Capitulo 1 - Farmacocinetica y Farmacodinamia Flashcards
(120 cards)
1
Q
Que evaluamos antes de empezar un tratamiento farmacologico
A
- Tiempo de tratamiento
- Riesgo y Beneficio
- Costo y Beneficio
2
Q
Que debemos replantear ante un tratamiento farmacologico?
A
- Interacciones
- Comorbilidades
- Realidad social/familiar
3
Q
Que llevamos en consideración para hacer una prescripción?
A
- Dosis correcta
- Objetivos
- Info al Paciente
- Precauciones
- Advertencias
4
Q
Cómo és el monitoreo del paciente?
A
Pasivo (a cargo del paciente)
Activo (responsabilidad del médico)
5
Q
Qué és la farmacología?
A
Disciplina que estudia el origen, historia, propiedades físico-químicas de las drogas, sus asociaciones con otros medicamentos, farmacocinética y aplicaciones terapéuticas o diagnósticas
6
Q
Qué és la farmacodinamia
A
Capítulo de la farmacología que estudia los mecanismos de acción, efectos bioquímicos y fisiológicos de las drogas
7
Q
Qué és la farmacocinética
A
Capítulo de la farmacología que estudia la absorción, distribución, metabolismo y excreción de las drogas (ADME), también puede cuantificar (farmacocinética cuantitativa)
8
Q
Qué és la interacción?
A
Capítulo de la farmacología que estudia las consecuencias de las presencia simultáneas de dos o más drogas en el organismo (incluso con sustancias endógenas)
9
Q
Qué és la farmacovigilancia?
A
Son programas destinados a la notificación, registro y evaluación de los efectos adversos de los medicamentos
10
Q
Qué és la toxicologia?
A
Estudia los efectos adversos de las sustancias en los seres vivos.
11
Q
Como se divide la toxicologia?
A
- Toxicología descriptiva (pruebas)
- Toxicología mecanista (estudia los mecanismos de acción)
- Toxicología reglamentadora (permite su uso)
- Toxicología forense (de valor legal)
- Toxicología clínica (estudia las enfermedades producidas por sustancias tóxicas)
12
Q
Entender farmacocinética es entender el
A
movimiento de las drogas en nuestro organismo
13
Q
Cómo la droga puede incorporar al torrente circulatorio?
A
A través del proceso de absorción o en forma directa (EV)
14
Q
Una vez en la sangre, que hace la droga?
A
Se une en grado variable a las proteínas plasmáticas, de tal manera que la droga unida se encontrará en equilibro con la droga no unida o libre.
15
Q
Qué pasa con la droga que no está unida con las proteinas plasmáticas?
A
Las drogas libre tiene acceso a los sitios de:
- Acción
- Biotransformación
- Tejidos
- Eliminación
16
Q
Con que se relaciona la concentración de la droga en los sitios de acción, biotransformación, tejidos, eliminación?
A
Con la concentración plasmática
17
Q
Cuales son las características de las membranas?
A
- Doble capa lipídica (barrera común)
- Una capa de células (ej epitelio intestinal)
- Varias capas de c elulas (ej piel y mucosas)
18
Q
Qué és el coeficiente de disgregación?
A
Capacidad de una sustancia de transformarse en micro particulas
19
Q
Qué és el coeficiente de disolución?
A
Capacidad de las particulas de mezclarse con un medio líquido
20
Q
Cuales características de la droga llevamos en consideración con relación a su paso por las membranas?
A
- Forma y tamaño
- Solubilidad del vehiculo
- Grado de ionización
21
Q
Como la forma y tamaño de un farmaco influye en su paso por la membrana?
A
Las drogas de bajo peso molecular pasan con más facilidad
22
Q
Como influye la solubilidad del vehículo en el paso por la membrana
A
- Vehículos acuosos desprenden a los fármacos más rápidamente
- Vehículos oleosos desprenden al fármaco más lentamente
23
Q
Como se relaciona el grado de ionización con el paso de la membrana por el farmaco?
A
- Teniendo en cuenta la carga eléctrica la droga puede estar ionizada o no ionizada
- Teniendo en cuenta su PK, las drogas pueden ser ácidos o bases
Ambas variables se relacionan estrechamente, ya que modificando el pH del medio en el cual se encuentra un fármaco, podemos hacer que el mismo sea más o menos ionizado
24
Q
Ejemplos de farmacos ácidos
A
Aspirina
Fenobarbital
25
Ejemplos de fármacos básicos
Anfetaminas
Atropina
26
Cuales son las características del mecanismo de paso por la membrana?
- Activo: gasta ATP, es selectivo, es contra gradiente, tiene inhibición competitiva y es saturable.
- Pasivo: se realiza sin gasto de ATP y es la forma más usada por los medicamentos para moverse en el organismo, pueden ser difusión simple, filtración, difusión facilitada y pinocitosis.
27
Sitios donde sucede mecanismo de paso de membrana activo
- Neuronas
- Riñón
- Hepatocitos
- Miocardio
28
Qué tres cosas son necesárias para que un farmaco transpase la membrana por difusión simples (pasivo)?
1- El fármaco debe ser liposoluble. El paso del farmaco por difusión simple está directamente relacionado con su liposolubilidad.
2- Debe existir una diferencia del gradiente de concentración del farmaco a ambos lados de la membrana. Mientras mayor sea ésta, más rápido va a ser el paso.
3- Cuanto menor el peso del fármaco, más facilitado será el paso
29
Mecanismo más utilizado por los fármacos para atravesar membranas
Difusión simple
30
Mecanismo utilizado para farmacos de gran peso molecular
Pinocitosis
31
Qué és la absorción?
Es el grado y la velocidad en que una droga deja su sitio de administración, para llegar a la circulación. O sea, la cantidad de particula y el tiempo que tarda una droga de ir desde la administración, hasta la circulación.
32
Cuales variables son importantes de considerar cuando hablamos de absorción?
- Vía de Administración
- Circulación (aumentada o disminuida)
- Concentración
- Superficie
- Vehículo
33
Qué és la distribución?
Es el paso de los fármacos desde la circulación sistémica hacia los diferentes tejidos
34
Que variables influyen en la distribución de un farmaco?
- Flujo Sanguíneo (VMC)
- Afinidad de las drogas por los tejidos
- Factores físico químicos de las drogas
35
Qué dificulta la distribución en el sistema nervioso central?
La barrera hemato encefálica
36
Que tipos de drogas atraviesan bien la BHE?
- Drogas liposolubles (psicofármacos)
- De menor peso molecular (penicilina G)
- Con nitrógeno terciario (atropina
37
Que tipos de drogas atraviesan pobremente la BHE
- Las ionizadas (AMG)
- Las de mayor peso molecular (macrólidos)
- Con nitrógeno cuaternario (metilbromuro de homatropina)
38
Qué son los depositos?
Son aquellos tejidos del organismo que se comportan como reservorio, acumulando fármacos para luego liberarlo.
39
Como está regulado los depositos?
Mediante la concentración plasmática. Cuando aumenta la concentración plasmática los fármacos van hacia los depósitos y viceversa.
40
Cuales son los depósitos del organismo
- Proteínas plasmáticas
- Depósitos celulares
- Depósitos transcelulares
41
Como las proteínas plasmáticas funcionan como depósito?
Dependiendo del grado de unión que un farmaco tenga por las proteinas plasmaticas.
Farmacos ácidos son transportados por la albumina
Farmacos básicos tienden a ser transportados por las alfa y beta globulinas
42
Cuales son los depositos celulares, e cuales ejemplos de drogas que se depositan?
- Músculo: diacepam, digoxina
- Huesos: tetraciclinas, clindamicina, plomo
- Grasa: diacepam, fenobarbital, tiopental
43
Qué corresponde los depósitos transcelulares?
Otros compartimentos específicos, como la endolinfa/perilinfa, el humor acuoso/vitreo, el liquido sinovial y el circuito entero hepático
44
Para que sirve la biotransformación (metabolismo) de las drogas?
Para favorecer la eliminación e inactivación. Se produce en general metabolitos más polares (para que se eliminen por orina).
45
Donde los antihistaminicos (difenhidramina) se metabolizan?
100% en el higado
46
Donde el óxido nitroso se metaboliza?
Se elimina casi sin metabolizar
47
Qué son las prodrogas?
Farmacos que ingresan inactivos y se activan en hígado: enalapril -> enalaprilato
48
Cómo se produce el metabolismo de los farmacos?
- Reacciones de fase I o no sintéticas: fase de funcionalización, se producen reacciones como oxidación, reducción e hidrólisis. Alteran o crean nuevos grupos funcionales.
- Reacciones de fase II o sintéticas: fase de conjugación, se produce el acoplamiento del fármaco o de los metabolitos procedentes de la fase I con un sustrato endógeno, lo que aumenta el tamaño de la molécula.
49
Donde se lleva a cabo la metabolización?
- Sistemas Microsomales
- Sistemas NO microsomales
50
Qué son los sistemas microsomales?
Sistemas enzimáticos que intervienen en la biotransformación de muchas drogas, ubicados principalmente en el reticulo endoplásmico liso hepatico
51
Qué és el efecto de primer paso?
la acción combinada de enzimas epiteliales, gastrointestinales y hepaticas metabolizadoras, que disminuyen la fracción de biodisponibilidad de las drogas dadas por V.O.
52
Qué tipo de droga el sistema microsomal metaboliza?
Drogas liposolubles
53
Qué reacciones realiza fundamentalmente el sistema microsomal?
- Oxidación
- Conjugación
54
Como se realiza la oxidación?
Por medio de las oxidasas de función mixta (citocromo P450), que requieren NADPH y oxigeno molecular.
55
Desde el punto de vista funcional, las familias de citocromo P-450 se dividen en dos tipos, cuales?
1- Involucradas en la sintesis de esteroides y acidos biliares
2- Las que fundamentalmente metabolizan sustancias xenobióticas
56
Representa 60% del total de citocromo P-450
CYP3A4
57
La conjugación se da por:
la sintesis con glucurónidos, a cargo de la glucoronil transferasas
58
Qué pasa despues de la conjugación?
Los metabolitos generados se eliminan por orina y bilis, los de la bilis pueden ser hidrolizados por las bacterias intestinales y sufrir reabsorción (circuito entero-hepatico)
59
Existen farmacos que alteran la acción del sistema microsomal, pudiendo acelerar o frenar su actividad. Como se llaman?
Inductores Microsomales (fenobarbital, rifampicinas)
Inhibidores Microsomales (clorafenicol, alcoholico agudo)
60
En que consiste la inducción enzimatica (inductores microsomales)
Aumento de la sintesis de enzimas. (NO EN LA ACTIVACIÓN DE ENZIMAS EXISTENTES)
61
Como puede ser la inhibición enzimatica (inhibidores microsomales)
- Competitiva (si el inhibidor se comporta como sustrato o se fija reversiblemente al lugar activo de la enzima sin ser metabolizado)
- No competitiva (si se fija reversible o irreversiblemente a la enzima impidiendo que ésta actúe sobre su sustrato).
62
Cuales son las consecuencias de las inhibiciones enzimáticas (inhibidores microsomales)
Una acumulación del fármaco que puede provocar toxicidad.
63
Cuales son los sistemas no microsomales?
Comprende muchas enzimas por todo el organismo. Se encuentran en hígado, plasma y tejidos.
64
De que se encargan los sistemas no microsomales?
De las conjugaciones, algunas oxidaciones, reducción y hidrolisis
65
Qué comprende la eliminación?
Todos los sitios y sistemas por donde se eliminan los medicamentos
66
Vía más importante de excreción de los fármacos?
Vía renal
67
La excreción final de un fármaco por la orina es la resultante de:
- La filtración glomerular
- De la secreción tubular
- De la reabsorción tubular (si se reabsorve, no se excreta)
68
Qué tipo de transporte hay en el tubulo renal para los aniones orgánicos?
Transporte activo. Que pueden incluso competir entre sí.
69
Como puede ser la secreción tubular renal?
Activa o pasiva.
70
Donde se realiza la secreción pasiva?
En la parte más proximal de tubulo renal, a favor de un gradiente de concentración.
71
Como se produce la reabsorción tubular?
Principalmente por difusión pasiva. La reabsorción de água en el tubulo proximal aumenta la concentración de farmaco en la luz, invirtiendo el gradiente de concentración.
72
De que depende la reabsorción pasiva?
De la liposolubilidad y del pH de la orina, ya que condiciona el grado de ionización.
73
La alcalinización de la orina aumenta la eliminación de _______ y disminuye la de _________
Aumenta la eliminación de ácidos débiles (barbituricos, salicilatos)
Disminuyen la eliminacion de bases débiles (anfetaminas)
74
Qué circulación comprende la excreción biliar e intestinal?
Entero-hepática
75
Como se produce la excreción biliar?
Principalmente por secreción activa, con sistemas diferentes para sustancias ácidas, básicas y neutras.
76
Cuando la excreción biliar va ser por difusión pasiva?
En general, en las partes distales en las que el gradiente de concentración y la diferencia de pH lo favorezcan.
77
Cómo son reabsorvidos los farmacos que llegan a la luz intestinal en forma activa?
Pasivamente a favor de un gradiente de concnetración.
78
Qué impacto tiene la circulación enterohepatica con el paso del farmaco a la luz intestinal y posterior reabsorción?
Retrasa la caída de las concentraciones plasmáticas prolongando la duración de su efecto.
79
En caso de intoxicación, puede acelerarse la eliminación de fármacos con la circulación enterohepática administrando que cosa?
Carbón activado. Por vía oral. La finalidad es atrapar el farmaco que pase con la bilis o desde la sangre a la luz intestinal.
80
Como pueden ser caracterizadas las concentraciones plasmaticas de una droga?
- Ventana terapeutica
- Nivel tóxico
- Nivel suboptimo
- Pico
- Valle
81
Con respecto a la concentración plasmatica, que es la ventana terapeutica?
Son las concentraciones plasmaticas donde la droga tiene la mejor acción terapéutica con los menores efectos indeseables
82
Con respecto a la [p], qué és el nivel tóxico?
Son las [p] de drogas que están por arriba del techo de la ventana terapéutica, donde la droga producirá efectos indeseables dosis dependiente
83
Con respecto a la [p] qué és nivel suboptimo?
son las [p] de la droga por debajo del piso de la ventana terapeutica en la que no se produce efecto deseado. (en caso de los ATB pueden provocar resistencia)
84
Con respecto a la [p] qué és el pico?
Máximas concentraciones plasmaticas obtenidas durante la oscilaciones
85
Con respecto a la [p] qué és el valle?
Mínimas concentraciones plasmaticas obtenidas durante las oscilaciones
86
Qué quiere decir que la concentracion plasmatica de un farmaco esta en meseta?
alcanzo un estadio estacionario.
87
Donde debe encontrarse la meseta de la concentración plasmatica?
Dentro de la ventana terapéutica. Ni por arriba ni por debajo.
88
Cuales son las vías de administración de drogas?
Enteral
Paraenteral
Pulmonar
Tópica
89
Ventajas y desventajas de la vía Oral (jarabes, cápsulas, comprimidos)
Ventaja: cómoda, segura, económica.
Buena absorción para drogas liposolubles, útil en tto crónico
Desventaja: cooperación del pte, irregular, irritación.
No se usa si hay vómitos o si el pte está en coma
90
Ventajas y desventajas de la vía de la vía Oral de Acción prologanda (preparados retard)
Ventaja: absorción lenta y constante. Picos y valles menores, menores efectos indeseables, mayores intervalos cumplimiento.
Desventaja: Latencia larga. Defectos del preparado.
91
Ventajas y desventajas de la vía sublingual?
Ventaja: rápida, es útil en las emergencias
Desventaja: efecto excesivo
92
Ventajas y desventajas de la vía rectal?
Ventaja: no hay muchas, por eso es poco usada.
Desventaja: irregular, incómoda, imprevisible, irritante
93
Ventajas y desventajas de la vía endovenosa?
Ventaja: rápida, exacta, se ajusta según respuesta, mayor volumen y útil en pacientes inconsciente y emergencias
Desventaja: cara, incómoda, infecciones, dolorosa, toxicidad por administración rápida.
No es buena para soluciones oleosas o que hemolicen.
94
Ventajas y desventajas de la vía intramuscular
Ventaja: soluciones acuosas u oleosas. Útil para preparados de deposito.
Desventaja: aumenta la CPK, dolorosas, infecciones, no se aconseja en anticoagulados por hematomas profundos
95
Ventajas y desventajas de la vía subcutánea
Ventaja: absorción lenta y constante, efecto sostenido. (Ej insulina).
Solución acuosa rápida (ej adrenalina).
Desventaja: pequeños volúmenes, dolor, necrosis. No sirve para soluciones oleosas.
96
Ventajas y desventajas de la vía intraartorial
Ventaja: muy rapido. (ej estreptoquinasa)
Desventaja: Son vías muy riesgosas y se usan en situaciones muy especiales
97
Ventajas y desventajas de la vía intratocal
Ventaja: rápida en SNC. ej: anestesia raquídea
Desventaja: es riesgoso y se usa apenas en situaciones especiales.
98
Ventajas y desventajas de la vía intraperitoneal
Es muy específica, se usa en situaciones especiales como en las dialisis peritoneales.
99
Ventajas y desventajas de la vía pulmonar
Ventaja: Gran superficie, rápida. Ej: anestésicos inhalatorios, broncodilatadores.
Desventaja: irritante, efecto sistemico no deseado
100
Ventajas y desventajas de la vía Topica?
Ventajas: piel o mucosas se usan liquidos, cremas o pomadas. Tiene efecto local evitando asi un nivel sistemico.
Desventaja: puede ser que se genere efectos sistemicos no deseados, y lesión local, por ej atrofia por los corticoides
101
FarmacoDinamia
estudia lo que la Droga hace al cuerpo
102
FarmacoCinetica
estudia lo que el Cuerpo hace a la droga
103
ADME
Absorción
Distribución
Metabolismo (biotransformación)
Eliminación (excreción)
104
Como va estar el farmaco una vez que alcance la circulación del pte?
Parte como droga libre, parte como droga unida a proteína plasmatica, Teniendo un equilibrio entre ellas. Donde cuando se empieza a perder la droga libre, se desprende la droga unida a proteina plasmatica.
105
Cuanto mayor el espesor de una membrana, será mayor dificultad un farmaco tendrá de atravesarla
[V o F]
Verdadero
106
Por donde en la membrana pueden pasar los farmacos pequeños?
Por canales de água o por fosfolipidos.
107
Con respecto a la solubilidad del vehículo, en la vía parental, como puede ser el vehículo? como será su absorción?
Acuoso - Rápido
Oleoso - Lento
108
Con respecto a la solubilidad del vehículo, en la vía oral, como puede ser el vehículo? Como será su absorción?
Jarabe o perlas: rápido
Cápsula: moderado
Comprimidos: lentos
109
Por qué los comprimidos son de absorción lenta?
Por el coeficiente de disgregación y disolución. El comprimido no se encuentra ni disgregado ni disuelto.
110
Qué és el pH?
Capacidad de un médio liquido de ceder Protones (H+)
111
Qué és Pka?
pH en el cual la droga está 50% ionizada y 50% no ionizada. Nos dice se una droga es acida (<7), básica (>7), o neutra (7)
112
Drogas ácidas, colocadas en un medio acido, adquieren que característica?
Liposolubilidad
113
Drogas básicas, colocadas en un medio básico, adquieren que característica?
Liposolubilidad
114
Donde estan ubicados los sistemas microsomales?
En el reticulo endoplasmatico liso del hígado
115
donde están ubicados los sistemas no microsomales?
Fuera del REL
116
Qué hace el probenecid?
Inhibe los canales de acido urico, que además de reabsorver al acido urico, es el canal que la penicilina es secretada. Reteniendo a la droga por más tiempo impediendo asi su excreción
117
Para saber el Valle de una medicación, cuando debemos tomar la muestra de sangre?
Antes de la administración de la dosis seguiente
118
Para conocer el pico de una medicación, cuando debemos tomar la muestra de sangre?
Depende de la vía de administración. Si por via EV, en 2 minutos ya se puede observar.
Por via oral, aprox 2h
119
Como podemos obtener concentraciones plasmaticas sin oscilaciones?
Con goteo endovenoso cotinuo
120
Cuanto tiempo tarda la eliminación total de un farmaco?
4 a 6 tiempo medio
100% / 50% / 25% / 12,5% / 6,75% / 3,3% / 1,6 % / 0,8% / 0,4% / 0,2% / 0,1% / 0,05%
