Cours 7

Question 1

Nommer les 4 critères pour une liaison spécifique

Answer 1

• Réversibilité
• Affinité
• Saturabilité
• Stéréospécificité

Question 2

Qu’est-ce que l’affinité

Answer 2

La probabilité qu’un ligand occupe un site de liaison

** Inversement proportionnelle à la concentration du ligand **

Question 3

Qu’est-ce que la stéréospécificité

Answer 3

Une variation structurelle qui peut causer une variation d’affinité

Question 4

Qu’est-ce que la saturabilité

Answer 4

Un nombre fini de sites de liaison

** Une liaison non-spécifique = affinité presque infini **

Question 5

Nommer 3 types de reversibilité

Answer 5

• Réversible (Rx)
• Quasi-irréversible (Toxique)
• Irréversible (Pour faire des études)

Question 6

Pourquoi la réversibilité est un critère de liaison spécifique

Answer 6

Car la réversibilité permet de faire varier la dynamique de réaction et par le fait même l’état d’équilibre

Question 7

Pour qu’une liaison soit réversible les liasons doivent être de type __________

Answer 7

Non-covalente (Van der Waal, pont-H, électrostatique et ionique)

Question 8

Qu’est-ce que le Kd

Answer 8

La concentration de radioligand requise pour occuper 50% des récepteurs
** Inversement proportionnel à l’affinité pour le ligand **

Question 9

Quelle est la formule du Kd

Answer 9

…

Question 10

Quelle est la formule du Bmax

Answer 10

…

Question 11

Quelle est la formule du taux d’occupation

Answer 11

…

Question 12

Nommer la définition d’un récepteur

Answer 12

Prot. qui active un effecteur en présence d’un ligand

Question 13

Ou retrouve-t-on les récepteurs (4)

Answer 13

• Incorporées dans des membranes
• Associées à des membranes
• Associées à d’autres structures (ex: ADN)
• Soluble

Question 14

Nommer les 6 types d’agoniste

Answer 14

• Chimique
• Compétitif
• Non-compétitif
• Fonctionnel
• Surmontable
• Insurmontable

Question 15

Nommer 3 caractéristiques des récepteurs de réserve

Answer 15

• Pas besoin de tt les récepteurs pour avoir une réponse max
• Variation en fonction de la sensibilité du tissu / efficacité de l’agoniste
  => Permet de maintenir les effets lorque le nombre de récepteur total diminue (effet tampon)

Question 16

Qu’est-ce qu’un agoniste

Answer 16

Induit une réponse lorsqu’il se lie à son récepteur

Question 17

Nommer 2 types d’agoniste partiel

Answer 17

• Protéan

- Biaisés

Question 18

Qu’est-ce qu’un agoniste partiel

Answer 18

Induit un effet mais moins efficace

Question 19

Qu’est-ce qu’un agoniste Protéan

Answer 19

• Il a la possibilité de changer de forme selon l’environnement
• Il s’agit d’un agoniste partiel (Ri est plus efficace)

Question 20

Qu’est-ce qu’un agoniste Biaisé

Answer 20

• ll active seulement certaines voies (agoniste partiel)

Question 21

Qu’est-ce qu’un antagoniste

Answer 21

• Il se lie au récepteur mais pas d’effet (affinité mais pas d’effet seul)
• Il peut modifier l’effet par compétition
• Il n’affecte pas l’équilibre

Question 22

Qu’est-ce qu’un agoniste inverse

Answer 22

• Réduit la réponse de base

- Affinité pour la forme inactive du récepteur

Question 23

Nommer un rôle des agonistes inverses

Answer 23

Si les récepteurs sont constitutivement actifs => cancer

Question 24

Nommer une caractéristique des antagonistes chimiques

Answer 24

Liaison irréversible (covalente)

Question 25

Nommer une caractéristique des antagonistes compétitifs

Answer 25

Même site de liaison que l’agoniste

Question 26

Nommer une caractéristique des antagonistes non-compétitifs

Answer 26

Site distinct de celui de l’agoniste

Question 27

Nommer une caractéristique des antagonistes fonctionnels

Answer 27

Résulte en processus biochimique distincts

Question 28

Nommer une caractéristique des antagonistes surmontables

Answer 28

Courbe déplacée vers la droite

Question 29

Nommer une caractéristique des antagonistes insurmontables

Answer 29

Dépression induite de l’effet max

Question 30

Comprendre les 2 types de courbe

Answer 30

- de saturation | - d’affinité