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KL PHA-2052- Médicaments du système nerveux II et médicaments du système musculosquelettique II > Chimie - Analgésiques > Flashcards

Chimie - Analgésiques Flashcards

1
Q

Quelles sont les 4 phases menant à la sensation de la douleur ?

A
  1. Transduction
  2. Transmission
  3. Modulation
  4. Perception de la douleur
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Q 
QSJ : Je suis l'étape qui implique la transformation du stimulus en signaux électriques.
A. Transduction
B. Transmission
C. Modulation
D. Perception de la douleur
A

A. Transduction

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Q 
QSJ : Je suis l'étape qui permet la propagation de l’influx nerveux.
A. Transduction
B. Transmission
C. Modulation
D. Perception de la douleur
A

B. Transmission

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4
Q

Lors de la transduction, une variété de produit est libérée comme l’histamine et la substance P par les tissus endommagés. Quel est le produit le plus important à retenir ?

A

Les prostaglandines

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5
Q 
Où se déroule la modulation de l'information nociceptive ? (2)
A. Moelle épinière
B. Corne dorsale
C. Thalamus
D. Bulbe rachidien
A

B. Corne dorsale

C. Thalamus

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6
Q

Lors de la modulation, des neurones libèrent différents neurotransmetteurs (NT) comme la NA et le GABA. Quel est le NT le plus important à retenir ? Quel est leur rôle ?

A

Les endorphines

Rôle : bloquer ou moduler la libération de la substance P et d’autres NT excitateurs par les fibres afférentes

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7
Q

Pourquoi l’inhibition de la synthèse des prostaglandines par les AINS ne supprime pas l’inflammation ?

A

Car les AINS n’inhibent pas les autres médiateurs de l’inflammation.

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8
Q

V/F L’action analgésique des AINS s’exerce à la fois au niveau périphérique et au niveau central, mais les effets périphériques prédominent.

A

Vrai

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9
Q

Les opioïdes ont un effet :
A. Analgésique
B. Anti-inflammatoire

A

A. Analgésique

B. Anti-inflammatoire

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10
Q

Quelles sont les 3 structures issues du précurseur endoperoxide PGH2 ?

A
  1. Prostaglandines
  2. Thromboxanes
  3. Prostacyclines
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11
Q

QSJ Enzyme constitutive présente dans tous les tissus (ex. estomac, rein, plaquettes sanguines)
A. COX-1
B. COX-2

A

A. COX-1

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12
Q

QSJ Responsable de la synthèse locale et du rôle physiologique des prostaglandines et de ses dérivés.
A. COX-1
B. COX-2

A

A. COX-1

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13
Q

QSJ Enzyme impliquée dans la libération de certaines cytokines (interleukines 1 et 2 et le facteur de nécrose tumorale alpha)
A. COX-1
B. COX-2

A

B. COX-2

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14
Q

Il y a deux différences structurales entre les isoformes COX-1 et COX-2. Du côté de la COX-1, on parle de ___ 424 et 523, tandis que du côté de la COX-2 on parle de ___ 424 et 523.
Quelle est la conséquence de cette différence ?

A

COX-1 : Ile 424 et Ile 523
COX-2 : Val 424 et Val 523
Conséquence : Élargissement du site de fixation –> interactions avec inhibiteurs plus volumineux

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15
Q

Quels sont les deux effets secondaires au niveau de l’estomac par les AINS ?

A
  1. Muqueuse gastrique : dommage direct (acide abrasif)

2. Cytoprotection : Inhibition de la production de PG cytoprotectrice au TGI

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16
Q

Les AINS sont des ____.
A. Acides
B. Bases

A

A. Acides

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17
Q 
Quel est l'AINS le plus sélectif du COX-2 ?
A. Diclofénac
B. Lumiracoxib
C. Celecoxib
D. Meloxicam
A

B. Lumiracoxib

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18
Q 
Quel est l'AINS le plus sélectif du COX-1 ?
A. Ketorolac
B. Flurbiprofen
C. Fenoprofen
D. Piroxicam
A

A. Ketorolac

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19
Q

Complétez : À l’exception de l’____ ________ (inhibiteur ______), tous les autres agents inhibiteurs des COX-1 et -2 agissent par ______ au niveau de leur site actif.

A
  1. acide acétylsalicylique
  2. irréversible
  3. compétition
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20
Q

Associez les différents agents selon leur classe (1. Diclofénac - 2. Méloxicam - 3. Indométhacine - 4. Diflunisal - 5. Ibuprofène - 6. Naproxène)
A. Dérivés de l’acide salicylique
B. Dérivés hétérocycliques de l’acide acétique
C. Dérivés aromatiques de l’acide propionique
D. Dérivés de l’acide énolique

A

A. 4 (Diflunisal)
B. 1 (Diclofénac) - 3 (Indométhacine)
C. 5 (Ibuprofène) - 6 (Naproxène)
D. 2 (Méloxicam)

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21
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide salicylique -

V/F L’OH ou le SH en position para est essentielle à l’activité

A

FAUX

Position ortho!

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22
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide salicylique -

Complétez : La substitution d’un halogène sur le cycle augmente l’______ et la _____

A

Activité

Toxicité

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23
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide salicylique -

Comment augmenter l’activité anti-inflammatoire ?

A

Substitution par un autre cycle en position 5

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24
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide salicylique -

Quel est le dérivé le plus liposoluble et le plus actif ?

A

Diflunisal

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25
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide salicylique -

Pourquoi ajoute-t-on des groupements hydrophobes ?

A

Pour augmenter l’affinité

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26
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide salicylique -

V/F L’effet analgésique du Diflunisal est plus important que celui de l’aspirine.

A

Vrai

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27
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide salicylique -

V/F L’effet anti-inflammatoire du Diflunisal est plus important que celui de l’aspirine.

A

Vrai

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28
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide salicylique -

V/F L’effet antipyrétique du Diflunisal est plus important que celui de l’aspirine.

A

Faux!

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29
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide acétique -
    Complétez : L’ajout d’un groupement ___ entre le ___ et le ____ _________ augmente de beaucoup l’activité anti-inflammatoire
A

CH2 (groupement méthylène)
COOH
cycle aromatique

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30
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide acétique -

V/F L’azote du noyau indole est essentiel à l’activité

A

Faux

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31
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide acétique -
    Parmi les molécules suivantes, choisir celle(s) qui est (sont) des pro-drogues
    A. Diclofénac
    B. Étodolac
    C. Indométhacine
    D. Nabumétone
    E. Sulindac
A

D. Nabumétone

E. Sulindac

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32
Q 
Quel est le principal CYP impliqué dans la biotransformation des AINS ?
A. 1A2
B. 2C9
C. 2D6
D. 3A4
E. 2E1
A

B. 2C9

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33
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide acétique -
    Parmi les molécules suivantes, choisir celle qui a la plus longue demi-vie.
    A. Diclofénac
    B. Étodolac
    C. Indométhacine
    D. Nabumétone
    E. Sulindac
A

D. Nabumétone

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34
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide acétique -
    Parmi les molécules suivantes, choisir celle qui a la plus courte demi-vie.
    A. Diclofénac
    B. Étodolac
    C. Indométhacine
    D. Nabumétone
    E. Sulindac
A

A. Diclofénac

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35
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide acétique -
    Complétez : Le Sulindac est une prodrogue, le ____ doit être réduit en _____
    A. Sulfide
    B. Sulfoxide
A

Le sulfoxide (B.) doit être réduit en sulfide (A.)

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36
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide acétique -
    Parmi les molécules suivantes, choisir celle qui a la sélectivité la plus élevée pour la COX-2.
    A. Diclofénac
    B. Étodolac
    C. Indométhacine
    D. Nabumétone
    E. Sulindac
A

B. Étodolac

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37
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide propionique -

Ce sont des dérivés de l’acide acétique possédant un substituant ____ sur le Calpha.

A

Méthyle

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38
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide propionique -

V/F Ils sont moins actifs que les dérivés de l’acide acétique, mais ont moins d’effets secondaires.

A

Vrai

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39
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide propionique -

V/F L’ibuprofène, étant un prototype de la série, c’est le moins actif de la série.

A

Vrai

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40
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide propionique -

Complétez : L’ibuprofène possède un cycle aromatique substitué en ____ par un groupement alkyle liposoluble (____)

A

para

isobutyle

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41
Q 
- Concernant les dérivés de l'acide propionique -
Parmi les molécules suivantes, choisir celle qui est la plus puissante.
A. Acide Tiaprofénique
B. Fénoprofène
C. Flurbiprofène
D. Kétoprofène
E. Kétorolac
F. Naproxène
A

F. Naproxène

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42
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide propionique -
    Quelle est la particularité des agents de ce groupe ?
    A. Ce sont des inhibiteurs irréversibles
    B. Ils passent majoritairement par le 3A4
    C. La plupart sont des mélanges racémiques.
A

C. La plupart sont des mélanges racémiques.

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43
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide propionique -

On sait que l’énantiomère S est plus actif que l’énantiomère R. Pourquoi se permet-on de faire des mélanges racémiques ?

A

Réponse dans notes de cours :Le COOH de l’énantiomère R forme un thioester par réaction enzymatique avec la forme réduite du CoA qui subit une épimérisation spontanée en solution pour donner l’énantiomère S qui est hydrolysé pour libérer la forme acide.

Résumé : Énantiomère R —> S mais Énantiomère R –x–> S. Donc on peut se permettre (parce que c’est moins cher) de garder les mélanges racémiques.

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44
Q 
- Concernant les dérivés de l'acide propionique -
Quel est le seul agent qui ne subit pas la réaction de biotransformation énantiomère R -----> S ?
A. Acide Tiaprofénique
B. Fénoprofène
C. Flurbiprofène
D. Kétoprofène
E. Kétorolac
F. Naproxène
A

C. Flurbiprofène

45
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide propionique -

V/F L’énantiomère S est plus actif que l’énantiomère R

A

Vrai

46
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide phénolique (oxicams) -
    V/F Puisqu’ils n’ont pas de COOH, ils ne sont pas considérés comme des acides faibles, au même titre que les autres AINS.
A

Faux

47
Q

De quelle famille fais-je partie ?
Composé acide (pKa=4-6) en vertu de la formation de l’anion énolate par tautomérisation.
A. Dérivés de l’acide salicylique;
B. Dérivés hétérocycliques de l’acide acétique (ac);
C. Dérivés aromatiques de l’acide propionique (ène);
D. Dérivés de l’acide énolique (oxicams);

A

D. Dérivés de l’acide énolique (oxicams);

48
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide phénolique (oxicams) -
    Parmi les molécules suivantes, choisir celle qui est la plus puissante.
    A. Méloxicam
    B. Piroxicam
    C. Ténoxicam
A

A. Méloxicam

49
Q
  • Concernant les dérivés de l’acide phénolique (oxicams) -
    Le _____ a une bonne absorption orale, tandis que le ____ subit un premier passage important.
    A. Méloxicam
    B. Piroxicam
    C. Ténoxicam
A

B. Piroxicam

A. Méloxicam

50
Q

Qu’est-ce qui détermine la sélectivité à l’isoforme COX-2 ? (2)

A
  1. Inhibiteurs volumineux

2. Présence de groupement sulfuré

51
Q

Quel est le seul inhibiteur sélectif de la COX-2 qui est encore sur le marché ?

A

Celecoxib

52
Q

Complétez : En plus d’être métabolisé par le 2C9, le célécoxib est aussi un inhibiteur du CYP___.

A

2D6

53
Q

Quelles sont les propriétés pharmacologiques des opiacés ? (3)

A
  1. Analgésique
  2. Antidiarrhéique
  3. Antitussif
54
Q

Quelles sont les deux principales localisation des récepteurs opiacés ?
Et au niveau périphérique ? (1)

A
  1. SNC
  2. Moelle épinière
  3. Tractus GI
55
Q

Quel est la conséquence de l’effet agoniste sur les récepteurs opioïdes au niveau du tractus GI sur :

  1. Tonus musculaire
  2. Péristaltisme
  3. Vidange gastrique
A
  1. Augmente
  2. Diminue
  3. Ralentissement
56
Q

Quels sont les 3 types de récepteurs opioïdes et lesquels ont un impact sur l’effet analgésique ?

A
  1. Mu
  2. Kappa
  3. Delta
    L’effet analgésique est médié par les types mu et kappa
57
Q

L’activation des récepteurs opioïdes mène à l’inhibition de l’adénylate cyclase (AC).
Quels sont les 3 effets de cette inhibition au niveau des synapses ?

A
  1. Production de cAMP est diminuée;
  2. Efflux de K+ augmenté (surtout via μ et δ);
  3. Entrée de Ca2+ via des canaux calciques bloqués (surtout κ).
58
Q

L’activation des récepteurs opioïdes mène à une :

  1. Augmentation/diminution de la neurotransmission (libération de NT)
  2. Plus/moins de Ca2+ intracellulaire
  3. Hyper/dépolarisation des cellules nerveuses
A
  1. Diminution
  2. Moins
  3. Hyperpolarisation
59
Q

V/F L’activation des récepteurs opioïdes provoque une forte inhibition de la mise à feu des neurones postsynaptiques

A

Vrai

60
Q

Dire si les symptômes suivants sont des effets secondaires de la morphine A. périphériques ou du B. SNC :

  1. Analgésie
  2. Constipation
  3. Euphorie
  4. Libération d’histamine
  5. Rétention urinaire
  6. Dépression respiratoire
A

Périphériques : 2. - 4. - 5.

SNC : 1. - 3. - 6.

61
Q 
Parmi les symptômes suivants le(s)quel(s) ne sont pas des effets secondaires connus de la morphine ?
A. Spasme des sphincters
B. Sécheresse des muqueuses
C. Dépression respiratoire
D. Constipation
E. Suppression du réflexe de la toux
F. Polyurie
A

B. - F.

62
Q

Combien y a-t-il de cycles fusionnés dans la structure de la morphine ?

A

5

63
Q

Nommez le nom de 3 cycles de la morphine.

A

1 cycle aromatique (A)
1 cycle furane (D)
1 cycle pipéridine (E)

64
Q 
Dire quels sont les trois groupements fonctionnels de la morphine.
A. 1 double liaison (en 7)
B. 1 fonction alcool (en 6)
C. 1 halogène (en 5)
D. 1 triple liaison (en 4)
E. 1 fonction phénolique (en 3)
F. 1 terminaison COOH (en 1)
A

A. B. E.

65
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -
    Quel est l’effet de la substitution de l’hydroxyle phénolique par un méthyle ?
    A. La codéine est 1000 fois moins active que la morphine (in vitro).
    B. La normorphine (dérivé N-déméthylé de la morphine) est 4 fois moins active que la morphine (effet analgésique)
    C. Peu d’effet sur l’activité analgésique.
A

A. La codéine est 1000 fois moins active que la morphine (in vitro).

66
Q 
- Concernant les opioïdes et leurs analogues -
Parmi les caractéristiques suivantes, lesquelles sont essentielles pour la morphine?
A. OH en 3
B. OH en 6
C. Double liaison en 7
D. N-méthyl
E. Cycle aromatique
F. Pont éther
G. Stéréochimie
A

A.
D.
E.

67
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -
    V/F Le fait de supprimer le OH en position 6, d’inverser sa configuration ou de l’oxyder en cétone inhibe l’activité analgésique de la morphine.
A

Faux!

Cela a peu d’effet sur l’activité analgésique.

68
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -
    Pourquoi la formation d’éther/ester en position 6 de la morphine, pourrait-elle entraîner une augmentation de l’activité ?
A

Meilleure biodisponibilité

69
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

V/F Le cycle aromatique de la morphine est essentiel à l’activité.

A

Vrai

70
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

V/F La liaison double entre C7 et C8 de la morphine est essentielle à l’activité.

A

Faux

71
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -
    Quel est l’effet de la substitution du groupe N-méthyle ?
    A. La codéine est 1000 fois moins active que la morphine (in vitro).
    B. La normorphine (dérivé N-déméthylé de la morphine) est 4 fois moins active que la morphine (effet analgésique)
    C. Peu d’effet sur l’activité analgésique.
A

B. La normorphine (dérivé N-déméthylé de la morphine) est 4 fois moins active que la morphine (effet analgésique)

72
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

V/F Le groupe N-méthyle de la morphine est essentiel à l’activité.

A

Vrai

73
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

V/F Le pont éther de la morphine est essentiel à l’activité.

A

Faux

74
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Complétez : La morphine est une molécule _____ qui contient plusieurs centres d’______ (exactement _).

A

Chirale
Asymétrie
5

75
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

V/F L’épimérisation (réaction chimique qui inverse la configuration absolue) est bénéfique pour l’activité. Pourquoi ?

A

Faux
Peut entraîner un remodelage radical de la molécule
Rend l’amarrage de celle-ci dans son récepteur analgésique fort difficile.

76
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Quelles sont les 3 voies de biotransformation de la morphine ?

A
  1. O-désalkylation (CYP2D6)
  2. N-désalkylation (CYP3A4)
  3. Conjugaison des OH à l’acide glucuronique (conjugué 6-glucuroné est actif)
77
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -
    Quelles sont les deux modifications des substituants de la morphine menant à l’oxymorphine (2.5 fois plus active que la morphine) ?
A
  1. Introduction d’un OH en position 14

2. Oxydation du OH en position 6

78
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -
    Dire quels sont les effets lors d’un allongement du groupe alkyle sur l’azote si R =
    A. Me, Et et Pr
    B. Bu
    C. CH2-CH2-Ph
A

A. Agoniste diminue/Antagonisme augmente
B. Activité nulle
C. Activité 14x supérieure à celle de la morphine

79
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -
    Parmi les antagonistes de la morphine suivants, lequel est la plus haute biodisponibilité orale ?
    A. Naloxone
    B. Natrexone
A

B. Natrexone

80
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Nommez un antagoniste pur de la morphine.

A

Naloxone
Naltrexone
Naloxégol

81
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Nommez un agoniste-antagoniste mixte de la morphine.

A

Buprénorphine

Nalbuphine

82
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Quel est l’effet du retrait du cycle E (pipéridine) ?

A

Perte d’activité

83
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Quel est l’effet du retrait du cycle D (furane) ?

A

Le pont éther (ou cycle furane) n’est plus indispensable à l’activité analgésique

84
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Quelles sont les utilités de dextrométhorphane ?

A

Propriétés antitussives

Médicament utilisé pour phénotyper le 2D6 et 3A4

85
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Compléter : Le butorphanol est un agoniste des récepteurs _ et agoniste partiel et antagoniste des récepteurs _.

A

Kappa

Mu

86
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Quel est l’effet du retrait des cycles C et D ?

A

Aucun

Pas indispensables pour l’activité analgésique

87
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Compléter : La pentazocine est un agoniste des récepteurs _ et agoniste partiel et faible antagoniste des récepteurs _.

A

kappa (k)

mu

88
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

V/F La mépéridine est plus hydrophile que la morphine

A

Faux

Lipophile

89
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Pourquoi dit-on que la normépéridine peut être neurotoxique à haute dose ?

A

Mort de cellules nigrostriatales

Induction du Parkinson

90
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

V/F L’hydroxyle phénolique est essentiel.

A 
PARTIELLEMENT VRAI
Seulement essentiel pour les dérivés rigides :
Semi-synthétiques pentacycliques
Moprhinanes
Benzomorphanes
91
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -
    Dire si les familles suivantes sont des dérivés avec structure rigide ou flexibles ?
    1. Benzomorphanes
    2. Phénylpipéridines
    3. Morphinanes
    4. Semi-synthétiques
A

Dérivés avec structure rigide : 1. - 3. - 4.

Flexibles : 2.

92
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

V/F Le OH phénolique est essentiel sur les dérivés phénylpipéridines (flexibles).

A

Faux

Pas essentiel

93
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Quelle conclusion peut-on tirer du fait que l’hydroxyle phénolique est essentiel uniquement pour les dérivés rigides ?

A

Les analgésiques phénylpipéridines (flexibles) semblent se fixer aux récepteurs responsables de l’analgésie de façon différente par rapport aux analgésiques rigides.

94
Q 
- Concernant les opioïdes et leurs analogues -
Quel est le principal représentant des anilidopipéridines ?
A. Fentanyl
B. Buprénorphine
C. Codéine
D. Hydromorphone
E. Naloxone
F. Tramadol
A

A. Fentanyl

95
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Quelles sont les 3 modifications qu’a subi la mépéridine pour former le fentanyl (famille des anilidopipéridine) ?

A
  1. Phényle —> aniline = activité augmentée
  2. Ester —> chaîne propionamide
  3. Méthyle —> Phénylméthyle sur l’azote
96
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

V/F Sans OH phénolique, la fentanyl est lipophile et pénètre rapidement la barrière hématoencéphalique.

A

Vrai

97
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Quelle est l’utilité des autres dérivés anilidopipéridines ?

A

Agent anastésique de courte durée (1-2h)

98
Q 
- Concernant les opioïdes et leurs analogues -
Quel est le principal représentant des analgésique flexibles à double-action?
A. Fentanyl
B. Buprénorphine
C. Codéine
D. Hydromorphone
E. Naloxone
F. Tramadol
A

F. Tramadol

99
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -
    Les analgésiques flexibles à double-action sont des agonistes sélectifs (de faible affinité) des récepteurs mu. Ils ont une autre particularité. Laquelle ?
A

Inhibition de la la recapture de NA et de 5-HT au SNC ce qui contribuerait à leur effet analgésique

100
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -
    Compléter : Le tramadol est vendu sous forme racémique d’isomères __. L’énantiomère 12inhibe la recapture de la NA.
    L’énantiomère 1_2     inhibe la recapture de la sérotonine.
    Le métabolite O-déméthylé du 1    ,2_ est un _____ du récepteur _
A 
cis (1R,2R et 1S,2S)
1S,2S
1R,2R
O-déméthylé du 1R,2R
agoniste
mu
101
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -

Compléter : L’énantiomère actif du tapentadol est le 12.

A

1R2R

102
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -
    V/F L’activité du tramadol pour l’inhibition de la recapture de la 5-HT et de la NA est environ 20 fois PLUS élevée que celle de l’Imipramine.
A

Faux

Moins

103
Q
  • Concernant les opioïdes et leurs analogues -
    Même si aucune des activités du tramadol prises individuellement sont impressionnantes, c’est l’effet analgésique synergique qui est cliniquement très utile.
A

Vrai

104
Q

Quelles sont les deux conclusions que l’on peut tirer du fait que la morphine soit un alcaloïde analgésique qui agit au niveau du SNC ?

A
  1. Des récepteurs opioïdes doivent exister dans le SNC.

2. L’organisme doit certainement produire des molécules destinées à interagir avec ces récepteurs.

105
Q

V/F La morphine est biosynthétisée par l’homme.

A

FAUX

106
Q
  • Concernant les encéphalines et endorphines -
    Replacez dans l’ordre les acides aminés suivants pour obtenir la suite se retrouvant au début des encéphalines et endorphines :
    A. Gly
    B. Phe
    C. Leu/Met
    D. Tyr
A

Tyr - Gly - Gly - Phe - Leu/Met

D - A - A - B - C

107
Q
  • Concernant les encéphalines et endorphines -

Quelle est la relation entre les opiacés endogènes et la morphine ?

A

Les liaisons hydrogènes de certains groupements de ces pentapeptides génèrent la configuration 3D analogue à celle de la morphine et de ses dérivés.

108
Q

Pourquoi un changement minime (N-méthyle par N-allyle) fait-il basculer l’activité de la molécule (agoniste vers antagoniste) ?.

A

Le modèle de Snyder postule l’existence de 2 régions liantes de nature hydrophobe
L’explication serait alors qu’une molécule agirait comme agoniste ou comme antagoniste en fonction du type de région liante qu’elle occupe.

KL PHA-2052- Médicaments du système nerveux II et médicaments du système musculosquelettique II (22 decks)

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