cvs drug lol Flashcards
(38 cards)
nicotinic acid (niacin)
ลด VLDL เป็นหลัก ลดได้ 20-80% in 1-2wks ส่วน LDL ลดได้บ้างๆๆ 10-15% in 3-5wks
action: inh VLDL secretion, decrease LDL production, increase HDL (by decrease fractional clearance of Apo-A1)
ADR: vasodi → cutaneous flushing due to PGD2 formation , hyperpigment , hyperuricemia , hyperglycemia
fibric acid (some are -fibrate) - 1st line
- gemfibrozil, bezafibrate, fenofibrate
- 1st line for ลด TG
- action: PPARα agonist → increase FA oxidation /// also increase activity of enz LPL
- ADR: gallstone, myopathy (esp combine gemfibrozil x higher dose of statin)
DI: gemfibrozil x statin
omega3
- EPA+DHA
- FDA for treating TG levels of 500 mg/dL or greater (severe hypertriglyceridemia)
- ใช้คู่ fibrate หรือเมื่อใช้ fibrate ไม่ได้ผล
- ADR: minor side effects (vomiting, constipation, diarrhea, nausea, heartburn, stomach pain, joint pain) pt tx w anticoagulants should be monitor
cholestyramine
action: bile acid sequestrants
ADR: GI distress, steatorrhea, increase TG in plasma //เอา CHO ไปสร้าง bile แล้วขี้หมด
DI w acidic drug ~ กินให้ห่างกัน อย่ากินคู่กัน เป็นพอ
statin - 1st line
action: HMG-CoA reductase inh & increase LDL-receptor gene on hepatocyte
1st line for LDL (CHO) lowering
ADR: liver toxicity โดยการเพิ่ม aminotransferase enzyme activity ดังนั้น 3 เดือนแรกควร monitor liver enz (chronic liver disease ห้ามใช้) / muscle จะเพิ่ม creatine kinase activity and can lead to rhabdomyolysis / อย่าให้ใน preg เพราะ CHO สำคัญต่อ fetus development
DI: w gemfibrizil cause myopathy (กก OATP1B1) / CYP3A4 — sim ator lova
มีพูดเรื่อง Pleiotropic effects (beyond cholesterol lowering effect) พวกการ improve endothelial fx, inh plt aggregation, decrease LDL oxidation, reduce vascular inflam, stabilize atherosclerotic plaque !!
ALL STATIN should administered in evening except ator & rosu
ezetimibe
action: inh intestinal CHO absorption (inh at Niemann-Pick C1–Like 1 protein aka NPC1L1) → upregulate of LDL receptor → increase LDL uptake into cell and lower LDL in blood level
ให้คู่กับ statin ได้ / เลือกเปน 2nd line ถ้ามี contrain for statin
รวมมิตร non statin
evolocumab: Inhibiting PCSK9 → preventing LDL receptor degradation / potency ดี เปนยาฉีด ลด LDL ได้ 50-60%
lomitapide: microsomal triglyceride transfer protein (MTTP) inh
bempedoic acid: adenosine triphosphate-citric lyase (ACL) inh
inclisiran: small interfering RNA (siRNA) against PCSK9
evinacumab: ANGPTL3 inh
thiazide (hydrochlorothiazide - HCTZ)
- inhibit Na/Cl Cotransporter at DCT — secrete at PCT ดังนั้นห้ามใช้ถ้า GFR<60
- indication: HT HF nephrolithiasis (เฉพาะนิ่วแบบ idiopathic calcinuria)
- ADR: volume depletion, hyperuricemia เพราะออกช่องเดียวกับ HCTZ เลยกำจัดไม่หมด, hyperlipid, hyponat, hypoka, allergic when take w sulfonamide // hypercal hypoka hypomag hypergly hyperlipid hyperuricemia
- DI: ลด effect ของ anticoag, sulfonylurea, insulin / เพิ่ม effect ของ anes, digitalis, lithium, loop di / NSAID จะลด effect thiazide / bile acid จะลด thiazide absorption / เพิ่ม risk hypoka เมื่อกินกับ amphotericin B, corticosteroid / เพิ่ม risk torsade de pointes เมื่อกินกับ quinidine !!
loop diuretics (furosemide)
**most potent diuretic
- inhibits Na/K/2Cl cotransporter at thick ascending loop (TAL) → reduces re-absorption of Na Cl Ca Mg K ดังนั้นน อย่าลืม monitor e’lyte ~
- indication: acute pulmonary edema, CHF, acute RF (จาก oliguria สู่ non oliguria งี้), HF (not 1st line!!)
- ADR: tinnitus, hearing impair, deaf, vertigo, hyperuricemia, hypoka, hypoka met alkalo, allergic when take w sulfonamide
- DI: aminoglycoside เพิ่ม risk of ototoxicity / ลด effect ของ anticoag / เพิ่ม risk arrhythmia เมื่อกินกับ digitalis / เพิ่ม lithium blood level / เพิ่ม risk hypogly เมื่อกินกับ sulfonylurea / NSAID จะลด effect loop di
potassium sparing diuretics (spironolactone, amiloride, triamterene)
** lowest potency, used in combine w other diuretics เปนแค่ซัพพอร์ตเต้อ
used to correct drug-induced hypokalemia
- spironolactone: aldosterone receptor anta / slow onset, short t1/2
- amiloride, triamterene: ENaC blocker / longer action and t1/2
- indication: HT (ใช้พร้อมกับ HCTZ or loop di), hypoka from mineralocorticoid excess — เจอใน conn HF cirrhosis NS
- ADR: hyperka, androgenic effect (เพราะโมเลกุลคล้าย steroid) อย่างพวก gynecomastia libido hirsutism
- contraindication: anuria, acute renal insuff, hyperka
alpha2 ago (methyldopa, clonidine)
indication: HT in preg (methyldopa), cancer pain (clonidine), opioid withdrawal (clonidine)
ADR: sedation, impair mental concentrate, nightmare, depress, bradycardia // มันจะง่วง ๆ โง่ ๆ
block nerve terminal (guanethidine, reserpine) ไม่ค่อยใช้ละ
- prevent NE realease from postganglion sympathetic neurons
- PHARMACOLOGIC SYMPATHECTOMY! ออกฤทธิ์ทั่วร่างกาย กี้ดด
- ไม่ค่อยใช้ละ **
- ADR: guanethidine → postural HT, sexual dysfx, diarrhea / reserpine → sedation nightmare depress diarrhea GI irritate
beta blocker
non-selective (-ISA): propranolol, sotalol, timolol
non-selective (+ISA): pindolol, oxprenolol
beta-1 selective (-ISA): atenolol, metoprolol, bisoprolol
beta-1 selective (+ISA): celiprolol, acebutolol
with alpha blocking: carvidolol, labetolol
used in: HT, angina, HF, pheo, thyroid storm (esmolol)
ADR: bradycardia or heart block, asthma attack (in non-selective), withdrawal syndrome (on ยาอยู่ละลืมกิน) จะ tachycardia มากๆๆ, diarrhea constipation, nightmare depression insomnia
contraindication: asthma COPD, cardiogenic shock, decompensate HF, heart block
alpha-1 blocker
- at vss and prostate gland
- non-selective: prazosin, doxazosin, terazosin, alfuzosin
- selective (ใช้กับ BPH): tamsulosin, silodosin
- indication: HT (not 1st line), BPH
- ADR: first dose phenomenon คือ hypotension in upright position จากยาที่ทำให้ vasodi ไวเกิน แต่ถ้าผ่านช่วงแรกไปได้จะโอเคมากๆๆ, dizzy, palpitation, headache
Ca channel blocker - CCB (dihydropyridine, non-dihydropyridine)
- inh Ca2+ influx into smooth muscle cells by blocking ligand-gated calcium channels in vascular and smooth muscle cells
- dihydropyridine (vasodi, ไม่บล้อก heart): amlodipine, felodipine, nicardipine, nifedipine, lercanidipine, manidipine, nimodipine, isradipine
- non-dihydropyridine (บล้อก heart หยุดทุกอย่างช้าลงหน่อย): phenyl alkylamine, benzodiazepines
- indication: HT in low renin patients, angina, svt, hypertrophic cardiomyopathy, migraine, reynaud phenomenon
- ADR (cardiac): dihydropyridine → MI / non-di → arrhythmia, heart block, HF
- ADR (vascular): palpitation, peripheral (pretibial) edema บวมเหมือนถุงเท้า, flushing, constipation, dizzy, gingival hyperplasia
older oral vasodilators (hydralazine)
- NO from endothelial cell release → +cGMP → arteriole > vein dilate → afterload ลด // cause HR drop by baroreceptor → must combined w diuretic and beta-blocker
- used in severe HT
- ADR: dose-related SLE แต่หยุดยาปุ้บหายยย
parenteral vasodilators (sodium nitroprusside)
- vss dilate via NO pathway
- used in hypertensive emergency (>200/120)
- ADR: CN toxicity (เพราะมี cyanide เปนสปก) weakness, psych, convulsion, arrhythmia, met acido, excessive hypotension & death — แก้ ADR ด้วย sodium thiosulfate
potassium channel openers (minoxidil)
- opens K-ATP channel → hyperpolarises plasma membrane → inh Ca influx → vasodi
- used in: severe/refractory HT & male pattern alopecia
- ADR: reflex tachycardia, flushing, hypotension, hirsutism, fluid retention
ACEi/ARB
(RAAS anta) 1st line for HT ⁉️⁉️
ACEi - pril / ARB - sartan
used in: HT esp pt w high renin, proteinuria in DM, CHF, DN, MI
ADR: severe first dose HT, ARF esp in renal artery stenosis, hyperkalemia, angioedema, only ACEi → dry&nonproductive cough //เพราะไปลด bradykinin เจ๋งมาก มันเกี่ยวด้วยอะ
contraindication: hx of angioedema, bilat renal artery stenosis, renal failure, pregnancy (category X)**
beta blocker in anti-ischemic
- decrease HR, contractility, AV conduction → - myocardial O2 demand and time-to-angina onset during exercise
- beta-1 blocker: metoprolol, bisoprolol, atenolol, nebivolol
- non-beta selective: carvedilol
- discontinuation should be progressive and not abrupt
CCBs in anti-ischemic
เพิ่ม O2 supply: amlodipine, nifedipine, felodipine
ลด O2 demand: diltiazem, verapamil // beta-blocker + verapamil = risk of heart block!
nitrate (nitroglycerin)
- T1/2 nitrate: 2-8 mins
- rapidly de-nitrated in the liver and in smooth muscle, 90% first pass effect, แต่ถ้าเปนฟอร์ม subling and transdermal จะไม่มี first pass effect
guideline for acute angina
use short-acting nitrate
- subling & spray nitroglycerin
- isosorbide dinitrate: slower onset than nitroglycerin due to hepatic conversion to mononitrate
guideline for angina prophylaxis
- use long acting nitrate (Nitroglycerin, Isosorbide dinitrate, Isosorbide mononitrate) เป็น 2nd line therapy for angina relief เมื่อ BB or non-DHP CCB ใช้ไม่ได้
- discontinuation should be progressive, not abrupt to avoid rebound increase in angina
- contraindication: HOCM, severe aortic valvular stenosis, co-administration of phosphodiesterase inhibitors (sildenafil tadalafil vardenafil)