anxiolytique chimie Flashcards
(31 cards)
Environ un tiers des adultes se plaignent d’insomnie occasionnelle et 10% ont une
réelle insomnie. vf
vrai
différence entre médicament sédatif et médicament hypnotique ?
Un médicament sédatif cause une diminution de l’activité motrice, inhibe
l’excitation et calme le patient.
• Un médicament hypnotique produit de la somnolence et facilite l’apparition
et le maintien d’un état de sommeil
L’effet sédatif-hypnotique est relié à la dose et à l’activité intrinsèque de ces
agents. Ils ont aussi un effet anxiolytique. vf
vrai
de quoi est responsable GABAa et GABAb
GABAa: l’effet sédatif, hypnotique et
anticonvulsivant au niveau du SNC.
GABAb: effet relaxant musculaire
Quel est le mécanisme d’action du récepteur GABA ?
Liaison, chgmt de conformation. Permet entré de Cl. Entree de Cl = hyperpolarisation. Rend difficile la dépolarisation (donc diminue l’activité). Rend difficile la transmission du signal.
car GABA= inhibiteur
l’éthanol, BZD et barbituriques peuvent se lier au réceptur GABA sur site allostérique.
Que fait ces liaisons ?
potentialise la liaison du GABA et facilite l’entrée des ions.
Qu’est-ce qui est essentiel a l’Activité des BENZO ?
- cycle aromatique
- Azote en C1 & double liaison en 2 (C=N ou C=O) sont essentiel à l’activité maximale
Quelle BENZO n’est pas absorbé completement dans TGI ?
clorazépate car métabolisé dans TGI en nordazépam (son dérivé décarboxylé)
Le ____________ a été le premier produit commercialisé. Ce n’est pas
une benzodiazépine mais il est métabolisé en desméthyldiazépam
chlordiazépoxide
les benzo ont une absorption orale rapide et complete due a leur plus grande liposolubilité. VF
vrai
les benzo se font presque tous hydroxylé, sauf 2 molécules.
Ont tous le potentiels de faire une hydroxydation (sauf Nitrazépam et Clonazépam in vivo qui ne font pas ça puisque rxn se fait au nitro = NO2)
addition d’un ________ a peu d’effet sur l’activité intrinsèque, mais augmente de
beaucoup l’hydrosolubilité et influence de beaucoup l’élimination.
nomme moi 3 exemples de molécules.
OH en 3
oxazepam
Lorazepam
Temazepam
Comment sont métabolisé les dérivés hydroxylés en position 3 %
conjugaison glucuronique…
absence d’interaction RX avec CYP
Quels benzo possede un cycle triazole et cycle imidazole ?
triazole: alprazolam, triazolam
imidale: midazolam
(dérivés tricycliques)
Quelles sont donc les 3 séries de Benzo ?
1ere: dérivés a métabolites actifs
2. dérivés hydroxylés en position 3
3. dérivés tricycliqus
Quelle est la biotrnsformation générale des benzo ?
N-désalkylation des amides tertiaires catalysée prinpalement par CYP 3A4. (excepté clonazepam et nitrazepam qui ont une réducation du groupe nitro en amine)
se transforme tous en N-desméthyldiazepam
puis suivi d’une hydroxylation en position 3
se transforme en oxazepam
puis glucuronidation en métabolite inactif.
Comment les dérivés tricycliques sont biotransformé ?
hydroxylée par CYP3A4 sur le grp. méthyl.
puis le métabolite hydroxylé subit une conjugaison a l’acide glucuronique et devient inactif.
les benzo : le T1/2 de la molécule mère peut être court, mais le T1/2 des métabolites sont plus long, donc le mdct agit quand mm lgt. VF
vrai
Quel est l’antidote ds benzo ?
antagoniste compétitif des benzo : flumazenil (Anexate)
Le flumazénil n’a aucune activité intrinsèque. VF
vrai
La buspirone est un médicament utilisé pour traiter la _____________________. Dépourvue d’activité hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante mais faible
action sédative.
MA ?
nervosité et l’anxiété de
moyenne intensité.
MA: agoniste partiel des récepteurs 5-HT1a
A-t-on besoin de sevrer la buspirone ?
non
le droperidol est un antagoniste des récepteur _______ et a des effets ______ et ________.
D2
hypnotique et antiémétiques
surtout utilisé lors de la prévention et du
traitement des nausées et vomissements post-opératoires
Le chloral est rapidement absorbé et réduit en alcool (pas l’alcool déshydrogénase), son métabolite actif.
–> Modulateur allostérique de GABAA, dépresseur général du SNC
:)
Le chloral est rapidement absorbé et réduit en alcool (pas l’alcool déshydrogénase), son métabolite actif.
–> Modulateur allostérique de GABAA, dépresseur général du SNC
*un métabo actif et un autre inactif.
:)
