Cibles et mécanismes d'action

Question 1

Définition cible

Answer 1

macromolécule de l’organisme sur lesquelles vont se fixer les médicaments

Question 2

Quand sont définis les mécanismes d’actions et les cibles

Answer 2

en phase pré-clinique = avant l’AMM

Question 3

Familles de cibles

Answer 3

• récepteurs membranaires (45%)
• récepteurs intracellulaires (5%)
• enzymes (30%) visées par des inhibiteurs
• éléments de transferts d’ions (10%) visés par des bloqueurs

Question 4

Médicaments sans cible pharmacologique

Answer 4

• agents de modification du pH
• laxatifs
• agents de chelation

Question 5

Définition médiateurs

Answer 5

substances endogènes, agonistes physiologiques du récepteur

Question 6

Définition ligand

Answer 6

toute substance pouvant se lier à un récepteur ou autre cible moléculaire (agoniste ou antagoniste)

Question 7

Définitions récepteurs membranaires

Answer 7

glycoprotéines transmembranaires de la membrane cellulaire capable d’entrainer une réponse biologique par l’intermédiaire d’u mécanisme de signalisation suite à la liaison du médiateur

Question 8

Types de médiateurs

Answer 8

• neuromédiateurs
• hormones
• hormones locales ou autacoïdes

Question 9

Neuromédiateurs

Answer 9

• non peptidique (acétylcholine, dopamine)
• peptidique (opioïdes, neurokinines)

Question 10

Hormones

Answer 10

• adrénaline
• hormones peptiques (insuline)

Question 11

Hormones locales ou autacoïdes

Answer 11

• acide arachidonique
• facteurs de croissance
• messagers du système immunitaire

Question 12

Types de ligands

Answer 12

• agonistes de synthèse (entier ou partiel)
• antagonistes NEUTRES (toujours)
• agonistes inverses

Question 13

Types de récepteurs membranaires

Answer 13

• couplés aux protéines G
• à activité de canal ionique
• à activité enzymatique

Question 14

Définition récepteurs intracellulaires

Answer 14

protéines localisée dans le noyau (ou migrant dans le noyau depuis le cytoplasme) ; ligand amphiphile capable de traverser les membranes pour se lier aux récepteurs que sont les facteurs de transcriptions

Question 15

Types de récepteurs intracellulaires

Answer 15

• pour les hormones stéroïdes surrénaliennes
• pour les hormones stéroïdes sexuelles
• autres

Question 16

Récepteurs des minéralocorticoïdes (= surrénalienne)

Answer 16

(anti-diurétique)
activés par l’aldostérone
agoniste = cortisone
antagoniste = diurétique

Question 17

Récepteurs des glucocorticoïdes (=surrénalienne)

Answer 17

activés par le cortisol ou l’hydrocortisone
agoniste = anti-inflammatoire stéroïdiens (cortisol)

Question 18

Récepteurs des androgènes (=sexuelle)

Answer 18

activés par la testostérone
agoniste : nandrolone
antagoniste : flutamide (synthèse)

Question 19

Récepteurs progestérone (=sexuelle)

Answer 19

agoniste : progestérone, lévonorgestrel
antagoniste : mifepristone

Question 20

Récepteurs oestrogène (=sexuelle)

Answer 20

activés par la liaison de l’oestradiol, l’oestriol et oestrone
agoniste : éthinylestradiol
modulateur : tamoxifène
antagoniste : fulvestrant

Question 21

Récepteurs des hormones thyroïdes

Answer 21

activés par T3 et T4
agoniste : levothyroxine sodique

Question 22

Récepteurs de la vitamine D

Answer 22

agoniste : calctriol

Question 23

Récepteurs de la vitamine A

Answer 23

agoniste : isotrétinoïne

Question 24

Récepteurs peroxysome proliferator activated receptor

Answer 24

agonistes : fenofibrate

Question 25

Médicaments inhibiteurs enzymatique

Answer 25

- compétitifs et reversibles - cibles : enzymes humaines ou infectieuses

Question 26

Protéines cibles de perméabilité membranaire

Answer 26

- pompes ioniques - canaux ioniques - transporteurs d'ions

Question 27

Cibles connues

Answer 27

500

Question 28

Michaelis-Menten

Answer 28

affinité du substrat

Question 29

KM

Answer 29

concentration de substrat nécéssaire pour obtenir 50% de la vitesse maximale de la réaction

Question 30

Activation des canaux ioniques @

Answer 30

- variation potentiel de membrane - interaction protéine G - liaison métabolite en intra-cellulaire - phosphorylation face intra-cellulaire - liaison médiateur face extracellulaire