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xAR-L3-UCA S5 Neurobio > Chap 3 - Psychopharmacologie > Flashcards

Chap 3 - Psychopharmacologie Flashcards

(41 cards)

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1
Q

première molécule psychotrope de synthèse ?

type de molécule ?

commercialisé sous quel nom
et pour quel traitement aujourd’hui ?

A

chlorpromazine (années 1950)

> antagoniste des récepteurs dopaminergiques D2

Largactil
> traitement de courte durée
des états d’agitation et d’agressivité
au cours des états psychotiques aigus et chroniques (schizophrénies
et délires chroniques non schizophréniques
tels que les délires paranoïaques
et les psychoses hallucinatoires chroniques).

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2
Q

Grandes familles de psychotropes

selon la classification de Delay ?

A

1/ Psycholeptiques
> sédatifs psychiques

2/ Psychoanaleptiques
> stimulants de la vigilance, de l’humeur

3/ Psychodysleptiques
> perturbateurs de l’activité mentale

4/ Thymorégulateurs
> régulateurs de l’humeur

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3
Q

Citer catégories faisant partie des psycholeptiques

A
  • hypnotiques
  • neuroleptiques
  • anxiolytiques
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4
Q

Hypnotiques

induisent…

ce sont généralement des molécules…
> mode d’action et effet ?

A

induisent un sommeil physiologique
ou irrépressible selon doses et composés

agonistes des récepteurs GABA-A
> favorisent ouverture des canaux Cl-
» effet inhibiteur

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Q

Catégories d’hypnotiques ?

exemples ?

A
  • Avant 70s > barbituriques
    > Gardénal, Thiopental
  • Depuis 1970 > benzodiazépines
    > estazolam (Nuctalon) pour insomnies transitoires
  • Antihistaminiques d’ancienne génération
    > prométhasine
    aussi utilisée contre insomnie
    et faisant l’objet d’abus (exp Purple Drank)
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6
Q

5 propriétés communes

aux benzo ?

A
  • sédative
  • anxiolytique
  • myorelaxante
  • anticonvulsivante
  • amnésiante

> SAMAA

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7
Q

Anxiolytiques
cibles privilégiées ?

les plus utilisés ?
une des molécules les plus courantes ?

A

cibles =
l’anxiété́ et la tension émotionnelle

+ utilisés actuellement
sont des benzos

molécule courante =
bromazépam (Lexomil)

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8
Q

Anxiolytiques

pb sanitaire ?

A

très couramment prescrits
car efficaces sur anxiété et désordres émotionnels

en Fr conso particulièrement élevée
d’anxios tels Xanax Tranxène Lexomil…

> 1/3 des femmes de + de 65 ans en prennent régulièrement
nbx accidents imputables
aux effets secondaires des benzos
chez personnes âgées

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9
Q

Neuroleptiques
> 1ère catégorie ?

exemple

effet ?

types de molécules ?

A

Typiques

exp chlorpromazine

induisent état d’ataraxie
(indifférence à ce qui nous entoure)

en majorité des antagonistes
des récepteurs à la dopamine
et à l’histamine

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10
Q

Effets secondaires majeurs

des neuroleptiques typiques ?

A

Syndrome extra-pyramidal :

  • tremblement de repos
    lent et régulier,
  • hypertonie
    (i. e., une rigidité, souvent dite « plastique »)
  • hypokinésie
    (i. e., des mouvements lents et rares).
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11
Q

Neuroleptiques
> 2nde catégorie ?
dits aussi ?

exp connu ?

efficaces dans ?

types de molécules ?

A

Atypiques
dits aussi de 2nde génération ou antipsychotiques

exp connu = clozapine

efficaces dans psychoses et SZ
résistantes aux neuroleptiques typiques

sont globalement des antagonistes
des récepteurs à la dopamine et à la sérotonine.

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12
Q

Citer les psychoanaleptiques

A
  • thymoanaleptiques AD
  • nooanaleptiques
  • autres stimulants
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13
Q

thymoanaleptiques AD
agissent sur ?

citer les classes pharmacochimiques

A

agissent sur états de dépression et humeur

1/ Inhibiteurs non sélectifs
de recapture des monoamines

2/ IMAO
inhibiteurs des monoamines oxydases

3/ ISRS
inhibiteurs sélectifs de recapture
de la sérotonine

4/ IRSN
inhibiteurs sélectifs de recapture
de la sérotonine et de la noradrénaline

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14
Q

Thymoanaleptiques antidépresseurs
> inhibiteurs non-sélectifs de recapture des monoamines

mode d’action ?

molécule ? exp ?

A

inhibent recapture de tous les monoamines
càd DA, NA et 5-HT

molécule d’imipramine
> exp Tofranil

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15
Q

Thymoanaleptiques antidépresseurs
> IMAO

mode d’action ?

hypothèse ?

A

inhibent les enzymes de dégradation des monoamines
» + forte concentration de ces derniers.

hypothèse selon laquelle
fumée de cigarette contient des IMAO

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16
Q

Thymoanaleptiques antidépresseurs
> ISRS

molécules les plus connues ?

A

la fluoxetine (Prozac®),

la sertaline (Zoloft®)

et le citalopram (Celexa®)

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17
Q

Nooanaleptiques

déf ?

principal type ?
> usage ?

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A

amines d’éveil
qui inhibent la recapture des monoamines
» stiumlation vigilance

principal type = amphétamine
> traitement troubles de l'attention 
(stt Amérique du Nord)
exp Ritaline 
> controversé 
(ralentirait croissance enfants, doutes sur caractère cancérigène)
18
Q

Nooanaleptiques
> amphétamines

aussi utilisées pour ?

effets secondaires ?

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A

traitement narcolepsie, parfois obésité

risque d’accoutumance et dépendance
voire de pharmaco-psychoses
(syndrome délirant induit par
la prise de molécules toxiques hallucinogènes)

19
Q

Psychoanaleptiques

> Autres stimulants

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A

caféine
dérivés phosphoriques (Cola)
acide ascorbique (vitamine C)
…

> effet stimulant mais notablement moins dangereuses

20
Q

Citer les psychodysleptiques

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A
  • hallucinogènes et onirogènes

- stupéfiants

21
Q

Psychodysleptiques
> hallucinogènes et onirogènes 1/2

citer les principaux

type de molécules ?

induisent ?

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A
  • LSD
  • mescaline
    (substance active contenue dans certains cactus)
  • psilocyne
    (extraite des psilocybes, champignons hallu)

= agonistes des récepteurs 5-HT2

> > induisent psychoses artificielles

22
Q

Psychodysleptiques
> hallucinogènes et onirogènes 2/2

suite ?

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A
  • chanvre indien / cannabis
    > molécules de THC
    = agonistes aux récepteurs cannabinoïdes CB1
  • alcool et éther
    > inducteurs d’ivresse
    > stimulent récepteurs GABA-A
23
Q

Stupéfiants

> catégorie recouvre…

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A

toutes drogues illicites
présentant des risques de toxicomanie.

Il peut s’agir de substances ou de médicaments.

24
Q

Types de stupéfiants 1/3

> On retrouve tout d’abord…

> mode d’action ?

> médicaments dérivés ?
(préciser indication)

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A
  • morphine
  • héroïne
  • opium
    > agonistes des peptides opioïdes
médicaments dérivés :
Dolosal, Palsium, Temségic
> prescrits pour états hyperalgiques 
selon des indications thérapeutiques 
très précises et limitées
25
Types de stupéfiants 2/3 autre molécule de synthèse ? quel usage ?
méthadone = molécule opioïde analgésique de synthèses = Subutex > traitement de substitution couramment prescrit aux toxicomanes à des fins de sevrage
26
Types de stupéfiants 3/3 Font également partie des stup... mode d'action ? Autres substance issues d'une autre sous catégorie ?
cocaïne, crack, ecstasy > recapture des catécholamines éthanol et cannabis > catégorie des hallu et onirogènes > appartenance aux stups discutée pour alcool puisque conso et vente sont licites malgré qu'elle présente toutes les caractéristiques
27
Thymorégulateurs > prototypes ? > originalité pcpale ? > autre molécule connue ?
Proto = sels de lithium et carbamazépine Action préventive sur les 2 phases du trouble bipolaire + action curative sur états maniaques Autre thymo = acide valproïque (Dépakine) antiépileptique + thymorégulateur
28
Exp de modif structurelle des neurones | par administration de cocaïne et amphétamines
Robinson et Kolb 1999 > augmentation densité et nb de dendrites des neurones du noyau accumbens chez des rats (à l'inverse diminution quand prise d'opiacés) = exp de changement à long terme voire permanent de la morphologie du cerveau >> renforce effet addictif de ces substances
29
Modif neurophysio des neurones > substances addictives agissent sur quel système dans le SNC ? > et conduisent à ? > système formé de corps cellulaires et axones ?
système mésocorticolimbique > action directe ou indirecte et conduisent à une augmentation extracellulaire de dopamine système est formé de neurones dopaminergiques > dont corps cellulaires situés dans l’aire tegmentale ventrale (ATV) > et axones projettent sur noyau accumbens, tupercule olfactif, cortex frontal et amygdale
30
Voie dopaminergique > activation directe par quoi ? à quel niveau ?
par substances > favorisant libération de dopamine (amphétamine, methamphétamine, phentermine) > ou inhibant sa recapture (cocaïne, méthylphénidate, bupropion) au niveau des terminaisons dans le noyau accumbens
31
``` Voie dopaminergique > activation indirecte par ? comment ? à quel niveau ? ```
par substances (opioïdes tels que morphine, rémifentanyl, buprénorphine, cannabis) qui lèvent inhibition du fonctionnement de la voie mésocorticolimbique au niveau des neurones dopaminergiques de l'ATV en diminuant libération de GABA >> augmentation libé dopamine dans le noyau accumbens
32
Mode d'action des molécules de cocaïne > se fixent sur ? > mode d'action pcpal ? > augmentation ? > ce qui entraine ?
se fixent sur les transporteurs présyn à la dopamine (DA) chargés de récup l'excès de NT dans l'espace synaptique >> blocage recapture de la DA >> augmentation concentration synaptique stt au niveau du noyau accumbens >> qui entraîne elle même une surexcitation des récepteurs dopaminergiques postsyn ce qui potentialise les effets naturels de la DA
33
Cocaïne > autre action dans une moindre mesure ? > effets de ces modifs neuronales ?
diminution recapture noradrénaline et sérotonine >> + grande dépendance, sentiment de confiance, libération d'énergie
34
Comment fonctionne la dépendance à la cocaïne au niveau neuronal ? que fait la membrane postsyn ? quelle csq ?
``` Augmentation des prises >> cerveau s'habitue à niveau élevé de plaisir et forte concentration de NT dans circuits de la récompense ``` >> cerveau a besoin de la drogue exogène pour maintenir taux de NT et niveau de plaisir Membrane postsyn synthétise de nvx récepteurs pour s'adapter au taux élevé de dopamine >> sensibilité accrue provoque dépression et sentiment de manque quand taux de dopamine revient à la normale
35
Csq cocaïne à court terme
tachycardie (pouvant aller >> infarctus du myocarde) hypertension hyperthermie troubles musculaires (crampes, spasmes) saignements de nez (sniffing) au niveau comportemental : levée inhibitions >> actes inconsidérés, agressifs voire violents
36
Csq cocaïne à long terme
Nécroses de tissus mal irrigués à force de vasoconstriction (fosses nasales) >> lésions perforantes Dentition corrodée Troubles psychiatriques : paranoïa, attaques paniques, psychose, dépression Csq activité psychique intense : insomnies, amnésies, difficultés de concentration
37
Ethanol = catégorie des ? interagit pcpalement avec les systèmes ? mais aussi dans une moindre mesure avec les systèmes ?
catégorie des dépresseurs interagit principalement avec les systèmes GABAergique et glutamatergique, mais aussi, dans une moindre mesure, avec les systèmes dopaminergique, cannabinoïde et sérotoninergique.
38
Effets de l'éthanol sur le système GABAergique action ? > > effet ? sur quelles régions cérébrales ?
action aux niveaux pré et post-syn > au niveau pré-syn augmentent libération de GABA >> hyperactivité des récepteurs GABA-A post-syn > au niveau post-syn éthanol se fixe aux récepteurs GABA-A postsyn et augmente effet inhibiteur du système GABAergique ``` effet de ralentissement surtout sur : neurones hippocampiques CA1, noyau accumbens, striatum, amygdale ```
39
Effets de l'éthanol sur le système glutamatergique
effet sédatif accentué éthanol = antagoniste récepteurs NMDA >> blocage >> diminution entrée Ca2+ >> inhibition transmission excitatrice glutamatergique
40
Effets conjugués du GABA et du Glutamate lors du sevrage 1/ effets à long terme de l'éthanol sur GABA et glutamate
à long terme diminution production de GABA >> cerveau + excitable inhibition transmission glutamatergique >> SNC crée réserves glutamate non utilisable
41
Effets conjugués du GABA et du Glutamate lors du sevrage 2/ en cas d'arrêt brutal de l'alcool
manque de GABA inhibiteur et excès de glutamate excitateur >> hyperexcitabilité se démasque >> signes de tension anxieuse, voire delirium tremens, hallucinations visuelles, crises d'épilepsie

xAR-L3-UCA S5 Neurobio (5 decks)

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