Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

physiochem > chp7 drug absorption > Flashcards

chp7 drug absorption Flashcards

1
Q

define Απορρόφηση φαρμάκου

A

= η μεταφορά του φαρμάκου (δραστική ουσία) από τον τόπο χορήγησής του στην κυκλοφορία του αίματος

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

what are 2 factors that are observed during absorption? what are they affected by?

A
  • Η ταχύτητα (ρυθμός)
  • η έκταση (αποδοτικότητα) της απορρόφησης

—> εξαρτώνται από την οδό(/τόπο) χορήγησης.
—> Δεν είναι όλα τα φάρμακα κατάλληλα για να χορηγηθούν με
όλες τις οδούς.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

where do drugs have to pass through during absorption

A

Η απορρόφηση την φαρμάκων προϋποθέτει τη διέλευση των φαρμάκων σε μοριακή μορφή διαμέσου¨
- των κυττάρων (μεμβράνες)
- των ιστών
—> που δρουν ως βιολογικοί φραγμοί.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

which drugs pass through easily?

A

Από τις μεμβράνες διέρχονται φάρμακα που βρίσκονται σε μη ιονισμένη (αδιάστατη) μορφή (υψηλή λιποφιλικότητα).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

do all routes of administration go through absorption?

A

αφορά όλες τις οδούς χορήγησης εκτός από:
- την τοπική χορήγηση —> δρα άμεσα στον στόχο
- την ενδοφλέβια —> κατευθείαν στην κυκλοφορία

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

what are the 2 phases of absorption?

A

1) Η φάση της διαλυτοποίησης (ρυθμός διάλυσης) του φαρμάκου

2) Η φάση της διέλευσης του φαρμάκου διαμέσου της βιολογικής μεμβράνης (ρυθμός διέλευσης)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

which one of the 2 phases of absorption determines the overall rate of the process?

A
  • Όταν ο ρυθμός διάλυσης είναι πολύ μεγαλύτερος από το ρυθμό διέλευσης μέσω της μεμβράνης —> τότε ο ρυθμός απορρόφησης εξαρτάται από το ρυθμό διέλευσης (δηλ. από τις φυσικοχημικές ιδιότητες του φαρμάκου)
  • Όταν ο ρυθμός διέλευσης είναι πολύ μεγαλύτερος από το ρυθμό διάλυσης (μικρή διαλυτότητα φαρμάκου) —> τότε ο ρυθμός απορρόφησης εξαρτάται από το ρυθμό διάλυσης του φαρμάκου
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

name the καθοριστικοί παράγοντες της βιοδιαθεσιμότητάς των φαρμάκων

A
  • η διαλυτότητα (solubility)
  • η διαπερατότητα (permeability)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

describe when a substance is considered to have high solubility vs high permeability

A

υψηλή διαλυτότητα —> όταν η υψηλότερη δόση της ουσίας είναι διαλυτή σε 250 ml ή λιγότερο ενός υδατικού μέσου με pH μεταξύ 1-7.5

υψηλή διαπερατότητα —> όταν η απορρόφησή της σε ανθρώπους ορίζεται σε ποσοστό τουλάχιστον 90% της χορηγούμενης δόσης

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Name and describe the rate of absorption of the different categories of drugs based on the Βιοφαρμακευτικό Σύστημα

A
  1. Κατηγορίας I (υψηλή S και υψηλή P):
    - το στάδιο που ελέγχει το ρυθμό απορρόφησης είναι η διάλυση
    - σε περίπτωση αυξημένου ρυθμού αυτής, είναι η γαστρική κένωση.
  2. Κατηγορίας II (χαμηλή S και υψηλή P):
    - το στάδιο που ελέγχει το ρυθμό απορρόφησης είναι ο ρυθμός διάλυσης
    - εκτός από τις περιπτώσεις πολύ υψηλής δοσολογίας
  3. Κατηγορία III (υψηλή S και χαμηλή P):
    - Τα πεπτίδια και οι πρωτεΐνες είναι γενικά στην κατηγορία 3
    - έχουν ως καθοριστικό στάδιο του ρυθμού απορρόφησης τη διαπερατότητα.
  4. Κατηγορίας IV (χαμηλή S και χαμηλή P):
    - παρουσιάζουν πολλά προβλήματα και είναι σχετικά σπάνιες στην αγορά με μορφή χορηγούμενη από το στόμα
    - απαντώνται κυρίως σε παρεντερική μορφή χορήγησης, μαζί με πρόσθετες ουσίες που βελτιώνουν τη διαλυτότητα τους.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

how is the οδός χορήγησης of a drug chosen

A

επιλέγεται με βάση τα φυσικοχημικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου, καθώς και από τους θεραπευτικούς στόχους

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

what info can we get from a concentration-time graph for a drug

A

= αναπαριστά τη χρονική εξέλιξη της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα.

  • Εξαρτάται από τον ρυθμό απορρόφησης και τον ρυθμό απομάκρυνσης του φαρμάκου.
    —> Η ταχύτητα απορρόφησης μετριέται συνήθως με την μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) του φαρμάκου στο πλάσμα και το χρόνο (tmax) που απαιτείται για να επιτευχθεί η Cmax.
    —> Η έκταση της απορρόφησης μετριέται με τo area under the graph
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

other than the absorption, what else does the οδός χορήγησης affect?

A
  • το ρυθμό μεταβολής της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα.
  • το ρυθμό εμφάνισης μεταβολικών προϊόντων του φαρμάκου στο πλάσμα
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

rank the χρόνος δράσης φαρμάκου ανάλογα με την οδό χορήγησης

A

Ενδοφλέβια (Intravenous, I.V.) < Ενδομυϊκά (Intramuscular, I.M.) < Υποδόρια (Subcutaneous S.C.) < Από το στόμα (Oral)
—> oral = 30-90mins
—> IV = 30-60 sec

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

define Βιοδιαθεσιμότητα

A

= Το ποσοστό του χορηγουμένου φαρμάκου που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία (μετά από χορήγηση από οποιαδήποτε οδό)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

what’s the formula of Βιοδιαθεσιμότητα + what does it show if its 100% vs 0%

A

= Ποσότητα φαρμάκου που εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος / Χορηγούμενη ποσότητα φαρμάκου

—> 100% βιοδιαθεσιμότητα (ενδοφλέβια χορήγηση) = όλη η ποσότητα του χορηγούμενου φαρμάκου έχει εισέλθει στη συστηματική κυκλοφορία

—> 0% βιοδιαθεσιμότητα = καμία ποσότητα του φαρμάκου δεν εισέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

what does the % of Βιοδιαθεσιμότητα depend on

A

Εξαρτάται από την απορρόφηση και είναι συνάρτηση των
ίδιων παραγόντων που επηρεάζουν και την απορρόφηση.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Name all the παράγοντες που επηρεάζουν την ταχύτητα και την έκταση της απορρόφησης ενός φαρμάκου

A
  • Φυσικοχημικές ιδιότητες φαρμάκου - δόση.
  • Οδός χορήγησης και φαρμακοτεχνική μορφή χορήγησης.
  • pH στον τόπο απορρόφησης (οξεοβασική κατάσταση ιστού).
  • Φυσικοί παράγοντες: τοπική ροή αίματος στο σημείο χορήγησης, συνολική έκταση και χρόνος επαφής με την επιφάνεια απορρόφησης, συγχορήγηση άλλων φαρμάκων ή τροφής.
  • Σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και των ιστών.
  • Φαινόμενο 1 ης διόδου (φάρμακα που χορηγούνται διεντερικά απομακρύνονται ή μεταβολίζονται από το έντερο ή το ήπαρ πριν φτάσουν στη συστηματική κυκλοφορία).
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

what factors affect the ταχύτητα και η έκταση της απορρόφησης

A
  1. εξαρτώνται από τις φυσικοχημικές ιδιότητες του φαρμάκου:
    - μοριακή μάζα
    - μοριακή δομή
    - λιποδιαλυτότητα
    - βαθμός ιονισμού (pKa, pH)
  2. είδος της φαρμακομορφής
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

what needs to be done for Φάρμακα που δεν απορροφούνται ή διασπώνται στο γαστρικό περιβάλλον?

A

θα πρέπει:
- να τροποποιούνται κατάλληλα (προφάρμακα) ή
- να χορηγούνται μέσω άλλης οδού (π.χ. βενζυλοπενικιλίνη, παρεντερική χορήγηση) ή
- σε άλλες μορφές (π.χ. εντεροδιαλυτά καψάκια)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

what’s another component of the drug other than the δραστικη ουσια which can affect the drug?

A

Τα έκδοχα που περιέχει μπορούν να επηρεάσουν σημαντικά την απορρόφηση και κατά συνέπεια την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

what are the 2 types of routes of administration and which routes fall under which category?

A
  1. ενδοαγγειακή:
    - ενδοφλέβια
    - ενδοαρτηριακή
  2. εξωαγγειακή:
    - ενδομυϊκή
    - υποδόρια
    - υπογλώσσια
    - με εισπνοές
    - από το στόμα
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Name other ways to categorize the routes of drug administration based on where they go

A
  1. εντερική οδός:
    - Από το στόμα (per os) οδός
    - Από τη στοματική κοιλότητα (παρειακή και υπογλώσσια)
  2. παρεντερική οδός:
    - Ορθική
    - Ενδοφλέβια (IV)
    - Ενδομυϊκή (IM)
    - Υποδόρια (SC)
  3. άλλοι οδοί:
    - Διαδερμική
    - Ρινική
    - Οφθαλμός και αυτί
    - Κολπική
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

name the διάφορες μορφές φαρμάκων

A

Δισκία, κάψουλες, υπόθετα, εναιωρήματα, απλά διαλύματα, βάμματα ελιξήρια, ενέσιμα διαλύματα, οφθαλμικά διαλύματα, αλοιφές-κρέμες, εμποτισμένα, αυτοκόλλητα, εισπνεόμενα.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

which drug has the better απορρόφηση

A

Η χορήγηση των φαρμάκων υπό μορφή διαλύματος σχετίζεται με καλύτερη απορρόφηση.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

how can στερεές φαρμακομορφές be absorbed?

A

πρέπει πρώτα να διαλυτοποιηθούν για να απορροφηθούν

π.χ. δισκία → καταθρυμματισμός (κόκκοι) → λεπτά σωματίδια → διάλυμα).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

rank the Ταχύτητα απορρόφησης σε per os χορήγηση of the different forms

A

Διαλύματα > Γαλακτώματα > Εναιωρήματα > Κάψουλες > Δισκία > Επικαλυμμένα δισκία > Δισκία εντερικής επικάλυψης > Δισκία παρατεταμένης απελευθέρωσης (sustain release tablets)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

what does the drug need to pass through first before absorption? describe it and explain the different ways they can pass through it

A

Η απορρόφηση προϋποθέτει τη μεταφορά των φαρμάκων διαμέσου των κυτταρικών μεμβρανών που δρουν ως βιολογικοί φραγμοί (ημιπερατές μεμβράνες).

—> Αποτελούνται από πρωτεΐνες και λιπίδια, κυρίως φωσφολιπίδια και χοληστερόλη. Τα φωσφολιπίδια σχηματίζουν μια διπλοστιβάδα, πάνω και μέσα στην οποία βρίσκονται οι πρωτεΐνες της μεμβράνης.
—> Ένα φάρμακο μπορεί να διέρχεται από μια μεμβράνη είτε με παθητική διάχυση, είτε με εξειδικευμένα συστήματα ενεργητικής μεταφοράς

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

describe the Παθητική διάχυση

A

= Διάχυση είναι το φαινόμενο της κίνησης των μορίων από μια περιοχή όπου βρίσκονται σε μεγαλύτερη συγκέντρωση σε μια άλλη με μικρότερη συγκέντρωση (βαθμίδα συγκέντρωσης).

—> Όταν το σύστημα είναι απομονωμένο τότε η διάχυση συνεχίζεται μέχρι την εξίσωση των συγκεντρώσεων στις δύο πλευρές της μεμβράνης.
—> Η παθητική διάχυση προκύπτει από την κινητική ενέργεια των μορίων και δεν απαιτείται χορήγηση ενέργειας

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

what formula calculates the ρυθμός διέλευσης (ή διάχυσης) ενός φαρμάκου μέσω των βιολογικών μεμβρανών

A

νόμο του Fick:
= (DA/h) x (C1 - C2)

D —> ο συντελεστής διάχυσης
Α —> η επιφάνεια της μεμβράνης διαμέσου της οποίας λαμβάνει χώρα η διάχυση
C1 —> η συγκέντρωση του φαρμάκου στην είσοδο του φραγμού που διαχέεται από το διαμέρισμα του δότη (donor)
C2 —> η συγκέντρωση του φαρμάκου στην έξοδο του φραγμού πριν το διαμέρισμα του δέκτη (receptor)
h —> το πάχος του φραγμού (δηλ. της μεμβράνης)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

What does the ρυθμός διέλευσης depend on?

A

εξαρτάται αποκλειστικά από τη βαθμίδα συγκέντρωσης στις δύο πλευρές της μεμβράνης

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

can the εξίσωση των συγκεντρώσεων στις δύο πλευρές της μεμβράνης change? what causes that change?

A

επιτυγχάνεται ταχύτερα με φάρμακα που περνούν εύκολα τις
βιολογικές μεμβράνες —> Ιδιαίτερα όταν το διάλυμα του φαρμάκου έρχεται σε επαφή με μεγάλη περιοχή της επιφάνειας της μεμβράνης

33
Q

what does the συντελεστής διάχυσης, D in the Fick formula depend on?

A

τα χαρακτηριστικά της μεμβράνης, το μέγεθος του μορίου
(αντιστρόφως ανάλογος), τη λιποφιλία (ευθέως ανάλογος), τη στερεοχημεία, και τον βαθμό ιονισμού (αντιστρόφως ανάλογος) του φαρμάκου.

—> Τα μικρά μόρια διαπερνούν ευκολότερα τις κυτταρικές
μεμβράνες σε σχέση με τα μεγάλα μόρια.

—> Τα λιπόφιλα μόρια διαπερνούν ευκολότερα τις βιολογικές
μεμβράνες σε σύγκριση με τα πολικά υδρόφιλα μόρια τα οποία τις διαπερνούν δυσκολότερα.

—> Η μη ιονισμένη (αδιάστατη) μορφή ενός φαρμάκου είναι
περισσότερο λιποδιαλυτή σε σχέση με την ιονισμένη.

34
Q

what does the βαθμός ιονισμού ενός φαρμάκου depend on

A

εξαρτάται από την pKa του και το pH του περιβάλλοντος ιστού

35
Q

formula for the % ιοντισμού

A
  1. για όξινα φάρμακα:
    = [ 10^(pH - pKa) / (1 + 10^( pH - pKa)] x 100
  2. για βασικά φάρμακα:
    = [ 10^ (pKa - pH) / (1 + 10^ (pka - pH)] x 100
36
Q

how does the pka of a drug affect its absorption?

A

Φάρμακα που είναι ασθενή οξέα θα απορροφηθούν καλύτερα σε όξινο περιβάλλον (στομάχι), γιατί στο αλκαλικό διίστανται.
vs
Φάρμακα που είναι ασθενείς βάσεις θα απορροφηθούν καλύτερα σε αλκαλικό περιβάλλον (έντερο), γιατί στο όξινο διίστανται

37
Q

what does the απορρόφηση των φαρμάκων από τον μυϊκό και υποδόριο ιστό depend on?

A

εξαρτάται κυρίως από τη ροή του αίματος, γιατί ο ρυθμός διέλευσης είναι αρκετά μεγάλος.

38
Q

what does the απορρόφηση πολικών φαρμάκων depend on?

A

εξαρτάται από το ρυθμό διέλευσης και όχι από τη ροή του αίματος

39
Q

how does the Mr affect the passage of the drug?

A

Το τοίχωμα των τριχοειδών είναι αρκετά χαλαρό και επιτρέπει την ταχεία διέλευση όλων των μορίων ιονισμένων ή μη, με μοριακή μάζα μέχρι 5000 g/mol

40
Q

how can we calculate the rate of passage if συγκεντρώσεις C1 και C2 δεν είναι γνωστές?

A

cd = conc where the drug is 1st administered
cr = conc on the opposite side of the administration spot
k = how the drug is distributed between 2 phases (which one it prefers)

C1 = Cd x k
C2 = Cr x k

—> J = (DA/h) x K (Cd - Cr)

41
Q

what does the value of K show?

A

όσο μεγαλύτερη είναι η τιμή του Κ τόσο μεγαλύτερη είναι η
συγγένεια του φαρμάκου με τη λιποειδή μεμβράνη και τόσο
μεγαλύτερος είναι ο ρυθμός διέλευσης του φαρμάκου.

42
Q

what’s another way to simplify the formula of J even more?

A

J = PA (Cd - Cr)

—> P = συντελεστής διαπερατότητας (σε cm/s) = DK/h

43
Q

slide 20??

A
44
Q

how is the λιποφιλία of a drug expressed?

A

εκφράζεται ποσοτικά μέσω του συντελεστή μερισμού (logK) ή μέσω του συντελεστή διαπερατότητας (logP).

—> Φάρμακα με χαμηλές τιμές logP απορροφούνται ελάχιστα διότι είναι πολύ υδρόφιλα.
—> Φάρμακα με υψηλές τιμές logP εμφανίζουν μικρή απορρόφηση διότι δεσμεύονται με πρωτεΐνες.

45
Q

describe the ενεργητική μεταφορά + give eg of drugs that use it

A
  • βασίζεται στην ύπαρξη συγκεκριμένων πρωτεϊνών φορέων.
  • Απαιτεί ενέργεια που της παρέχεται με την υδρόλυση του ATP.
  • Έχει τη δυνατότητα να κινεί τα φάρμακα αντίθετα προς τη βαθμίδα συγκέντρωσης από μια περιοχή μικρής συγκέντρωσης σε μια περιοχή μεγάλης συγκέντρωσης

Examples:
- Μελφαλάνη
- Λεβοντόπα
- Προβενεκίδη

46
Q

what is Lipinski’s rule of 5

A

A drug έχει καλή απορρόφηση κατά την per os χορήγηση όταν:
- Έχει λιγότερους από 5 δότες δεσμών υδρογόνου
eg –ΟΗ, –ΝΗ2
- Η μοριακή μάζα του είναι μικρότερη από 500 g/mol. Πάνω από 1000 g/mol πολύ δύσκολα μπορεί να διαχυθεί μια ουσία.
- Η τιμή logP είναι μικρότερη από 5.
- Υπάρχουν λιγότεροι από 10 δέκτες δεσμών υδρογόνου.

47
Q

which drugs are intended to be administered per os (p.o)? describe it

A

Προορίζεται για αυτοχορήγηση φαρμάκων που αντέχουν στο όξινο περιβάλλον του στομάχου και διέρχονται το εντερικό τοίχωμα προκειμένου να εισέλθουν στην κυκλοφορία.

—> πιο συνηθισμένη οδός χορήγησης για συστηματική δράση
—> έχουν αναπτυχθεί πολλές φαρμακοτεχνικές μορφές, π.χ. χάπια, σιρόπια, εναιωρήματα κ.τ.λ.

48
Q

what does the απορρόφηση ενός φαρμάκου μέσω του στόματος χορήγηση depend on?

A
  • Τη φύση του φαρμάκου και του σκευάσματος.
  • Το βαθμό και το ρυθμό της γαστρικής κένωσης.
  • Το σημείο απορρόφησης.
49
Q

once it reaches the ΓΕΣ, explain the different things that can affect the drug and its absorption

A
  • αυξημένος ρυθμός γαστρικής κένωσης αυξάνει το ρυθμό
    απορρόφησης του φαρμάκου, γιατί τα φάρμακα μεταφέρονται ταχύτερα στο λεπτό έντερο όπου απορροφούνται καλύτερα.
  • όγκος του γαστρικού περιεχομένου καθορίζει τη συγκέντρωση του φαρμάκου που βρίσκεται στο στομάχι.
  • χρόνος που παραμένει στο στομάχι επηρεάζει την απορρόφηση.
  • η τροφή επηρεάζει τη διέλευση των φαρμάκων και το pH του γαστρεντερικού σωλήνα
50
Q

explain the difference between drug administration through the mouth (po) vs oral cavity

A

oral administration typically refers to systemic drug absorption through the gastrointestinal tract, whereas administration from the oral cavity involves localized delivery within the oral cavity itself, with direct absorption into the bloodstream

51
Q

φάρμακα κατά την παραμονή τους στη στοματική κοιλότητα
μπορούν να απορροφηθούν from what?

A
  • Το προστόμιο (παρειακή κοιλότητα).
  • Την ουλαία περιοχή.
  • Την υπερώια περιοχή.
  • Την υπογλώσσια περιοχή

—> Η συνηθέστερη χορήγηση από τη στοματική κοιλότητα είναι η παρειακή και η υπογλώσσια.

52
Q

why is the administration from the oral cavity appropriate for drugs that υφίστανται το φαινόμενο πρώτης διόδου

A

αφού αποφεύγεται το ήπαρ

53
Q

give examples of σκευάσματα used for oral cavity drugs

A

μασώμενα δισκία, βιοπροσκολούμενα συστήματα …

54
Q

how do drugs for the oral cavity go through the body? are they fast?

A
  • Η πρόσληψη των φαρμάκων γίνεται μέσω της ενδοκυττάριας οδού με παθητική διάχυση.
  • Πρόκειται για συστηματική χορήγηση μέσω του στοματικού βλεννογόνου, στην οποία παρακάμπτεται ο γαστρεντερικός σωλήνας και ο μεταβολισμός στο ήπαρ.
  • Τα περισσότερα φάρμακα που χορηγούνται με αυτή την οδό εμφανίζουν άμεσα τη δράση τους μέσα σε λίγα λεπτά
55
Q

when/why is ενδοφλέβια χορήγηση used

A
  • είναι η πιο άμεση οδός χορήγησης (βιοδιαθεσιμότητα = 100%).
  • Η πιο συνηθισμένη οδός χορήγηση για αντικατάσταση υγρών
  • Κατάλληλη για υδατοδιαλυτά φάρμακα με τα οποία επιδιώκεται ταχύτατο αποτέλεσμα σε επείγουσες καταστάσεις ή διαρκή (continuous) χορήγηση
56
Q

what form is the drug given in for IV

A
  • διαλύματα
  • γαλακτώματα

—> IF σπανιότερα χορηγηθούν εναιωρήματα, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη πως τα σωματίδια θα πρέπει να έχουν διάμετρο μικρότερη από 1 μm

57
Q

What forms do IM injections come in? where are they injected specifically?

A

Forms —>ένεση διαλύματος, εναιωρήματος ή γαλακτώματος του φαρμάκου.

Where in order of decreasing absorption:
- ο δελτοειδής μυς
- ο έξω πλατύς μηριαίος
- ο γλουτιαίος μυς.

58
Q

give 1 pro vs 1 con of IM injection

A

(+) η γρήγορη απορρόφηση
(-) ο πιθανός τραυματισμός του μυ από λάθος χειρισμό.

59
Q

lis the παράγοντες που επηρεάζουν την απορρόφηση κατά την ενδομυϊκή χορήγηση

A
  • Τα ρεολογικά χαρακτηριστικά του προϊόντος.
  • Η συγκέντρωση του φαρμάκου.
  • Η φύση του διαλύτη (eg αποφεύγεται η ενδομυϊκή χορήγηση φαρμάκων που έχουν προβλήματα διαλυτότητας επειδή παρατηρείται μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα, λόγω καθίζησης στο σημείο της χορήγησης)
  • Φυσικοχημικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου, eg ωσμωτικότητα, μέγεθος μορίου, λιποφιλικότητα
  • Ο ασθενής eg φύλο
60
Q

where is the drug injected during SC injection? how can its absorption be controlled?

A
  • ενίεται κάτω από το δέρμα στον υποδόριο ιστό
  • Η απορρόφηση μπορεί να ελεγχθεί με τη χορήγηση κατάλληλου σκευάσματος του φαρμάκου
61
Q

how is SC different to IM injection?

A

Η υποδόρια χορήγηση προσομοιάζει με την ενδομυϊκή χορήγηση, αλλά λόγω μικρότερης ταχύτητας αιματικής ροής, το φάρμακο αργεί να μπει στη γενική κυκλοφορία.

61
Q

where is the drug taken during διαδερμική χορήγηση? what does it pass through?

A

το δέρμα αποτελεί την πύλη εισόδου του φαρμάκου στη γενική κυκλοφορία —> η κερατίνη στοιβάδα του δέρματος είναι ο φραγμός της παθητικής διάχυσης

62
Q

what affects the το ρυθμό και το βαθμό απορρόφησής in transdermal administration

A

Ο φορέας στον οποίο είναι ενσωματωμένο το φάρμακο

63
Q

what factors affect the βαθμός διάχυσης του φαρμάκου στο δέρμα in transdermal administration?

A
  • μοριακή μάζα
  • τη δομή
  • το φορτίο
64
Q

name the φαρμακοτεχνικές μορφές που χορηγούνται διαδερμικά

A
  • τα διαλύματα
  • τα γαλακτώματα
  • οι αλοιφές
  • οι κρέμες
  • οι lotion
  • τα επιθέματα
  • τα συστήματα διαδερμικής χορήγησης
65
Q

what step determines the overall rate of transdermal administration

A

το περιοριστικό βήμα για την απορρόφηση του φαρμάκου να είναι ο ρυθμός αποδέσμευσης, NOT the ροή διαπερατότητας του φαρμάκου από την επιδερμίδα

66
Q

what makes a drug appropriate for transdermal?

A

Η καταλληλόλητα ενός φαρμάκου για μορφοποίηση σε σύστημα διαδερμικής χορήγησης ελέγχεται με βάση την απαιτούμενη έκταση επιφάνειας του δέρματος

—> the amount of skin that needs to be covered or treated with the transdermal formulation to achieve the desired therapeutic effect. This may vary depending on factors such as the drug’s potency, the desired rate of absorption, and the duration of therapy.

67
Q

what are the 2 categories of transdermal drugs

A

Διακρίνονται με βάση αν προορίζονται για:

  • Τοπική θεραπεία eg κρέμες, αλοιφές, διαλύματα.
  • Συστηματική δράση eg διαδερμικά συστήματα (εμποτισμένα αυτοκόλλητα (patches)).
68
Q

where is the drug applied and where does it travel + what does the rate depend on

A
  • Εφαρμόζονται στο δέρμα από όπου το φάρμακο αποδεσμεύεται
  • φτάνουν στην κυκλοφορία
  • διαπερνώντας τα τοιχώματα των αγγείων
  • done with ρυθμό που εξαρτάται από τη διαλυτότητά τους
69
Q

name all the pros of διαδερμικής χορήγησης

A
  • Αποφεύγεται το φαινόμενο πρώτης διόδου
  • Αποφεύγονται παράγοντες που επηρεάζουν την γαστρεντερική
    απορρόφηση, π.χ. παρουσία τροφής.
  • Απλό θεραπευτικό σχήμα.
  • Ασφαλής χορήγηση που διατηρεί σταθερά τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα, μέσω των συστημάτων ελεγχόμενης αποδέσμευσης.
  • Μείωση της δόσης και κατ’ επέκταση των παρενεργειών.
  • Δυνατότητα άμεσης διακοπής της θεραπείας
70
Q

what are the main reasons Ρινική χορήγηση is used

A

Επιτρέπει:
- ταχεία απορρόφηση
- τοποθέτηση του φαρμάκου σε ειδικές συσκευές (αερολύματα και νεφελοποιητές) που επιτρέπουν απελευθέρωση σταθερών δόσεων του φαρμάκου.

71
Q

for which drugs is nasal administration used?

A

Χρησιμοποιείται για φάρμακα:

  • Με τοπική δράση στο ανώτερο αναπευστικό σύστημα για την ανακούφιση ρινικών συμπτωμάτων
  • Που αδρανοποιούνται στο γαστρεντερικό μετά την per os χορήγηση.
  • Σε αντικατάσταση της ενδομυϊκής ή ενδοφλέβιας χορήγησης, π.χ. σε παιδιά και ηλικιωμένους ή για τη χορήγηση πεπτιδίων και πρωτεϊνών
72
Q

give the pros and cons of renal administration

A

(+)
- Αποφυγή φαινομένου πρώτης διόδου.
- Ταχεία δράση.
- Δυνατότητα χορήγησης φαρμάκων που αποσυντίθενται στο γαστρεντερικό.
- Απευθείας και εύκολη χορήγηση με ακρίβεια στη δόση.
- Δεν επιμολύνεται το προϊόν.

(-)
- Περιορισμένος χρόνος του φαρμάκου στη ρινική κοιλότητα.
- Περιορισμένη ικανότητα του ρινικού επιθηλίου να προσλαμβάνει το φάρμακο. Η προσθήκη αυξητικών διαπέρασης, eg χολικά άλατα, μπορεί να προκαλέσει καταστροφή του επιθηλίου.

73
Q

what are the different forms the drugs can have when administered ορθική και κολπική

A
  • χρησιμοποιούνται συνήθως υπόθετα, που είναι στερεοποιημένα εναιωρήματα ή γαλακτώματα.
    —> Πρόκειται για στερεά σκευάσματα μιας δόσης με κατάλληλο σχήμα, μέγεθος και υφή, ώστε να μπορούν να χρησιμοποιηθούν για κολπική ή ορθική χορήγηση.
  • Τα υδατικά διαλύματα των φαρμάκων απορροφούνται ταχέως από τα ορθό σε αντίθεση με τα μη υδατικές φαρμακοτεχνικές μορφές εξαιτίας της περιορισμένης ποσότητας ύδατος που υπάρχει στο ορθό για τη διάλυσή τους.
  • Έχουν αναπτυχθεί κολπικά συστήματα, π.χ. κολπικά δισκία, κρέμες για αντιβιοτικά, αντιμυκητιασικά κ.τ.λ., καθώς και κολπικοί δακτύλιοι για αντισυλληπτικά στεροειδή
74
Q

what affects the βιοδιαθεσιμότητα of the υπόθετων

A

Το σημείο τήξης των υπόθετων επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα.

—> Η αποδέσμευση του φαρμάκου από τη λιπαρή βάση αποτελεί το περιοριστικό βήμα για την απορρόφηση του φαρμάκου.

75
Q

compare the type of route for ορθική χορήγηση vs κολπική

A

Η ορθική χορήγηση είναι συστηματική οδός χορήγησης, ενώ η κολπική χρησιμοποιείται κυρίως για τοπική δράση

76
Q

what form is a drug for the eye

A

Τα φάρμακα που χορηγούνται τοπικά για το μάτι είναι συνήθως με μορφή σταγόνων (διαλύματα και εναιωρήματα) ή αλοιφών.

Έχουν αναπτυχθεί και σκευάσματα ενδοφθαλμικής εισαγωγής

77
Q

what has to be done for eye drops to make it appropriate to use

A

1) Οι οφθαλμικές σταγόνες παρασκευάζονται ώστε να είναι ισότονες με το δακρυϊκό υγρό.
—> Τα δάκρυα περιέχουν ηλεκτρολύτες, γλυκόζη, πρωτεΐνες

2) Για να επιτευχθεί μεταφορά φαρμάκου επαρκούς ποσότητας, πολλές φορές γίνεται η χορήγηση συστημικά σε υψηλές δοσολογίες για να γίνει η μεταφορά διαμέσου του φραγμού του αμφιβληστροειδή χιτώνα.
—> Το μάτι απομακρύνει φυσικά το φάρμακο με δάκρυα και γίνεται αναγκαία η χορήγηση μεγάλης ποσότητας, πολλές φορές όμως τα επίπεδα αυξάνονται σε τοξικά

78
Q

what are the drugs for the ear considered (category)?

A

Τα φάρμακα που χορηγούνται στο αυτί είναι για τοπική θεραπεία

physiochem (10 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions