Capitulo 1 - Farmacocinetica y Farmacodinamia Flashcards
Que evaluamos antes de empezar un tratamiento farmacologico
- Tiempo de tratamiento
- Riesgo y Beneficio
- Costo y Beneficio
Que debemos replantear ante un tratamiento farmacologico?
- Interacciones
- Comorbilidades
- Realidad social/familiar
Que llevamos en consideración para hacer una prescripción?
- Dosis correcta
- Objetivos
- Info al Paciente
- Precauciones
- Advertencias
Cómo és el monitoreo del paciente?
Pasivo (a cargo del paciente)
Activo (responsabilidad del médico)
Qué és la farmacología?
Disciplina que estudia el origen, historia, propiedades físico-químicas de las drogas, sus asociaciones con otros medicamentos, farmacocinética y aplicaciones terapéuticas o diagnósticas
Qué és la farmacodinamia
Capítulo de la farmacología que estudia los mecanismos de acción, efectos bioquímicos y fisiológicos de las drogas
Qué és la farmacocinética
Capítulo de la farmacología que estudia la absorción, distribución, metabolismo y excreción de las drogas (ADME), también puede cuantificar (farmacocinética cuantitativa)
Qué és la interacción?
Capítulo de la farmacología que estudia las consecuencias de las presencia simultáneas de dos o más drogas en el organismo (incluso con sustancias endógenas)
Qué és la farmacovigilancia?
Son programas destinados a la notificación, registro y evaluación de los efectos adversos de los medicamentos
Qué és la toxicologia?
Estudia los efectos adversos de las sustancias en los seres vivos.
Como se divide la toxicologia?
- Toxicología descriptiva (pruebas)
- Toxicología mecanista (estudia los mecanismos de acción)
- Toxicología reglamentadora (permite su uso)
- Toxicología forense (de valor legal)
- Toxicología clínica (estudia las enfermedades producidas por sustancias tóxicas)
Entender farmacocinética es entender el
movimiento de las drogas en nuestro organismo
Cómo la droga puede incorporar al torrente circulatorio?
A través del proceso de absorción o en forma directa (EV)
Una vez en la sangre, que hace la droga?
Se une en grado variable a las proteínas plasmáticas, de tal manera que la droga unida se encontrará en equilibro con la droga no unida o libre.
Qué pasa con la droga que no está unida con las proteinas plasmáticas?
Las drogas libre tiene acceso a los sitios de:
- Acción
- Biotransformación
- Tejidos
- Eliminación
Con que se relaciona la concentración de la droga en los sitios de acción, biotransformación, tejidos, eliminación?
Con la concentración plasmática
Cuales son las características de las membranas?
- Doble capa lipídica (barrera común)
- Una capa de células (ej epitelio intestinal)
- Varias capas de c elulas (ej piel y mucosas)
Qué és el coeficiente de disgregación?
Capacidad de una sustancia de transformarse en micro particulas
Qué és el coeficiente de disolución?
Capacidad de las particulas de mezclarse con un medio líquido
Cuales características de la droga llevamos en consideración con relación a su paso por las membranas?
- Forma y tamaño
- Solubilidad del vehiculo
- Grado de ionización
Como la forma y tamaño de un farmaco influye en su paso por la membrana?
Las drogas de bajo peso molecular pasan con más facilidad
Como influye la solubilidad del vehículo en el paso por la membrana
- Vehículos acuosos desprenden a los fármacos más rápidamente
- Vehículos oleosos desprenden al fármaco más lentamente
Como se relaciona el grado de ionización con el paso de la membrana por el farmaco?
- Teniendo en cuenta la carga eléctrica la droga puede estar ionizada o no ionizada
- Teniendo en cuenta su PK, las drogas pueden ser ácidos o bases
Ambas variables se relacionan estrechamente, ya que modificando el pH del medio en el cual se encuentra un fármaco, podemos hacer que el mismo sea más o menos ionizado
Ejemplos de farmacos ácidos
Aspirina
Fenobarbital
Ejemplos de fármacos básicos
Anfetaminas
Atropina
Cuales son las características del mecanismo de paso por la membrana?
- Activo: gasta ATP, es selectivo, es contra gradiente, tiene inhibición competitiva y es saturable.
- Pasivo: se realiza sin gasto de ATP y es la forma más usada por los medicamentos para moverse en el organismo, pueden ser difusión simple, filtración, difusión facilitada y pinocitosis.
Sitios donde sucede mecanismo de paso de membrana activo
- Neuronas
- Riñón
- Hepatocitos
- Miocardio
Qué tres cosas son necesárias para que un farmaco transpase la membrana por difusión simples (pasivo)?
1- El fármaco debe ser liposoluble. El paso del farmaco por difusión simple está directamente relacionado con su liposolubilidad.
2- Debe existir una diferencia del gradiente de concentración del farmaco a ambos lados de la membrana. Mientras mayor sea ésta, más rápido va a ser el paso.
3- Cuanto menor el peso del fármaco, más facilitado será el paso
Mecanismo más utilizado por los fármacos para atravesar membranas
Difusión simple
Mecanismo utilizado para farmacos de gran peso molecular
Pinocitosis
Qué és la absorción?
Es el grado y la velocidad en que una droga deja su sitio de administración, para llegar a la circulación. O sea, la cantidad de particula y el tiempo que tarda una droga de ir desde la administración, hasta la circulación.
Cuales variables son importantes de considerar cuando hablamos de absorción?
- Vía de Administración
- Circulación (aumentada o disminuida)
- Concentración
- Superficie
- Vehículo
Qué és la distribución?
Es el paso de los fármacos desde la circulación sistémica hacia los diferentes tejidos
Que variables influyen en la distribución de un farmaco?
- Flujo Sanguíneo (VMC)
- Afinidad de las drogas por los tejidos
- Factores físico químicos de las drogas
Qué dificulta la distribución en el sistema nervioso central?
La barrera hemato encefálica
Que tipos de drogas atraviesan bien la BHE?
- Drogas liposolubles (psicofármacos)
- De menor peso molecular (penicilina G)
- Con nitrógeno terciario (atropina
Que tipos de drogas atraviesan pobremente la BHE
- Las ionizadas (AMG)
- Las de mayor peso molecular (macrólidos)
- Con nitrógeno cuaternario (metilbromuro de homatropina)
Qué son los depositos?
Son aquellos tejidos del organismo que se comportan como reservorio, acumulando fármacos para luego liberarlo.
Como está regulado los depositos?
Mediante la concentración plasmática. Cuando aumenta la concentración plasmática los fármacos van hacia los depósitos y viceversa.
Cuales son los depósitos del organismo
- Proteínas plasmáticas
- Depósitos celulares
- Depósitos transcelulares
Como las proteínas plasmáticas funcionan como depósito?
Dependiendo del grado de unión que un farmaco tenga por las proteinas plasmaticas.
Farmacos ácidos son transportados por la albumina
Farmacos básicos tienden a ser transportados por las alfa y beta globulinas
Cuales son los depositos celulares, e cuales ejemplos de drogas que se depositan?
- Músculo: diacepam, digoxina
- Huesos: tetraciclinas, clindamicina, plomo
- Grasa: diacepam, fenobarbital, tiopental
Qué corresponde los depósitos transcelulares?
Otros compartimentos específicos, como la endolinfa/perilinfa, el humor acuoso/vitreo, el liquido sinovial y el circuito entero hepático
Para que sirve la biotransformación (metabolismo) de las drogas?
Para favorecer la eliminación e inactivación. Se produce en general metabolitos más polares (para que se eliminen por orina).
Donde los antihistaminicos (difenhidramina) se metabolizan?
100% en el higado
Donde el óxido nitroso se metaboliza?
Se elimina casi sin metabolizar
Qué son las prodrogas?
Farmacos que ingresan inactivos y se activan en hígado: enalapril -> enalaprilato
Cómo se produce el metabolismo de los farmacos?
- Reacciones de fase I o no sintéticas: fase de funcionalización, se producen reacciones como oxidación, reducción e hidrólisis. Alteran o crean nuevos grupos funcionales.
- Reacciones de fase II o sintéticas: fase de conjugación, se produce el acoplamiento del fármaco o de los metabolitos procedentes de la fase I con un sustrato endógeno, lo que aumenta el tamaño de la molécula.
