Clase 4 - Absorcion Flashcards
Concepto de biofase
Lugar en el cual el fármaco irá interactuar con receptores o diana
Concepto de absorción
Paso del fármaco del medio externo hacia al torrente circulatorio atravesando membranas o barreras
División de los mecanismo de transporte de fármacos
Sin gasto de energia: difusión simple, difusión facilitada, filtración
Con gasto de energia: transporte activo contra un gradiente
Características de los transportadores
Selectivos y saturables
La absorción de un fármaco depende de:
Características fisicoquímicas del fármaco: el peso molecular, tamaño de la molécula, Lipo solubilidad y su pka
Característica de la preparación: la velocidad con que el fármaco se libera se disuelve
Característica del lugar de absorción: depende la vía de administración
Qué se entiende por fenómeno de primer paso
La biometabolizacion del fármaco tanto en la pared del tracto gastro intestinal como en el hígado adonde llega a través de la vena porta de modo que una fracción de fármaco sufre biotransformacion antes de llegar a la circulación sistémica
Concepto de biodisponibilidad
La velocidad y la cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica
Clasificación de los fármacos por su riesgo al feto
A los estudios controlados no demuestran riesgos
B los estudios en animales han demostrado riesgo
C el riesgo no se puede descartar
D evidencia positiva de riesgo
E contraindicado en el embarazo
Como se comporta un fármaco ácido en el estómago o en un medio ácido?
En un medio ácido su equilibrio se desplaza hacia al no ionizado (liposoluble)
En el estómago como es pequeño, pasa rápido, poca superficie de absorción
Como se comporta un fármaco ácido en un medio alcalino
Su equilibrio se desplaza hacia la derecha = forma ionizada (100%? No porque no es una base o ácido fuerte)
En el caso de un ácido fuerte que vía utilizamos y en qué ejemplos
En los quimioterápicos
Se utiliza la vía endovenosa o intra-arterial
Diluye más rápido más cantidad de sangre
Un fármaco alcalino en intestino
Como se comporta
Equilibrio se desplaza hacia la forma NO IONIZADA
Qué factores determinan la absorción
Liposolubilidad (determinada por el PH del medio y por el pKa)
Ionización pKa
Concentración
Concepto de fenómeno de primer paso hepatico
Biotransformacion que sufre el fármaco por el hígado antes de llegar a circulación sistémica
Preguntar alérgico.
Concepto y ejemplo del ciclo entero hepático
Resulta que un fármaco como los anticonceptivos sufren fenómeno de primer paso
Una parte va a circulación sistémica mientras que otra depositada en vesícula biliar
Una vez enviada a la segunda porción del duodeno (en la vesícula sufrió una conjugación) glucoronoconjugacion
Quien va desconjugar esa? Las bacterias eubacterium entonces se va a REABSORBER
