Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

Farma > Antybiotyki Part 1 > Flashcards

Antybiotyki Part 1 Flashcards

(63 cards)

Start Studying
1
Q

Rodzaje penicylin

A
  1. Penicyliny G i jej sole
  2. Penicyliny doustne - penicylina V i propycylina
  3. Penicyliny oporne na penicilinazy - metycylina, nafcylina, oksacylina, diklosacylina, flukloksacylina, kloksacylina
  4. Penicyliny o poszerzonym spektrum
    - aminowe: ampicylina, amoksycylina
    - karboksylowe: karboksypenicylina, tikarcylina
    - ureidowe: mezlocylina, azlocylina, piperacylina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Mechanizm działania B-laktamow

A
  • zaburzenie transpeptydacji ściany komórkowej bakterii
  • tylko komórki dzielące się
  • miejsce wiązania to PBP (enzymy 1-3 to transpeptydazy, 4-6 to karboksypeptydazy)
  • wiążą się z transpeptydazami zamiast dipetydu alaninowego - otwarcie pierścienia laktamowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Opornosc na penicyliny

A
  1. Beta-laktamazy:
    Chromosomalne: I - cefalosporyny. II - penicyliny. IV- oba
    Plazmidowe: III - pen, cef, monobaktamy. V - izoksazoilopenicyliny

AmpC - P.aeruginosa i Enterobacter sp
ESBL - poszerzone spektrum

  1. Modyfikacje PBP
    - mutacja PBP 2 - MRSA
    - opornosc na penicylinę u pneumokoków, enterokokow, gonokokow, i H.influeznae
  2. Upośledzenie penetracji leku
    - tylko u Gram(-) z powodu nieprzepuszczalnej błony zewnętrznej
    - brak kanałów dla leku lub zminiejszenie ilości
  3. Usuwanie antybiotyku u Gram(-)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Penicylina G i V - zakres i wskazania

A

Paciorkowce, pneumokoki, meningokoki, maczugowiec błonicy, laseczka wąglika, gonokoki, krętek blady

Wskazania: zakażenia bakteriami powyżej,
Penicylina benzatynowa - zapalenie gardła przez bakterie B-hemoliz.
Kiła

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Penicyliny odporna na beta-laktamazy - zakres i wskazania

A

Gronkowce i paciorkowce

Wskazania: spadek znaczenia klinicznego bo MRSA
Izoksalinowe: łagodne i umiarkowane miejscowe zakazenia gronkowców

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Penicyliny o poszerzonym spektrum - zakres i wskazania

A
  • infekcje dróg moczowych
  • infekcje dolnych dróg oddechowych
  • zapalenie zatok, ucha środkowego, krztusiec, posocznica

Amoksycylina - klawulan
ampicylina - sulbaktam
tykarcylina - klawulan
piperacylina - tazobaktam

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Wankomycyna

A

MECHANIZM: glikopeptyd, hamuje syntezę mureiny przez tworzenie wiązań wodorowych z końcowymi aminokwasami Ala-Ala pentapeptydu - blokada transglikolazy i transpeptydazy. Działanie bakteriobójcze!

OPORNOŚĆ: VanA - reduktaza redukująca pirogronian do kwasu mlekowego - mleczan zamiast końcowej alaniny. Pondadto dipeptydaza rozszczepiający pentapeptyd
Oporosc krzyżowa miedzy wankomycyna i teikoplanina
VISA - pogrubienie ściany i zwiększenie końcowych Ala-Ala “ślepe zakończenia” - wabiki

ZAKRES: tlenowe i beztlenowe ziarniaki Gram(+) - gronkowce, enterokoki. C.difficile

KINETYKA: podawanie p.o przy C.difficile, reszta wskazań i.v
Szeroka dystrybucja, słabo do płynu m-r,
Wydalanie 90% przez przesączanie kłębuszkowe, reszta z żółcią

WSKAZANIA: zakażenia krwi i wsierdzia przez MRSA lub enterokoki (alternatywnie; z gentamycyna)
ZOMR (z cefalosporynami i rifampicyna) pnemokokowe
Zakażenie C.difficile (ale pierwszy rzut to metronidazol)

DZ.N: ototoksycznosc(rzadko), nefrotoksyczność, drażniące działanie na tkanki, gorączka, dreszcze,
Zespół czerwonego człowieka - uwalnianie histaminy

Interakcje: unikać z lekami nefro lub ototoks (aminoglikozydy, diuretyki pętlowe, cyklosporyna, i cisplatyna)

PRZECIWWSKAZANIA: niewydolność nerek, upośledzenie słuchu, ciąża

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Teikoplanina

A

Glikopeptyd, bardzo podobna do wankomycyny, podobny mechanizm i spektrum
Dłuższy t1/2=45-70h; i.v i i.m

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Telawacyna

A

Lipoglikopeptyd; pochodna wankomycyny
Aktywna wobec Gram(+) o obniżonej wrażliwości na wankomycyne
2 mechanizmy: wiązanie Ala-Ala; niszczenie potencjału błony i wzrost przepuszczalności
Leczenie zakażeń skory i tkanek miękkich
potencjalnie teratogenne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Dalbawacyna

A

Lipoglikopeptyd
Ten sam mechanizm jak wankomycyna i teikoplanina
Większa aktywność dla Gram(+), MRSA i VISA
Wstrzymany rozwój bo badania kliniczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Daptomycyna

A

Cykliczny lipopeptyd,
SPEKTRUM: jak wankomycyna, ale zabija dużo szybciej, MRSA i GREF
MECHANIZM: nie do końca poznany; zależny od wapnia fragment lipidowy, depolaryzuje błonę komórkowa, z wypływem potasu i obumarciem
KINETYKA: Wydalanie przez nerki
WSKAZANIA: zakażenia skory i tkanek miękkich, bakteriemia i zap wsierdzia

Dz.N: miopatia, alergiczne zapalenie płuc,

INTERAKCJE: surfaktant antagonizuje działanie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Fosfomycyna

A

MECHANIZM: analog PEP, hamuje pierwszy etap powstawania peptydoglikanu -syntezę kwasu UDP-N-acetylomuraminowego
Transportowany do komórki przez czółenka glicerolowe i inne

SPEKTRUM: Gram(+) i (-)
KINETYKA: p.o lub i.v
WSKAZANIA: zakazenia dolnych dróg moczowych u kobiet (p.o)
terapia rezerwowa zakażeń gronkowcami (szpik i kości i.v)

Dz.N: zaburzenia z przewodu, bóle głowy, zapalenie żył, podwyższenie transaminaz

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Bacytracyna

A

MECHANIZM: hamuje reaktywacje lipidy C55 transportującego podjednostki peptydoglikanu do ściany

Bardzo nefrotoksyczna, stosowana wyłącznie miejscowo w obrębie skory i błon śluzowych.
Roztwory bacytracyny używane do irygacji stawów, ran lub jamy opłucnowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Cykloseryna

A

Hamuje wiele bakterii Gram(+) i (-), ale używana wyłącznie jako lek przeciwgruźliczy
Analog D-alaniny i hamuje racemaze alaninowa - hamuje syntezę pentapeptydu mureiny.
Wydalana z moczem. P.o
Dz.N: neurotoksycznosc, bóle głowy, drżenia, psychozy i drgawki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Tetracykliny - mechanizm

A

Bakteriostatyczne; hamują syntezę białek
Bierna dyfuzja/transport aktywny
Wiążą podjednostkę 30S rybosomu - blokują wiązanie aminoacylo-tRNA do miejsca aktywnego na kompleksie mRNA-rybosomu
Uniemożliwiają dodawanie aminokwasow do syntezowanego peptydu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Tetracykliny - spektrum

A

Wiele bakterii Gram(+) i (-) w tym beztlenowce; riketsje, chlamydie, mykoplazmy

G(+) : gronkowce, paciorkowce, Bacillus, Clostridium, Listeria
G(-): enterobacterie, H.influenzae, Neiserria, Moraxella, Campylobacter
Atypowe: Legionella, Bacterioides, Mycoplasma, Chlamydia, Riketsje, Treponema, Borrellia, Toxoplasma

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Tetracykliny - opornosc

A

3 mechanizmy:

1. Zaburzenia napływu/wyplyw przez pompę 
Pompa Tet(AE) - starsze tetracykliny, doksy-, mino-
Pompa Tet(K) - gronkowce, tylko tetracykliną
Wielolekowa pompa - Proteus i Pseudomonas; tygecyklina
  1. Produkcja białek zakłócających wiązanie z rybosomem
    Tet(M) - na Gram(+), tetra-,doksy-,mino-
  2. Enzymatyczna inaktywacja
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Tetracykliny - farmakokinetyka

A

Doksy- i mino-cykliny - bardzo wysokie wchłanianie, p.o
Tygecyklina - słabiutko, i.v
Wchłanianie osłabione przez jedzenie (wyj. Doksy- i mino-) oraz dwuwartościowej kationy, nabiał i leki zobojetniajace, zasadowe pH

Wiązanie białek 40-80%
Szeroka dystrybucja oprócz OUN
Minocyklina wysokie stężenie we łzach i ślinie (nosicielstwo meningo)
Przechodzą przez łożysko
Chelatacja w wapniem i odkładanie w kościach i zębach.

Wydalanie z żółcią i moczem
Doksycyklina i tygecyklina nie kumulują się w niewydol nerek

Doksycyklina i minocyklina długo działające (t1/2 16-18h)
Tygecyklina bardzo długo (36h)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Tetracykliny - wskazania

A

TETRACYKLINA: Riketsjozy; zakażenie mykoplazamami, chlamydiami, krętkami, Plasmodium falciparum, H.pylori,Trądzik

MINOCYKLINA: nosicielstwo meningokokowe (lepiej rifampicyna)

DEMEKLOCYKLINA: hamuje ADH, zespoły nieprawidłowego wydzielania ADH (np. Schwarzera-Bartera)

TYGECYKLINA: bardzo szerokie spektrum; Gram(+) i (-); MRSA, VISA, GREF, Enterobacter, atypowe
Infekcji skórne, zakazenia w obrębie jamy brzusznej, pozaszpitalne zapalenie płuc (NHAP)szczególnie atypowe;
Infekcje moczowo-płciowe
Trądzik pospolity, jaglicy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Tetracykliny - działania nieporządane

A
  1. Ze strony układu pokarmowego
    Nudności, wymioty, biegunka (tygecyklina- nudności)
    Zmiany normalnej flory -> wzrost Proteus, Candida, Clostridium -> zaburzenia jelitowe, drożdżyca pochwy/jamy ustnej, świąd odbytu, C.difficile
  2. Kości i zęby
    Odkładanie, przebarwienia i dysplazja szkliwa
    Zahamowanie wzrostu lub zniekształcenia kości
    Nie podawać u dzieci poniżej 8 roku życia i ciężarnych
3. Inne
Upośledzenie czynności wątroby,
Podawane z diuretykami - retencja azotu; kwasica kanalikowy
Zakrzepica żylna
Demeklocylina - nadwrażliwość na światło
Doksycyklina - zawroty głowy, nudności, wymioty
Guz rzekomy mózgu
Fototoksycznosc, zwiekszona pigmentacja
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

MAKROLIDY

A 
Erytromycyna
Klarytromycyna
Azytromycyna
Roksytromycyna
Telitromycyna (ketolid)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Erytromycyna - mechanizm

A

MECHANIZM: bakteriostatyczne, rzadziej bakteriobójcze
Wiąże się z podjednostka 50S w pobliżu centrum peptydylotransferazy. Niemożliwa elongacja dzięki blokowaniu polipeptydowego tunelu wyjścia - oddzielenie tRNA i rybosomu.
Hamuje proces tworzenia się nowych podjednostek 50S

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Erytromycyna - spektrum

A

SPEKTRUM: Gram(+) - pneumokoki, paciorkowce, gronkowce, maczugowce. Mycoplasmy, legionella, chlamydie, H.pylori, listeria i niektóre prątki.
Gram(-) - Neisseria, Bordetella perkusista, Bartonella, niektóre riketsje, Treponema pallidum, Campylobacter

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Erytromycyna - opornosc

A

OPORNOSC: zazwyczaj na plazmidzie, 3 mechanizmy

  1. zmniejszenie przepuszczalności/czynne usuwanie
  2. Produckja esteraz (Enterobacterie)
  3. Zmiana miejsca wiązania na rybosomie - mutacja plazmidu/produkacja metylacja (konstytutywna lub indukowana makrolidami)

Pełna opornosc krzyżowa miedzy makrolidami.
Oporność MLS typu B (Makrolid - linkozamidy - streptograniny)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Erytromycyna - kinetyka
KINETYKA: kwasowrazliwe; tabletki z otoczka, jedzenie zakłóca wchłanianie; doustne estry - estolan(toxic), stearynian, bursztynian Szeroka dystrybucja oprócz OUN, przechodzi przez łożysko Znaczna wiekszosc wydalana z żółcią a 5% z moczem
26
Erytromycyna - wskazania
WSKAZANIA: Zakażenie maczugowcami Infekcje dróg oddechowych, krztusiec Zakazenia noworodków Zakazenia oczu lub narządów rodnych przez chlamydie NHAP - pneumokoki, mykoplazmy, legionella Substytut penicyliny przy uczuleniu
27
Erytromycyna - działania nieporządane i interakcje
1. Jadłowstręt, nudność, wymioty i biegunka - stymulacja przewodu 2. Ostre cholestatyczne zapalenie wątroby (estolan) - nadwrażl. INTERAKCJE: Inhibitor CYP Zwiększa stężenie Teofilina, warfaryny, cyklosporyna, metyloprednizolonu. Zwiększa biodostepność digoksyny
28
Klarytromycyna
MECHANIZM: jak Erytromycyna SPEKTRUM: jak Erytromycyna + M.avium, M.leprae, Toxoplasma, H.influenzae, oporne paciorkowce i gronkowce na erytromycyne KINETYKA: dłuższy t1/2; 2x na dobę, dobra dystrybucja Metabolizowana w wątrobie, aktywny metabolit. WSKAZANIE: patrz spektrum Dz.N: jak erytro, ale rzadsze ze strony przewodu INTERAKCJE: jak erytro
29
Azytromycyna
MECHANIZM: ... SPEKTRUM: jak Klarytromycyna, ale słabiej gronkowce i paciorkowce, mocniej H.influenzae. Wysoce aktywne przeciw chlamydiom KINETYKA: świetna dystrybucja i bardzo wysokie stężenie w tkankach Stopniowe uwalnianie z tkanek, t1/2 aż 3 dni!! Nie podawać z posiłkiem i lekami zobojetniajacymi (opóźniają wchłanianie) INTERAKCJE: nie aktywuje ani nie inhibuje CYP (1 węgiel więcej)
30
Ketolidy
TELITROMYCYNA MECHANIZM: ... SPEKTRUM: paciorkowce, H.influenzae, mykoplazmy, Legionella, Chlamydie, H.pylori, gonokoki, toxoplasma, prątki niegruźlicze OPORNOŚĆ: dużo mniejsza niż makrolidow, wiele szczepów opornych na makrolidy podatna na ketolidy, czasami mocniejsze wiązanie z rybosomami KINETYKA: dobra dystrybucja, metabolizm w wątrobie, wydalane z żółcią i moczem Dz.N: inhibitor CYP3A4, wydłużenie QT, hepatotoksyczność
31
Klindamycyna
MECHANIZM: jak makrolidy SPEKTRUM: paciorkowce, gronkowce, pneumokoki, bakterie beztlenowe!!! OPORNOŚĆ: MLSB; mutacja rybosomu, metylazy, enzymatyczny rozkład KINETYKA: 90% wiązania z białkami, dobra dystrybucja oprócz OUN, Metabolizowana w wątrobie, aktywny metabolit wydalany z żółcią i moczem, w niewydolności nerek nie trzeba modyfikować dawek WSKAZANIA: zakazenia skory i tkanek miękkich paciorkowcami i gronkowcami, skuteczna wobec MRSA. Zakazenia beztlenowca (np. Bacterioides) Rany penetrujące brzucha i jelit, ropień płuca, zakazenia żeńskich narządów rozrodczych, stan zapalny narządów miednicy (z aminoglikozydami/cefalosporynami) Profilaktyka zapalenia wsierdzia u chorych z wadami zastawkowymi, Alternatywa dla leczenia P.jiroveci (z prymachina) Toksoplazmoza mózgu w AIDS (z pirymetamina) DZ.N: biegunka, nudności, wysypki skórne Hepatotoksycznosc rzadko Czynnik ryzyka biegunki przy C.difficile
32
Streptograniny
Chinuprystyna/dalfoprystyna Streptogranina B/ streptogranina A. 30:70 Mechanizm: jak makrolidy i klindamycyna, ale BAKTERIOBÓJCZE SPEKTRUM: ziarniaki Gram(+) - paciorkowce wielolekooporne, MRSA, GREF. OPORNOSC: MLSB; inaktywacja enzymatyczna dalfoprystyny, usuwanie przez kanał KINETYKA: i.v; szybki metabolizm, eliminacja z kałem, nie wymaga modyfikacji przy niewydolności nerek, inhibitor CYP3A4 WSKAZANI: terapia gronkowców, enterokow i paciorkowców Dz.N: zespół bólowy mięśniowo-stawowy, wzrost bilirubiny, wymioty, wysypki
33
Chloramfenikol
MECHANIZM: silny inhibitor syntezy białka Odwracalne wiązanie z 50S, hamuje tworzenie wiązań peptydowych. Bakteriostatyczne SPEKTRUM: szerokie spektrum, Gram(+) i (-), tlenowe i beztlenowe, riketsje. OPORNOSC: acylotransferaza chloramfenikolu, unieczynnia, na plazmidzie KINETYKA: Doustnie - palmitynian Pozajelitowo - prolek (bursztynian) Szeroka dystrybucja w tym do OUN Metabolizm w wątrobie, glukuronian lub redukcja. Wydalane z moczem, niezmiennie w niewydolności nerek WSKAZANIA: riketsjozy, tyfus, gorączka Gór skalistych, Alternatywa dla ZOMR przy nadwrażliwości na beta-laktamy Miejscowo w leczeniu infekcji oczu Rzadko stosowany ze względu na toksyczność Dz.N: zaburzenia z przewodu, kandydoza jamy ustnej/pochwy Supresja erytropoezy, niedokrwistosc aplastyczna (idiosynkratyczna) Zespół szarego dziecka (brak mechanizmu sprzedania z glukuronianem) -> wymioty, wiotkość, hipotermia, sinicą, wstrząs i zapaść naczyniowa INTERAKCJE: inhibitor CYP, antagonizuje działanie penicylin i aminoglikozydow
34
Oksazolidynony
MECHANIZM: Wiążą 23S na 50S. Bardzo wczesny etap. Uniemożliwia połączenie 30S z 50S-mRNA oraz tRNA SPEKTRUM: Wyłącznie Gram (+): gronkowce, paciorkowce, enterokoki, beztlenowce, maczugowce, nocardie, listerie. MRSA, VISA, GREF Bakteriostatyczne (dla paciorkowców bakteriobójczy) KINETYKA: 100% dostępności po podaniu doustnym, nie wpływa na CYP, wydalany z moczem, dobra penetracja, szczególnie do płuc WSKAZANIA: Infekcje GREF, HAP, NHAP Zakazenia skory i tkanek miękkich przez Gram(+) Dz.N: ogólnie dobrze tolerowany Zaburzenia hematologiczne: na ogół odwracalne i łagodne Trombocytopenia (najczęściej), niedokrwistosc, neutropenia, Neuropatia obwodowa i nerwu wzrokowego, kwasica mleczanowa (możliwe blokowanie mitochodnrium) Możliwy zespół serotoninowy wraz z podawaniem leków serotoninergicznych szczególnie antydepresantami.
35
Aminoglikozydy - leki
``` Streptomycyna Neomycyna Kanamycyna Amikacyna Gentamycyna Tobramycyna Sisomycyna Netilmycyna ```
36
Aminoglikozydy - mechanizm działania
Nieodwracalne inhibitory syntezy białka Bakteriobójcze Bierna dyfuzja przez błony zewnętrzne Aktywny transport przez błonę komórkowa (związany z pompa protonowa). Niskie pH i zmniejszenie gradientu hamują transport Wzmocniony transport przez leki działające na ścianę komórkowa Wiążą się z podjednostka 30S; hamowanie syntezy przez: 1. Połączenie z kompleksem inicjującym syntezę białek 2. Błędny odczyt mRNA - nieprawidłowe białka 3. Rozpad polisomow do monosomów
37
Aminoglikozydy - mechanizmy oporności
1. Transferazy lub enzymy inaktywujace przez adenylacje, acetylacje i fosforylacje (główny rodzaj) 2. Upośledzenie wejścia do komórki (fenotypowa lub genotypowa) 3. Usunięcie lub zmienienie białka na podjednostce 30S
38
Aminoglikozydy - farmakokinetyka
Wchłanianie w bardzo słabym stopniu (lepiej przy wrzodach) Wchłanianie i.m i i.v Bardzo polarne - utrudnione wnikanie 20% przenika do OUN, więcej przy zapaleniu opon Można podowac dooponowo lub dokomorowo Niskie stężenia w tkankach, oprócz warstwy korowej nerek Zależna od stężenia aktywność bakteriobójcza Efekt poantybiotykowy - utrzymane działanie przeciwbakteryjne przez pewien czas po zaprzestaniu przyjmowania leku (nawet kilka godzin) Lepiej podawać całkowita dawkę dobowo jednorazowo (bo patrz wyżej) Próg toksyczności około 2ug/ml (jedna duża dawka mniej toksyczna) Usuwane przez nerki Przy niewydolności nerek podawać tak aby miedzy 18-24h stężenie było poniżej 1ug/ml
39
Aminoglikozydy - działania nieporządane
Wszystkie są ototoksyczne i nefrotoksyczne (terapia dłuższa niż 5 dni lub duże dawki, podeszły wiek, niewydolność nerek) Ototoksycznosc - zarówno zaburzenia słuchu jak i równowagi. Szczególnie neomycyna, kanamycyna i amikacyna Strepto i genta - zaburzenia przedsionkowe Neo, tobra i genta - najbardziej nefrotoksyczne W bardzo wysokich dawkach działanie kuraropodobne - blokada nerwowo-mięśniowa, porażenie układu oddechowego. Odtrutka - glukonian wapnia lub neostygmina
40
Aminoglikozydy - wskazania
Najczęściej przeciw Gram(-) pałeczkom jelitowym Prawie zawsze stosowane z Beta laktamami Enterokokowe i gronkowcowe zapalenie wsierdzia
41
Streptomycyna
WSKAZANIA: A) zakazenia mykobakteriami - drugi rzut w gruźlicy - skojarzona z innymi lekami B) zakazenia niegruzlicze - dżuma, tularemią, brucelozą (z tetracyklinami) i.m - enterokokowe i paciorkowcowe zapalenie wsierdzia - zakazenia enterokokowe oporne na gentamycyne Gentamycyna zastąpiła Streptomycyne Dz.N: - nadwrażliwość - pokrzywka, gorączka, objawy alergiczne - zaburzenie funkcji przedsionkowych (zawroty głowy, utrata równowagi, ataksja), zależą od wieku, stężenia i czasu; Ototoksycznosc raczej nieodwracalna - w ciąży głuchota - Przeciwwskazanie
42
Gentamycyna
SPEKTRUM: gronkowce, enterobakterie Z beta-laktamami -> Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serratia OPORNOŚĆ: paciorkowce i enterokoki stosunkowo oporne Z wankomycyna silne działanie bakteriobójcze Gram ujemne - opornosc plazmidowa enzymów modyfikujacych; oporne na gentamycyne ale podatne na amikacyne Enterokoki - opornosc na wszystkie, oprócz streptomycyny WSKAZANIA: A) i.m lub i.v -> ciężkie zakazenia Gram (-), zwłaszcza opornych:P.aeruginosa, Enterobacter, Serratia, Proteus, Klebsiella (konieczność skojarzenia, dobre stężenia tylko w moczu) Nie monoterapia w gronkowcach (szybka opornosc); zapalenia płuc (kiepskie przenikanie) -> zapalenie wsierdzia Gram(+) B) podanie miejscowe i do oka C) podanie dokanałowe Dz.N: nefrotoksyczność odwracalna i łagodna Ototoksycznosc przedsionkowa ale również utrata słuchu
43
Tobramycyna
SPEKTRUM: jak gentamycyna, bardziej aktywna wobec P.aeruginosa, mniej wobec Serratia, E.faecium oporny OPORNOSC: krzyżowa z gentamycyna KINETYKA: jak gentamycyna WSKAZANIA: jak gentamycyna + pacjenci z mukowiscydoza Dz.N: oto i nefrotoksyczna
44
Amikacyna
SPEKTRUM: typowe jak aminoglikozydy, prątki gruźlicy oporne na strepto są podatne na amikacyne OPORNOSC: bardziej oporna na enzymy niż genta i tobramycyna; krzyżowa opornosc z kanamycyna (bo pochodna) Dz.N: nefro i Ototoksycznosc (słuchowa)
45
Neomycyna,Kanamycyna, Paronomycyna
SPEKTRUM: Gram(+) i (-); niektóre prątki; ----Pseudomonas i paciorkowce oporne--- KINETYKA: słabo wchłaniane, wyniszczenie flory bakteryjnej Wydalanie z moczem WSKAZANIA: Neomycyna zbyt toksyczna do pozajelitowego podawania Kanamycyna powoli zaniechana bo tez toksyczna A) Miejscowo - stawy, opłucną, ropnie, przestrzenie tkanek B) Douistnie - planowe operacje jelit, encefalopatia wątrobowa (wyparta przez laktuloze) Dz.N: znaczna nefro i Ototoksycznosc (bardziej słuch) Możliwa kuraropochodna blokada nerwowo-mięśniowa i zatrzymanie oddechu (nagle wchłonięcie z otrzewnej)
46
Spektinomycyna
Strukturalnie zbliżona do aminoglikozydow Stosowana wyłącznie jako alternatywa w lekoopornej rzeżączce lub rzeżączce przy uczuleniu na penicyliny Podawana domięśniowo Rzadko nefrotoksyczność lub niedokrwistosc.
47
Sulfonamidy - mechanizm i spektrum
MECHANIZM: działa na organizmy syntetyzujący kwas foliowy z PABA (kwas p-aminobenzoesowy) Analogi PABA; hamują syntetyczne dihydropteronianowa SPEKTRUM: Gram(+) i (-) - nocardia, chlamydie, pierwotniaki. Niektóre enterobakterie: salmonella shigella, escherichia i Klebsiella Stymulują wzrost riketsje Syngergistyczne działanie z trimetoprimem lub pirymetamina Bakteriostatyczne (ale z trimetoprimem bakteriobójcze)
48
Sulfonamidy - opornosc
``` Komórki ludzie oporne Mutacje: 1. Nadprodukcja PABA 2. Produkacja enzymu z niskim powinowactwem (plazmid) 3. Zmniejszę przepuszczalności błon ``` Meningokoki, paciorkowce, gronkowce i gonokoki oporne
49
Sulfonamidy - kinetyka
1. Doustne wchłaniane 2. Doustne niewchłanialne 3. Miejscowe Metabolizm w wątrobie; wydalanie przez nerki
50
Sulfonamidy - wskazania
A. Doustne dobrze wchłaniane Sulfizoksazol i Sulfametoksazol (krótko i pośrednio działające) Wyłącznie infekcje dróg moczowych Sulfadiazyna (z pirymetamina) -> ostra toksoplazmoza Sulfadoksyna (długo działająca) -> drugi rzut w malarii B. Doustne niewchłanialne Sulfasalazyna: wrzodziejące zapalenie jelita grubego i inne zapalenia jelit C. Sulfonamidy stosowane miejscowo Krople do oczu i maści - zapalenie spojówek i jaglicy
51
Sulfonamidy - działania nieporzadane
Alergia krzyżowa z przeciwbakteryjnymi siarczanami, diurtetykami, pochodnymi sulfonylomocznika i diazoksydem Najczęściej: gorączka, wysypka, złuszczające zapalenie skory, nadwrażliwość na światło, zaburzenia z przewodu Zespół Stevensa-Johnsona Zaburzenia z dróg moczowych - wytrącanie w moczu, krystalograficzny, krwiomocz, niedrożność (sulfadiazyna) Zespół nerczycowy i alergiczne zapalenie nerek Zaburzenia krwiotworzenia: hemolityczna lub aplastyczna niedokrwistość; trombocytopenia, odczyny białaczkowe Hemoliza przy niedoborze dehydrogenazy G-6P Kernicterus w trzecim trymestrze ciąży
52
Trimetoprim - mechanizm
Hamuje reduktaze kwasu dihydrofoliowego (synteza puryn) | Bakteriobójcze ( w połączeniu z sulfonamidami)
53
Trimetoprim - opornosc
1. Ograniczona przepuszczalność | 2. Nadprodukcja lub modyfikacja reduktazy dihydrofolianowej
54
Trimetoprim - farmakokinetyka
Doustnie lub dożylnie. Dobrze wchłanianie i szeroka dystrybucja Wydalanie z moczem Gromadzi się w kwaśnych wydzielinach prostaty i pochwy
55
Trimetoprim - wskazania
A. Trimetoprim doustnie - monoterapia zakażeń układu moczowego B. Trimetoprim sulfametoksazol doustnie (TMP-SMZ) - zapalenie płuc P.jiroveci - zakazenia Shigella, Salmonella - infekcje prostaty - infekcje oddechowe (MRSA, pneumokoki, Moraxella, Haemophilus, Klebsiella, ale nie mykoplazmy) C. TMP-SMZ dożylnie - zapalenie płuc P.jiroveci - sepsa Gram (-) (Enterobacter, Serratia, shigella,tyfus) - zakazenia dróg moczowych D. Primetamina z sulfonamidem doustnie - leiszmanioza, toksoplazmoza, malaria
56
Primetoprim - działania nieporzadane
Niedokrwistość megaloblastyczna, Leukopenia Granulocytopenia Reszta jak sulfonamidy
57
Fluorochinolony - przedstawiciele
``` Cyprofloksacyna Ofloksacyna Lewofloksacyna Moksyfloksacyna Gemifloksacyna ```
58
Fluorochinolony - mechanizm
Blokowanie syntezy DNA przez hamowanie topoizomerazy II (gyrazy) i topoizomerazy IV. Gyrazy - Zapobiega rozdzielaniu superhelikalnych skrętów DNA (transkrypcja i replikacja) Topoizomeraza IV - prawidłowy rozdział zreplikowanych chromosomów przy mitozie
59
Fluorochinolony - spektrum
Bakteriobójcze I gen: kwas nalidyksonowy II gen: norfloksacyna, ofloksacyna, cyprofloksacyna (cypro najsilniejsza przeciw Gram(-) III gen: Lewofloksacyna - najwieksza aktywność wobec Gram(+) IV gen: gemifloksacyna, moksyfloksacyna - Gram(+) i beztlenowce
60
Fluorochinolony - opornosc
Szczególnie wśród gronkowców, Pseudomonas, Serratia Mutacja enzymu lub zmiany przepuszczalności Plazmidy: białko Qnr chroni gyrazy Acetylotransferaza aminoglikozydowe modyfikuje cyprofloksacyne Opornosc krzyżowa
61
Fluorochinolony - farmakokinetyka
- dobre wchlanianie, biodostepnosc i szeroka dystrybucja - długi okres półtrwania: lewo-; gami-; moksy- - wchlanianie zaburzają kationy 2+ i 3+ oraz zobojetniajace - wydalanie przez nerki
62
Fluorochinolony - wskazania
- zakazenia dróg moczowych - biegunka bakteryjna (enterobacterie) - zakazenia tkanek miękkich, kości i stawów, jamy brzusznej - zakazenia dróg oddechowych - cyprofloksacyna w wągliku - zakazenia chlamydiami (cypro i lewo) - gruźlica i atypowe prątki (cypro i lewo) - Lewo-; gemi-; i moksy; ---> fluorochinolony oddechowe -> gram(+) i atypowe patogeny (chlamydie, mykoplazmy, legionella)
63
Fluorochinolony - działania nieporzadane
- bardzo dobrze tolerowane - nudności, wymioty, biegunka - ból i zawroty głowy, bezsenność, wysypka skórna - fotowrazliwosc - fluorochinolony oddechowe wydłużają QT (jak Erytromycyna) - uszkodzenie chrząstki i artropatia (ograniczone stosowanie u dzieci) - zapalenie ścięgien i pęknięcia (nierozpuszczalne kompleksy) - przeciwskazania w ciąży

Farma (5 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions