Cours 2 : Bases pharmacologiques I

Question 1

Nommer 2 caractéristiques de la vitesse de réactions dans une rx cinétique d’ordre 0

Answer 1

• constante
• indépendante de la concentration (du médicament)

Question 2

À quoi ressemble le graphique de la concentration en fct du temps d’une rx cinétique d’ordre 0 ?

Answer 2

La pente est droite et la valeur (qté du médicament dans le sang) descend
C = -kt + C0 (y=ax+b)

Question 3

À quel ordre de rx appartient :
- Certaines formes pharmaceutiques
- Perfusion continue
- Saturation des enzymes
- Mécanisme de transport saturable

Answer 3

Cinétique d’ordre 0

Question 4

Qualifier la vitesse de rx dans une rx cinétique d’ordre 1?

Answer 4

La vitesse de rx est directement proportionnelle à la concentration
(Plus il y a de médicament, plus il va avoir d’absorption)

Question 5

La plupart des rx sont de quel ordre

Answer 5

Ordre 1 (ordre premier)

Question 6

À quoi ressemble le graphique de la concentration en fct du temps d’une rx cinétique d’ordre 1?

Answer 6

Courbe décroissante
(voir ndc)

Question 7

Revoir les modèles à 1-2 compartiments

Answer 7

oki

Question 8

L’absorption peut-elle avoir lieu sans dissolution ?

Answer 8

Non! La dissolution est une étape absolument nécessaire à l’absorption

Question 9

À quoi correspond l’ensemble des phénomènes qui conduisent à l’apparition d’un principe actif dans la circulation sanguine après une administration extravasculaire?

Answer 9

Absorption

Question 10

Concernant les mécanismes de passages transmembranaires, décrire la diffusion passive (aqueuse).
- Où?
- Selon quoi?
- Types de molécules qui font ça?

Answer 10

• À la jct cellulaire
• Selon un gradient de concentration
• Molécules hydrosolubles

Question 11

Concernant la diffusion passive (lipides), comment la molécule traverse la membrane ?

Answer 11

La molécule se dissous dans la membrane pour la traverser

Question 12

Quel est le mode de passage transmembranaire prédominant ?

Answer 12

Diffusion passive (lipides) au travers la membrane

Question 13

Quelles molécules utilisent la diffusion passive (lipides) ?

Answer 13

Acides et bases faibles, substances organiques

Question 14

Quelles molécules (6) traversent les membranes par transport actif ?

Answer 14

• Acides aminés
• Vitamines
• Hormones
• Ions
• Acides et bases fortes
• Md ayant ressemblance structurelle à substance endogène

Question 15

Que ce passe-t-il si on donne trop d’un certain médicament qui fait du transport actif ? Pourquoi ?

Answer 15

Le surplus sera rejeté au lieu de pénétrer la membrane car le transport actif est saturable

Question 16

Vrai ou faux ? 2 molécules qui font du transport actif peut influencer leur passage membranaire ?

Answer 16

Vrai car compétition

Question 17

Quels sont les 2 éléments clés du transport actif ?

Answer 17

1- Transporteurs transmembranaires
2- Énergie

Question 18

Concernant la filtration…
Comment ?
Quoi ?
Selon quoi ?
Quelles molécules ?

Answer 18

Comment ? Passage au travers des pores
Quoi ? Mvt d’eau
Selon quoi ? Gradient de pression
Quelles molécules ? Ions, petites molécules

Question 19

En quoi consiste la pinocytose ou phagocytose ?

Answer 19

Invagination de la membrane

Question 20

Quelles molécules traversent membrane par pinocytose ou phagocytose ?

Answer 20

graisse et vitamines liposolubles (vitamine A, E, D et K)

Question 21

Nommer les 2 sites d’absorption orale. Dans lequel ++ absorption ? Pourquoi ?

Answer 21

1- Estomac
2- Intestin grêle
++ absorption dans l’intestin grêle car grande surface et débit sanguin important

Question 22

Qu’est-ce que le premier passage hépatique (first pass effect) ? Quels effets sur md?

Answer 22

• Après absorption intestinale, les md sont transportés vers le foie via veine porte.
• Les md y sont biotransformés avant d’atteindre circulation systémique

Question 23

Nommer 3 paramètres d’absorption

Answer 23

1- Cmax : concentration maximale, pic
2- t max : temps qui correspond au cmax (durée du pic)
3- Biodisponibilité : la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation systémique

Question 24

À quels niveaux ont lieu les pertes affectant la biodisponibilité ?

Answer 24

• Libération, dissolution complète
• Dégradation dans la lumière intestinale (enzymes, bactéries)
• Formation de complexes non-absorbables
• Dégradation dans la membrane ou la cellule intestinale
• Premier passage hépatique

Question 25

Nommer 3 utilisations cliniques de la biodisponibilité

Answer 25

1- Détermination des doses
2- Passage intraveineux <–> oral
3- Détermination de la bioéquivalence