ATB Flashcards
1
Q
En général, ceux qui s’attaquent à
A) Paroi bactérienne
B) Synthèse protéique
sont
1) bactériostatique
2) bactéricide
A
A2
2
Q
Mécanismes d’action : Paroi bactérienne (P), Synthèse protéique (S) ou ADN bactérien (A)?
a) pénicillines
b) clindamycine
c) macrolides
d) quinolones
e) céphalosporines
f) sulfamidés
g) carbapenems
h) tétracyclines
i) aminosides
j) métronidazole
k) linezolide
l) aztréonam
m) vancomycine
A
a) P
b) S
c) S
d) A
e) P
f) A
g) P
h) S
i) S
j) A
k) S
l) P
m) P
3
Q
Pour les ATB temps-dépendant, l’ATB est efficace si sa CMI est au-dessus de la Cmin durant tout l’intervalle. Sinon, la croissance bactérienne reprend. V ou F?
A
F, Cmin au dessus de CMI
4
Q
La plupart des ATB sont
a) temps-dépendant
b) concentration-dépendant
A
a
5
Q
Pour les ATB concentration-dépendants, l’important c’est le Cmax. Plus le pic est élevé, plus l’ATB est efficace. On vise un Cmax/CMI de 10:1. V ou F?
A
V
6
Q
Concentration-dépendant
Lorsque la concentration est sous la CMI, l’effet post-antibiotique ___ la croissance.
A
inhibe
7
Q
Lesquels sont concentration-dépendants?
a) b-lactamines
b) clindamycine
c) macrolides
d) aminosides
e) vancomycine
f) quinolones
g) tétracyclines
A
d, f
8
Q
Concentration-dépendant : administration de plusieurs petites doses, mais plus souvent que temps-dépendant. V ou F?
A
F
9
Q
Laquelle est la plus résistante?
a) gram +
b) gram -
c) anaérobes
d) atypiques
A
b
10
Q
A) gram +
B) gram -
C) anaérobes
D) atypiques
1) b. fragilis
2) chlamydia, mycoplasma, Legionella
3) e. coli, klebsiella, pseudomonas
4) staph, strep
A
A4, B3, C1, D2
11
Q
Les pénicillines, céphalosporines, carbapenems et aztréonam font partie de quelle famille d’ATB?
A
b-lactams
12
Q
A) Pénicillines naturelles
B) Aminopénicillines
C) Pénicillines résistantes aux pénicillinases (anti-staph)
D) Pénicilline à large spectre
1) pipéracilline
2) pen G, pen V
3) ampicilline, amoxicilline
4) cloxacilline, méthicilline
A
A2, B3, C4, D1
13
Q
Quel E2 cause un excès d’acide clavulanique (combiné à l’amoxicilline)?
A
diarrhée
14
Q
Pénicillines (1 non-combiné)
A) Anneau thiazolidine
B) Anneau b-lactam
C) Chaine latérale
1) prop pharmacocinétiques et antibactériennes
2) activité antibactérienne
A
B2, C1
15
Q
Les mécanismes d’action pour les céphalosporines et les carbapenems (b-lactams) sont les mêmes. V ou F?
A
V
16
Q
Mécanismes d’action - pénicillines
Liaison à la ___ puis inhibition de la synthèse du ___ (constituant de la paroi cellulaire). Il y a ensuite rupture de la ___ et activation d’enzymes ___.
A
PBP (penicillin binding protein)
peptidoglycan
paroi
autolytiques
17
Q
Résistances aux pénicillines
Inactivation par les ___ (surtout)
Modification des ___
Diminution de la ___
A
b-lactamases (hydrolyse le cycle b-lactam)
PBP
pénétration
18
Q
Les b-lactamases sont surtout produites par
a) les gram +
b) les gram -
A
a
19
Q
L’inactivation par les b-lactamases se transmet par quoi?
A
les plasmides
20
Q
Que peut-on faire pour éviter que les b-lactamases fassent leur action?
A
Donner un inhibiteur des b-lactamases (acide clavulanique, tazobactam)
21
Q
Chaque bactérie a plusieurs types de PBP. Lorsqu’il y a résistance : incapacité de s’y lier et transmission entre bactéries. V ou F?
A
V
22
Q
On peut contourner le mécanisme de résistance en augmentant les concentrations sériques. V ou F?
A
V
23
Q
Pénicillines
a) La diminution de l’entrée dans les bactéries (perméabilité modifiée) touchent surtout quel groupe de bactéries?
b) Les pompes à efflux sont un mécanisme de résistance contre quelle bactérie?
A
a) gram -
b) pseudomonas
24
Q
Pourquoi la Pen G se donne slmt IM ?
A
détruite par l’acidité gastrique
25
L'ampicilline et la pipéracilline ont une ___ absorption et se donnent par voie __.
mauvaise
| IV
26
À quelles 2 anesthésiques locaux se lie la Pen G, qui a une absorption lente dans le muscle?
procaïne
| benzathine
27
Les pénicillines se distribuent partout, sauf à 3 endroits, lesquels?
prostate
œil
cerveau
28
```
Quelle est la seule pénicilline qui se fait métaboliser?
pipéracilline
pen G, pen V
ampicilline, amoxicilline
cloxacilline, méthicilline
```
cloxacilline
29
```
Quelle est la seule pénicilline qui se fait éliminer par voie biliaire et non rénale?
pipéracilline
pen G, pen V
ampicilline, amoxicilline
cloxacilline, méthicilline
```
cloxacilline
30
Les pénicillines peuvent causer des convulsions en cas de surdose. V ou F?
V
31
Quels sont les 2 pénicillines avec la plus courte demi-vie (administration QID)?
a) pen V
b) amox
c) cloxacilline
d) pipéracilline
Quel est la pénicilline avec la plus longue demi-vie?
a) pen V
b) amox
c) cloxacilline
d) pipéracilline
a, c
d
32
```
Indications
A) Pen V
B) Amox
C) Cloxacilline
D) Pipéracilline
```
1) infec. respiratoires (pharyngite surtout), peau, syphilis, endocardite
2) peau
3) infec. sévères
4) infec. urinaires, respiratoires, méningite (n-né), H. pylori
A1, B4, C2, D3
33
Les pénicillines sont la cause la ___ fréquente d'allergie médicamenteuse, ils sont ___ dose-dépendant.
plus
| PAS
34
S'il y a allergie à une pénicilline, on peut tenter de traiter avec une autre pénicilline qui a la même indication (ex. respiratoire ou peau). V ou F?
F
35
E2 - pénicillines et céphalosporines
```
nausées
vomissements
diarrhée
diarrhée à c. difficile
vaginite à candida
convulsions (si IR)
néphrite interstitielle
```
36
4 interactions - pénicillines
1 interaction - céphalosporine
Probénécide (peut être voulue)
Aminosides (synergie ou incompatibilité/inactivation)
Contraceptifs oraux
Anticoagulants
Probénécide
37
Tous les ATB peuvent montrer une interaction avec la warfarine. Bien souvent, ils diminuent le RNI. V ou F?
F, augmentent
38
```
Pénicillines
Sécuritaires en
a) grossesse?
b) allaitement?
c) pédiatrie?
d) IR?
e) IH?
```
safe sauf pour IR
nécessite tous ajustement si ClCr sous 50 ml/min
SAUF cloxa
39
Céphalosporines
A) Céphalexine*, Cefadroxil*, Céfazoline (IV)
B) Céfixime, Céfotaxime (IV), Ceftriaxone (IV), Ceftazidime (IV)
C) Ceftaroline, Ceftobiprole
D) Cefepime, Ceftolozane/Tazobactam
E) Cefuroxime axetil, Cefprozil*, Cefaclor, Céfuroxime (IV), Céfoxitine (IV)
1) 1ère gén
2) 2e gen
3) 3e gen
4) 4e gen
5) 5e gen
A1, B3, C5, D4, E2
40
Y a-t-il une différence a/n du mécanisme d'action entre céphalosporines et pénicillines?
non
41
Quelle céphalosporine est un pro-médicament?
a) cefaclor
b) céfadroxil
c) cefprozil
d) cefuroxime
e) cephalexine
f) cefixime
d
42
EXAM
| On peut traiter une méningite PO. V ou F?
F, aucun ATB d'aucune classe fait ça, requis IV
43
Quelle génération de céphalosporine peut traverser la BHE?
1ère) Céphalexine*, Cefadroxil*, Céfazoline (IV)
2e) Cefuroxime axetil, Cefprozil*, Cefaclor, Céfuroxime (IV), Céfoxitine (IV)
3e) Céfixime*, Céfotaxime (IV), Ceftriaxone (IV), Ceftazidime (IV)
4e) Cefepime, Ceftolozane/Tazobactam
5e) Ceftaroline, Ceftobiprole
3e
44
La plupart des céphalosporines sont métabolisés. V ou F?
F
45
A) Céphalexine, 1ère gen
B) Cefproxil, 2e gen
C) Cefixime, 3e gen
1) DIE
2) BID
3) QID
A3, B2, C1
46
Les céphalosporines ne sont pas efficaces contre le SARM et le pneumocoque résistant, à l'exception d'une génération. Laquelle?
5e gen
47
Plus on augmente en génération, ___ il y a d'E2.
moins
48
```
Indications - céphalosporines
A) 1ère gen
B) 2e gen
C) 3e gen
D) 4e gen
E) 5e gen
F) Céfoxitine (2e gen)
G) Cefixime (3e gen)
H) Ceftazidime (3e gen)
```
1) alternative aux pénicillines (peau, tissus mous, infec. urinaire)
2) infec. respiratoires
3) infec. sévères, résistances
4) pneumonie, peau, tissus mous
5) fièvre chez neutropénique
6) infec. urinaire
7) méningite, pneumonie sévère, sepsis
8) infec. abdominales, pelviennes
A1, B2, C7, D3, E4, F8, G6, H5
49
Céphalosporines, sécuritaires?
a) grossesse
b) allaitement
c) pédiatrie
d) IR
a) oui sauf pour cefaclor, ceftriaxone, cephalexine (traversent barrière placentaire)
b) faiblement excrété dans le lait, risque diarrhée et résistances
c) oui
d) ajustement si ClCr sous 50 ml/min sauf ceftriaxone
50
La clindamycine, inhibiteur de la synthèse protéique, se lie à quelle sous-unité du ribosome (même que les macrolides)?
50S (sur le top)
51
Lesquels de ces ATB doivent être pris
a) à jeun?
b) avec nourriture?
```
Pen V
Amoxicilline
Céphalosporines
Clindamycine
Clarithromycine XL
Azithromycine
Tétracycline (rx)
Minocycline, doxycycline
```
a) Pen V, azithromycine, tétracycline (rx)
b) Clarithromycine XL
les autres n'ont pas d'importance avec ou sans nourriture
52
La clindamycine sous forme __ est un pro-médicament. La clindamycine a un ___ volume de distribution et est ___ lié aux protéines.
IV
haut
fortement
53
La clindamycine passe la BHE. V ou F?
F
rappel : céphalosporine de 3e gen, oui
54
Indications - clindamycine
```
Acné
infec. peau et tissus mous
infec. bucco-dentaires
infec. abdominales
infec. pelviennes et gynécologiques
pneumonie d'aspiration
SCT
```
55
Il existe une résistance croisée entre la clindamycine et quel autre classe d'ATB?
macrolides
56
En plus de la diarrhée et du rash, nommez 3 E2 que cause la clindamycine.
Augmentation enzymes hépatiques (AST/ALT)
Thrombocytopénie
Thrombophlébite
57
La clindamycine entre en interaction avec 1 classe de rx. Laquelle?
Bloquants neuro-musculaires
58
La clindamycine est-elle sécuritaire en
a) grossesse
b) allaitement
c) pédiatrie
d) IR
e) IH
a) oui, mais traverse barrière placentaire (pas de lien/malformation)
b) oui, même si excrété dans le lait
c) oui
d) oui
e) ajustement si IH sévère
59
La clindamycine a une dose en IV ___ élevée que PO.
plus
| contrairement à la logique
raison : tolérance GI meilleure
60
Si on veut traiter…
A) au-dessus du diaphragme
B) en-dessous du diaphragme
1) clindamycine
2) métronidazole
A1
61
Mécanisme d'action
Le métronidazole est absorbé dans la bactérie par diffusion ___. Il y a activation avec une ___ transporteur d'électrons où il y a une réaction de ___. Ensuite, il y a ___ d'un métabolite toxique, qui sera incorporé dans ___ bactérien.
```
passive
protéine
réduction
accumulation
l'ADN
```
62
Métronidazole : F=1, complète et rapide. V ou F?
V
63
Le métronidazole est un substrat du CYP___ et inhibiteur faible du CYP___.
L'érythromycine et la clarithromycine sont des inhibiteurs du CYP___.
2A6
2C9
3A4
64
Qu'est-ce qui distingue le métronidazole a/n de son spectre d'action?
touche bactéries anaérobes, mais ce qui le spécifie, c'est qu'il touche aussi les **protozoaires**
65
Indications - métronidazole
infec. intra-abdominales
infec. gynécologiques
colite c. difficile
tx H. Pylori
Giardiase, amibiase
66
La résistance des bactéries anaérobes est ___
faible
67
Que faire si un pt traité au métronidazole à long terme présente des engourdissements aux extrémités?
Cesser!
| Signe de neuropathie périphérique, E2 pouvant devenir irréversible
68
Interactions - métronidazole
```
Alcool (Dire ne pas en prendre durant le tx et 24 hrs après!)
Warfarine (INR)
Amiodarone (QT)
Cyclosporine (IR)
Lithium (IR)
Phénobarbital
Phénytoïne
Carbamazépine
```
69
Pour quelle raison, avec le métronidazole, l'alcool s'accumule (a/n du mécanisme d'action, quelle enzyme est inhibée)?
Inhibition de l'aldéhyde déshydrogénase, donc accumulation d'aldéhyde
70
Métronidazole, sécuritaire?
a) en grossesse
b) allaitement
c) pédiatrie
d) IR
e) IH
a) CI au 1er trimestre (risque cancer?)
b) non, cesser allaitement 12-24h (ratio lait/plasma=1)
c) oui, mais mauvais goût
d) ajustement si IR sévère
e) ajustement si cirrhose ou IH sévère
71
L'azalide a un atome de ___ sur l'anneau lactone vs les macrolides, et il est ___ les 2 sucres attachés.
plus
| sans
72
Il est important de mettre le Biaxin (clarithromycine) au frigo. V ou F?
F, pas lui, car goûte encore plus mauvais
73
Les macrolides agissent de façon ___(réversible/irréversible?) en inhibant la ______ en se liant à la ___. Ils sont bactéri___ (sauf à ___ concentrations).
```
réversible
synthèse protéique bactérienne
sous-unité 50S du ribosome
bactériostatique
hautes
```
74
A) Érythromycine
B) Azithromycine
C) Clarithromycine
1) concentration-dépendant
2) temps-dépendant
3) entre les 2
A2, B1, C3
75
Quelle formulation d'érythromycine est active biologiquement, qui augmente la stabilité contre les acides?
a) base
b) estolate
c) lactobionate
a
76
Les macrolides et les tétracyclines peuvent traiter les méningites, ils passent la BHE. V ou F?
F, aucun des 2
77
L'azithromycine a un volume de distribution ___ que la clarithromycine et pénètre dans les ___.
très grand!!! beaucoup plus
leucocytes
78
Quel macrolide ne se fait pas métaboliser?
a) clarithro
b) azithro
c) érythro
b
79
L'érythromycine est ___ à digérer, doit être donnée __ fois par jour et est ___ dialysable.
difficile
4
non
note : rarement 1er choix...
80
Nommer les 2 classes d'ATB qui couvrent les bactéries atypiques.
Macrolides
| Tétracyclines
81
2 indications - Macrolides
Infec respiratoires
ITS
82
A) Clarithro
B) Azithro
1) plus active contre gram +
2) plus active contre gram -
A1
83
Quel macrolide aurait un effet anti-inflammatoire utile au tx de la fibrose kystique?
a) clarithro
b) azithro
c) érythro
b
84
Mécanismes de résistance - macrolides
A) Diminution de la pénétration et efflux de l'ATB
B) Diminution de la liaison au ribosome
C) Production d'estérase
1) montre une forte résistance
2) montre une faible résistance
A2, B1
85
Une résistance aux macrolides par diminution de la liaison au ribosome est une résistance croisée avec quels 2 autres ATB?
lincosamide
| streptogamine B
86
La résistance aux macrolides de quelle bactérie est en augmentation?
pneumocoque
87
Nommer 5 facteurs de risque de résistance.
```
comorbidités
65+ ans
alcoolisme
immunosuppresion
ATB récent (moins de 3 mois)
```
88
Les macrolides IV détournent le TGI, et donc, n'ont pas d'E2 GI contrairement à la voie PO. V ou F?
F
quand même E2 GI, mais s'ajoutent le risque de douleur au site d'injection et de thrombophlébite
89
À part les E2 GI des macrolides, quels autres types d'E2 ont-ils?
Augmentation enzymes hépatiques
Hypoacousie (haute dose long terme)
Augmentation intervalle QT
90
Quels sont les 4 rx qui peuvent entrer en interaction avec les macrolides pour augmenter le QT?
Antipsychotiques
Antiarythmiques
Terfenadine
Bradycardisants
91
Que signifie..
a) l'onde P
b) l'onde QRS
c) l'onde T
a) dépolarisation oreillettes
b) dépolarisation ventricules
c) repolarisation ventricules
92
L'augmentation de l'intervalle QT est un défaut des canaux ___. L'hypo___ et l'hypo___ augmentent donc le risque.
ioniques
hypokaliémie
hypomagnésémie
93
En plus des interactions qui augmentent le QT (Antipsychotiques, Antiarythmiques, Terfenadine, Bradycardisants), quelles sont les 3 autres interactions avec les macrolides?
inhibiteurs HMG-CoA reductase (statines!)
Substrats 3A4 à index thérapeutique étroit (carbamazépine, théophylline, warfarine, cyclosporine)
Digoxine
94
L'amoxicilline ressemble aux macrolides : elle a plein d'interactions. V ou F?
F, pas d'interactions pour amox
95
Macrolides, sécuritaires?
a) IH
b) IR
c) grossesse
d) allaitement
e) pédiatrie
a) oui, sauf érythro si sévère
b) oui, sauf clarithro si sous 30 ml/min
c) faire attention, mais ne pas utiliser érythro
d) oui
e) oui, sténose du pylore possible
96
Les tétracyclines inhibent ___ en se liant à ___ pour empêcher l'ARNt de se lier au site A. Mécanisme ___(réversible/irréversible?) et bactéri___ à ___ spectre.
```
la synthèse protéique
la sous-unité 30S
réversible
bactériostatique (sauf à haute dose)
large
```
97
Pour pénétrer les bactéries, les tétracyclines passent par
a) diffusion passive
b) transport actif
c) les 2
d) aucun
c
98
Quel tétracycline a une biodispo quasi nulle?
a) tétracycline
b) minocycline
c) doxycycline
d) tigécycline
d
99
Les tétracyclines n'ont pas d'effet sur les CYP. V ou F?
V
100
Quelle tétracycline a la plus petite demi-vie?
a) tétracycline
b) minocycline
c) doxycycline
a
101
3 indications - tétracyclines
Acné (mino)
ITS
Infec respiratoires (doxy)
102
Pourquoi ne pas utiliser les tétracyclines en 1ère ligne?
trop de résistances
103
E2 - tétracyclines
```
GI, no et vo
SNC (céphalée, étourdissements, somnolence)
Effets sur dents et os
Toxicité hépatique et rénale
Atteinte hématologique
Photosensibilité
Colite pseudomembraneuse
Vaginite à candida
```
104
Les E2 au SNC avec les tétracyclines sont surtout présents chez les
a) hommes
b) femmes
b
105
Interactions - tétracyclines
```
produits laitiers, Al, Ca, Fe, Zn, Mg, cholestyramine (chélation)
Warfarine
Digoxine
Carbamazépine, phénytoïne, barbiturates
Insulines
Contraceptifs oraux
```
106
Tétracyclines, sécuritaires?
a) IR
b) IH
c) grossesse
d) allaitement
e) pédiatrie
a) oui, ajuster tétracyline si ClCr sous 30 ml/min
b) oui sauf pour tétracyline (ajuster)
c) NON (risques pour dents, os, toxicité hépatique maternelle, malformations
d) oui
e) après 8 ans
107
Avec quelle molécule est toujours utilisé le sulfaméthoxazole, ATB de la famille des sulfamidés, pour avoir un effet synergique?
Triméthoprim
108
Mécanisme - Sulfamidés
a) À partir de quoi les bactéries peuvent synthétiser l'acide folique?
b) Quelle enzyme est inhibée (compétitivement) par les sulfamidés?
c) Quelle enzyme est inhibée par le triméthoprim?
a) PABA
b) dihydroprétoate synthase
c) dihydrofolate réductase
109
Quelle classe de rx (d'ATB), contrairement aux autres, a un effet toxique augmenté par la péremption du médicament, plus que de slmt perdre du principe actif et être moins efficace?
Tétracyclines
110
Puisqu'en donnant du SMX-TMP, il faut donner un supplément d'acide folique pour éviter une carence puisque ces 2 rx ont une double action, inhibant 2 enzymes bloquant ainsi la production d'acide folique. V ou F?
F, explication vraie, mais pas besoin de supplément : c'est dans l'alimentation
111
Lesquels passent la BHE et peuvent donc traiter les méningites?
a) macrolides
b) céphalosporine de 1-2-4-5e gen
c) céphalosporine de 3e gen
d) tétracyclines
e) clindamycine
f) sulfamidés
c, f
mais sulfamidés pas bcp utilisé car bcp résistances
112
3 indications - sulfaméthoxazole
infec urinaires
infec p. carinii/jiroveci
infec respiratoires supérieures
113
Indications des autres sulfamidés
A) Sulfadiazine d'argent
B) Sulfacétamide
C) Sulfasalazine
1) maladie inflammatoire de l'intestin
2) conjonctivite bactérienne
3) prévention infection pour grands brûlés
A3, B2, C1
114
Voici 2 des 3 mécanismes de résistance des sulfamidés. Lequel est manquant et leur est spécifique?
- Enzyme avec faible affinité pour sulfamidés
- Perméabilité diminuée
Mutation = surproduction PABA
115
L'association SMX-TMP permet l'acquisition ___ rapide des résistances.
moins
116
Les sulfamidés peuvent avoir des allergies croisées avec quels 3 autres rx?
Diurétiques
Sulfonylurées
Celecoxib
117
E2 - sulfamidés
```
Rash/dermatite exfoliative/urticaire
Crystallurie, hématurie (urine)
Anémie, thrombocytopénie, agranulocytose
No et vo
Hyperbilirubinémie
Photosensibilité
```
118
Quels sont les 3 rx qui entrent en interaction avec les sulfamidés qui augmentent leur concentration?
Warfarine
Sulfonylurées
Phénytoïne
119
Sulfamidés - sécuritaires?
a) IR
b) IH
c) grossesse
d) allaitement
e) pédiatrie
a) ajuster si ClCr sous 30 ml/min
b) oui
c) NON
d) oui, sauf si prématuré ou hyperbilirubinémie
e) après 1 an
120
Les inhibiteurs de b-lactamases se lient aux b-lactamases de façon réversible. V ou F?
F
121
Une PBP de haut poids moléculaire est un signe de résistance à staph aureus. V ou F?
V
122
```
Quelle pen a un % de liaison protéique de 90-95%, les autres étant négligeables?
pipéracilline
pen G, pen V
ampicilline, amoxicilline
cloxacilline, méthicilline
```
cloxacilline
123
Avec les pen, il y a plus d'allergie croisée avec
a) carbapenems
b) céphalos
b
124
Quels sont les 2 ATB désactivés par l'acidité gastrique?
Pen G (c'est pk on donne juste IM)
Érythro
125
Quel est l'ATB qui a le plus grand Vd à retenir (100 L/kg), donc un T1/2 énorme (40-68h) et admin DIE?
azithro
126
Contrairement aux autres ATB, le mécanisme de résistance aux macrolides/azalides d'efflux leur est spécifique, même si cela n'est pas leur mécanisme de résistance principal (qui est la diminution de la liaison aux ribosomes). V ou F?
V
127
Lequel n'est pas un inhibiteur du 3A4?
a) clarithro
b) azithro
c) érythro
b
128
Avec quelle famille d'ATB les femmes sont plus à risques que les hommes d'E2 au SNC?
tétracyclines
