Cours 2

Question 1

Pourquoi déterminer des paramètres pharmacocinétiques d’un médicament ?

Answer 1

Choisir les voies d’administration et d’adapter les posologies pour son utilisation future

Question 2

Qu’est-ce que la pharmacocinétique ?

Answer 2

Étude de la distribution dans le temps d’un médicament et de ses métabolites dans les
différents compartiments du corps (sang, liquide interstitiel, cellule)

Question 3

Quelles sont les phases chronologiques d’un mx dans le corps ?

Answer 3

– l’absorption
– la distribution
– le métabolisme
– l’élimination

Question 4

Comment les mx atteignent généralement leur cible ?

Answer 4

Par le sang -> circulation veineuse

Question 5

Sites d’entrée du mx vers le sang (plus invasifs)

Answer 5

• voie intraveineuse
  – sous-cutanée
  – intramusculaire

Question 6

Méthode d’administration la plus commune ? Comment ça se passe ? Par quel mécanisme ?

Answer 6

Per os (bouche)

Passage de la substance active vers le sang s’effectue au
niveau de la muqueuse stomacale et principalement de la
muqueuse intestinale

Diffusion passive (médicaments liposolubles) ou par
transporteurs membranaires

Question 7

Inconvénient per os ?

Answer 7

Mx doivent traverser le foievia le système porte -> effet de premier passage

Question 8

Voie rectale avantages et désavantages

Answer 8

Avantages :
-Absorbé rapidement
-Paroi mince et région très irriguée

Désavantages :
-Irritation
-Médicament peut ressortir par l’anus
-Effet de premier passage pour 1/3 de la molécule

Question 9

Pourquoi voie rectale ?

Answer 9

-Troubles déglutition
-Nausées
-Restrictions alimentaires

Question 10

Exemples mx voie rectale

Answer 10

Paracétamol (fièvre)
Diazépam (convulsions)

Question 11

Utilité principale voie vaginale

Answer 11

Administrer des
œstrogènes aux femmes au moment de la ménopause pour
soulager les symptômes vaginaux tels que la sécheresse, la
sensibilité et les rougeurs.

Question 12

Différentes formes administration mx par inhalation ?

Answer 12

gazeuse, volatile ou
aérosol

Question 13

2 types d’action inhalation

Answer 13

Action locale : Bronchodilatateurs et corticoides pour le traitement de la maladie respiratoire

Action systémique (anesthésiques gazeux ou volatils)

Question 14

Avantages inhalation

Answer 14

-Accès rapide à la circulation systémique
-Grande surface d’échange (donc rapide)
-Absence de premier passage hépatique

Question 15

Voie locale ou topique muqueuse buccale exemple

Answer 15

Nystatine
->Indications: traitement des mycoses
buccales chez l’enfant

Question 16

Voie locale ou topique muqueuse conjonctivale exemple

Answer 16

Érythomycine pour traiter la conjonctivite due à une chlamydia

Question 17

La voie transdermique -> médicaments qui rejoignent la circulation systémique

Answer 17

Application cutanée d’un dispositif thérapeutique (timbre ou patch) constitué d’un réservoir contenant la substance active (liposoluble) et d’un
système de fixation à la peau
->diffusion progressive à travers l’épiderme -> capillaires derme -> circulation sanguine

Question 18

Quelles molécules ont les propriétés pour la voie transdermique ?

Answer 18

Dérivés nitrés, le dimenhydrinate (les nausées et les vomissements), le
fentanyl, la buprénorphine, la nicotine, la scopalamine, la testostérone et
les estrogènes

Question 19

Avantage voie intraveineuse

Answer 19

Permet d’apporter l’intégralité de la dose de principe actif
directement dans la circulation générale

Question 20

Précautions voie intraveineuse

Answer 20

Il faut toutefois être attentif à la vitesse d’administration car
elle ne doit être :
– ni trop rapide, ce qui peut être le cas lors d’administration directe à la seringue, car on risque de provoquer des réactions parfois graves.
– ni trop lente, ce qui peut s’observer au cours de certaines perfusions,
car, si la vitesse d’élimination est grande, on n’atteint pas la concentration thérapeutique efficace.

Question 21

Voie intraveineuse pour quel type de mx en particulier ?

Answer 21

Les anticorps (trop gros comme protéine donc si entérale ça va être complètement digéré par l’estomac)

Question 22

Voie intra-artérielle pour quoi ?

Answer 22

-vaso-dilatateur en cas d’artérite
-thrombolytique pour dissoudre un caillot
-une chimiothérapie en traitement localisé d’un cancer

Question 23

Avantage voie intra musculaire

Answer 23

Le muscle strié possède une importante vascularisation

Question 24

Précautions voie intra musculaire

Answer 24

Ne pas injecter directement dans un vaisseau ou toucher un nerf

Question 25

Contre-indication voie intra musculaire

Answer 25

Si la personne prend des anticoagulants

Question 26

Dans quel type de muscle voie intra musculaire ?

Answer 26

Muscle squelettique peut être aussi dans le muscle lisse Intramyométrial -> Hermabate (si atonie de l’utérus après l’accouchement qui crée un hémorragie) qui est un muscle lisse

Question 27

Voie sous-cutanée

Answer 27

volume de liquide injecté est limité et la vitesse de résorption variable

Question 28

Médicaments le plus souvent administrés par voie sous-cutanée

Answer 28

Morphine

Question 29

But d’administration des médicaments voie locale particulière

Answer 29

-Pour l’anesthésie comme pour l’épidural -Soigner des conditions comme les méningites (antibiotiques) -Injecter un agent de contraste

Question 30

Exemple voie locale particulière

Answer 30

injection intrapleurale injection intrapéritonéale injection intra articulaire

Question 31

Avantages voie locale particulière

Answer 31

– La posologie est très précise. L'effet est très rapide. – On évite presque toujours le premier passage hépatique. – On peut traiter le malade inconscient ou non coopérant. – On peut injecter des médicaments qui seraient irritant pour le tube digestif

Question 32

Inconvénients voie locale particulière

Answer 32

– Médicaments difficiles à préparer (stériles, apyrogène, isotonique). – L'injection peut être douloureuse. – Elle nécessite un personnel spécialisé

Question 33

Voie intratrachéale quel mx et pourquoi ?

Answer 33

Épinéphrine ->fréquence cardiaque du nouveau-né demeure inférieure à 60 battements/minutes malgré une ventilation assistée efficace maintenue pendant 30 secondes et des compressions thoraciques coordonnées avec la ventilation pendant 30 autres secondes

Question 34

Qu'est-ce que la notion de biodisponibilité ?

Answer 34

Correspond à la fraction ou au pourcentage de la dose d’un médicament sous forme inchangée qui rejoint la circulation systémique à la suite de son administration