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PHA-2049 Médicaments anti-infectieux 1 > Chimie Des Antibactériens > Flashcards

Chimie Des Antibactériens Flashcards

(72 cards)

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1
Q

3 Différences entre la cellule bactérienne et animale

A

1) Bact: contient une paroi cellulaire
2) Bact: ne contient pas de noyau ni d’organelles
3) Voies biochimiques différentes

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Q

3 Cibles d’action antibactériens

A

1) Paroi cellulaire
2) Formation de protéines (traduction et transcription)
3) Synthèse et fonction de l’ADN

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3
Q

Spectre large:

A

Agit sur un grand nombre d’espèces

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4
Q

Spectre étroit:

A

Agit seulement sur une espèce ou groupe limité

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5
Q

Spectre étendu:

A

Agit sur Gram + et sur un certain nombre de gram -

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6
Q

Comment fonctionne la antibiorésistance innée

A

L’espèce est résistante avant l’introduction du ATB

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7
Q

Exemple de résistance innée

A

Certains bact. Produisent des ATB dont ils sont immuns pour détruire la compétition. Ils sont donc résistants contre ce ATB.

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8
Q

4 mécanismes de antibiorésistance

A
  1. Enzymes qui détruisent le médicament
  2. Diminution de l’accumulation de l’antibiotique (pompe efflux)
  3. Altération du site de liaison
  4. Développement de voies métaboliques alternatives
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9
Q

2 manières de formation d’antibiorésistance

A

Sélection. Et Résistance de transfert

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10
Q

V ou F? L’ADN des bactéries possède une plasticité

A

Vrai

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11
Q

Nomme 2 classe de inhibiteurs du métabolisme cellulaire (antimétabolites)

A

a) Sulfamides ou sulfonamides

B) Analogues du folate

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12
Q

Nomme 2 classes de inhibiteurs de la transcription et réplication de l’ADN des bactéries

A

Quinolones et fluoroquinolones

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13
Q

Quelle famille de ATB?

A

Sulfamides

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14
Q

Quel endroit des sulfamides peut être modifié?

A

R1

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15
Q

Septra fait partie de quelle classe ATB

A

Sulfamides

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16
Q

Sulfamethoxazole + Triméthoprime nom commercial

A

Septra

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17
Q

Sulfamethoxazole indication

A

Infections urinaires

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18
Q

Mode d’action des sulfamides

Inhibe la _________ en se liant avec la _________

A

Inhibe la biosynthèse d’acide folique en se liant avec la dihydropteroate synthase

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19
Q

Pourquoi les sulfamides affectent pas les humains

A

L’acide folique de l’homme provient de l’alimentation

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20
Q

Sulfamides Absorption

A

Bonne absorption 70-100%

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21
Q

Quels 3 ATB agissent sur le Dihydrofolate reductase (DHFR)

A

Trimethoprim
Methotrexate
Pyrimethamine

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22
Q

Trimethoprime est sélective pour

A

L’enzyme bactérien vs humain (40 000x) de DHFR (dihydrofolate reductase)

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23
Q

Pyriméthamine (Daraprime) est sélective pour

A

Les parasites seulement

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24
Q

Méthotréxate (Metoject) est sélective pour

A

Rien, donc est utilisé comme antinéoplasique et anti-rhumatisme

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25
3 inhibiteurs de la dihydrofolate réductase
Triméthoprime Pyriméthamine Méthotréxate
26
Nommer les inhibiteurs de synthèse de la folate
Quinolones et fluoroquinolones
27
Quelle famille de ATB
Quinolones et Fluoroquinolones (en carbone 6)
28
Incompatibilité chimique avec les quinolones et
Ions polycationiques (Ca, mg, Zn, Fe, Al, Bi) Espacer 1h avant ou 2h après
29
Mode d’action des quinolones Inhibe ____ et donc bloque ______
Les quinolones inhibent l’ADN gyrase et bloque la réplication et transcription
30
Inhibiteurs de la paroi cellulaire 2 classes
B-Lactams Autres ATB
31
4 B-lactam ATB
Penicillines Cephalosporines Carabapenems Monobactams
32
Autres ATB inhibiteurs de la paroi cellulaire
Bacitracin Vancomycin Daptomycin
33
Quelle classe d’ATB
Penicillines
34
Quelle gram bactérie a une membrane externe qu’il faut franchir
Gram négative
35
Quelle gram bactérie à un peptidoglycan immense
Gram +
36
Penicillines mode d’action
Inhibition irréversible de la transpeptidase qui nuit au peptidoglycan
37
Penicilline G Mode d’administration Spectre Sensibilité
Inefficace PO doit être IV Active surtout contre coques gram + Sensible aux milieux acides et aux nucléophiles
38
Différence Pen G avec Pen V, ampicilline, amoxicilline, oxacilline
Groupements inducteurs dont sont plus stable en milieu acide et peuvent être P.O.
39
Comment réduire la sensibilité des pénicillines au B-lactamases
Ajouter un groupement volumineux pour empêcher à atteindre le site catalytique
40
Comment élargir le spectre d’activité des pénicillines
Ajouter un groupement hydrophiles sur la chaîne latérale augmente activité contre Gram -
41
2 exemples de pénicillines qui ont un groupement hydrophile sur la chaîne latérale et sont donc plus actifs contre les Gram - Pen _ et Pen _
Pen N et Pen T
42
2 ATB qui ont un groupement hydrophile amino attaché et leur voie d’administration
Ampicilline et Amoxycilline PO
43
2 ATB qui ont un groupement hydrophile carboxylate attaché et leur voie d’administration
Carbénicilline et carfécilline IV
44
Pourquoi l’ampicilline et l’amoxycilline ont une bonne biodisponibilité orale
L’ammonium du groupement amino est inductif et empêche l’attaque de l’oxygène
45
Le pro-drogue de l’ampicilline
Pivampicilline
46
Quelle famille de ATB
Cephalosporines
47
Ajout au céphalosporines pour augmenter l’activité
Ajouter un groupement lipophile aromatique
48
Ajout aux céphalosporines pour augmenter la stabilité en milieu acide et la biodispo. Orale
Présence d’une amine sur le carbone alpha
49
Ajout aux céphalosporines pour augmenter la stabilité envers les B-lactamases
Groupement méthoxymine
50
Céphalexine, Céfadroxil Biodispo: Activité contre Gram +:
Biodisponible per os ACtivité contre Gram + plus faible que autres céphalo IV
51
Céphalosporine de 3e génération
Céfixime
52
Céfixime Interaction B-lactamases Moins active contre Absorption
Excellente résistance vs b-lactamases Moins active contre coques Gram + Bonne absorption orale
53
Acide clavulanique Peu d’activité _____ mais puissant inhibiteur ____
Antibactérienne B-lactamases
54
Vancomycine Voie d’admin
Formulations IV et PO dispo
55
Inhibiteurs de la synthèse protéique - -Aminoglycosides - - - -
-Tetracyclines -Aminoglycosides -Macrolides -Chloramphenicol -Clindamycin -Linezolid
56
Inhibiteurs de la synthèse protéique Bloquer la formation du complexe ribosomique 70s
Oxazolidinones
57
Inhibiteurs de la synthèse protéique Bloquer l’incorporation des ARNt au complexe
Tétracyclines (large spectre
58
Inhibiteurs de la synthèse protéique Bloquer la formation du lien peptidique (transpeptidation)
Chloramphénicol et lincosamides
59
Inhibiteurs de la synthèse protéique Bloquer la translocation (passage du peptide du site site A au site P)
Macrolides
60
V ou F? Les tétracyclines présente un large spectre d’activité
Vrai
61
Quelle famille d’ATB
Tétracyclines
62
2 exemples de tétracyclines
Doxycycline Minocycline Aussi Demeclocycline mais blc
63
Chloramphénicol Biodispo:
80% Biodispo orale
64
Quelle famille d’ATB?
Macrolides
65
3 exemples de Macrolides
Érythromycine Clarithromycine Axithromycine
66
1 Macrolide qui a une biodispo très basse
Érythromycine (doit être entérosoluble)
67
Les macrolides sont parmi les ATB les plus ____
Sécuritaires
68
Macrolides indication
Infection du tractus respi et des tissus mous causés par Gram +
69
Interaction méd avec Macrolides
Inhibent certain CYP450 (dont 3A4)
70
Lincosamides: Biodispo: Actives contre:
per os, F=90% Contre coques gram +
71
Quelle ATB à les mêmes mécanismes de résistance que les macrolides?
Lincosamides
72
Oxazolidinones Biodispo: Inactif contre: Inhibiteur (Effets indésirables)
100% Gram - (car pompe à efflux) Inhibiteur de MAO

PHA-2049 Médicaments anti-infectieux 1 (2 decks)

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