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Cours 5 (ISRS) Flashcards

(77 cards)

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1
Q

Qu’est-ce qu’un monoamine

A

Famille de neurotransmetteurs : dopamine, sérotonine et norepinephrine

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Q

Théorie classique des monoamine sur la dépression et sur quoi est-elle basée

A

Dépression= déficit en monoamine

Basée sur des observations indirectes: Des agents qui abaissent les monoamines causent de la dépression

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3
Q

Étapes pour que la dopamine devienne dopamine

A

Tyrosine (retrouvée dans l’alimentation), L-DOPA, ensuite dopamine

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4
Q

2 choses qui s’occupent de la dégradation de la dopamine dans la synapse

A

MAO: monoamine oxydase
COMT

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5
Q

5 récepteurs de la dopamine

A

d2, d3, d4, d5, d1

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6
Q

Toutefois, les 5 récepteurs dopaminergiques sont divisés en :

A

2 grandes familles pharmacologiques : D1 et D2

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7
Q

Tous les récepteurs dopaminergiques sont couplé aux

A

Protéines G (métabotropique)

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8
Q

La famille D1:

A

Récepteurs d1 et d5: mémoire court terme, neurone post-synaptique

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9
Q

Famille D2:

A

Récepteurs: d2, d3, d4. Sur neurones post-synaptiques et sur les pré-synaptiques. Agissent comme autorécepteurs qui inhibent la synthèse et la sécrétion de dopamine

Cible de antipsychotiques

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10
Q

Quelles peuvent être les cibles des psychotropes sur la neurotransmission dopaminergiques? Et mentionne catégorie de psychotrope pour chaque

A

Le stockage dans les vésicules: augmenter ou diminuer
Le mécanisme de recapture: cible des psychostimulants (limiter la recapture)
Mécanisme de dégradation: monoamine oxydase, cible des antidépresseurs
Récepteurs de la famille D2: cible des antipsychotiques

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11
Q

Quelles sont les 4 voies dopaminergiques

A

Nigrostriatal
Mésolimbique
Mésocortical
Tubérosité infundibulaire

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12
Q

Quelle voie?
De l’aire ventral tegmental au noyau accumbens Motivation, récompense, réponse au stress.Affectés (hyperactive) dans la schizophrénie.

A

Mésolimbique

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13
Q

Voie mésocorticale:

A

De l’aire ventral tegmental au cortex préfrontal Actions dirigées, mémoire. Affectés (hypo active) dans la schizophrénie.

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14
Q

Voie nigrostriatal

A

De la substance noire vers le corps strié (noyau caudé et putamen)
Contrôle des mouvement. Affectée dans la maladie de Parkinson

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15
Q

Voie tubéro infundibulaire

A

De l’hypothalamus vers l’hypophyse.
Inhibe la sécrétion de prolactine, minéralisation des os.

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16
Q

Maladie de Parkinson cause et traitement

A

Destruction de neurones dopaminergiques de la voie nigrostriatal

L-DOPA

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17
Q

La norépinéphrine est synthétisée à partir de la

A

Tyrosine

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18
Q

Quelle est la cible des psychostimulants dans la norépinéphrine

A

Les mécanismes de la recapture : les transporteurs de la norépinéphrine

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19
Q

Mécanisme de dégradation de la norépinéphrine

A

MAO: cible des antidépresseurs

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20
Q

La voie de la norépinéphrine est le

A

Médiateur du système nerveux autonome sympathique

Impliquée dans la vigilance, la récompense et l’humeur

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21
Q

4 familles de récepteurs de la norepinephrine et de l’épinephrine identifiés

A

Alpha 1, alpha 2, beta 1 et beta 2

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22
Q

Les récepteurs de la norepinephrine et de l’épinephrine sont utile pour traiter quoi?

A

l’anxitét et déficit d’attention: action plus lente

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23
Q

Cibles des psychotrope dans la neurotransmission noradrénergique

A

Stockage dans les vésicules
Mécanisme de recapture
Mécanisme de dégradation

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24
Q

La sérotonine ou 5-HT sont synthétisés à partir du _______, la disponibilité du ______ est un facteur limitant dans la synthèse du _______

A

Tryptophane, tryptophane, 5-HT

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25
Cible des antidépresseurs dans la sérotonine et 5-HT
Les mécanismes de recapture: transporteur de la sérotonine Mécanisme de dégradation : MAO
26
la sérotonine et 5 HT sont identifiés d’abord dans
Les plaquettes sanguines
27
Les fonctions physiologiques du 5 H-T
Transmission sensorielle et nociception Humeur Sociabilité Sommeil/éveil
28
Récepteurs du 5 HT les plus importants dans le cerveau
5-HT 1A 5 HT 2A 5-HT 1B/D 5 HT 3
29
5-HT 1A
Autorécepteurs situés sur les dendrites. Implication dans l’action d’antidépresseurs
30
5-HT 2A
Cible des hallucinogènes comme le LSD
31
5-HT 1B/D
Cible pour le traitement des migraines
32
5-HT3
Canal ionique excitateur
33
Nomme quelques comportement et conditions cliniques relié au 5-HT
Désordre affectifs, tr anxieux, TOC, schizophrénie
34
La dépression est une maladie __________. Implication _________ selon le profil de symptomes
Hétérogène, différente: donc pas forcément tjs le même monoamine
35
Dépression, nomme les 2 critères principaux pour diagnostiquer
Humeur dépressive présente la plus grande partie de la journée, presque tous les jours, (p. ex., se sent triste, vide, désespérée). Diminution marquée de l'intérêt ou du plaisir pour toutes, ou presque toutes, les activités, presque tous les jours.
36
Les symptômes dépressifs seraient ___________ localisés dans une région du cerveau
Topographiquement
37
Quelle région du cerveau? Sommeil/appétit
Hypothalamus
38
Quelle région du cerveau ? (2) Culpabilité, suicidabilité, dévalorisation, humeur
Amygdale et cortex préfrontal ventral
39
Quelle région du cerveau ? Plaisir/intérêts fatigue/énergie
Noyau accumben
40
Quelle région du cerveau ? Troubles psychomoteurs, fatigue physique
Corps strié
41
Quelle région du cerveau ? Troubles psychomoteurs, fatigue (aspect mental), concentration intérêts plaisir
Cortex préfrontal dorsal
42
Le _________ à haut niveau est toxique pour les neurones Dépression: élévation du __________, diminution du _____________
Cortisol, cortisol, feedback inhibiteur
43
Objectifs dans antidépresseurs
Atteindre un état asymptomatique de rémission et maintenir cet état. Au minimum 50%
44
Dans la dépression, plus le nombre de traitement __________ plus il y a de risques de ____________
Augmente, rechutes
45
Est-ce que les médicaments pout une pathologie doivent absolument être utilisée seulement pour une pathologie précise?
Non, on traite des symptômes associés à un mécanisme neuronal spécifique, donc si même problème dans une autre maladie alors on peut utiliser le même traitement (dépression et anxiété)
46
La majorité des antidépresseurs fonctionnent via un des 4 mécanismes
1. Inhibition de la recapture de la sérotonine ou 5- HT 2. Inhibition de la recapture du 5-HT et de la norépinephrine. 3 Stimulation de l’activité de la norépinephrine et dopamine. 4. Antagonistes des récepteurs α2 sur les neurones noradrénergiques et sérotonergiques
47
Exemples de ISRS
Fluoxetine (PROSAC), sertraline (ZOLOFT), paroxetine (PAXIL), citalopram (CELEXA, CIPRALEX), Flovoxamine (LUVOX)
48
Chaque ISRS ont aussi différentes _______________
Actions pharmacologiques secondaires
49
Les actions pharmacologiques secondaires expliqueraient les différences _______________ dans l’________ et la ___________
Interindividuelles, efficacité, tolérance
50
Caractéristiques du PROSAC ou fluoxetine
- Augmente la quantité de 5-HT dans les synapses. - Action sur la recapture de la norépinephrine mais ne contribuerait pas à l’action thérapeutique. - Action d’antagoniste des récepteurs 5-HT2c ce qui confère des propriétés énergisantes et antifatigues. - Demi-vie longue (4-6j) - Inhibiteur des cytochromes - Fenêtre thérapeutique élevée
51
ZOLOFT ou sertraline caractéristiques (5)
Augmente la quantité de 5-HT dans les synapses Action modérée sur la recapture de la dopamine. Augmente le niveau de dopamine dans le noyau accumbens (activateur léger) Propirété anxiolytique/antipsychotique Demi-vie plus courte (26/32h) Fenêtre thérapeutique élevée
52
PAXIL ou paroxetine caractéristiques
Augmente la quantité de 5-HT dans les synapses Action sur la recapture de la norépinéphrine (plus forte des ISRS) Action anticholinergique modérée Plus calmant et sédatif que les autres ISRS Bloque la synthèse de NO Demi vie de 1 jour Fenêtre thérapeutique élevée
53
LUVOX fluvoxamine caractéristiques (5)
Augmente la quantité de 5-HT dans les synapses Très sélectif envers recapture du 5-HT Demi vie de 15h Utile pour traiter la dépression psychotique Fenêtre thérapeutique élevée
54
CELEXA/CIPRALEX ou citalopram
Augmente la quantité de 5-HT dans les synapses Très sélectif de la recapture du 5-HT Demi-vie de 36H Le S-citalopram CIPRALEX est la forme active du CELEXA Fenêtre thérapeutique élevée
55
Profil des effets secondaires des ISRS
Nausées, insomnie, tremblement et dysfonctionnement sexuelle
56
ISRN (norépinéphrine et sérotonine) Augmente la :
Dopamine dans le cortex préfrontal (triple action)
57
Les ISRN sont une option pour les patients n’ayant pas répondus aux ____
ISRS
58
Les ISRN incluent :
Valafaxine (EFFEXOR) ou Duloxetine (CYMBALTA)
59
Vanlafaxine EFFEXOE caractéristiques (3)
Augmente la quantité de 5-HT et norépinéphrine dans les synapses Fenêtre thérapeutique intermédiaire entre ISRS et tricyclique Courte demi-vie
60
Duloxetine ou CYMBALTA caractéristiques (2)
Antidépresseurs et anti-douleur Demi vie de 12h
61
Qu’est-ce que le syndrome de discontinuation
Symptômes qui peuvent apparaître à la suite de l'arrêt brutal (ou une réduction marquée) d'un traitement antidépresseur, qui a été pris pendant au moins 4 semaines Apparaissent dans les 2 à 4 jours qui suivent la dernière prise d'antidépresseur. Pas une dépendance, pas identique aux symptômes de sevrage Perturbations sensorielles, émotionnelles des acouphènes, une hypersensibilité aux sons et à la lumière, des nausées, de l'insomnie, fatigue, des symptômes similaires au trouble anxieux (panique), des symptômes similaires au trouble dépressif.
62
Comment prévenir le syndrome de discontinuation
Plus la demi-vie est longue, moins il y a de risque. Prévention: diminution progressive de la dose jusqu’à l’arrêt.
63
Bupropion (WELLBUTRIN) (autre classe) caractéristiques (4)
Inhibiteur de la recapture de la dopamine et norépinéphrine. Aucun effet direct sur le 5-HT. Utile pour ceux qui ne répondent pas aux ISRS ou non tolérants. Adapté pour les symptômes qui découleraient d’une carence en dopamine. Combinaison avec un ISRS ou IRSN, agent augmentant.
64
Trazodone DESYREL (autre classe) caractéristiques (5)
Faible ISRS Antagoniste des récepteurs 5-HT2 et récepteurs alpha 1. Effets sédatifs à cause de son effet antagoniste des récepteurs histaminergique. Utile pour les dépressions associées à l’insomnie Est métabolisé en m-chlorophénylpiperazine qui devient un agoniste des récepteurs 5-HT.
65
Mirtazapine REMERON (autre classe) carctéristiques (4)
Antagoniste des récepteurs 5-HT2, 5-HT3 et alpha 2 Effet antagoniste alpha 2 provoquerait une augmentation de la libération de norépinéphrine et 5-HT A un effet sédatif, car elle a un effet antagoniste des récepteurs histaminergiques H1 Traitement de deuxième ligne de la dépression sévère ou de première ligne si il y a une insomnie ou si il y a une comorbidité d’anxiété.
66
Agents tricyclique caractéristiques (3)
Bloquent la recapture de la norépinephrine ou la recapture de la norépinephrine et sérotonine Efficaces mais plusieurs actions pharmacologiques indésirables (anticholinergique, antihistaminique, bloquent les canaux sodiques conduction nerveuse) 2e ligne de traitement contre la dépression
67
Inhibiteurs de la monoamine oxydase caractéristiques (3)
Premiers antidépresseurs ayant démontrer une efficacité clinique Effets indésirables: hypertension, multiples interactions avec d’autres médicaments (sérotonine, tricycliques) Multiples interactions avec des produits alimentaires
68
Qu’est-ce que la toxicité sérotonergique
Trop de sérotonine dans les synapses à cause que les moyens de dégradation/recapture ont été bloqués
69
Qu’est-ce que l’agomélatine
Agoniste des récepteurs mélatonine
70
Qu’est-ce que le paradoxe des monoamines?
Paradoxe avec les antidépresseurs, parce que devraient avoir une action rapide, mais le meilleur présentement sur le marché, les effets apparaissent après 3 semaines au moins. Mais les effets secondaires peuvent arriver avant. ISRS: effets immédiat sur la quantité de NT, n’est pas coordonné avec les effets cliniques. Donc peut avoir plus de NT sans forcément avoir une dépression améliorer
71
Voir diapo 56
Sur l’hypothèse alternative des monoamines dans la dépression et de l’action des ISRS
72
Il y aurait une _______ du volume de l’__________ chez les sujets dépressifs
Réduction, hippocampe
73
Dans la dépression, plus il y a de ______ plus il y aura de probabilité de _______ futures.
Rechutes, rechutes
74
Qu,est-ce que certains font pour éviter les rechutes en dépression?
Donne une plus grosse dose au début
75
Doit on donner des antidépresseurs aux enfants?
Non car risque de comportement suicidaire accru et comportements hostiles
76
Choix de l’antidépresseur basé sur 2 choses
1. Identifier les symptomes du patient 2. Cibler les circuits impliqués dans les fonctions affectées
77
Autres types d’intervention pour la dépression
Thérapie électroconvulsive Stimulation magnétique trans crânienne Stimulation cérébral profonde

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