Chimie

Question 1

qu’est-ce qu’un antihistaminique?

Answer 1

médicament qui bloque les effet de l’histamine par inhibition compétitive de la fixation du médiateur-agoniste aux récepteurs physiologiques (effet réversible)

Question 2

2 phases de la réaction allergique

Answer 2

Sensibilisation
(contact avec l’allergène, formation d’IgE, liaison des IgE aux mastocytes)

Réactivité
(exposition des IgA des allergènes a leur surface, reconnaissance par les IgE des mastocytes, libération d’histamine, réponse inflammatoire et oedème)

Question 3

comment est l’amine au pH physiologique?

Answer 3

ionisée (forme monocationique à 96,6%)

Question 4

lieu de synthèse et de stockage de l’histamine dans le corps?

Answer 4

mastocytes et leucocytes basophiles

Question 5

3 endroits dans le corps où les concentrations d’histamines sont les plus élevées

Answer 5

peau
poumon
TGI

Question 6

comment se produit la majeure partie de la biodégradation de l’histamine?

Answer 6

1. Méthylation sur un groupe NH du cycle imidazole par la N-méthyltransférase
2. désamination par la MAO-B

Question 7

Par où les métabolites inactifs de la dégradation de l’histamine sont-ils éliminés?

Answer 7

dans l’urine

Question 8

type de récepteurs de l’histamine

Answer 8

GPCR

Question 9

Où retrouve-t-on les récepteurs H1? (3)

Answer 9

Musculature lisse
Endothélium
SNC

Question 10

effets biologiques d’une liaison aux récepteurs H1? (5)

Answer 10

vasodilatation
perméabilité des capillaires
bronchoconstriction
contraction muscle lisse gastriques
stimulation des nerfs périphériques (douleur + démangeaison)

Question 11

Où se situent les récepteurs H2? (4)

Answer 11

Muqueuse gastrique
Muscle cardiaque
Mastocytes
Cerveau

Question 12

effets biologiques d’une liaison aux récepteurs H2? (4)

Answer 12

Sécrétion gastrique
Sécrétion bronchique
Relaxation des muscles lisses vasculaires
Tachycardie

Question 13

effet biologique d’une liaison aux récepteurs H3?

Answer 13

Diminution de la libération d’histamine

Question 14

Où retrouve-t-on les récepteurs H3?

Answer 14

Neurone pré-synaptique du SNC et du plexus myentérique

Question 15

Où se situent les récepteurs H4?

Answer 15

Eosinophile
Neutrophile
Lymphocyte T CD4+

Question 16

effet biologique de la liaison des récepteurs H4?

Answer 16

libération des cytokines dans le processus inflammatoire

Question 17

expliquer le mécanisme d’action des antihistaminique

Answer 17

Il existe 2 conformations de récepteur de l’histamine (activée et inactivée) qui sont à l’équilibre.

l’antihistaminique va se lier à la forme inactivée pour empêcher sa transformation en forme activée et lier l’histamine

l’équilibre est déplacée et pour regagner l’équilibre les récepteurs activés se reconvertissent en inactivés

Question 18

Vrai ou Faux l’amine tertiaire est obligatoire pour former un antihistaminique

Answer 18

Faux

par contre elle est beaucoup plus active que l’amine secondaire

Question 19

combien d’atome de distance entre l’amine tertiaire et le cycle aromatique?

Answer 19

5-6 atomes de distance

Question 20

Un atome lie les 2 cycles aromatiques retrouvés dans les antihistaminique. Quels sont les possibilités d’atome pouvant se retrouver à cette position?

Answer 20

C ou N

Question 21

pourquoi certains antihistaminiques ont des effets sédatifs?

Answer 21

interaction avec récepteurs H1 du SNC

Question 22

structure générale des éthanolamines

Answer 22

2 aromatiques + 1 chaine R à gauche (prn)
lien éther (-O-)
2 carbones
1 amine tertiaire

Question 23

nommez 5 éthanolamines (1ere gen)

Answer 23

diphenydrinate
diphenydramine
diphénylpyraline
doxylamine
phényltoloxamine

Question 24

molécule ajouté dans le gravol pour contrer l’effet sédatif

Answer 24

8-chlorothéophiline

Question 25

Constituant du diclectin (2)

Answer 25

``` doxylamine pyridoxine (B6) ```

Question 26

structure générale des éthylènediaminés

Answer 26

2 cycles aromatiques à gauche fonction amine 2 carbon fonction amine

Question 27

Nommez 1 dérivé éthylènediaminé

Answer 27

Pyrilamine

Question 28

Structure générale des alkylamines (propylaminés)

Answer 28

2 cycles aromatiques 3 carbones 1 amine

Question 29

Vrai ou Faux | les alkylamines ont une durée d'action plus courte, mais sont moins sédatifs

Answer 29

Faux | durée d'action plus longue et moins sédatifs

Question 30

énantiomère le plus actif des alkylamines

Answer 30

dextro (configuration S)

Question 31

Nommez 5 dérivés des propylaminés (alkylamines) | 1ere gen

Answer 31

``` Phéniramine Chlorphéniramine Bromphéniramine Dexvronphéniramine Triprolidine ```

Question 32

Isomère le plus actif de la triprolidine

Answer 32

Trans (E) 1000x plus actif que Cis (Z)

Question 33

structure générale des dérivés de pipérazine

Answer 33

2 cycles aromatiques 1 carbone un cycle avec 2 N dedans Une chaine R

Question 34

nommez 2 dérivés pipérazine (1ere gen)

Answer 34

Méclizine | Hydroxyzine

Question 35

Structure générale des dérivés tricycliques

Answer 35

3 cycles aromatiques en ligne celui du centre a un Y au dessus ( S,O ou double liaison) celui du centre à un X en dessous (N ou C)

Question 36

Nommez 2 dérivés de phénothiazines (1ere gen)

Answer 36

Prométhazine | Triméprazine

Question 37

nommez 2 dérivés tricyclique pipéridines fonctions?

Answer 37

cyproheptadine azatadine traitement de la conjonctivite allergique

Question 38

4 types de récepteurs sur lesquels les anti-H1 première génération se lient (4)

Answer 38

H1 sérotoninergique a-adrénergique cholinergique

Question 39

5 dérivés pipéridine (2e gen)

Answer 39

``` cétirizine lévocétirizine hydroxyzine fexofénadine terfénadine ```

Question 40

métabolite actif de l'hydroxyzine

Answer 40

Cétirizine

Question 41

2 dérivés tricyclidique 2e génération

Answer 41

loratadine | desloratadine

Question 42

pourquoi les anti-H1 2e génération sont moins sédatifs?

Answer 42

plusieurs sont des substrats du transporteur glycoprotéine-P dans la BHE