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PHA-1015 Technologie pharmaceutique ✔ > Cours 7 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 4 > Flashcards

Cours 7 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 4 Flashcards

complet

1
Q

La motilité gastro-intestinale fait bouger le médicament de la ___ à ___.

A

bouche
l’anus

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2
Q

La motilité GI tend à déplacer le Rx le long du ___ ___.

A

canal alimentaire

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3
Q

VF ? Le temps de transit des médicaments est généralement le même peu importe ses propriétés pharmacologiques.

A

FAUX

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4
Q

Les mouvements physiologiques qui font avancer le médicament dans la TGI dépendent en partie de l’ingestion de ___.

A

nourriture

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5
Q

Qu’est-ce que l’état post prandial ?

A

Juste après l’ingestion de nourriture
(fed/digestive)

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6
Q

Pendant l’état ___ ___, des cycles de 𝗺𝗼𝘂𝘃𝗲𝗺𝗲𝗻𝘁𝘀 𝗮𝗹𝘁𝗲𝗿𝗻𝗮𝘁𝗶𝗳𝘀 se produisent.

A

à jeun

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7
Q

VF ? Généralement, les médicaments ingurgités se rendement lentement à l’estomac.

A

FAUX
le Rx ingurgité se rend facilement à l’estomac

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8
Q

Qu’est-ce que la vidange gastrique ?

A

l’estomac vide son contenu
dans l’intestin grêle

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9
Q

La vidange gastrique se fait sous 2 contrôles. Lesquels ?

A
  • neurologique
  • hormonal
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10
Q

🛑QSJ ? Je suis un 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝘁𝗿𝗮𝗻𝘀𝗺𝗲𝘁𝘁𝗲𝘂𝗿 primordial dans le contrôle neurologique de la vidange gastrique.

A

Acétylcholine

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11
Q

L’acétylcholine peut stimuler les ___.

A

contractions

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12
Q

VF ? Un retard de vidange
gastrique entraîne un retard dans l’absorption.

A

VRAI

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13
Q

🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.

  • formes liquides :
  • modulateur de la motilité GI :
  • anticholinergiques :
  • repas riche en gras :
A
  • formes liquides : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
  • modulateur de la motilité GI : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
  • anticholinergiques : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • repas riche en gras : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
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14
Q

🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.

  • repas riche en sucres :
  • analgésiques narcotiques :
  • éthanol :
  • être debout :
A
  • repas riche en sucres : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • analgésiques narcotiques : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • éthanol : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • être debout : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
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15
Q

🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.

  • exercices physiques rigoureux :
  • hyperthyroïdie :
  • stress et dépression :
  • couché :
A
  • exercices physiques rigoureux : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • hyperthyroïdie : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
  • stress et dépression : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • couché : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
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16
Q

Être couché sur le côté ___ retarde la vidange gastrique.

A

gauche

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17
Q

🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.

  • ulcères :
  • diabète :
  • état émotif agressif :
  • forme solide :
A
  • ulcères : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • diabète : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
  • état émotif agressif : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
  • forme solide : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
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18
Q

La présence de nourriture dans l’estomac peut retarder la vidange de surtout 2 formes galéniques. Lesquelles ?

A
  • capsules
  • comprimés
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19
Q

VF ? Avoir une chirurgie gastrique peut accélérer la vidange.

A

FAUX
retarder

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20
Q

Les mouvements ___ de l’intestin mélangent le contenu dans le duodénum.

A

péristaltiques

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21
Q

Le médicament doit avoir un ___ de ___ suffisant pour une absorption maximale.

A

temps de contact

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22
Q

Dire si ces états sont associés à une diarrhée ou à une constipation.

  • grande motilité : ??
  • faible motilité : ??
A
  • grande motilité : diarrhée
  • faible motilité : constipation
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23
Q

Quel est le temps moyen de transit dans l’intestin ?

A

4 à 8 heures (à jeun)

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24
Q

VF ? Le temps de transit augmente lors de l’état post prandial.

A

VRAI

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25
Q

VF ? Le temps de contact est réduit lorsque la motilité intestinale est augmentée.

A

VRAI

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26
Q

Une fois le médicament absorbé à partir de l’intestin grêle, il circule via les veines ___ pour se rendre à la ___ ___.

A

mésentériques
veine porte

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27
Q

VF ? Une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques fera augmenter biodisponibilité.

A

FAUX
diminuer

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28
Q

Les médicaments peuvent aussi être absorbés par les ___ ___, qui se trouvent sous les micro-villosités.

A

vaisseaux lymphatiques,

29
Q

VF ? Le passage d’un médicament par les vaisseaux lymphatiques n’a aucun impact sur la distribution.

A

FAUX
Le médicament va éviter l’effet de 1er passage

30
Q

VF ? La prise de nourriture diminue toujours l’absorption d’un médicament.

A

FAUX
Certains sont diminués et d’autres augmentés

31
Q

La présence de nourriture stimule la sécrétion de ___.

A

bile

32
Q

QSJ ? Nous sommes des surfactants agissant dans la digestion et la solubilisation des gras.

A

Acides biliaires

33
Q

Les sels biliaires peuvent augmenter la solubilisation des médicaments ___ par la formation de micelles.

A

liposolubles

34
Q

La présence de nourriture augmente la sécrétion de ___ ___, ce qui module le pH intestinal.

A

acide chlorhydrique

35
Q

VF ? L’acide chlorhydrique augmente le pH intestinal.

A

FAUX
diminue

36
Q

Quel est l’effet de la sécrétion de HCl par la présence de nourriture ?

A

Favorise la 𝗱𝗶𝘀𝘀𝗼𝗹𝘂𝘁𝗶𝗼𝗻 de certains médicaments 𝗯𝗮𝘀𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀

37
Q

VF ? Concernant la biodisponibilité des médicaments …

  • elle est généralement meilleure lorsqu’à jeun :
  • elle est généralement meilleure avec une grande quantitié d’eau :
  • elle est généralement meilleure en état post prandial :
A
  • elle est meilleure lorsqu’à jeun : VRAI
  • elle est meilleure avec une grande quantitié d’eau : VRAI
  • elle est meilleure en état post prandial : FAUX
38
Q

Les comprimés à enrobage entérique peuvent être séquestrés ___ longtemps dans l’estomac.

a) plus
b) moins

A

a) plus

39
Q

VF ? Les comprimés à enrobage entérique atteignent le duodénum moins rapidement.

A

VRAI

40
Q

VF ? Le phénomène du double pic …

  • s’applique exclusivement aux formes orales solides :
  • présentent deux Cmax :
  • peut être dû à la présence de nourriture :
A

Le phénomène du double pic …

  • s’applique exclusivement aux formes orales solides : FAUX, en fait, ça s’applique aux formes orales tout court.
  • présentent deux Cmax : VRAI
  • peut être dû à la présence de nourriture : VRAI
41
Q

Nommer des causes du phénomène de double pic (5)

A

– Variabilité dans la vidange gastrique

– Variabilité dans la motilité intestinale

– Présence de nourriture

– Cycle entéro-hépatique

– Désagrégation de la forme pharmaceutique

42
Q

Qu’entend-on dans ‘‘Variabilité dans la vidange gastrique’’ qui cause un phénomène de double pic ?

A

Une partie du médicament reste ‘‘coincée’’ dans l’estomac, alors que l’autre se rend déjà dans l’intestin.
Une partie a donc été vidangée avant l’autre.

43
Q

L’absorption des médicaments peut être affecté par toute maladie causant un changement dans le débit sanguin ___.

A

intestinal

44
Q

QSJ ? Je suis une condition médicale caractérisée par une diminution de l’acidité gastrique.

A

Achlorhydrie

45
Q

Nommer 2 maladies inflammatoires intestinales

A
  • Maladie de Crohn
  • Maladie coeliaque
46
Q

QSJ ? Je suis l’unité permettant l’évaluation de l’absorption d’un médicament.

A

Biodisponibilité

47
Q

Définition de biodisponibilité ?

A

𝗙𝗿𝗮𝗰𝘁𝗶𝗼𝗻 de la dose du médicament 𝗶𝗻𝗰𝗵𝗮𝗻𝗴é𝗲 qui atteint la circulation 𝘀𝗮𝗻𝗴𝘂𝗶𝗻𝗲.

48
Q

La biodisponibilité désigne la fraction du médicament qui évite les ___ ___.

A

premiers passages

49
Q

Quelles peuvent être les valeurs de la biodisponibilités ?

A

de 0 à 1 (0 à 100%)

50
Q

Que signifie …
- F = 0 : ??
- F = 1 : ??

A
  • F = 0 : AUCUNE dose du médicament n’atteint la circulation systémique
  • F = 1 : 100% de la dose du médicament atteint la circulation systémique
51
Q

Nommer un exemple global de catégorie de médicaments qui aurait un F=0.

A

Pour les médicaments avec action locale
ex : laxatif

52
Q

VF ? Le terme biodisponibilité est interchangeable avec le terme absorption

A

FAUX

53
Q

🛑Quelle est l’équation de la biodisponibilité pour un médicament 𝗼𝗿𝗮𝗹 subissant une extraction ?

A

F = ( 1 — Etotal )

54
Q

🛑La biodisponibilité est la quantité retrouvée dans la circulation systémique à la sortie….

A

du foie

55
Q

VF ? En général, F est de plus en plus grande si …

  • s’il y a plusieurs barrières physiologiques :
  • s’il y a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation :
  • s’il y a un grand E :
A

En général, F est de plus en plus grande si …

  • s’il y a plusieurs barrières physiologiques : FAUX, s’il y a PEU ou ABSENCE de barrières
  • s’il y a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation : VRAI
  • s’il y a un grand E : FAUX, plus l’extraction est grande, plus l’effet de premier passage est grand, donc moins de biodisponibilité
56
Q

Certaines voies d’administration permettent d’éviter le premier passage hépatique. Donner un exemple.

A

Voies rectales

57
Q

Quelle est la seule voie qui a toujours un 𝗙 = 𝟭𝟬𝟬 %, donc la meilleure biodisponibilité ?

A

Voie IV

58
Q

VF ? La voie orale a généralement une très grande biodisponibilité.

A

FAUX
La voie orale est souvent considérée comme ayant 𝗹𝗮 𝗽𝗹𝘂𝘀 𝗳𝗮𝗶𝗯𝗹𝗲 biodisponibilité

59
Q

À quelle discipline est associée l’étude de la mise à disposition de l’organisme des principes actifs?

A

Biopharmacie

60
Q

À quelle discipline est associée l’étude du devenir des principes actifs dans
l’organisme?

A

Pharmacocinétique
(ce que le corps fait au médicament)

61
Q

À quelle discipline est associée l’étude ses effets biochimiques et physiologiques et des
mécanismes d’action des principes actifs?

A

Pharmacodynamie

62
Q

Quelles sont les 3 étapes biopharmaceutiques ?

A
  • libération
  • dissolution
  • absorption
63
Q

QSJ ? Je suis l’organe qui contribue le plus à la biotransformation du PA.

A

Foie

64
Q

QSJ ? Je suis l’organe qui contribue le plus à l’excrétion du PA inchangé.

A

Reins

65
Q

🛑Quelle est la principale caractéristique des membranes biologiques lorsqu’on considère le passage des principes actifs à travers elle ?

A

Lipophilie

66
Q

🛑 Quel est le plus important facteur pouvant expliquer que les médicaments sont mieux absorbés dans l’intestin que dans l’estomac ?

A

Surface de contact

67
Q

QSJ ? Phénomène selon lequel la bile, produite dans le foie, retourne à l’intestin, contenant une portion médicamenteuse qui sera réabsorbée une 2nde fois.

A

Cycle entéro-hépatique

68
Q

VF ? Le phénomène de double pic est caractéristique aux médicaments per os.

A

FAUX
Pas nécessairement per os

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