antimikrobni lijekovi Flashcards
(30 cards)
rezistentni na karbapeneme
acinetobakter i enterobakterije
mehanzmi antibakterijskog djelovanja
Inhibicija sinteze stanične stijenke
Inhibicija aktivnosti bakterijskih ribosoma
Inhibicija sinteze nukleinskih kiselina
(izravni inhibitori
neizravni inhibitori)
Povećanje propusnosti stanične membrane
inhibitori sinteze bakterijske stijenke
Betalaktamski antibiotici
(penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami)
vankomicin, teikoplanin
bacitracin
fosfomicin
cikloserin
bacitracin
ometa zadnju fazu sinteze stanične stijenke
djeluje na G+
SISTEMSKI JAKO NEFROTOKSIČAN pa se primjenjuje samo lokalno
ometa defosforilaciju lipidnog nosača koji služi za prijenos peptidoglikanskih jedinica u bakterijsku stijenku
često u kombinaciji s polimiksinom i neomicinom
cikloserin
blokira ugradnju D-alanina u bočni lanac peptidoglikana
inhibitori B-laktamaze
klavulanska kis
sulbaktam
tazobaktam
penicilin
-izlučuje se bubrezima NEPROMIJENJEN
-baktericidni
djeluje na sve osim G- bacila
benzilpenicilin (G) - i.v.
fenoksimetilpenicilin (V) - per os jer je otporan na želučanu kiselinu
lijek izbora za sifilis (G)
penicilini proširenog spektra osjetljivi na penicilazu
aminopenicilini:
-ampicilin (per os) - koncentriran u žući
-amoksicilin (i.v.)
djeluju na: enterobakterije, pseudomonas, h.pylori, campilobacter…
penicilini otporni na stafilokoknu B-laktamazu vrlo uskog spektra
kloksacilin i meticilin
acidorezistentni pa se daju per os
inhibitori B-laktamaza +penicilini
tikarcilin + klavulanska kis. = karboksipenicilin
piperacin (i.v.) + tazobaktam = ureidopenicilin
amoksicilin + klavulanska
ampicilin + sulbaktam
cefalosporini
baktericidni
1. i 2. ne prolaze kroz likvor
3. i 4. su otporni na B-laktamaze
4. i 5. su antibiotici rezerve
1.gen - CEFALEKSIN(per os) I CEFAZOLIN (parenteralno kod infekcija kirurškog reza)
-više djeluju na G+
2.gen - CEFUROKSIM
-djeluje na ANAEROBE i na G+ i G-
3. gen - CEFTAZIDIM (pseudomnas) I CEFTRIAKSON (i.v.)
-djeluju na G-
4. gen - CEFEPIM
-ne djeluju na anerobe, a jednako djeluju na G+ i G- i na pseudomonas
5. gen - CEFTAROLIN
-liječenje MRSA
karbapenemi
i.v.
ukrižena osjetljivost na penicilin
otporni na B-laktamaze
IMIPENEM - inhibira ga dehidropeptidaza
MEROPENEM
CILASTATIN inhibira bubrežnu dehidropeptidazu (koristi se u kombinaciji s imipenemom)
monobaktami
AZTREONAM
otporni na B-laktamaze
i.v.
nema križne osjetljivosti s penicilinima
djeluje na pseudomonas i na G- aerobe (slični cefalosporinima 3.gen)
dobro prodiru u likvor
vankomicin
sprječava odcjepljivanje D-alanina, pa je međusobno vezanje peptidoglikana onemogućeno
djeluje na G+
sinergizam s aminoglikozidima u liječenju
i.v. (infuzija uzrokuje sindrom crvenog čovjeka)
per os - pseudomembranozni kolitis
oto i nefrotoksičnost
MRSA
*teikoplanin je sličan samo ima duži poluvijek i i.m. primjenu
fosfomicin
analog fosfoenolpiruvata
nemogućnost stvaranja murinske kiseline (prekursor peptidoglikana)
urinarne infekcije
siguran kod trudnica
antibiotici s djelovanjem na staničnu membranu
POLIMIKSINI
G- bakterije
polimiksin B
polimiksin E (kolistin) - i.v. za multiplorezistentne bakterije
lokalna primjena jer su neuro i nefrotoksični
inhibitori aktivnosti bakterijskih ribosoma
aminoglikozidi i spektinomicin
makrolidi
linkozamidi
tetraciklini
kloramfenikol
streptogramini (kvinupristin+dalfopristin)
oksazolidinoni (linezolid)
aminoglikozidi
stariji predstavnici:
STREPTOMICIN
KANAMICIN
NEOMICIN
noviji predstavnici:
GENTAMICIN
AMIKACIN - za tuberkulozu
TOBRAMICIN
NETILMICIN
vežu se za 30S
ne djeluju na anaerobe (transmembranski transport ovisan o kisiku)
širok spektar G+ i G- uzročnika, tipične primjene protiv G- crijevnih bakterija
sinergistički učinak s inhibitorima bakt. stijenke (naročito kod G+ koka)
izražen postantibiotski učinak (traje i nakon vremena u kojem je koncentracijea lijeka mjerljiva)
baktericidni učinak ovisan o koncentraciji- učinkovitiji u jednokratnoj većoj dozi nego podijeljeno kroz niže doze
Visoko polarni spojevi pa teško prolaze biološke barijere (zato parenteralna primjena, ne za CNS i oko)
Nakon per os primjene učinci lokalno, moguća topikalna primjena
visoke doze (i.p. ili pleuralno) mogu
izazvati neuromuskularnu blokadu
Ne u istu infuzijsku otopinu miješati aminoglikozide (+ naboj) i peniciline (- naboj)!
Moguća precipitacija! (stvaranje taloga)
makrolidi
ERITROMICIN (kolestatski hepatitis)
AZITROMICIN (djelotvorniji protiv hemofilusa i klamidije)
KLARITROMICIN
širok spektar djelovanja
česta zamjena kod bolesnika osjetljivih na peniciline
50S (isto mjesto kao linkozamidi)
E i K inhibiraju CYP enzime
dobro prodiru uj tkiva i fagocite
linkozamidi
LINKOMICIN
KLINDAMICIN(derivat, bolja farmakokinetika)
50S (isto mjesto kao i makrolidi)
široki spektar djelovanja na ANAEROBE
bakteriostatski na G+ AEROBE
NE DJELUJE NA ENTEROKOKE
metabolizam jetrom
toksičnost: GI smetnje - moguća superinfekcija s C.difficile (pseudomembranozni kolitis)
NE PRODIRE U CNS
tetraciklini
DOKSICILIN
OKSITETRACIKLIN
TIGECIKLIN (i.v.)
-bakteriostatski učinak (inhibicija sinteze bakterijskih proteina)
-boji zube kod djece (prolazi kroz placentu) kontraindikacija u trudnoći
30S
uz G+ i - rikecije, klamidije, anaerobi i protozoe
visoke koncentracije u žuči
važan učinak hrane na apsorpciju
kloramfenikol
50S
toksičnost: učinak na humanu RNA u mitohondrijima
HEPATOTOKSČNOST
APLASTIČNA ANEMIJA
SIVI SINDROM
može inhibirati baktericidne lijekove
prodire u CNS
metabolizam: jetra, konjugacija glukuronskom kiselinom i izlučivanje urinom
topikalna primjena na oči
oksazolidinoni
LINEZOLID
pancitopenija
bioraspoloživost potpuna i nakon per os primjene !!
neuropatije i laktoacidoza
lijek rezerve (MRSA I VRSA)
50S
inhibitori sinteze nukleiinskih kiselina (IZRAVNI)
kinoloni i fluorokinoloni
rifampicin
metronidazol
nitrofurantoin
mupirocin
