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Pharmaco 1 > Développement RX > Flashcards

Développement RX Flashcards

1
Q

Développement pré-clinique

A

Identification molécules candidates
Études in vitro (cellules et animaux)
Étude de toxicité aiguë et chronique (2 espèces animals des 2 sexes = rats, souris)

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Q

Étude de toxicité aiguë (1ere étude)

A

Administration UNIQUE
Qualitative: signes toxiques
Quantitatives: détermination dose létales

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3
Q

Dose maximale non létale

A

Dose la plus forte pour laquelle aucun effet toxique n’est observé

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4
Q

DL50

A

Dose létale 50%

Dose tuant 50% des animaux à 7 jours

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5
Q

Étude de toxicité chronique

A

Administration RÉPÉTÉES

  • Déterminer la dose max sans effet toxique en prise répétés
  • Animaux: 2 espèces de mammifères dont un non rongeur (rat + chien ou singe)
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6
Q

Effet sur la reproduction

A

Impact sur la fertilité

- Administration avant l’accouplement (rats)

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7
Q

Tératogénicité

A

La capacité d’un médicament à provoquer des anomalies ou des déformations foetales
- Provoque la survenue de malformations foetales = anomalie des membres

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8
Q

Thalidomide

A
  • Médicament sédatif
    1959
    Pour des nausée du matin chez les femmes enceintes
    -> malformations de milliers d’enfants
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9
Q

Études de mutagenèse et cancérogenèse

A

Altérations génétiques réalisées chez l’animale in vitro sur des cellules
- Augmentation de l’incidence tumoral ou apparition précoce?

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10
Q

4 phases de développement RX

A

Phase 1: essais volontaire sains
Phase 2: essais malades, dose
Phase 3: essais multicentriques, efficacité
Phase 4: autorisation mise sur marché

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11
Q

Phase I

A

Cinétique et analyse toxicité à court terme

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12
Q

Objectifs phase I

A

Sécurité du RX
Doses tolérées?
Dose optimales?
Caractéristiques pharmacocinétique

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13
Q

Biodisponibilité

A

Quantité de principe actif absorbée à partir d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique
F en %

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14
Q

Biodisponibilité par voie IV

A

F = 1 (100%)

Directement dans la circulation sanguine

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15
Q

Cmax

A

Concentration plasmatique la plus élevée après l’administration d’un médicament

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16
Q

Tmax

A

Temps auquel Cmax est atteinte

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17
Q

ASC (aire sous la courbe)

A

Concentration plasmatiques moyennes dans un intervalle de temps

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18
Q

T1/2

A

Temps pour éliminer 50% du PA (principe actif) dans l’organisme

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19
Q

Temps d’un RX pour être complètement éliminé de l’organisme

A

5 à 7 demi-vies

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20
Q

Métabolites

A

Molécule mère qui a été métabolisé par des enzymes

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21
Q

Sujet de la phase I

A 
Petit nombre (50)
Volontaire SAINS
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22
Q

Influence nourriture

A
  • Aliments qui retardent l’absorption
  • Prise sans aliment
  • Prise avec aliment
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23
Q

Objectifs phase 2

A

Relation dose-effet
Caractéristiques pharmacocinétique sur les patients
Définir conditions optimales d’utilisation

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24
Q

Relation dose-effet

A
  • Biomarqueurs: Mesure quantitative qui permet d’objectiver une réponse biologique (ex: troponie, d-dimère, glycémie…)
  • Endpoint (issus clinique)
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25
Définir conditions optimales d'utilisation
Dose Intervalle (rythme d'administration) Durée
26
Sujet phase 2
Volontaires ayant la maladie ciblée Patients qui se ressemblent (homogène) Dose RÉPÉTÉ
27
Méthodologie phase 2
Comparaison de plusieurs doses (3-10) | Déterminer critères d'efficacité
28
Objectifs phase 3
Démontrer l'efficacité et innocuité dans des conditions cliniques prévus Administration prolongée du médicament Doit démontrer une différence significative selon les endpoints
29
Sujet phase 3
Groupes ciblée avec conditions cliniques (âgé, jeunes...) Dose répété Diviser en 2 groupes (nouveau RX vs RX de référence) MONDE ENTIER
30
Phase 4 objectifs
Mise en marché - Efficacité et tolérabilité - Effets indésirables RARES - Études long-terme
31
Buts phase 4
Pharmacovigilance | Pharmacoéconomie
32
Sujets phase 4
Large population | étude ceux groupes exclus de phase III
33
Conditions d'approbation d'un RX
Soumission d'une présentation de drogue nouvelle | - Examiné par santé canada
34
Processus d'examen des RX
``` Innocuité (pas nuisible) Efficacité Qualité - Se base sur les essai pré-clinique et clinique - Emballage, étiquette *Bénéfice surpassent risques?* ```
35
Conditions d'approbation (indications)
L’approbation est pour une INDICATION, pas pour un médicament! - Pour une population donné
36
DGPSA
Révise l'information | - Avantage emportent sur les risques = avis de conformité, identification DIN, mise en marché
37
Durée du développement d'un RX
12 à 17 ans
38
Brevet au Canada
20 ans | développement du médicament
39
Études cliniques aux Canada
500 nouveaux produits en développement | 1 % de l'investissement dans le monde
40
VIOXX (rofécoxib)
Retrait volontaire RX pour arthrite et douleur aiguë - Risque accru d'événements cardiovasculaires après 18 mois
41
Méridia (sibutramine)
Retrait volontaire RX pour obésité - Risque accru d'événements cardiovasculaires après 18 mois
42
Les 5 B de la pharmacothérapie
``` Bon médicament Bon patient Bonne dose Bonne voie Bon moment ```
43
Que recherche-t-on
Dose - effet
44
Étapes de la pharmacocinétique
1) Absorption 2) Distribution 3) Métabolisme 4) Élimination
45
Absorption
PA site d'administration -> circulation systémique | *Transfert irréversible*
46
Distribution
Liaison PA à des protéines plasmatiques et diseur dans certains organe Distribution dans l'organisme par la circulation sanguine
47
Métabolisme
PA éliminer de l'organisme sous forme de métabolites
48
Élimination
Étape finale Après métabolisme hépatique Élimination rénale
49
Pharmacodynamie
Action | du médicament sur l’organisme
50
Pharmacocinétique
Action de l’organisme sur le médicament
51
Paramètres pharmacocinétique avec l'étape
``` Absorption = Biodisponibilité Distribution = Volume de distribution, % de liaison aux protéines plasmatiques Métabolisme = Clairance Excrétion = Temps de demi-vie ```
52
Métabolisme des médicaments
Molécules liposolubles: absorbée, traverse membrane | Molécules hydrosolubles: peu absorbé, peu toxique, élimination rénale
53
Pro-médicament
Activité par le foie
54
Effet premier passage
Perte de PA dans le foie | Moins grande quantité dans l'intestin/estomac
55
Jus de pamplemousse
Inhibiteur puissant et irréversible CYP3A4 | - Effet dure 24h
56
Produits naturels
PSN
57
Qui fait la pharmacovigilance
- Formulaire de déclaration des effets indésirables | Médecine, pharmacie, autre profession, consommateur
58
Médicaments de marque
Médicaments inovateur
59
Médicaments génétique
Copie d'un médicament de marque déposé | Après l'expiration du brevet
60
Ingrédients médicament générique
- exactement les même ingrédients actifs que son équivalent de marque - Bioéquivalence
61
Bioéquivalence
- forte similitude de la biodisponibilité de 2 produits pharmaceutiques - le même ingrédient actif à la même dose.
62
Selon santé canada (Bioéquivalence)
- Même forme galénique | - Même dose des même ingrédient actifs
63
Générique différent?
Ingrédient inactif couleur, forme, inscription Moins cher
64
Intervalle de confiance
= 90% | de 80-125%

Pharmaco 1 (5 decks)

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