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PHA-1023 > Chimie tx ulcère peptidique > Flashcards

Chimie tx ulcère peptidique Flashcards

(54 cards)

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1
Q

Nommer les facteurs protecteurs

A
  • Bicarbonate
  • Irrigation sanguine
  • Mucus
  • Prostaglandines
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Q

Décrire la sécrétion d’acide par les cell pariétales.

A
  1. anhydrase carbonique combine CO2 et H2O = H2CO3
  2. Explulsion dans lumière intestinale H+ par pompe H+/K+ ATPase
  3. Entrée Cl- dans cell par antiport et expulsion dans lumière intestinale par canal
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Q

Nommer les 5 classes de récepteurs impliqués dans la sécrétion gastrique

A
  • Histaminique (H2)
  • Muscarinique (M3)
  • Gastrine
  • Prostaglandines (EP3)
  • Somatostatine
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4
Q

Les antiacides sont des … utilisées pour diminuer l’acidité du contenu gastrique.

A

bases inorganiques

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Q

Le magaldrate est un complexe qui se dissocie au contact du … en … et …

A
  • suc gastrique
  • Mg(OH)2
  • Al(OH)3
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6
Q

L’acide alginique est un … qui absorbe … et nécessite … pour son activation

A
  • agent gelifiant
  • l’eau
  • milieu acide
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7
Q

Les antiacides entrent en interaction avec les … et … en raison de … avec les ions …

A
  • quinolones
  • tétracyclines
  • chélation
  • Ca2+, Mg2+ et Al3+
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8
Q

Nommer les médiateurs principaux affectant la sécrétion d’acidité gastrique.

A
  • ACH
  • His
  • PGE2
  • gastrine
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9
Q

Les récepteurs principaux de la muqueuse gastrique responsables du contrôle de la sécrétion sont les …

A

H2

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10
Q

L’histamine est une … qui est … au pH physio.

A
  • amine biogène
  • ionisée
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11
Q

Décrire la structure de l’histamine

A

amine est distancée de 2C d’un groupement aromatique

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12
Q

Donner l’ionisation de l’histamine à pH physio.

A

amine ionisée

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13
Q

L’histamine est synthétisée à partir de … catalysée par …

A
  • L-histidine
  • histidine décarboxylase.
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14
Q

V/F il y a de l’histamine dans tous les tissus ou organes

A

V, dans granules à concentration variable

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15
Q

Les concentrations d’histamine sont particulièrement élevées au niveau…

A
  • de la peau
  • des poumons
  • du tractus gastro-intestinal
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16
Q

Les récepteurs H2 sont de type…

A

métabotropiques (GPCR)

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17
Q

L’histamine se lie à son récepteur et induit un effet agoniste par …

A

un ajustement/une modification conformationnelle du récepteur

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18
Q

L’ancrage de l’histamine sur le récepteur ne peut que …

A

induire effet agoniste

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19
Q

Comment faire un ATG des récepteurs H2?

A

joindre un groupe fonctionnel qui irait interagir avec une autre région liante du récepteur, empêchant la modification conformationnelle indispensable à l’enclenchement.

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20
Q

Nommer une conséquence du remplacement de l’amine par un groupement polaire comme la Nα-guanylhistamine

A

géométrie de l’ancrage au récepteur pourrait être suffisamment perturbée de manière à produire un effet antagoniste

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21
Q

Nommer autres stratégies pour faire un ATG des H2 plus efficace en plus de changer l’amine par un groupe polaire

A
  • allonger la chaîne avec 4C
  • ajout de grp orienteur ( groupe thiourée)
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22
Q

ATG h2

Le … est responsable de la toxicité, mais donne une meilleure activité qu’un …

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A

Le groupe thiourée est responsable de la toxicité mais donne une meilleure activité qu’un guanidino.

23
Q

Pourquoi les grp guanido sont moins actifs que les grp thiourée?

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A
  • guanidino = très basique (pKa=13) = fortement ionisé au pH physio
  • thiourée (pKa=-1.2) neutre à pH physio
24
Q

Nommer les groupements polaires qui ont des activités similaires au groupement thiourée

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A

**- cyanoguanidine**
- nitroguanidine
ajouté sur metiamide

25
La cimétidine est le premier ...
antiulcéreux
26
De quel type de molécule s'agit-il?
Antiulcéreux (anti-H2)
27
Nommer les éléments principaux des anti-H2
- Flèche verte: cycle à 5 bisubstitué + au moins 1 hétéroatome (X) S, O ou N entre 2 substituants - Flèche bleue: petit substituant basique (ex: NH2) - Flèche rose: autre substituant = 4 atomes (position 2 = S) + terminaison très polaire et forte densité électronique
28
Expliquer l'utilité du S dans la chaîne latérale
- diminue toxicité de la molécule - non-essentiel à l'activité
29
Qu'est-ce qui confère l'effet max à cette molécule?
Le cycle bisubstitué: effet maximal = hétéroatome (X) est situé entre les deux substituants.
30
V/F les anti-H2 sont des molécules très polaires
V, riche en électrons (N, O, S)
31
Les anti-H2 sont très polaires donc ils sont ...solubles. Leur absorption orale est ... et leur élimination est ... et ... En général, ils causent ... d'interaction avec les cytochromes.
- hydrosoluble - modérée - rapide - majoritairement sous forme inchangée - peu (seulement cimétidine)
32
Nommer le but des substituants ajoutés au 1er IPP découvert, soit le timoprazole, lors de la synthèse des -prazoles utilisés aujourd'hui.
*Éliminer les effets indésirables *Augmenter la stabilité au pH physiologique *Augmenter l’activité
33
Nommer les modifications faites dans le développement des IPP et leur conséquences
* Substiter benzimidazole et/ou pyridine = élimine effets sur thyroïde et thymus * Substiter éther sur pyridine = hausse pKa = augmente stabilité et activité
34
Au pH neutre, les IPP sont stables, ...solubles et sont des ..., mais pharmacologiquement ... Ils sont absorbés sous cette forme et diffusent a/n de ...
- liposolubles - bases faibles - inactifs - cell pariétales
35
Expliquer le mécanisme d'action des IPP (mécanisme d'inactivation des pompes)
1. A/n des cellules pariétales (dans canalicules = milieu acide), **pyridine devient plus chargé** = accumulation IPP 2. En milieu acide, molécules instables et se réarrangent **en acide sulfénique et en sulfénamide** lequel réagit par **liaison covalente avec un groupement SH des cystéines** de l’enzyme pour l’inactiver.
36
L'inactivation enzymatique des IPP dépend de quels facteurs?
temps nécessaire à la cellule: - pour reproduire de nouvelles pompes - à activer des pompes inactives - de la Cys qui a réagi
37
Nommer un "antidote" aux IPP
gluthation = brise lien covalent entre IPP et Cys
38
Qu'est-ce qui confère la spécificité aux IPP?
* distribution sélective de H+/K+ ATPase. * nécessité conditions acides pour avoir forme active.
39
De quelle classe de molécule s'agit-il?
IPP
40
Les IPP sont éliminés par biotransformation ... par les CYP... qui font ...
- hépatique (effet 1er passage important) - 2C19 et 2A4 - déméthylation, hydroxylation et oxydation
41
V/F tous les IPP sont équivalents d'un pov pharmacologique et pharmacocinétique
V
42
Pourquoi les posologies d'IPP ne recommandent pas de prise de plus de BID alors que ces molécules ont un T1/2 plutôt court (1-2h)?
inhibition irréversible des pompes H+ donc durée d'action très long (ad 48h)
43
Nommer les IPP qui sont inhibiteurs du CYP2C19
* Omeprazole * Esomeprazole
44
L’ésoméprazole est l’énantiomère ... de l’oméprazole et présente une biodisponibilité (aire sous courbe) ... comparativement au mélange racémique (oméprazole) après un traitement de cinq jours. Il semble que l’ésoméprazole est biotransformé plus ... que l’oméprazole (t½ 1 heure) ce qui expliquerait ... de la surface sous la courbe.
- S - supérieure - lentement - l'augmentation
45
Décrire la particularité du dexlansoprazole
relargage en 2 pics
46
Comparer l'effet des anti-H2 et des IPP
IPP sont plus efficaces pour maintenir un pH cible (maintiennent pH cible plus longtemps)
47
Nomme les molécules endogènes qui ont un effet cytoprotecteur
* prostaglandine E2 (PGE2) = anti-sécrétoire + sécrétion bicarbonate + stimule circulation sanguine * prostacycline (PGI2) = anti-sécrétoire
48
Le misoprostol est un analogue synthétique de la ... Ce dernier subit ... pour obtenir le misoprostol et l'activation se fait par ... Le délai d'action de cette molécule est ... et sa durée d'action est max ... Son T1/2 est ...
- PGE1 - méthylation C16 et migration OH C15 à C16 - hydrolyse de l'ester - 30 min - 3h - ad 40min
49
nommer les conséquenses des modifications du PGE1 pour obtenir le misoprostol
augmentation - activité (COOMe = meilleure absorption) - durée de l’effet antisécrétoire (OH et Me sur C16 = évite oxydation)
50
V/F le misoprostol est rapidement absorbé
V
51
Le sucralfate est formé de ... avec ... À pH ..., il forme ... qui recouvre ... En plus de cette barrière protectrice, cette molécule ...
* sucrose octasulfate * hydroxyde d’aluminium * <4 * un gel * cell épithéliales "endommagées" * inhibe activité protéolytique de la pepsine
52
V/F le sucralfate est très bien absorbé, car le gel qu'il forme est très liposoluble
F, n'est pas absorbé
53
Nommer un inconvénient au sucralfate
Forme complexes avec certains médicaments = diminue leur absorption
54
Qu'est-ce qui confère un caractère basique au sucralfate?
hydroxyde d’aluminium

PHA-1023 (5 decks)

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