CYP450

Question 1

CYP 1A1/1A2 location

Answer 1

slm dans le foie

Question 2

CYP 1A1

Answer 2

métabolise hydrocarbure aromatique + 90% des cancers

inductible, non constitutif

Question 3

CYP 1A2

Answer 3

constitutif

Question 4

capacité/affinité CYP 1A2

Answer 4

forte capacité, faible affinité

Question 5

Inhibiteur modéré CYP 1A2

Answer 5

contraceptifs oraux

Question 5

Inhibiteur puissant CYP 1A2

Answer 5

flluvoxamine
cyprofloxacine
Méxilétine
propafénone

Question 6

CYP 2A …

Answer 6

CYP 2A6, 2A7, 2A13
note: 2A7 et 2A13 ne métabolisent pas rx

Question 7

V/F le 2A6 ne possède que des inhibiteurs

Answer 7

faux inducteurs e.g. barbituriques, dexaméthasone

Question 8

CYP2C…

Answer 8

CYP 2C9, 2C8, 2C19, 2C18

NOTE: les plus importants = 2C9 et 2C19

Question 9

caractéristiques des substrats du 2C9 et 2C19

Answer 9

acide

Question 10

CYP2C9 locations

Answer 10

reins
glandes surrénales
ovaires
testicules
duodénum
prostate

Question 11

CYP2C9 capacité/affinité

Answer 11

faible capacité, forte affinité

Question 12

lieu principale d’activité 2C9

Answer 12

foie

Question 13

origines PM 2C9

Answer 13

caucasiens, afro-américain, asiatique

Question 14

Inhibiteurs puissants 2C9

Answer 14

Ritonavir
Sulfaphénazole
Fluconazole
Fluvoxamine

Question 15

2C9 inhibiteurs modérés

Answer 15

amiodarone

Question 16

2C9 inducteurs

Answer 16

Rifampicine

Question 17

2C19 locations

Answer 17

dans plsrs tissus, mais métabolise dans le foie

Question 18

2C19 capacité/affinité

Answer 18

faible capacité, forte affinité

Question 19

Inhibiteurs puissants 2C19

Answer 19

Fluvoxamine
Ticlopidine

Question 20

Inhibiteurs modérés 2C19

Answer 20

contraceptif oraux

Question 21

Inhibiteurs potentiels 2C19

Answer 21

oméprazole/esoméprazole
Fluoxétine/norfluoxétine

Question 22

Inducteurs 2C19

Answer 22

Rifampicine

Question 23

CYP 2D…

Answer 23

2D6, 2D7, 2D8

NOTE: 2D7 + 2D8 = pseudogènes non fonctionnels

Question 24

CYP 2D6 locations

Answer 24

++++ foie mais aussi coeur cerveau moelle épinière prostate

Question 25

caractéristiques substrats 2D6

Answer 25

basiques + ionisé au pH physiologique

Question 26

Exemples de rx métabolisés par 2D6

Answer 26

antihistamine antidépresseur antiarythmique opiacés beta-bloquants etc.

Question 26

V/F: 2D6 sont en faible quantité mais métabolise +++++ de rx

Answer 26

Vrai

Question 27

Capacité, affinité 2D6

Answer 27

faible capacité, forte affinité

Question 28

inhibiteurs puissants 2D6

Answer 28

Quinidines Cimétidines Ritonavir Fluoxétine Norfluoxétine Paroxétine Bupoprion

Question 29

V/F: 2D6 ne possède pas d'inducteur

Answer 29

Vrai

Question 30

CYP2E1 location

Answer 30

presque slm dans le foie

Question 31

caractéristiques substrats CYP 2E1

Answer 31

faibles poids moléculaire NOTE: métabolise un faible nbre de rx

Question 32

V/F trop de facteurs environnementaux influencent CYP 2E1

Answer 32

Vrai que en fait n'arrive pas à juger des répercussions cliniques des polymorphisme

Question 33

V/F polymorphisme 2D6 comprend slm PM

Answer 33

faux: PM: caucasien, afro-américains, asiatique UEM: caucasiens

Question 34

Pour phénotyper l'activité du CYP ......., on utilise le ..... ou le ....

Answer 34

2D6 Débrisoquine DM (dextrophin)

Question 35

Inhibiteurs puissants CYP 2E1

Answer 35

alcool non-chronique désulfiram isoniazide (première dose)

Question 36

Inducteurs CYP 2E1

Answer 36

Alcool chronique Isoniazine (prise régulière) Obésité Diabète non-contrôlé Tabagisme ?

Question 37

CYP 3A = famille la plus ... quantitativement au foie

Answer 37

importante

Question 38

CYP 3A

Answer 38

3A4, 3A5, 3A7, 3A43

Question 39

3A5

Answer 39

minorité

Question 40

3A7

Answer 40

Foetus

Question 41

3A43

Answer 41

pas impliqué dans métabolisation rx ds prostate = faible activité d'hydroxylation testostérone

Question 42

3A localisations

Answer 42

++++++++++++++ foie poumons reins muqueuse intestinale utérus placenta autres tissus

Question 43

V/F dans CYP 3A bcp de variation interindividuelle

Answer 43

vrai!

Question 44

Quelle est le cyp 450 le + impliqué dans biotransformation?

Answer 44

CYP3A4

Question 45

Capacité, affinité CYP3A4

Answer 45

forte capacité, faible affinité si s'inhibe = big problèmes, les autres cyp difficile pour eux de reprendre la relève

Question 46

V/F: Polymorphisme CYP3A4 démontrée, mais effets cliniques

Answer 46

vrai

Question 47

Inhibiteurs puissants 3A4

Answer 47

kétoconazole ritonavir clarithromycine, érythromycine dilfiazem Norfluoxéine Cirpofloxacine, Norfloxacine

Question 48

CYP 3A4 inhibiteurs modérés

Answer 48

Citalopram jus de pamplemousse (250 ml) - intestin

Question 49

CYP 4A et B

Answer 49

pas biotransformation Rx, mais plutt acide gras + prostaglandines

Question 50

CYP 4A et B inducteurs

Answer 50

agents hypolémiants de type fibrates