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Caractéristiques Flashcards

(78 cards)

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1
Q
A

ach
agoniste muscarinique
sélectivité muscarinique et nicotinique +++ (agit sur tous les rc)
BD 0 grand
t action court
0 intéressant comme mx
hydrolyse par AChE +++

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Q
A

carbachol
agoniste muscarinique
changement ch3 pour nh2
sélectivité muscarinique ++
“ nicotinique +++
hydrolyse par AChE -

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3
Q
A

méthacholine
agoniste muscarinique
ajout ch3 comparativement à ach
bronchoprovocation (test pour voir si asthmatique)
sélectivité muscarinique +++
‘’ nicotinique +
hydrolyse par AChE ++

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4
Q
A

béthanechol
agoniste muscarinique
ajout ch3 comparativement à carbachol
sélectivité muscarinique ++
‘’ nicotinique -
hydrolyse par AChE -

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5
Q
A

muscarine
agoniste muscarinique
O dans un cycle avec ch3 et oh dans ce cycle (vs ach que l’extrémité est OC(O)-CH3
pka du cycle = 7,1
sélectivité muscarinique +++
‘’ nicotinique -
hydrolyse par AChE -

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6
Q
A

pilocarpine
agoniste muscarinique
comparativement à muscarine, ester (double liaison avec O) au lieu d’un ch3 et ch2ch3 au lieu de OH
sélectivité muscarinique ++
‘’ nicotinique -
hydrolyse par AChE -

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7
Q
A

atropine
antagoniste muscarinique
veut empecher ach d’agir avec rc muscarinique (ajout du groupement extrémité (cycle aromatique + ch-ch2-oh) correspond à l’effet antagoniste)
mélange racémique (énantiomère S 100x + active que énantiomère R)
diminue motilité tractus intestinal, effet a/n gastrique et pour contrecarrer effet empoissonnements avec inhibiteur AChE

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8
Q
A

scopolamine
alcaloïdes
diff. avec atropine est ajout O (pont oxygéné additionnel)
plus active que l’atropine
utilisé pour traiter mal des transports

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9
Q
A

homatropine
alcaloïdes
moins active que l’atropine
diff avec atropine est la supression d’un c (où le OH)
utilisé en ophtalmologie pr dilater les pupilles

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10
Q
A

propanthéline
produits synthétiques
s’ancre solidement dans le rc muscarinique

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11
Q
A

ipratropium (atrovent)
ammoniums quaternaires
dérivé ammonium quaternaire de l’atropine
ajout ch(ch3-ch3) et n devient chargé +
bronchodilatateur anticholinergique

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12
Q
A

tiotropium
ammoniums quaternaires
les 2 extrémités sont diff de l’ipratropium
longue durée d’action (dissociation lente des rc muscariniques)
traitement prolongé du bronchospasme associés aux MPOC, bronchite chronique et emphysème

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13
Q
A

uméclidinium (ellipta)
ammoniums quaternaires
longue durée d’action (dissociation lente des rc muscariniques)
recommandé tx MPOC

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14
Q
A

dicyclomine
amines tertiaires
- puissant que l’atropine
logP = environ 5,5
affinité rc M1 et M3 +++ et M2 +
tx colon irritable

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15
Q
A

orphénadrine
amines tertiaires
passe facilement la BHE
myorelaxant

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16
Q
A

tx sx maladie parkinson

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17
Q
A

tx sx maladie parkinson

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18
Q
A

tx sx maladie parkinson

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19
Q
A

tx sx vessie hyperactive

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20
Q
A

tx sx vessie hyperactive

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21
Q
A

tx sx vessie hyperactive

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22
Q
A

nicotine
alcaloïdes du tabac
agoniste nicotinique
N du cycle aromatique pka = 3 et autre N pka= 8
bioactivé en agents cancérigènes

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23
Q
A

varénicline
agoniste partielle des rc nicotiniques, elle se lie avec une affinité sup. à celle de la nicotine (elle bloque la nicotine donc réduit sx sevrage ***EFFET ANTAGONISTE)
agonistes synthétiques
provient de la cytisine
tx antitabac

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24
Q
A

tubocurarine
antagonistes nicotiniques
bloqueurs neuromusculaires
faibles antagonistes ganglionnaires
bloquent rc nicotiniques neuromusculaires

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25
décaméthonium agents dépolarisants relaxant musculaire à court terme utilisé lors de l'intubation endotrachéale
26
décaméthonium agents dépolarisants relaxant musculaire à court terme utilisé lors de l'intubation endotrachéale dégradation rapide (group. ester)
27
agents non dépolarisants dérivés isoquinolines utilisé lors anasthésies pour intubation et relaxant musculaire
28
rocuronium agents non dépolarisants dérivés aminostéroïdes utilisé lors anasthésies pour intubation et relaxant musculaire
29
physostigmine inhibiteurs réversibles de l'AchE
30
néostigmine inhibiteurs réversibles de l'AchE compétionne avec ach pour le site actif hydrolysé bcp plus lentement par l'enzyme
31
pyridostigmine inhibiteurs réversibles de l'AchE compétionne avec ach pour le site actif hydrolysé bcp plus lentement par l'enzyme
32
edrophonium inhibiteurs réversibles de l'AchE compétionne avec ach pour le site actif N'EST PAS hydrolysé
33
rivastigmine inhibiteurs réversibles de l'AchE complètement éliminé par biotransformation par hydrolyse et conjugaison et très peu par le cytochrome P450 t1/2 court mais agit plus lgt (inhibe l'enzyme pdt plus lgt) tx sx Alzheimer
34
donepezil inhibiteur reversible et ***non-compétitif*** de l'AchE tx Alzheimer effet est dû à l'énantiomère R
35
galantamine inhibiteur réversible et ***compétitif*** de l'AchE alcaloïde modulation des rc nicotiniques centraux (allostérique) absorption orale est rapide et complete
36
inhibiteur irréversible organophosphates issue des gaz de combat absorbé par inhalation et par la peau
37
inhibiteur irréversible organophosphates issue des gaz de combat absorbé par inhalation et par la peau UTILISÉ DANS PLUSIEURS PESTICIDES ET INSECTICIDES*****
38
pralidoxine antidote des inhibiteurs irréversibles de l'AchE pouvoir nucléophile meilleur que l'eau
39
ecothiopate inhibiteur irréversible de l'AchE solution ophtalmique tx glaucome chronique effet diminution de la pression intraoculaire peut êtr observé ad 4 sem présence ammonium augmente sélectivité pour l'AchE durée action très longue
40
épinéphrine ou adrénaline (epipen) cathécolamines phényléthanolamines dérivé de la noradrénaline activité sur rc alpha et beta
41
norépinéphrine ou noradrénaline supression d'un ch3 vs épinéphrine cathécolamines ne franchit pas la BHE doit être biosynthétisé localement biotransformation très rapide et complète
42
dopamine cathécolamines soustrait du oh vs noradrénaline
43
clonidine agit sur rc alpha-2 (agonistes sélectifs des rc alpha2) franchit BHE dérivés 2-aminomidazolines antihypertenseur pka environ 8 logP environ 2,5
44
isoprotérénol phényléthanolamines activité rc beta +++ que alpha (agonistes des rc adrénergiques beta - agonistes sélectifs des rc beta2) cathécolamines endogènes métabolisé par COMT mais non par MAO
45
coltérol phényléthanolamines activité sur rc beta2 sélectif
46
terbutaline phényléthanolamines activité sur rc beta2 sélectif
47
salbutamol phényléthanolamines activité sur rc beta2 sélectif
48
phényléphrine phényléthanolamines activité sur rc alpha (agoniste sélectif des rc alpha1) agit localement car 0 traverse BHE moins actif que l'adrénaline mais plus sélectif pour alpha1&2 (durée action 2x plus longue) désaminé par MAO mais ne peut être métaboliés par COMT tx contre toux et décongestionnants
49
métaraminol phényléthanolamines activité sur rc alpha
50
méthoxamine phényléthanolamines activité sur rc alpha
51
éphédrine/pseudoéphédrine phényléthanolamines activité sur rc alpha et beta
52
phénylpropanolamine phényléthanolamines activité sur rc alpha et beta
53
agonistes sélectifs des rc alpha1
54
alpha-méthyldopa agonistes sélectifs des rc alpha2 Me en position alpha et configuration S augmente la sélectivité pour rc alpha2 traverse BHE via un transporteur sélectif
55
apraclonidine agit sur rc alpha-2 (agonistes sélectifs des rc alpha2) franchit BHE dérivés 2-aminomidazolines tx glaucome
56
tizanidine agit sur rc alpha-2 (agonistes sélectifs des rc alpha2) franchit BHE dérivés 2-aminomidazolines antispasmodique, myorelaxant
57
brimonidine agit sur rc alpha-2 (agonistes sélectifs des rc alpha2) franchit BHE dérivés 2-aminomidazolines tx glaucome tx topique rosacée
58
prazosine antagonistes des rc alpha1
59
terazosine antagonistes des rc alpha1
60
doxasozine antagonistes des rc alpha1
61
alfuzosine antagonistes des rc alpha1 (+++ alpha1A comparé aux autres) ***+ sélectif a/n prostate un des tx de 1ere ligne pr le tx de l'hyperplasie bénigne de la prostate peu d'E2 cardiovasculaires urosélectif
62
dobutamine agonistes sélectifs des rc beta1 énantiomère R 10x plus actif injection IV métabolisé par COMT mais non par MAO
63
salbutamol agonistes sélectifs des rc beta2 pka envrion 10 logP environ 1,4
64
formotérol agonistes sélectifs des rc beta2
65
terbutaline agonistes sélectifs des rc beta2
66
fénotérol analogue à la dobutamine agonistes sélectifs des rc beta2
67
propanolol aryloxypropanolamine antagonistes beta non sélectifs (beta-sympatholitique non sélectif) antagoniste pur pka environ 9,4 logP environ 3,48 passe la BHE tx hypertension très bien absorbé
68
nadolol antagonistes beta non sélectifs très hydrosoluble et incomplètement absorbé possède un ch3 de plus pka environ 9,6 logP environ 0,8 moins d'effets au SNC (car + polaire)
69
practolol antagonistes beta1 sélectifs pas aussi puissant que propanolol (plus polaire et sélectif) mieux pr asthmatique et moins effets au SNC tx angine et hypertension E2 inattendus mais graves
70
aténolol antagoniste b1 sélectif hydrosoluble modérément absorbé au TGI logP environ 0,2 passe pas significativement BHE - d'effet au SNC
71
métoprolol antagoniste b1 sélectif bien absorbé logP environ 1,9
72
bisoprolol antagoniste b1 sélectif logP environ 2
73
éphédrine amines sympathomimétiques phénylisopropylamines 2 types d'énantiomères existants (1R:2S est la plus active -effet vasopresseur) plus active que la pseudoéphédrine
74
pseudoéphédrine amines sympathomimétiques phénylisopropylamines 2 types d'énantiomères existants
75
amphétamine amines sympathomimétiques phénylisopropylamines effet purement indirect car 0 OH tx du TDA et TDAH
76
dextroamphétamine amines sympathomimétiques phénylisopropylamines effet purement indirect car 0 OH énantiomère S est plus active
77
methamphétamine amines sympathomimétiques phénylisopropylamines effet purement indirect car 0 OH
78
amines sympathomimétiques phénylisopropylamines EFFETS HALLUCINOGÈNES****

Chimie SNA (1 decks)

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