Cours #7 - Anesthésiques locaux et système respiratoire Flashcards

1
Q

Quels sont les esters des anesthésiques locaux ? (5)

A
  • Cocaïne
  • Chlorprocaïne Nesacaïne MD
  • Procaïne, Novocaïn MD
  • Tetracaïne Pontocaïne MD
  • Benzocaïne
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Q

Quels sont les amides des anesthésique locaux ? (6)

A
  • Lidocaïne, Xylocaïne MD
  • Mepivacaïne, Polocaïne MD, Carbocaïne MD
  • Bupivacaïne Marcaïne MD, Sensorcaïne MD
  • Prilocaïne Citanest MD
  • Articaïne, Astracaïne MD, Karticaïne MD, Septanest MD, Ultracaïne MD, Zorcaïne MD
  • Ropivacaïne, Naropin MD
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3
Q

Quelle est la quantité d’anesthésique locaux retrouvée dans une cartouche?

A

1,8 mL

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4
Q

Les concentrations d’anesthésique locaux sont exprimées en ???

A

%

1% → 1g dans 100mL

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5
Q

Vrai ou faux ?

Dans la structure chimique des anesthésiques locaux la partie aromatique détermine la liposolubilité.

A

Vrai !

Liposolubilité = puissance

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6
Q

Complète la phrase suivante au sujet de la structure chimiques des anesthésiques locaux :
La chaine est responsable de l’???

A

La chaine est responsable de l’hydrosolubilité

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7
Q

Vrai ou faux ?

Les anesthésiques locaux sont des acides faibles

A

Faux !

Les anesthésiques locaux sont des bases faibles

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8
Q

Vrai ou faux ?

Les anesthésiques locaux sont commercialisés sous forme de sels qui ne précipites pas

A

Vrai !

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9
Q

Vrai ou faux ?
Pour les anesthésiques locaux, la forme ionisée traverse les membranes et la forme non-ionisée diffuse dans le liquide extracellulaire.

A

Faux !

Pour les anesthésiques locaux, la forme non-ionisée traverse les membranes et la forme ionisée diffuse dans le liquide extracellulaire.

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10
Q

Pour quelle raison les esters sont moins efficaces que les amides ? (3)

A
  • Diffusent moins bien
  • Début d’action plus lent
  • Moins prévisible
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11
Q

Vrai ou faux ?

L’articaïne est à la fois un ester et un amide

A

Vrai !

  • Puissance des amides
  • Élimination des esters
  • Anneau thiophène le rend plus liposoluble
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12
Q

Quel est le mécanisme de transmission normale de l’influx nerveux ? (7 étapes)

A

1) Stimulus sur le nerf
2) Ouverture des canaux sodiques
3) Entrée de Na ++, le neurone devient moins
électronégatif
4) Dépolarisation et potentiel d’action
5) Fermeture des canaux sodiques
6) Ouverture des canaux potassiques
7) Sortie de K ++, le neurone redevient électronégatif

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13
Q

Quels est le mécanismes d’actions des anesthésiques locaux ?

A
  • Blocage des canaux sodiques:
  • Diminution de la dépolarisation
  • Augmentation du seuil d’excitabilité
  • Interfère avec la transmission de l’influx nerveux pour bloquer la sensation de douleur. Effet sur la génération et la conduction du potentiel d’action
  • Agissent sur tous les types de nerfs (Moteurs, sensoriels, autonomes)
  • Réversible:
  • Temporaire
  • Récupération complète
  • Pas de séquelles
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14
Q

Vrai ou faux ?
Les anesthésiques locaux sont plus efficaces sur un nerf stimulé, car les canaux Na doivent être ouverts pour que l’anesthésique local s’y lie.

A

Vrai !

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15
Q

Vrai ou faux ?

Les plus grosses fibres nerveux sont plus sensibles aux anesthésiques locaux

A

Faux

Plus petites fibres sont plus sensibles

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16
Q

Vrai ou faux ?

Les fibres myélinisées sont plus lente à bloquer

A

Les fibres myélinisées sont plus rapides à bloquer

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17
Q

Quelle est la séquence des pertes de sensations à la suite de l’administration d’un anesthésique local?

A
1- Douleur
2- Froid
3- Chaud
4- Toucher
5- Pression profonde
6- Fonctions motrices
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18
Q

Qui suis-je ?
Je suis un inhibiteur du recaptage des catécholamines et j’entraine une activation du système sympathique. J’agis comme stimulant du SNC

A

Cocaïne

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19
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’agent idéal pour les anesthésiques locaux ? (7)

A
  • Non irritant
  • Peu allergisant
  • Début d’action rapide
  • Durée d’action adéquate
  • Réversible complètement
  • Pas de toxicité systémique
  • Sélectif pour la douleur
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20
Q

Vrai ou faux ?
Lidocaïne et procaïne sont de plus puissants vasoconstricteur qui augmentent leur propre
absorption

A

Faux !
Lidocaïne et procaïne sont de plus puissants vasodilatateurs qui augmentent leur propre
absorption

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21
Q

Vrai ou faux ?

Mépivacaïne et prilocaïne produisent peu de vasodilatation

A

Vrai !

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22
Q

Vrai ou faux ?

L’épinéphrine est souvent ajoutée aux anesthésiques locaux comme vasoconstricteur

A

Vrai !

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23
Q

Quelles sont les doses possibles d’épinéphrine lorsqu’il est associé avec un anesthésique local?

A

1:200 000 (5mcg/ml) à 1:50 000 (20mcg/ml)

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24
Q

Vrai ou faux ?

Avec l’épinéphrine, il a souvent des effets systémiques

A

Faux !
Rarement d’effet systémique, sauf si:
- Erreur de dosage
- Injection intravasculaire

Ce qui se traduira par:

  • Augmentation rythme cardiaque
  • Augmentation pression artérielle
  • Palpitations, douleur rétro sternale

mais ce sera de courte durée

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25
Q

Quelles sont les effets désirés du vasoconstricteur? (3)

A
  • Empêche l’absorption systémique de l’anesthésique local:
  • Action plus localisée
  • Prolonge la durée d’action
  • Diminue les effets systémiques
  • Augmente l’intensité du bloc nerveux
  • Hémostase:
    Diminution des pertes sanguines
26
Q

Quels sont les effets indésirables du vasoconstricteur ? (4)

A
  • Dommage aux tissus locaux
  • Ostéite
  • Ischémie (pulpe ou os alvéolaire)
  • Effets systémiques:
  • Attention à l’injection intravasculaire
  • Plus petite dose possible
  • Situation où le bénéfice est clair
27
Q

À quoi devons-nous limiter la dose d’épinéphrine si nous avons un patient avec des problèmes cardiaques?

A

Limiter à 0,04mg d’épinéphrine

  • 2 cartouches 1: 100 000
  • 4 cartouches 1: 200 000
28
Q

Vrai ou faux ?
Pour les anesthésiques locaux, plus le pKa est élevé plus le début d’action est
lent.

A

Vrai !

29
Q

Vrai ou faux ?

Les anesthésiques locaux sont fortement liés aux protéines pour leur distribution.

A

Vrai !

30
Q

Vrai ou faux?

Pour les anesthésiques locaux, plus la molécule est hydrosoluble, plus elle est liée

A

Faux !

Pour les anesthésiques locaux, plus la molécule est liposoluble, plus elle est liée

31
Q

Vrai ou faux ?

Pour les anesthésiques locaux, plus la molécule est liée, plus elle reste longtemps sur le nerf et exerce son action.

A

Vrai !

Moins la molécule est liée, plus elle diffuse dans
le circulation systémique où elle est métabolisée.

32
Q

Vrai ou faux ?
Pour les anesthésiques locaux, la distribution en périphérie est le principal
moyen d’éviter la toxicité systémique

A

Vrai !

33
Q

Complète la phrase suivante au sujet des anesthésiques locaux :
- La durée d’action dépend du ???.
- La durée d’action dépend aussi de la liaison aux
??? du nerf.

A
  • La durée d’action dépend du temps de contact.
  • La durée d’action dépend aussi de la liaison aux
    protéines du nerf.
34
Q

Quels sont les anesthésiques locaux qui ont une courte durée d’action ? (2)

A
  • Procaine

- Chlorprocaïne

35
Q

Quels sont les anesthésiques locaux qui ont une durée d’action intermédiaire? (4)

A
  • Articaïne
  • Lidocaïne
  • Mepivacaïne
  • Prilocaïne
36
Q

Quels sont les anesthésiques locaux qui ont une longue durée d’action ? (2)

A

Bupivacaïne

Tetracaïne

37
Q

Complète la phrase suivante concernant les anesthésiques locaux :

Les esters sont hydrolysés par estérases ??? et ???

Les amides sont métabolisés par le ??? et le ???

A

Les esters sont hydrolysés par estérases plasmatiques et hépatiques

Les amides sont métabolisés par le CYP 3A4 et le CYP 1A2

38
Q

Quels sont les effets indésirables des anesthésiques locaux ?

A
  • Injection intravasculaire accidentelle:
  • Risque réduit avec utilisation épinéphrine
  • Risque plus élevé avec bupivacaïne
  • SNC:
  • Initialement stimulation
    (Agitation, tremblements, frissons/ Convulsions/
    Se terminent généralement d’elles même)
  • Anxiété, nervosité, désorientation, confusion,
    vision brouillée
  • Suivi par dépression
    ( Somnolence, inconscience, coma/ Dépression respiratoire, arrêt respiratoire)
  • Nausées, vomissements, myosis, acouphène
  • Amides causent moins de stimulation (dépression initiale)
  • Cardiovasculaire:
  • Initialement tachycardie, hypertension
  • Puis bradycardie sinusale, hypotension
  • Vasodilatation
  • Bloc AV
  • Rythmes ectopiques
  • Diminution contractilité myocardique
  • Réaction allergique:
  • Plus souvent chez le dentiste que le patient
    (Le plus souvent dermatite de contact)
  • OEdème, asthme, choc anaphylactique
  • Plus fréquent avec les esters
  • Peut provenir des sulfites utilisés comme agent de conservation dans les combinaisons (Bronchospasme)
  • Méthémoglobinémie
  • Oxydation de l’atome de fer de l’hémoglobine
  • Incapacité à lier l’oxygène
  • Avec prilocaïne
  • Mais aussi risque avec la benzocaïne, lidocaïne et
    tetracaïne
  • Effets locaux:
  • Sensation de brûlure, douleur, décoloration de la
    peau ou des muqueuses, nécrose
  • Dommage nerveux
  • Injection dans le nerf
  • Haute concentration
39
Q

Quel est le traitement de la methémoglobinémie ?

A

Traitement:

  • Réaction réversible par elle même
  • Oxygène 100%
  • Bleu de méthylène (réduction de l’hémoglobine oxydée)
40
Q

Quelles sont les contre-indications et précautions à prendre avec les anesthésiques locaux ? (2)

A

Grossesse:
- Traverse rapidement barrière placentaire
- Éviter bupivacaïne (mort foetale
- Le mieux étudié est la lidocaïne: Sécuritaire à tous les trimestres et lors de
l’allaitement
- Prilocaïne est aussi un choix acceptable
- Risque théorique de méthémoglobinémie
- L’épinéphrine est sécuritaire (et recommandée) à tous les trimestres

Pédiatrie:

  • Une petite dose peut être toxique
  • Toujours utiliser vasoconstricteur
  • Articaïne non indiquée < 4 ans
  • Bupivacaïne non indiquée < 12 ans
41
Q

Quelles sont les interactions possibles des anesthésiques locaux ? ()

A
  • Antiarythmiques:
    Avec lidocaïne : anomalies de conduction cardiaque
  • Dépresseurs du SNC:
    Potentialise effets dépresseurs des anesthésiques locaux
  • Inhibiteurs CYP 3A4 (clarithromycine, fluconazole), CYP 1A2 fluvoxamine, ciprofloxacine):
    Augmentation concentration sanguines amides
  • Procaïne, tetracaïne, benzocaïne: Métabolisés en PABA, antagoniste compétitif sulfamidés et AAS
  • Avec épinéphrine:
    β-bloqueurs non cardio sélectifs propranolol
  • Stimulation α non opposée
  • Vasoconstriction exagérée
42
Q

Quels sont les modes d’administration des anesthésiques locaux ?

A

Application topique:
- Aérosols, onguents, gels, pastilles, comprimés,
pâtes, poudres, solutions, timbres.

  • Injection intradermique, sous cutanée, sous-muqueuse: Injection d’un anesthésique local dans la région qui doit être anesthésiée
  • Bloc régional:
    Injection dans ou autour d’un ganglion
  • Anesthésie spinale:
    Espace sous arachnoïdien
  • Bloc épidural:
    Espace entre la dure mère et les tissus conjonctifs
43
Q

Quels sont les facteurs qui influencent l’efficacité des anesthésiques topiques? (3)

A
  • Agent utilisé:
  • Concentration utilisée
  • Site d’application:
  • Le palais est plus difficile à anesthésier que le pli buccal.
  • Durée de l’application:
  • Pas d’effet immédiat
  • Plus on laisse l’agent longtemps, plus il pénètre
    profondément
  • Avec une application de 5 minutes, l’efficacité semble garantie a/n joue ou pli buccal.
44
Q

Quelle est la règles des 25?

A
  • 1 cartouche pour chaque 25lbs

- 4 cartouches pour un adulte

45
Q

Quand est-ce qu’Il faut diminuer les doses d’anesthésiques locaux ? (4)

A
  • Très jeune enfant
  • Patients âgés
  • Maladie hépatique
  • MCAS
46
Q
LIDOCAÏNE
Début d'action?
Durée d'action ?
Concentration ?
Posologie?
A

Début d’action: rapide

Durée d’action: intermédiaire (90 à 180 min)

Concentration: 2% avec épi 1 : 100 000

Posologie:
- Avec épinéphrine : 7mg/kg, max 500mg
Sans épinéphrine: 4,4mg/kg, max 300mg

47
Q
MÉPIVACAÏNE
Durée d'action ?
Vasodilatateur ? 
Concentration? 
Toxique?
Posologie?
A

Durée d’action:
Courte (parfait pour enfant)

Vasodilatateur:
Peu vasodilatateur

Concentration : 3% avec ou sans épi

Toxique:
Pour les nouveau-né

Posologie:

  • Avec épinéphrine : 6,6mg/kg, max 400mg
  • Sans épinéphrine: 4,4mg/kg, max 300mg
48
Q
PRILOCAÏNE
Puissance?
Vasodilatateur ? 
Concentration? 
Toxique?
Posologie?
Particularité ?
A

Le moins puissant

Vasodilatateur:
Non, vasoconstriction

Concentration: 4% avec ou sans épi

Toxique:
Le moins toxique à cause de vasoconstriction

Posologie:
8mg/kg , max 400mg

Particularité :
Méthémoglobinémie (toluidine)

49
Q
ARTICAÏNE
Puissance?
Début d'action?
Durée d'action ?
Concentration? 
Posologie?
Particularité ?
A

Le plus puissant?

Début d’action:
1,5-3 minutes

Durée d’action:
2-3 heures (infiltration)
3-4 heures (bloc)

Concentration: 4%

Posologie:
7mg/kg

Particularité:
Contre-indiqué au < 4 ans

50
Q

Qui suis-je ?

Je suis un bon agent anesthésique en cas d’échec au traitement ou si on doit réinjecter ou pour une procédure longue

A

Articaïne

51
Q
BUPIVACAÏNE
Puissance?
Début d'action?
Durée d'action ?
Posologie?
Particularité ?
A

Puissance:
Le plus puissant = le plus liposoluble

Début d’action:
Long

Durée d’action:
Le plus liés aux protéines du nerfs
4-5 heures (infiltration)
5-8 heures (bloc)

Posologie:
1,3mg/kg, max 90mg
Canada : 2 mg/kg max de 200mg

Particularité:
Cardiotoxique: Arythmies

52
Q
BENZOCAÏNE
Liposoluble ou hydrosoluble?
Absorption ?
Particularité ? (3)
Concentration ?
A

Hydrosoluble

Absorption:
Très peu absorbé

Particularité:

  • Agent topique
  • Utile pour anesthésie de grandes surfaces
  • Méthémoglobinémie

Concentration: 20%

53
Q

Qui suis-je?

Je suis le plus efficace par voie topique mais le plus toxique car je suis métabolisé lentement.

A

Tetracaïne

54
Q
PROCAINE
Puissance?
Vasodilatateur?
Début d'action?
Particularité ?
A

Puissance:
Le moins puissant car le moins liposoluble

Vasodilatateur:
Oui

Début d’action:
Trop long

Particularité:
Allergénicité significative (PABA)

55
Q

Qui suis-je ?

  • 1er anesthésique local
  • Inhibe recaptage cathécholamines
  • Puissant stimulant SNC
  • Drogue d’abus
A

Cocaïne !

56
Q

Qui suis-je?

  • Utile lorsque l’épinéphrine est contre indiquée
  • Longue durée d’action
  • Épidurales
A

Ropivacaïne

57
Q

Qui suis-je ?
Je suis un mélange de Lidocaïne + prilocaïne qui se transforme en gel au contact de la gencive et je suis utilisé lors du traitement des poches paro au curetage

A

Oraqix MD

58
Q

Quel est l’antidote aux anesthésiques locaux et son indication ?

A

Phentolamine OraVerse MD
- α-bloqueur non-sélectif

Indication: Renversement de l’anesthésie des tissus mous
résultant d’une injection d’un anesthésique local contenant un vasoconstricteur

59
Q

Quel est le mécanisme d’action de la Phentolamine, OraVerse ?

A
  1. Bloque l’effet du vasoconstricteur (des cathécholamines endogènes)
  2. Augmentation de l’absorption systémique de
    l’anesthésique local qui sera éliminé
60
Q

Vrai ou faux ?

La Phentolamine, OraVerse peut être utilisé avec tous les anesthésiques locaux

A

Vrai !

61
Q

Qu’est-ce que l’émulsion lipidique (Intralipid MD) et ça sert à quoi?

A

Antidote des anesthésiques locaux

Donner lorsqu’il y a arrêt cardiaque et autres toxicités menaçant la vie

Bolus suivi d’une perfusion