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Pharmacologie Dentaire I Zaké > Cours #7 - Anesthésiques locaux et système respiratoire > Flashcards

Cours #7 - Anesthésiques locaux et système respiratoire Flashcards

(61 cards)

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1
Q

Quels sont les esters des anesthésiques locaux ? (5)

A
  • Cocaïne
  • Chlorprocaïne Nesacaïne MD
  • Procaïne, Novocaïn MD
  • Tetracaïne Pontocaïne MD
  • Benzocaïne
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Q

Quels sont les amides des anesthésique locaux ? (6)

A
  • Lidocaïne, Xylocaïne MD
  • Mepivacaïne, Polocaïne MD, Carbocaïne MD
  • Bupivacaïne Marcaïne MD, Sensorcaïne MD
  • Prilocaïne Citanest MD
  • Articaïne, Astracaïne MD, Karticaïne MD, Septanest MD, Ultracaïne MD, Zorcaïne MD
  • Ropivacaïne, Naropin MD
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3
Q

Quelle est la quantité d’anesthésique locaux retrouvée dans une cartouche?

A

1,8 mL

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4
Q

Les concentrations d’anesthésique locaux sont exprimées en ???

A

%

1% → 1g dans 100mL

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5
Q

Vrai ou faux ?

Dans la structure chimique des anesthésiques locaux la partie aromatique détermine la liposolubilité.

A

Vrai !

Liposolubilité = puissance

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6
Q

Complète la phrase suivante au sujet de la structure chimiques des anesthésiques locaux :
La chaine est responsable de l’???

A

La chaine est responsable de l’hydrosolubilité

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7
Q

Vrai ou faux ?

Les anesthésiques locaux sont des acides faibles

A

Faux !

Les anesthésiques locaux sont des bases faibles

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8
Q

Vrai ou faux ?

Les anesthésiques locaux sont commercialisés sous forme de sels qui ne précipites pas

A

Vrai !

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9
Q

Vrai ou faux ?
Pour les anesthésiques locaux, la forme ionisée traverse les membranes et la forme non-ionisée diffuse dans le liquide extracellulaire.

A

Faux !

Pour les anesthésiques locaux, la forme non-ionisée traverse les membranes et la forme ionisée diffuse dans le liquide extracellulaire.

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10
Q

Pour quelle raison les esters sont moins efficaces que les amides ? (3)

A
  • Diffusent moins bien
  • Début d’action plus lent
  • Moins prévisible
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11
Q

Vrai ou faux ?

L’articaïne est à la fois un ester et un amide

A

Vrai !

  • Puissance des amides
  • Élimination des esters
  • Anneau thiophène le rend plus liposoluble
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12
Q

Quel est le mécanisme de transmission normale de l’influx nerveux ? (7 étapes)

A

1) Stimulus sur le nerf
2) Ouverture des canaux sodiques
3) Entrée de Na ++, le neurone devient moins
électronégatif
4) Dépolarisation et potentiel d’action
5) Fermeture des canaux sodiques
6) Ouverture des canaux potassiques
7) Sortie de K ++, le neurone redevient électronégatif

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13
Q

Quels est le mécanismes d’actions des anesthésiques locaux ?

A
  • Blocage des canaux sodiques:
  • Diminution de la dépolarisation
  • Augmentation du seuil d’excitabilité
  • Interfère avec la transmission de l’influx nerveux pour bloquer la sensation de douleur. Effet sur la génération et la conduction du potentiel d’action
  • Agissent sur tous les types de nerfs (Moteurs, sensoriels, autonomes)
  • Réversible:
  • Temporaire
  • Récupération complète
  • Pas de séquelles
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14
Q

Vrai ou faux ?
Les anesthésiques locaux sont plus efficaces sur un nerf stimulé, car les canaux Na doivent être ouverts pour que l’anesthésique local s’y lie.

A

Vrai !

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15
Q

Vrai ou faux ?

Les plus grosses fibres nerveux sont plus sensibles aux anesthésiques locaux

A

Faux

Plus petites fibres sont plus sensibles

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16
Q

Vrai ou faux ?

Les fibres myélinisées sont plus lente à bloquer

A

Les fibres myélinisées sont plus rapides à bloquer

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17
Q

Quelle est la séquence des pertes de sensations à la suite de l’administration d’un anesthésique local?

A 
1- Douleur
2- Froid
3- Chaud
4- Toucher
5- Pression profonde
6- Fonctions motrices
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18
Q

Qui suis-je ?
Je suis un inhibiteur du recaptage des catécholamines et j’entraine une activation du système sympathique. J’agis comme stimulant du SNC

A

Cocaïne

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19
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’agent idéal pour les anesthésiques locaux ? (7)

A
  • Non irritant
  • Peu allergisant
  • Début d’action rapide
  • Durée d’action adéquate
  • Réversible complètement
  • Pas de toxicité systémique
  • Sélectif pour la douleur
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20
Q

Vrai ou faux ?
Lidocaïne et procaïne sont de plus puissants vasoconstricteur qui augmentent leur propre
absorption

A

Faux !
Lidocaïne et procaïne sont de plus puissants vasodilatateurs qui augmentent leur propre
absorption

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21
Q

Vrai ou faux ?

Mépivacaïne et prilocaïne produisent peu de vasodilatation

A

Vrai !

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22
Q

Vrai ou faux ?

L’épinéphrine est souvent ajoutée aux anesthésiques locaux comme vasoconstricteur

A

Vrai !

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23
Q

Quelles sont les doses possibles d’épinéphrine lorsqu’il est associé avec un anesthésique local?

A

1:200 000 (5mcg/ml) à 1:50 000 (20mcg/ml)

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24
Q

Vrai ou faux ?

Avec l’épinéphrine, il a souvent des effets systémiques

A

Faux !
Rarement d’effet systémique, sauf si:
- Erreur de dosage
- Injection intravasculaire

Ce qui se traduira par:

  • Augmentation rythme cardiaque
  • Augmentation pression artérielle
  • Palpitations, douleur rétro sternale

mais ce sera de courte durée

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25
Quelles sont les effets désirés du vasoconstricteur? (3)
- Empêche l’absorption systémique de l’anesthésique local: * Action plus localisée * Prolonge la durée d’action * Diminue les effets systémiques - Augmente l’intensité du bloc nerveux - Hémostase: Diminution des pertes sanguines
26
Quels sont les effets indésirables du vasoconstricteur ? (4)
- Dommage aux tissus locaux - Ostéite - Ischémie (pulpe ou os alvéolaire) - Effets systémiques: * Attention à l’injection intravasculaire * Plus petite dose possible * Situation où le bénéfice est clair
27
À quoi devons-nous limiter la dose d'épinéphrine si nous avons un patient avec des problèmes cardiaques?
Limiter à 0,04mg d’épinéphrine - 2 cartouches 1: 100 000 - 4 cartouches 1: 200 000
28
Vrai ou faux ? Pour les anesthésiques locaux, plus le pKa est élevé plus le début d’action est lent.
Vrai !
29
Vrai ou faux ? | Les anesthésiques locaux sont fortement liés aux protéines pour leur distribution.
Vrai !
30
Vrai ou faux? | Pour les anesthésiques locaux, plus la molécule est hydrosoluble, plus elle est liée
Faux ! | Pour les anesthésiques locaux, plus la molécule est liposoluble, plus elle est liée
31
Vrai ou faux ? | Pour les anesthésiques locaux, plus la molécule est liée, plus elle reste longtemps sur le nerf et exerce son action.
Vrai ! Moins la molécule est liée, plus elle diffuse dans le circulation systémique où elle est métabolisée.
32
Vrai ou faux ? Pour les anesthésiques locaux, la distribution en périphérie est le principal moyen d’éviter la toxicité systémique
Vrai !
33
Complète la phrase suivante au sujet des anesthésiques locaux : - La durée d’action dépend du ???. - La durée d’action dépend aussi de la liaison aux ??? du nerf.
- La durée d’action dépend du temps de contact. - La durée d’action dépend aussi de la liaison aux protéines du nerf.
34
Quels sont les anesthésiques locaux qui ont une courte durée d'action ? (2)
- Procaine | - Chlorprocaïne
35
Quels sont les anesthésiques locaux qui ont une durée d'action intermédiaire? (4)
- Articaïne - Lidocaïne - Mepivacaïne - Prilocaïne
36
Quels sont les anesthésiques locaux qui ont une longue durée d'action ? (2)
Bupivacaïne | Tetracaïne
37
Complète la phrase suivante concernant les anesthésiques locaux : Les esters sont hydrolysés par estérases ??? et ??? Les amides sont métabolisés par le ??? et le ???
Les esters sont hydrolysés par estérases plasmatiques et hépatiques Les amides sont métabolisés par le CYP 3A4 et le CYP 1A2
38
Quels sont les effets indésirables des anesthésiques locaux ?
- Injection intravasculaire accidentelle: * Risque réduit avec utilisation épinéphrine * Risque plus élevé avec bupivacaïne - SNC: * Initialement stimulation (Agitation, tremblements, frissons/ Convulsions/ Se terminent généralement d’elles même) * Anxiété, nervosité, désorientation, confusion, vision brouillée * Suivi par dépression ( Somnolence, inconscience, coma/ Dépression respiratoire, arrêt respiratoire) * Nausées, vomissements, myosis, acouphène * Amides causent moins de stimulation (dépression initiale) - Cardiovasculaire: * Initialement tachycardie, hypertension * Puis bradycardie sinusale, hypotension * Vasodilatation * Bloc AV * Rythmes ectopiques * Diminution contractilité myocardique - Réaction allergique: * Plus souvent chez le dentiste que le patient (Le plus souvent dermatite de contact) * OEdème, asthme, choc anaphylactique * Plus fréquent avec les esters * Peut provenir des sulfites utilisés comme agent de conservation dans les combinaisons (Bronchospasme) - Méthémoglobinémie * Oxydation de l’atome de fer de l’hémoglobine * Incapacité à lier l’oxygène * Avec prilocaïne * Mais aussi risque avec la benzocaïne, lidocaïne et tetracaïne - Effets locaux: * Sensation de brûlure, douleur, décoloration de la peau ou des muqueuses, nécrose * Dommage nerveux * Injection dans le nerf * Haute concentration
39
Quel est le traitement de la methémoglobinémie ?
Traitement: - Réaction réversible par elle même - Oxygène 100% - Bleu de méthylène (réduction de l’hémoglobine oxydée)
40
Quelles sont les contre-indications et précautions à prendre avec les anesthésiques locaux ? (2)
Grossesse: - Traverse rapidement barrière placentaire - Éviter bupivacaïne (mort foetale - Le mieux étudié est la lidocaïne: Sécuritaire à tous les trimestres et lors de l’allaitement - Prilocaïne est aussi un choix acceptable - Risque théorique de méthémoglobinémie - L’épinéphrine est sécuritaire (et recommandée) à tous les trimestres Pédiatrie: - Une petite dose peut être toxique - Toujours utiliser vasoconstricteur - Articaïne non indiquée < 4 ans - Bupivacaïne non indiquée < 12 ans
41
Quelles sont les interactions possibles des anesthésiques locaux ? ()
- Antiarythmiques: Avec lidocaïne : anomalies de conduction cardiaque - Dépresseurs du SNC: Potentialise effets dépresseurs des anesthésiques locaux - Inhibiteurs CYP 3A4 (clarithromycine, fluconazole), CYP 1A2 fluvoxamine, ciprofloxacine): Augmentation concentration sanguines amides - Procaïne, tetracaïne, benzocaïne: Métabolisés en PABA, antagoniste compétitif sulfamidés et AAS - Avec épinéphrine: β-bloqueurs non cardio sélectifs propranolol * Stimulation α non opposée * Vasoconstriction exagérée
42
Quels sont les modes d'administration des anesthésiques locaux ?
Application topique: - Aérosols, onguents, gels, pastilles, comprimés, pâtes, poudres, solutions, timbres. - Injection intradermique, sous cutanée, sous-muqueuse: Injection d’un anesthésique local dans la région qui doit être anesthésiée - Bloc régional: Injection dans ou autour d’un ganglion - Anesthésie spinale: Espace sous arachnoïdien - Bloc épidural: Espace entre la dure mère et les tissus conjonctifs
43
Quels sont les facteurs qui influencent l'efficacité des anesthésiques topiques? (3)
- Agent utilisé: * Concentration utilisée - Site d’application: * Le palais est plus difficile à anesthésier que le pli buccal. - Durée de l’application: * Pas d’effet immédiat * Plus on laisse l’agent longtemps, plus il pénètre profondément * Avec une application de 5 minutes, l’efficacité semble garantie a/n joue ou pli buccal.
44
Quelle est la règles des 25?
- 1 cartouche pour chaque 25lbs | - 4 cartouches pour un adulte
45
Quand est-ce qu'Il faut diminuer les doses d'anesthésiques locaux ? (4)
- Très jeune enfant - Patients âgés - Maladie hépatique - MCAS
46
``` LIDOCAÏNE Début d'action? Durée d'action ? Concentration ? Posologie? ```
Début d'action: rapide Durée d'action: intermédiaire (90 à 180 min) Concentration: 2% avec épi 1 : 100 000 Posologie: - Avec épinéphrine : 7mg/kg, max 500mg Sans épinéphrine: 4,4mg/kg, max 300mg
47
``` MÉPIVACAÏNE Durée d'action ? Vasodilatateur ? Concentration? Toxique? Posologie? ```
Durée d'action: Courte (parfait pour enfant) Vasodilatateur: Peu vasodilatateur Concentration : 3% avec ou sans épi Toxique: Pour les nouveau-né Posologie: - Avec épinéphrine : 6,6mg/kg, max 400mg - Sans épinéphrine: 4,4mg/kg, max 300mg
48
``` PRILOCAÏNE Puissance? Vasodilatateur ? Concentration? Toxique? Posologie? Particularité ? ```
Le moins puissant Vasodilatateur: Non, vasoconstriction Concentration: 4% avec ou sans épi Toxique: Le moins toxique à cause de vasoconstriction Posologie: 8mg/kg , max 400mg Particularité : Méthémoglobinémie (toluidine)
49
``` ARTICAÏNE Puissance? Début d'action? Durée d'action ? Concentration? Posologie? Particularité ? ```
Le plus puissant? Début d’action: 1,5-3 minutes Durée d'action: 2-3 heures (infiltration) 3-4 heures (bloc) Concentration: 4% Posologie: 7mg/kg Particularité: Contre-indiqué au < 4 ans
50
Qui suis-je ? Je suis un bon agent anesthésique en cas d’échec au traitement ou si on doit réinjecter ou pour une procédure longue
Articaïne
51
``` BUPIVACAÏNE Puissance? Début d'action? Durée d'action ? Posologie? Particularité ? ```
Puissance: Le plus puissant = le plus liposoluble Début d'action: Long Durée d'action: Le plus liés aux protéines du nerfs 4-5 heures (infiltration) 5-8 heures (bloc) Posologie: 1,3mg/kg, max 90mg Canada : 2 mg/kg max de 200mg Particularité: Cardiotoxique: Arythmies
52
``` BENZOCAÏNE Liposoluble ou hydrosoluble? Absorption ? Particularité ? (3) Concentration ? ```
Hydrosoluble Absorption: Très peu absorbé Particularité: * Agent topique * Utile pour anesthésie de grandes surfaces * Méthémoglobinémie Concentration: 20%
53
Qui suis-je? | Je suis le plus efficace par voie topique mais le plus toxique car je suis métabolisé lentement.
Tetracaïne
54
``` PROCAINE Puissance? Vasodilatateur? Début d'action? Particularité ? ```
Puissance: Le moins puissant car le moins liposoluble Vasodilatateur: Oui Début d'action: Trop long Particularité: Allergénicité significative (PABA)
55
Qui suis-je ? - 1er anesthésique local - Inhibe recaptage cathécholamines - Puissant stimulant SNC - Drogue d’abus
Cocaïne !
56
Qui suis-je? - Utile lorsque l’épinéphrine est contre indiquée - Longue durée d’action - Épidurales
Ropivacaïne
57
Qui suis-je ? Je suis un mélange de Lidocaïne + prilocaïne qui se transforme en gel au contact de la gencive et je suis utilisé lors du traitement des poches paro au curetage
Oraqix MD
58
Quel est l'antidote aux anesthésiques locaux et son indication ?
Phentolamine OraVerse MD - α-bloqueur non-sélectif Indication: Renversement de l’anesthésie des tissus mous résultant d’une injection d’un anesthésique local contenant un vasoconstricteur
59
Quel est le mécanisme d'action de la Phentolamine, OraVerse ?
1. Bloque l’effet du vasoconstricteur (des cathécholamines endogènes) 2. Augmentation de l’absorption systémique de l’anesthésique local qui sera éliminé
60
Vrai ou faux ? | La Phentolamine, OraVerse peut être utilisé avec tous les anesthésiques locaux
Vrai !
61
Qu'est-ce que l'émulsion lipidique (Intralipid MD) et ça sert à quoi?
Antidote des anesthésiques locaux Donner lorsqu'il y a arrêt cardiaque et autres toxicités menaçant la vie Bolus suivi d’une perfusion

Pharmacologie Dentaire I Zaké (11 decks)

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