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Cholinomimétiques et anticholinomimétiques Flashcards

(50 cards)

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1
Q

Qu’est-ce qu’un cholinomimétique?

A

Ils sont des médicaments capables de reproduire en tout ou en partie les effets de l’acétylcholine (Ach), le principal neurotransmetteur des neurones cholinergiques

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Q

Comment sont médiés les effets d’un cholinomimétique à action direct?

A

Par la liaison de la molécule pharmacologique aux

récepteurs puis stimulation des récepteurs

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3
Q

Que sont les cholinomimétiques à action direct?

A

des amines quaternaires (reste en périphérie, ne va pas au cerveau) ou tertiaire

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4
Q

Que veut dire “à action direct”?

A

Ça veut dire qu’ils vont directement stimuler les récepteurs

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5
Q

Par quelle enzyme est-ce que les cholinomimétiques sont-ils susceptibles à l’hydrolyse?

A

les cholinestérases variable

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6
Q

Quels sont les deux sous types de cholinomimétiques?

A
  1. Nicotiniques (prototype: nicotine)

2. Muscariniques (prototypes: béthanéchol, pilocarpine, carbachol, methacholine)

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7
Q

Est-ce que les deux sous types de cholinomimétiques doivent agir en même temps?

A

Non

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8
Q

Qu’est-ce qu’un cholinomimétique à action indirecte?

A

Un cholinomimétiue qui doit passer par un autre mécanisme d’action pour être stimulé

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9
Q

Comment fonctionne un cholinomimétiques directs nicotiniques?

A
  1. Récepteur Ach nicotinique est stimulé directement
  2. Récepteur canal ionique laisse entrer le sodium et
    sortir de potassium
  3. Dépolarisation
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10
Q

Quels sont les trois types de cholinomimétiues directs nicotiniques?

A
  1. Gg autonomes (N1)
  2. Jct neuromusculaire (N2)
  3. SNC
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11
Q

Quest-ce qui va être stimulé par les cholinomimétiques directs nicotiniques? (3)

A
  1. Stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant les médullo-surrénales
  2. Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jct
    neuromusculaire
  3. Stimulation SNC
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12
Q

L’ACh est libéré par quelles neuronnes?

A

Les neurones postganglionnaires PSYM

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13
Q

Le NA est libéré par quelles neurones?

A

Les neurones postganglionnaires SYM

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14
Q

Quelle type de stimulation a récepteurs nicotiniques des

ganglions PSYM/SYM et de la médullo-surrénale?

A

Une stimulation excessive et persistante

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15
Q

Qu’engendre la stimulation des récepteurs nicotiniques des ganglions PSYM/SYM et de la médullo-surrénale? (3)

A
  1. une désensibilisation de ces récepteurs,
  2. une inhibition de la transmission ganglionnaire,
  3. et une diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes.
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16
Q

Quels sont les principaux effets cliniques de la nicotine?

A
  1. Vasoconstriction (SYM)
  2. Tachycardie (SYM) / bradycardie (PSYM)
  3. augmente motilité GI; nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales
    (PSYM)
  4. Contraction du muscle detrusor de la vessie et relaxation du sphincter vésical; urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
  5. Contraction des muscles squelettiques (jonction neuromusculaire)
  6. Vigilance; tremblements, convulsions, coma (effets centraux)
  7. Dépendance - Stimule les neurones dopaminergiques centraux
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17
Q

À quelle protéine se couple le récepteur muscarinique?

A

Protéine G

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18
Q

Quel système nerveux est stimulé par les cholinomimétiques directs muscariniques?

A

parasympathique

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19
Q

V/F Les cholinomimétiques directs muscariniques ont une légère inhibition sur les voies sympathiques et parasympathiques intrinsèques.

A

Vrai

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20
Q

Quel effet ont les cholinomimétiques directs muscariniques sur la voie de la médullo –surrénale?

A

Aucun effet

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21
Q

Quelles glandes sont stimulés par les cholinomimétiques directs muscariniques?

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A
  1. glandes salivaires

2. glandes gastrointestinales

22
Q

Qu’est-ce qui se contracte sous l’action du cholinomimétiques directs muscariniques?

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A
  1. muscle lisse gastrointestinal (augmente motilité)

2. muscle detrusor de la vessie

23
Q

Qu’est-ce qui se relaxe sous l’action du cholinomimétiques directs muscariniques?

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A
  1. sphincter GI

2. sphincter vésical

24
Q

V/F Les cholinomimétiques directs muscariniques stimulent les glandes sudoripares?

25
Qu'est-ce que l'inhibiteurs de l’acétylcholinestérase?
Une enzyme qui dégrade et inactive l'ACh
26
Quel est l'impact de la dégradation et l'inhibition de l'ACh?
Effets médiés par l’Ach qui s’accumule là où elle est libérée. Il y a donc potentialisation des effets de l’Ach endogène
27
Quels sont les effet de l'inhibiteurs de l’acétylcholinestérase sur le corps?
* augmente vigilance, convulsions, coma, apnée (effets centraux) * Myosis et accommodation pour vision proche (PSYM) * augmente tonus du muscle lisse GI, augmente motilité GI et --> augmente sécrétions GI (PSYM) * Bronchoconstriction (PSYM) * Contraction du muscle detrusor de la vessie et urgence ou incontinence urinaire (PSYM) * Bradycardie; diminue force de contraction du coeur; diminue débit cardiaque (PSYM) * Aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (via l’activation simultanée du PSYM cardiaque et du SYM vasculaire) * augmente force de contraction des muscles squelettiques; peut être suivie, à doses élevées, d’un bloc neuromusculaire et d’une paralysie musculaire (via récepteurs N)
28
Quelles sont les trois conditions à risque pour les cholinomimétiques?
1. Bradycardie 2. Asthme (augmente bronchoconstriction et/ou sécrétions trachéobronchiales) 3. Obstruction intestinale ou urinaire (distension, douleur, perforation)
29
Qu'est-ce que la muscarine?
Une substance l'intérêt toxicologique qui est un agoniste muscarinique.
30
Quel symptôme arrive lors de l'intoxication de muscarine?
une intoxication parasympathomimétiques
31
Quelle est l'antidote de l'intoxication à la muscarine?
L'atropine
32
Que sont les gaz sarin et gaz VX (gaz sarin ++ fort)?
Inhibiteurs irréversibles de l’acéthylcholinestérase
33
Que cause les gaz sarin et gaz VX? (6)
1. Se sont des inhibiteurs irréversibles de l’acéthylcholinestérase (cholinomimétiques indirects) 2. Contractions musculaires menant à des contractures puis paralysie 3. Myosis 4. Hypersécrétions (nez, larmoiement, hypersalivation, sudation) 5. Bronchospasmes, Dyspnée 6. Nausées, Vomissements, Incontinence
34
Quelles sont les antidotes des gaz sarin et gaz VX?
1. Pralidoxine | 2. Atropine
35
V/F Les cholinomimétiques sont très sélectifs?
Vrai
36
Quelle est la fonction des anticholinergiques?
Ils inhibent l’action de l’acétylcholine (Ach) endogène
37
Quels récepteurs inhibent les anticholinergiques? (3)
1. récepteurs muscariniques 2. récepteurs nicotiniques ganglionnaires (type Ng) 3. récepteurs nicotiniques musculaires (type Nm)
38
Comment font les anticholinergiques pour inhiber l'action de l'ACh?
Ils inhibe leur libération endogène
39
Que sont les antimuscariniques?
Des antagonistes compétitifs des récepteurs | muscariniques.
40
V/F Les antimuscariniques ont peu de sélection pour les sous-types de récepteurs
Vrai
41
Que sont les principaux effets dans antimuscariniques?
1. Mydriase, réduction des sécrétions lacrymales 2. Cycloplégie (paralysie de l’accommodation) 3. Tachycardie 4. Bronchodilatation; réduction des sécrétions naso-trachéobronchiales 5. Réduction des sécrétions salivaires et gastrointestinales 6. Réduction de la sudation, hyperthermie (sympathique) 7. Ralentissement du transit gastrointestinal 8. Rétention urinaire 9. Inhibition des effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD)
42
Quelles sont les conditions à risque avec les antimuscariniques?
``` • Glaucome • Rétention urinaire Hyperplasie prostatique • Constipation • Hyperthermie (ou fièvre) • Tachyarrythmie ```
43
Comment appelle-t-on les antagonistes récepteurs nicotiniques ganglionnaires?
Ganglioplégiques
44
Comment appelle-t-on les antagonistes récepteurs nicotiniques musculaires?
bloquer neuro musculaires
45
Qu'est-ce qu'une toxine botulinique?
Une liaison irréversible avec fibres nerveuses cholinergiques qui empêche la libération d’Ach
46
Que cause la toxine botulinique?
1. Vision trouble, mydriase, chute de la paupière, difficulté à avaler, constipation 2. Faiblesse musculaire ad paralysie 3. Sensibilité normale 4. Afébrile
47
Quel est le traitement de support de la toxine botulinique?
Antitoxine équine (doit être donné très tôt)
48
Nommez les trois cholinomimétiques à savoir.
– Méthacholine – Néostigmine – Organophosphates
49
Nommez les deux anticholinergiques à savoir.
– Atropine | – Glycopyrrolate
50
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