplasmosis
- Tiña
Itraconazol
INTERACCIONES DE TERBINAFINA
- Rifampicina: Aumenta las concentraciones plasmáticas de la Terbinafina
- Cimetidina: Disminuye las concentraciones plasmáticas de la Terbinafina
INTERACCIONES DE ITRACONAZOL
- Alprazolam: Puede provocar un aumento de las concentraciones de alprazolam y una posible toxicidad del alprazolam
- Fármacos que sean metabolizados por CYP3A4
REACCIONES ADVERSAS DE TERBINAFINA
- Hepatotoxicidad
- Necrólisis epidérmica tóxica
- Neutropenia
- Síndrome de Stevens-Johnson
REACCIONES ADVERSAS DE ITRACONAZOL
- Hipertrigliceridemia
- Hepatotoxicidad
- Disnea
- Síndrome de Stevens-Johnson
CLASIFICACIÓN C DEL EMBARAZO FDA
- Itraconazol
- Nistatina
- Clotrimazol
CLASIFICACIÓN B DEL EMBARAZO FDA
- Terbinafina
- Griseofulvina
- Anfotericina B
CLASIFICACIÓN D DEL EMBARAZO FDA
Fluconazol
Fármacos fungistáticos. Inhibidores de la biosíntesis de ergosterol al unirse al sitio hemo de la 14-alfa- desmetilasa (cofactor de la enzima lanosterol-desmetilasa)
- Clotrimazol
- Fluconazol
Unión a tubulina. Fármaco fungistático inhibidor de la formación del uso mitótico, bloqueando la división celular (mitosis) micótica
Griseofulvina
Fármaco ionóforo que actúa mediante la formación de canales/poros que incrementan la permeabilidad de la membrana del hongo al formar complejos precursores de ergosterol en la membrana celular
Anfotericina B
Fármaco ionóforo. Se une a los esteroles en la membrana de las células micóticas, alterando la permeabilidad y provocando la filtración del contenido celular
Nistatina
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE CLOTRIMAZOL
-VA: Tópica y vaginal
-A: Presenta una buena penetración dérmica. Baja absorción sistémica: 0-5% (tópica) y 3-10%
(vaginal)
-D: Local
-M: Hepático
-E: Biliar
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE GRISEOFULVINA
-VA: Oral
-A: Los alimentos grasos incrementan la absorción oral al doble
Biodisponibilidad: 50%
-D: Se distribuye ampliamente en el organismo, concentrándose en los tejidos grasos, hígado, músculo esquelético y piel
-M: Hepático dando el metabolito metilgriseofulvina
-E: Renal y haces
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE ANFOTERICINA B
- VA: IV
- A: La absorción de todas las formulaciones de anfotericina B a través del tubo digestivo es insignificante
- D: Se distribuye especialmente en líquido pleural, peritoneal, sinovial y humor acuoso Unión a proteínas: 99% en mayor parte a la lipoproteína β
- M: No
- E: Renal
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE NISTATINA
- VA: Oral-local y tópico
- A: No se absorbe en el tracto gastrointestinal, piel o vagina. El efecto se presenta de 24-72 hrs.
- D: Local
- M: No
- E: Fecal
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE FLUCONAZOL
- VA: Oral e IV
- A: Se absorbe casi por completo en el tubo digestivo Biodisponibilidad oral: 90%
- D: Amplia distribución en todos los líquidos corporales (saliva, esputo y leche materna) Unión a proteínas: 11-12%
- M: Mínimo metabolismo hepático
- E: Renal
Se usa como tratamiento en:
- Candidiasis orofaríngea
- Balanitis por cándidas
- Tiña
Clotrimazol
Se usa como tratamiento en:
- Tiña de la cabeza
- Onicomicosis
- Pie de atleta
- Tiña de la mano
- Tiña del cuerpo
- Tiña de las uñas
Griseofulvina
