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Flashcards in Chimie Deck (26)
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1

Quelles structures sont essentielles dans les anti-H2?

Un cycle aromatique de 5 atomes avec au moins un hétéroatome

Cycle aromatique doit être bisubstituéà

Un des substituants du cycle doit être petit et de préférence basique (NH2)

L'autre substituant doit être une chaîne latérale de 4 atomes qui se termine par un groupement très polaire à forte densité électronique



2

Quel anti-H2 inhibe le P450?

Cimétidine

3

Nommez 2 exemples d'agents antidiarrhéiques (agonistes u2)

Lopéramide et diphénoxylate

4

Le sucralfate est-il absorbé? Quelle est la conséquence?

Il n'est pas absorbé et peut former des complexes avec des rx et empêcher leur absorption

5

2 PG majeures synthétisées au niveau gastrique

PGE2 et PGI2

6

Effets de la PGE2

Effet anti-sécrétoire, effet cytoprotecteur par stimulation de sécrétion de bicarbonate et de la circulation sanguine

7

De quoi découle la spécificité des IPP?

De la distribution sélective des pompes H+/K+-ATPase

De la nécessité des conditions acides pour former l'acide sulfénique et le sulfénamide (forme active)

8

Quel groupement du dimenhydrinate diminue l'effet sédatif?

Le groupement 8-chlorothéophylline

9

Nommez 2 agonistes 5-HT4 utilisés pour faciliter le transit

Cisapride (retiré du marché)
Prucalopride

10

Pourquoi les médicaments dopaminergiques provoquent-ils souvent des no/vo?

Car la CTZ (zone gachette chémoréceptrice) du centre du vomissement contient plusieurs récepteurs D2

11

Quel type de récepteur sont les récepteurs opioïdes?

GPCR

12

Quel médicament est un analogue synthétique de la PGE1?

Misoprostol (Cytotec)

13

V ou F: les antagonistes 5-HT3 sont efficaces pour prévenir les nausées et vomissements reliés au mal des transports

Faux, c'est un trouble vestibulaire (oreille)

14

Rôle de l'atome de soufre en position 2 de la chaîne des anti-H2

Pas essentiel, mais diminue de beaucoup la toxicité

15

Pourquoi les IPP sont tous gastrorésistants?

Car ce sont des molécules qui sont dégradées par l'acidité du chyme gastrique

16

Comment se fait le métabolisme des IPP?

P450 (2C19 et 3A4)

17

Quel anticholinergique est utilisé comme antispasmodique? Quelles sont 2 autres indications?

La dicyclomine (Bentylol), qui est aussi utilisée pour le tx du colon irritable et des crampes abdominales

18

À pH neutre, les IPP sont...

Stables, liposolubles, et sont des bases faibles

Pharmacologiquement inactifs

Absorbés sous cette forme

19

Nommez 2 antagonistes D2 utilisés pour activer la motilité

Dompéridone et métoclopramide

20

Lequel entre dompéridone et métoclopramide traverse la BHE?

Métoclopramide

21

Pourquoi le lopéramide ne traverse-t-il pas la BHE?

Car c'est un substrat des pompes à efflux P-gp

22

Quel type de récepteur se retrouve en grande concentration dans la CTZ?

Des récepteurs 5-HT3

23

Quel groupement de l'enzyme des cellules pariétales est responsable de la liaison à l'acide sulfénamique et au sulfénamide et à son inactivation?

Le groupement thiol (SH) des cystéines de l'enzyme

24

Comment obtenir l'effet maximal par rapport à la structure des anti-H2?

L'hétéroatome doit être entre les 2 substituants du cycle aromatique

25

Quels sont les effets des anticholinergiques sur l'estomac?

Diminuent la sécrétion d'acide, diminuent le tonus et la motilité GI

26

En quoi se réarrangent les IPP en milieu acide?

En acide sulfénique et en sulfénamide