Asma/EPOC Flashcards
(24 cards)
Agonistas B
Albuterol
Salmeterol
Metaproterenol
Terbutalina
Formoterol
Vilanterol
Epinefrina
Isoproterenol
Albuterol (Salbutamol)
Mecanismo de acción: β2 agonistas selectivos
Efectos: Broncodilatación rápida y eficaz
Aplicaciones Clínicas: Asma, enfermedad
pulmonar obstructiva crónica (COPD) * fármaco de elección en el broncoespasmo asmático
agudo
Farmacocinética: Inhalación con aerosol * duración de varias horas * también disponible
para nebulizador y uso parenteral
Toxicidad: temblores, taquicardia *
Sobredosis: arritmias
Salmeterol
Mecanismo de acción: β2agonistas
selectivos
Efectos: De inicio lento, principalmente
acción preventiva; potencia los efectos de los corticosteroides
Aplicaciones Clínicas: Broncodilatación,
prevención de las exacerbaciones del asma
Farmacocinética: Inhalación en aerosol * duración 12–24 h
Toxicidad: temblor, taquicardia
Sobredosis: arritmias
Metaprotenerol, Terbutalina, Formoterol, Vilanterol
Metaproterenol, terbutalina: similar al albuterol; terbutalina disponible como medicamento oral
Formoterol, vilanterol: similar al salmeterol
Epinefrina
Mecanismo de acción: α y β agonistas no selectivos
Efectos: Broncodilatación más todos los
demás efectos simpaticomiméticos en los
sistemas cardiovasculares y de otros órganos
Aplicaciones Clínicas: Anafilaxia, asma, otros, rara vez se usa para el asma (se prefieren los agentes β2 selectivos)
Farmacocinética: Aerosol, nebulizador o parenteral
Toxicidad: Similar a salbutamol de manera más probable e intensa
Isoproterenol
Mecanismo de acción: β1 y β2agonistas
Efectos: Broncodilatación más efectos cardiovasculares potentes
Aplicaciones Clínicas: Asma, pero se prefieren los
agentes β2 selectivos
Farmacocinética: Aerosol, nebulizador o parenteral
Toxicidad: Similar a epinefrina sin tanto efecto de receptors a
CS Inhalados
Propionato de Fluticasona
Furoato de Fluticasona
Budesonida
Beclometasona
Flunisolida
Propionato de fluticasona
Mecanismo de acción: Altera la expresión
génica
Efectos: Reduce los mediadores de la
inflamación * potente profilaxis de las exacerbaciones
Aplicaciones Clínicas: Asma * complementario en
la COPD * rinitis (nasal)
Farmacocinética: Aerosol * duración de horas
Toxicidad: limitado por la aplicación
de aerosoles * infección por Candida,
cambios en las cuerdas vocales
Furoato de fluticasona, budesonida, flunisolida
- Furoato de fluticasona: una molécula diferente del propionato de fluticasona, alrededor de dos veces más potente y con duración de acción
aproximadamente dos veces más prolongada (dosificado una vez al día, a diferencia de otros ICS) - Beclometasona, budesonida, flunisolida, otros: similar a la fluticasona
CS sistemicos
Prednisona, Metilprednisolona
Prednisona
Mecanismo de acción: Semejante a la fluticasona
Efectos: Semejante a la fluticasona
Aplicaciones Clínicas: Asma * complementaria en
COPD
Farmacocinética: Oral * duración 12–24 h
Toxicidad: Inmunodepresión, otros
Metilprednisolona
Similar a prednisona, pero este es parenteral
Estabilizadores de Mastocitos (Cromolín, Nedocromil)
Mecanismo de acción: Alteran la función de los canales de cloro de acción retardada * inhiben la
activación de las células inflamatorias
Efectos: Prevención de la respuesta broncoespástica a la inhalación de alérgenos
Aplicaciones Clínicas: Asma (se usan otras vías
para la alergia, ocular, nasal y gastrointestinal)
Farmacocinética: Aerosol * duración 6–8 h
Toxicidad: tos * no se absorbe, por lo que otras
toxicidades son mínimas
Metilxantinas (Teofilina, Roflumilast)
Mecanismo de acción: Incierto: * inhibición de la
fosfodiesterasa * antagonista del receptor de
adenosina
Efectos: Broncodilatación, estimulación cardiaca, aumento de la fuerza del músculo esquelético
(diafragma)
Aplicaciones Clínicas: Asma, COPD
Farmacocinética: Oral * duración 8–12 h, pero se usan con frecuencia preparaciones de liberación prolongada
Toxicidad: taquicardia, etc.
Antagonistas de Leucotrienos
Montelukast
Zafirlukast
Zileutón
Montelukast
Zafirlukast
Mecanismo de acción: Bloquean los receptores D4 de los leucotrienos
Efectos: Bloquean la respuesta de las vías
respiratorias al ejercicio y a la provocación por antígenos
Aplicaciones Clínicas: Profilaxis del asma, sobre
todo en niños y en el asma inducida por ácido
acetilsalicílico
Farmacocinética: Oral * horas de duración
Toxicidad: mínimo
Zileutón
Inhibe la lipooxigenasa, reduce la síntesis de leucotrieno; su eficacia es poco mayor que la de montelukast, pero se necesita vigilancia
mediante pruebas de función hepática
Anticuerpo anti-Ig E (Omalizumab)
Mecanismo de acción: Anticuerpo IgE humanizado, reduce la IgE circulante
Efectos: Reduce la frecuencia de las
exacerbaciones del asma
Aplicaciones Clínicas: Asma moderada a grave
inadecuadamente controlada por agentes
anteriores (> 6 años de edad), urticaria espontánea crónica, pólipos nasales
Farmacocinética: Subcutánea * duración 2–4 semanas
Toxicidad: reacciones en el sitio de la
inyección (anafilaxia extremadamente
rara)
Anticuerpos de 5 vías anti-IL
Benralizumab
Mepolizumab
Reslizumab
Benralizumab
Mecanismo de acción: Anticuerpo humanizado contra el receptor de IL5; reduce los eosinófilos
circulantes y tisulares
Efectos: Reduce la frecuencia de exacerbaciones de asma; mejora la función pulmonar; dosificación reducida de corticosteroides por
vía oral
Aplicaciones Clínicas: Asma grave mal controlada
mediante los fármacos anteriores (> 12 años de
edad)
Farmacocinética: Por vía subcutánea * duración 4–8 semanas
Toxicidad: reacciones en el sitio de inyección (la anafilaxia es muy rara)
Mepolizumab
Mecanismo de acción: Anticuerpo anti IL-5 humanizado; reduce los eosinófilos
circulantes y tisulares
Efectos: Reduce la frecuencia de las exacerbaciones del asma; mejora la función pulmonar; dosificación reducida de corticosteroides por vía oral
Aplicaciones Clínicas: Asma grave controlada
inadecuadamente por los agentes anteriores, con eosinofilia asociada (> 6 años de edad), EGPA, HES, rinosinusitis con pólipos nasales
Farmacocinética: Subcutánea * duración 4 semanas
Toxicidad: reacciones en el sitio de la inyección (anafilaxia extremadamente rara); riesgo aumentado de infección por herpes zóster (puede ser recomendable la vacunación)
Reslizumab
Mecanismo de acción: Anticuerpo anti IL-5 humanizado; reduce los eosinófilos circulantes y tisulares
Efectos: Reduce la frecuencia de exacerbaciones de asma; mejora la función pulmonar; dosificación reducida de corticosteroides por
vía oral
Aplicaciones Clínicas: Asma grave mal controlada
mediante los fármacos anteriores, con eosinofilia
asociada (> 18 años de edad)
Farmacocinética: Intravenosa * duración de 4 semanas
Toxicidad: reacciones en el sitio de
inyección, la anafilaxia es rara
Anticuerpo anti IL-4/IL-13 (Dupilumab)
Mecanismo de acción: Anticuerpo humanizado contra el receptor de IL4α para IL4 e IL13
Efectos: Reduce la frecuencia de las exacerbaciones del asma; mejora la función pulmonar; dosificación reducida de corticosteroides por vía oral
Aplicaciones Clínicas: Asma moderada a grave
eosinofílica o dependiente de corticosteroides
Farmacocinética: Por vía subcutánea * duración de 2 semanas
Toxicidad: reacciones en el sitio de inyección (la anafilaxia es muy rara), efectos dermatológicos y
oculares, eosinofilia periférica
Anticuerpos anti-linfopoyetina del estroma del timo (Tezepelumab)
Mecanismo de acción: Anticuerpo humano contra linfopoyetina del estroma del timo
Efectos: Reduce la frecuencia de exacerbaciones de asma; mejora la función pulmonar; dosificación reducida de corticosteroides por
vía oral si los eosinófilos en sangre ≥ 150/μL
Aplicaciones Clínicas: Asma grave (> 12 años de
edad)
Farmacocinética: Por vía subcutánea * duración de 4 semanas
Toxicidad: artralgia, faringitis
