Cinetica Flashcards
(28 cards)
Absorbtia la nivelul sistemului limfatic
Nu contribuie substantial deoarece debitul este lent. Exceptie: moleculele mari și intens liposolubile (griseofluvina)
Efectul primului pasaj
Intestinal-biotr. Prin enz. Peret. Int.
Hepatic-biotr. Prin șist. Enz. Hep.
Pulmonar-biotr. Prin enz. T. Pulm
*nedorit: inactivare
*dorit: struct. Inactiva devine activa la primul pasaj int sau hep. Ex clorazepat in desmetildiazepam
Graviditatea influențează absorbția prin:
Hiposecr de acid gastric(40%) și hipomotilitatea tub dig(50%) cu prelungirea timp de golire stomac. Se modifica abs gastrica și int
Absorbita la nou nascut
La nastere are ph 6-8 pana la 2-3 ani (ph 1-3)=abs med acide este redusa la nivel gastric
Abs fe este redusa f mult (fe2+ este cel absorbit)
Absorbtia varstnicului
Secret gastrica redusa, golirea stomacului si tranzitul int întârziată si red sist de transp activ
Absorbtia in aclorhidrie
Infl negativ abs med acide
Absorbtia in spasmul sfincterului piloric
Intarzie Evac cont gastric cu intatzierea abs int
Infl pozitiv abs gastrica a med acide
Absorbtia in tranzit intestinal accelerat
Reduce absorptia intestinala prin micșorarea timpului de contact
Infl negativ in special abs med efectuata in partea superioară a intestinului la nivel duodenal (ex riboflavina)
Absorbtia in febra
Febra reduce aciditatea gastrica (30%) si reduce motilitatea gastrica cu intarzierea evacuarii continutului gastric=consecințe negative pentru medicamentele acide si bazice la nivel gastric si intestinal
Absorbtia in insuficienta cardiaca
Poate diminua debitul sanguin local cu diminuarea absorbtiei
Absorbtia+medicamente modificatoare de ph
Antiacidele alcalinizante ca NaHCO3 ridica ph ul gastric si cresc absorbtia gastrica a substanțelor bazice si pot influenta favorabil absorbtia gastrica a substantelor acide prin cresterea hidrosolubilitatii
Absorbtia + medicamente modificatoare de motilitate
Pot modifica timpul de evacuare a continutului stomacal si viteza absorbtiei intestinale. Ex: intarzie absorbtia:antispastice, parasimpatolitice, analgezice, morfinomimetice
Maresc absorbtia: antiacide, parasimpatomimetice, anticolinesterazice, cafeina
Absorbtia+ioni bi si tri valenti
Ionii pot forma chelati reducand solubilitatea acestora si absorbtia. Ex: tetraciclinele, fluorochinolonele si bifosfonatii cu mg, ca, fe, al. CI asocierea lor cu antiacide, antianemice cu fier si lactate
Absorbtia+adsorbante
Pot adsorbi o parte de substanta reducand doza absorbabila. Ex: caolin, colestiramina
Absorbtia+mucilagii
Reduc absorbtia prin reducerea contactului cu mucoasa
Absorbtia+bauturile acide
Sucurile din fructe, sifon, cola, vin influenteaza absorbtia substanțelor bazice si stabilitatea substanțelor instabile la ph acid (ampicilina, oxacina, penicilina, eritromicina baza). Se administrează la 2-3 ore dupa masa cand ph ul e mai redus
Absorbtia + alimente
Influenteaza negativ prin bariera fizica
Intarzie absorbtia prin intarzierea golirii stomacale in functie de cantitatea vascozitatea temperatura si compozitia lor
Induc hipersecretie biliara(lipide) ce creste absorbtia substanțelor putin hidrosolubile
Cresc absorbtia substanțelor putin solubile(griseofluvina)
Scad absorbtia pentru medicamentele degradate in stomac(peniciline)
Administrarea + alimente
In general pe nemancate(intre mese)
Prezenta alimentelor este utile pentru substantele iritante(dupa mese sau cu lapte) ex fe, KCl, derivati de teofilina, cafeina, fenilbutazona, indometacin, aspirina
Absorbtia sm prin mucoasa gastrica
Mucoasa gastrica e o membrana lipidic, permeabile pentru substanțele nedisociate, lipofile care se absorb prin difuziune simpla. Se absorb bine acizii organici slabi cu pkA peste 2.5-3 și in functie de coeficientul de partiție lipide-apa al formei nedisociate: sulfamide, peniciline, acid folic, aspirina, vit c, barbiturice
Absorbtia sm prin mucoasa intestinului subtire
Locul principal per os(duoden, jejun, ileon) membrana lipidic ch pori și sisteme de transport active este permeabila pentru
-nedisociate lipofile prin difuziune simpla
-hidrosolubile prin filtrare
-ioni, polare, disociate prin transport activ
-MM prin pinocitoza
Absorbtia prin mucoasa intestinului subțire
Se absorb mai bine substanțele bazice organice slabe cu pka<8 ca alcaloizi(papaverina, atropina, Resperina, morfina, efedrina), tetraciclina dar și acizi slabi în partea superioara a duodenului unde ph=4.8-7 și uneori mai bina ca în mucoasa gastrica datorita condițiilor (aspirina)
Absorbtia ionilor in intestinul subtire
Scade cu creșterea valentei, se absorb mai bine cei monovalenti. Mg2+ se absoarbe mai greu iar MgSO4 se concentrează în intestin cu efect purgativ osmotic
Fe2+ se absoarbe iar Fe3+ nu se absoarbe (doar redus la 2+ în prezenta HCl)
Absorbtia hidrosolubile
Substanțele polare hidrosolubile disociate sunt greu absorbabile.
Ex streptomicina nu se absoarbe sistemic, guanetidina se absoarbe incomplet și variabil
Neoriginale se administrează oral în doze de 15 ori mai mari ca cea iv
Derivații cuaternari de amoniu se absorb greu și incomplet (doar dacă fac complecși cu fosfolipidele)
Absorbtia nedisociate
Substanțele organice a căror forma nedisociata nu este liposolubila nu se absorb. (Sulfguanidina, ftalilsulfatiazol)
