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PHA-1024 - EXAMEN 1 > Cours 8 CHIMIE DES ANTIHISTAMINIQUES 1 > Flashcards

Cours 8 CHIMIE DES ANTIHISTAMINIQUES 1 Flashcards

1
Q

Antihistaminique est un médicament qui bloque les effets de l’histamine par inhibition ____.

A

compétitive

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Q

Donner les 2 principales indications des antihistaminiques.

A
  • Antiallergique

- Antiémétique

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3
Q

QSJ ? Je suis un amine ionisé au pH physiologique.

A

histamine

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4
Q

L’histamine contient un cycle ___.

A

imidazole

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5
Q

🛑Décrire la structure d’un cycle 𝗶𝗺𝗶𝗱𝗮𝘇𝗼𝗹𝗲.

A
  • cycle à 5 atomes
  • 2 N incorporés
  • 2 insaturations
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6
Q

QSJ ? Deux espèces
chimiques ne différant que par un réarrangement
électronique.

A

Tautomères

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7
Q

Quelle est la forme majoritaire de l’histamine au pH physologique ?

A

monocationique

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8
Q

QSJ ? Je suis le précurseur de l’histamine.

A

L-histidine

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9
Q

VF ? L’histamine est synthétisée dans les mastocytes.

A

VRAI

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10
Q

Où retrouve-t-on principalement l’histamine ? (3)

A
  • peau
  • poumons
  • TGI
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11
Q

Nommer les 2 voies métaboliques de dégradation de l’histamine.

A
  • méthylation du cycle

- désamination oxydative

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12
Q

Décrire la méthylation du cycle pour la dégradation de l’histamine. (3)

A

1- Ajout d’un méthyle sur le groupe NH
2- Obtention d’un dérivé méthylé inactif
3- Dégradation par la MAO

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13
Q

Que signifie MAO ?

A

monoamine oxydase

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14
Q

Quelle enzyme est responsable de la désamination oxydative de l’histamine ?

A

DAO : diamine oxydase

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15
Q

Quelle enzyme est responsable de la méthylation du cycle de l’histamine ?

A

N-méthyl transférase

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16
Q

Dire si chaque récepteur de l’histamine est ionotropique ou métabotropique.

  • H1 :
  • H2 :
  • H3 :
  • H4 :
A
  • H1 : métabotropique
  • H2 : métabotropique
  • H3 : métabotropique
  • H4 : métabotropique
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17
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H1 ? (3)

A
  • muscles lisses
  • endothélium
  • SNC
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18
Q

Quel est l’effet biologique de l’histamine sur ces éléments ?

  • diamètre des capillaires :
  • bronches :
  • rythme cardiaque :
  • cytokines :
A
  • diamètre des capillaires : vasodilatation
  • bronches : bronchoconstriction
  • rythme cardiaque : tachycardie
  • cytokines : Libération
19
Q

Quel récepteur histaminique se retrouve principalement dans le SNC ?

A

H3

20
Q

Quel récepteur histaminique se retrouve entre autres dans la muqueuse gastrique ?

A

H2

21
Q

Les récepteurs H1 existent sous deux formes.

Lesquelles ?

A

activée (R*)

inactivée (R)

22
Q

L’histamine ne réagit qu’avec la forme ___ du récepteur pour produire ses effets biologiques.

a) R*
b) R

A

a) R*

23
Q

🛑VF ? La plupart des antihistaminiques réagissent avec la forme activée du récepteur.

A

FAUX

avec la forme inactivée

24
Q

Au point de vue fonctionnel, la plupart des antihistaminiques se comportent comme des …

a) agonistes
b) antagonistes
c) agonistes inverses
d) agonistes partiels

A

c) agonistes inverses

25
Q

Quelle est la nomenclature générique des antihistaminiques ?

A

-ine

26
Q

À quoi est du l’effet sédatif des anti-H1 de 1ère génération ?

A

interaction avec les récepteurs H1 du système nerveux central

27
Q

VF ? Les anti-H1 n’ont aucun effet sur les récepteurs H2.

A

VRAI

28
Q

Outre le récepteur histaminique, sur quels autres récepteurs les anti-H1 ont-ils effet ? (3)

A
  • muscariniques
  • adrénergiques
  • sérotoninergiques
29
Q

De quoi est composée la queue des molécules d’anti-H1 de 1ère génération ?

A

amine tertiaire

30
Q

Quelle forme moléculaire peut passer la BHE ?

a) ionisée
b) non ionisée

A

b) non ionisée

31
Q

Quelles sont les 5 grandes familles d’anti-H1 de 1ère génération ?

A
  • éthanolamines
  • éthylènediamines
  • alkylamines
  • pipérazines
  • tricycliques
32
Q

Donner un autre nom pour alkylamines.

A

propylamines

33
Q

À quoi ressemblent généralement les molécules éthanolamines ?

A

ciseaux

34
Q

Donner un autre nom pour éthanolaminesé

A

étheramines

35
Q

Donner un impact de la 8-chlorothéophylline dans le Gravol.

A

diminue l’effet sédatif de la diphenhydramine

36
Q

Nommer 5 éthanolamines.

A
  • Diphenhydramine
  • Dimenhydrinate
  • Doxylamine
  • Phényltoloxamine
  • Diphénylpyraline
37
Q

🛑Donner 2 différences structurelles de la doxylamine vs le diphenhydramine.

A

doxylamine : un méthyle et un N de plus

38
Q

QSJ ? Je suis un éthanolamine qui a 3 cycles et qui n’a pas de lames de ciseaux

A

Diphénylpyraline

39
Q

QSJ ? Je suis un éthanolamine qui représente un ‘‘faux’’ ciseau.

A

Phényltoloxamine

40
Q

Quel éthanolamine est utilisé comme agent sédatif dans le 𝗡𝘆𝗤𝘂𝗶𝗹 ?

a) Diphenhydramine
b) Dimenhydrinate
c) Doxylamine
d) Phényltoloxamine
e) Diphénylpyraline

A

c) Doxylamine

41
Q

Quel éthanolamine est utilisé dans les 𝘀𝘂𝗽𝗽𝗼𝘀𝗶𝘁𝗼𝗶𝗿𝗲𝘀 expectorants ?

a) Diphenhydramine
b) Dimenhydrinate
c) Doxylamine
d) Phényltoloxamine
e) Diphénylpyraline

A

e) Diphénylpyraline

42
Q

Quel éthanolamine est utilisé dans les préparations contre la 𝘁𝗼𝘂𝘅 ?

a) Diphenhydramine
b) Dimenhydrinate
c) Doxylamine
d) Phényltoloxamine
e) Diphénylpyraline

A

Phényltoloxamine

43
Q

Nommer le principal éthylènediamine.

A

Pyrilamine

PHA-1024 - EXAMEN 1 (23 decks)

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